《cq18解热镇痛抗炎》由会员分享，可在线阅读，更多相关《cq18解热镇痛抗炎（59页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第第1717章章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs非甾体抗炎药非甾体抗炎药前列腺素抑制前列腺素抑制药药阿司匹林类阿司匹林类PINGDINGSHAN University院院 系：医学院系：医学院授课教师：陈秋授课教师：陈秋n掌握掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。n掌握掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。阿司匹林的作用、用途、不良反应。n了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。了解其它解热镇痛抗炎药的作用特点。PINGDINGSHAN University一、非甾体抗炎药（一
2、、非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAID）n具有解热、镇痛作用；具有解热、镇痛作用；n抗炎、抗风湿作用。抗炎、抗风湿作用。二、甾体抗炎药二、甾体抗炎药 （steroidal anti-inflammatory drugs，SAID） 糖皮质激素糖皮质激素抗抗炎炎药药PINGDINGSHAN University体温：机体深部温度的平均温度。体温：机体深部温度的平均温度。可诊断为发热的为：可诊断为发热的为：直肠温度（肛温）超过：直肠温度（肛温）超过：37.637.6口腔温度（口温）超过：口腔温度（口温）超过：37.337.3 腋窝温度
3、（腋温）超过：腋窝温度（腋温）超过：3737 高热温度超过：高热温度超过：39 39 【正常人体温一般为【正常人体温一般为36363737，一般以腋温为主，一般以腋温为主】 一天之中，清晨一天之中，清晨2 26 6时体温最低，下午时体温最低，下午1 16 6时最高，但一时最高，但一天之内温差应小于天之内温差应小于11。另外，女子一般较男子高。另外，女子一般较男子高0.3 0.3 左右。左右。女子体温在经期亦有些许变化。女子体温在经期亦有些许变化。 皮肤散热占总散热量的皮肤散热占总散热量的90%90%，机理：辐射、对流、传导，机理：辐射、对流、传导和蒸发。当外界温度低于体温，和蒸发。当外界温度低
4、于体温，辐射、对流、传导辐射、对流、传导散热主散热主导；当外界温度等于或超过皮温，辐射、传导和对流等散导；当外界温度等于或超过皮温，辐射、传导和对流等散热方式停止作用，此时热方式停止作用，此时蒸发蒸发成了唯一的散热形式。成了唯一的散热形式。 由于水的比热大，汗水变蒸气时需要大量热量，蒸发由于水的比热大，汗水变蒸气时需要大量热量，蒸发1ml1ml汗液可带走汗液可带走585585卡的热量，从而使皮肤冷却降温。所以卡的热量，从而使皮肤冷却降温。所以临床上高热的病人一般身上无汗，一经用药排汗发汗后，临床上高热的病人一般身上无汗，一经用药排汗发汗后，体温可迅速降低。体温可迅速降低。解热镇痛抗炎药的解热镇
5、痛抗炎药的共同作用和机理共同作用和机理 n抑制抑制花生四烯酸（花生四烯酸（AAAA）代谢过程中的代谢过程中的环氧酶（环氧酶（COX），），使使前列腺素（前列腺素（PG）合成减少。合成减少。PINGDINGSHAN UniversityCOX1、COX2PINGDINGSHAN University5-脂氧酶脂氧酶(5-LOX)脂氧酶脂氧酶(LOX)(PLA2)环氧酶环氧酶(COX)PGI2合成酶合成酶血管内皮血管内皮PGs合成酶合成酶TXA2合成酶合成酶血小板血小板共同机制共同机制花生四烯酸花生四烯酸 COXCOX1 1和和COXCOX2 2的特性的特性PINGDINGSHAN Univers
6、ityCOX1： 保护胃肠，调节血小板聚集（保护胃肠，调节血小板聚集（TXA2），调节外周血），调节外周血管阻力（管阻力（PGI2），调节肾血流量分布（），调节肾血流量分布（PGI、PGE）。）。COX2： 生理学：妊娠时，生理学：妊娠时，PG生成增加；生成增加； 病理学：生成蛋白酶、病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症。及其他致炎介质，引起炎症。nPGEPGE2 2使下丘脑体温调节中枢调定点升高使下丘脑体温调节中枢调定点升高发热；发热；nPGEPGE2 2 扩张血管，通透性增加，引起红肿热痛；扩张血管，通透性增加，引起红肿热痛；nPGIPGI2 2扩张血管、抑制血小板聚集（抑血栓
7、形成）；扩张血管、抑制血小板聚集（抑血栓形成）； nTXATXA2 2收缩血管、促进血小板聚集（促血栓形成）；收缩血管、促进血小板聚集（促血栓形成）；nPGPG保护胃粘膜（保护胃粘膜（COXCOX1 1）；）；nPGPG本身致炎（本身致炎（COXCOX2 2）；）； 还可增强还可增强HAHA（组胺）、（组胺）、5-HT5-HT（5-5-羟色胺）、羟色胺）、LTLT（白三烯）、（白三烯）、 BKBK（缓激肽）（缓激肽）的作用。的作用。前列腺素（前列腺素（PGsPGs）的作用）的作用PINGDINGSHAN University白三烯（白三烯（LTLT）的作用）的作用n收缩支气管。收缩支气管。共同
8、作用共同作用【解热解热】细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒细胞粒细胞吞噬、处理吞噬、处理产生、释放产生、释放内热原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发热发热aspirinPINGDINGSHAN University氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林药物类别药物类别抗精神病药抗精神病药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药效应效应抑制体温调节抑制体温调节解热解热机制机制直接抑制体温调节中枢直接抑制体温调节中枢抑制抑制PG的合成和释放的合成和释放特点特点1环境温度低环境温度低降温降温只降发热体温只降发热体温1 1）环境温度越低，降温越显著）环境温度越低，降温越显著不降正常体温不降正
9、常体温2 2）可降发热者、正常体温）可降发热者、正常体温2高温环境高温环境升温升温用途用途人工冬眠疗法（降温）人工冬眠疗法（降温）发热发热PINGDINGSHAN University 阿司匹林的降温：组织损伤或炎症时，阿司匹林的降温：组织损伤或炎症时，PGPG产生和释产生和释放放，阿司匹林抑制下丘脑（中枢）和外周产生，阿司匹林抑制下丘脑（中枢）和外周产生PGPG；而；而正常机体无炎症和损伤，几乎不产生正常机体无炎症和损伤，几乎不产生PGPG，而药物抑，而药物抑PGPG，故对正常体温不起多少影响，只有在炎症情况下故对正常体温不起多少影响，只有在炎症情况下PGPG才会才会明显增高。明显增高。【镇
10、痛镇痛】阿司匹林阿司匹林COXPG 镇痛镇痛局部释放局部释放致痛物质致痛物质BK、PG等等（+）痛痛觉觉感受器感受器痛觉增敏痛觉增敏疼痛疼痛阿司匹林阿司匹林组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症PINGDINGSHAN University吗吗啡啡阿司匹林阿司匹林药物类别药物类别镇痛药镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药作用作用部位部位机制机制特点特点用途用途不良反应不良反应直接兴奋阿片受体直接兴奋阿片受体抑制炎症局部抑制炎症局部PG合成合成强镇痛强镇痛中等镇痛中等镇痛各类疼痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效慢性钝痛有效（伴（伴P
11、G增多的炎性疼痛）增多的炎性疼痛）缓解其他药无效的剧痛缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制易成瘾，呼吸抑制安全性大，无耐受、无成瘾安全性大，无耐受、无成瘾缓解慢性钝痛缓解慢性钝痛中枢中枢主要在外周主要在外周PINGDINGSHAN UniversitynPG是重要炎性介质，其中是重要炎性介质，其中PGE和和PGI2直接引起炎症反应，同直接引起炎症反应，同时还增强其它炎症介质的致炎作用。时还增强其它炎症介质的致炎作用。nPG扩张血管，增加毛细血管通透性，炎症渗出，红肿热痛。扩张血管，增加毛细血管通透性，炎症渗出，红肿热痛。【原理原理】抑制炎症局部抑制炎症局部COXCOX的活性，降低的活性，降低P
12、GPG，减轻红肿热痛。，减轻红肿热痛。【用途用途】治疗炎性疼痛，如风湿病。治疗炎性疼痛，如风湿病。PINGDINGSHAN University【抗炎抗风湿抗炎抗风湿】炎症炎症n炎症：炎症：是机体组织受损伤时发生的保护是机体组织受损伤时发生的保护性应答，以局部血管为中心，典型：红、性应答，以局部血管为中心，典型：红、肿、热、痛和功能障碍，可参与肿、热、痛和功能障碍，可参与清除异清除异物和修补组织。物和修补组织。体表的外伤感染和各器体表的外伤感染和各器官的大部分常见病和多发病官的大部分常见病和多发病( (如疖、痈、如疖、痈、肺炎、肝炎、肾炎等）都属于炎症性疾肺炎、肝炎、肾炎等）都属于炎症性疾病。
13、病。 n打封闭：打封闭：即指打封闭针，是将一定浓度和容量的即指打封闭针，是将一定浓度和容量的强的松龙强的松龙注射液注射液和和盐酸普鲁卡因（或利多卡因）盐酸普鲁卡因（或利多卡因）混合，注射到痛点、混合，注射到痛点、关节囊、神经干等部位。消除局部炎性水肿，促进炎症吸关节囊、神经干等部位。消除局部炎性水肿，促进炎症吸收，并缓解肌肉痉挛。收，并缓解肌肉痉挛。n解热、镇痛、抗炎都是解热、镇痛、抗炎都是对症对症治疗。治疗。【共同机制共同机制】抑环氧化酶（抑环氧化酶（COXCOX），进而抑制），进而抑制PGPG合成。合成。小总结小总结PINGDINGSHAN University水杨酸类水杨酸类：乙酰水杨酸
14、（阿司匹林）乙酰水杨酸（阿司匹林）苯胺类苯胺类：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚、非那西丁、非那西丁吡唑酮类吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松：保泰松、羟基保泰松其他有机酸类其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）：吲哚美辛（消炎痛）PINGDINGSHAN University常用药常用药代表药代表药PINGDINGSHAN UniversityPINGDINGSHAN University阿司匹林阿司匹林（醋（醋柳柳酸、乙酰水杨酸）酸、乙酰水杨酸）（APC）（APC）阿司匹林阿司匹林n口服吸收可进入口服吸收可进入关节腔和脑脊液关节腔和脑脊液。 n小剂量小剂量(1g)(1g)(1g)，零级消除，零级消除，t t1
15、/2 1/2 15-30h15-30h。【体内过程】【体内过程】阿司匹林阿司匹林【作用及用途作用及用途】1.解热镇痛解热镇痛抗炎抗炎抗风湿：抗风湿：作用较强。作用较强。用于感冒发用于感冒发热热及中度镇及中度镇痛痛，如慢性钝痛如牙痛、头痛、，如慢性钝痛如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、月经痛、小伤口痛、腰痛等有良效；大神经痛、肌肉痛、月经痛、小伤口痛、腰痛等有良效；大剂量剂量抗炎抗炎抗抗风湿风湿，用于风湿性及类风湿性关节炎，用于风湿性及类风湿性关节炎（首选不根（首选不根治）、治）、幼年型关节炎、骨关节炎。幼年型关节炎、骨关节炎。【特点特点】对严重剧痛及内脏绞痛无效；对严重剧痛及内脏绞痛无效；无依赖性
16、；无依赖性； 无呼吸抑制；无呼吸抑制；解热部位解热部位在中枢，镇痛部位在外周在中枢，镇痛部位在外周（均为抑制（均为抑制PGPG合成和释放）合成和释放）。阿司匹林阿司匹林抗炎辅助治疗，抗炎一般首选抗炎辅助治疗，抗炎一般首选GCS（如红斑狼疮）。（如红斑狼疮）。2 2、预防血栓形成、预防血栓形成 用用 于缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患者预防血于缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患者预防血栓形成；术后血栓形成；脑中风血栓的预防。栓形成；术后血栓形成；脑中风血栓的预防。每日口服每日口服75mg阿司匹林阿司匹林抑制抑制COX-1，从而抑制，从而抑制TXA2合成酶合成酶小剂量抑制小剂量抑制血小板血小板TAX2（
17、血栓素（血栓素A2，形成血栓），形成血栓）的合成，的合成，预防血栓形成；预防血栓形成；大剂量抑制大剂量抑制血管壁血管壁PGI2（前列环素，血栓素（前列环素，血栓素A2的对抗剂，的对抗剂，抑制血栓形成）抑制血栓形成）合成，促进血栓形成；合成，促进血栓形成；3 3、治疗胆道蛔虫；、治疗胆道蛔虫； 4 4、外用治疗鸡眼。、外用治疗鸡眼。 “肉刺肉刺”。 蛔虫蛔虫5 5、粉末外用，治足癣、粉末外用，治足癣。（。（该药具有收敛、镇痛、止痒作用。该药具有收敛、镇痛、止痒作用。先用温开水或先用温开水或1/5000高锰酸钾溶液高锰酸钾溶液洗涤，然后该品粉洗涤，然后该品粉末撒布患处，一般末撒布患处，一般2-4次
18、可愈）。次可愈）。足癣足癣【不良反应不良反应】1.1.胃肠道反应（胃肠道反应（最常见最常见）: : 恶心、呕吐、腹痛，诱发或加重溃疡、隐性出血（胃恶心、呕吐、腹痛，诱发或加重溃疡、隐性出血（胃出血）甚至穿孔出血）甚至穿孔。服用碳酸钙可减轻；服用碳酸钙可减轻；p pc c可减轻；因碳可减轻；因碳酸氢钠可加速本药排泄，降效，不合用酸氢钠可加速本药排泄，降效，不合用。（对乙酰氨基。（对乙酰氨基酚较少）。酚较少）。 PINGDINGSHAN University阿司匹林阿司匹林【机制机制】 1）直接刺激胃壁；）直接刺激胃壁； 2）抑制胃粘膜）抑制胃粘膜PG合成。合成。PINGDINGSHAN Univ
19、ersity2.2.凝血障碍凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集；治疗量：抑制血小板聚集； 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成，出血时间延长。大剂量、长期：抑制凝血酶原合成，出血时间延长。 注意：注意：用用V VK K预防预防；凝血功能障碍者禁用，术前停用。；凝血功能障碍者禁用，术前停用。阿司匹林阿司匹林PINGDINGSHAN University3 3过敏反应过敏反应 阿司匹林哮喘：阿司匹林哮喘：内源性支气管收缩物质白内源性支气管收缩物质白三烯增多等引起支痉三烯增多等引起支痉【与与-R-R无关，故用无关，故用-R-R激动药无效，激动药无效，自然自然ADAD也无效也无效】。应用白三烯（应用白三烯（L
20、T）受体阻断药）受体阻断药：孟鲁司孟鲁司特特片对抗，抗组胺药无效。片对抗，抗组胺药无效。 【非以抗原非以抗原- -抗体反应为基础的过敏反应抗体反应为基础的过敏反应】 阿司匹林阿司匹林4.4.水杨酸反应水杨酸反应n头痛头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退听力减退，严重，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。【解救解救】立即停药，静脉滴入立即停药，静脉滴入碳酸氢钠碳酸氢钠溶液。溶液。阿司匹林阿司匹林PINGDINGSHAN University治疗头痛，也治疗头痛，也会引起头痛会引起头痛C6H4OHCOOH +
21、 NaHCO3 = C6H4OHCOONa + H2O + CO2 水杨酸水杨酸碳酸氢钠碳酸氢钠水杨酸钠水杨酸钠5.5.瑞夷（瑞夷（ReyeReye）综合征）综合征: : 1963年由Reye首先报道。 病毒感染病毒感染（水痘、流感）（水痘、流感）的的青少年可出现急性肝脂肪变性青少年可出现急性肝脂肪变性- -脑脑病综合征（瑞夷综合征），病理：病综合征（瑞夷综合征），病理：以脑和肝为主，见大量脂肪沉着。以脑和肝为主，见大量脂肪沉着。虽少见，但可导致肝肾衰竭、脑损虽少见，但可导致肝肾衰竭、脑损伤，甚至死亡。故病毒感染患儿不伤，甚至死亡。故病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基
22、酚对乙酰氨基酚代替。代替。这也是阿司匹林不再作为解除儿童痛苦的常规药的原因。PINGDINGSHAN University阿司匹林阿司匹林罕见罕见n补充： 尿酸尿酸；肝毒；肾毒性。阿司匹林禁忌症阿司匹林禁忌症n 活动性溃疡；活动性溃疡； n严重肝损害（肝细胞中毒或过敏，国内报道较少）严重肝损害（肝细胞中毒或过敏，国内报道较少）n血友病、血小板减少症、低凝血酶原血症、维生素血友病、血小板减少症、低凝血酶原血症、维生素K K缺乏；缺乏；n有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。 n解
23、热镇痛：缓和持久，解热镇痛：缓和持久，几无抗炎作用；几无抗炎作用；可用于对阿司匹林过敏、不耐受阿司可用于对阿司匹林过敏、不耐受阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者，以及消化性溃疡出血性疾病患者，以及消化性溃疡、胃炎等。胃炎等。 n胃肠道反应少；肝毒性；过量肾毒性；胃肠道反应少；肝毒性；过量肾毒性；血小板减少。血小板减少。n非那西丁可致非那西丁可致高铁血症高铁血症。（扑热息痛、百服咛、必理通、索密痛（扑热息痛、百服咛、必理通、索密痛，非那，非那西丁的活性代谢物）西丁的活性代谢物）PINGDINGSHAN University对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚扑
24、热息痛扑热息痛苯胺类苯胺类急性中毒可致急性中毒可致肝坏死肝坏死非那西丁非那西丁扑热息痛扑热息痛本品每片含对乙酰氨基酚0.25克、异丙安替比林0.15克、无水咖啡因50毫克每片含主要成份为对每片含主要成份为对乙酰氨基酚乙酰氨基酚126毫克，毫克，阿司匹林阿司匹林230毫克，毫克，咖啡因咖啡因30毫克。毫克。 又名又名头痛粉头痛粉，含阿司，含阿司匹林、对乙酰氨基酚、匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因咖啡因n阿司匹林阿司匹林和和对对乙酰氨基酚乙酰氨基酚作用较强，临床较常用；作用较强，临床较常用；消炎消炎痛痛作用较强，用于癌性发热；作用较强，用于癌性发热；n热型有助于疾病的诊断，不必见热就退。热型有助于疾病的
25、诊断，不必见热就退。n本类药物本类药物对症不对因。对症不对因。注注 意意PINGDINGSHAN University吡唑酮类吡唑酮类n口服吸收后，约口服吸收后，约98%98%与血浆蛋白结合；与血浆蛋白结合；n抗炎抗风湿作用较强，用于风湿性和类风湿关节炎；抗炎抗风湿作用较强，用于风湿性和类风湿关节炎；n不良反应多不良反应多: :水、钠潴留水、钠潴留，肝、肾功能损害等。，肝、肾功能损害等。保泰松保泰松PINGDINGSHAN University水钠潴留是保泰松严重水钠潴留是保泰松严重毒性（尽管其不常用了）毒性（尽管其不常用了）吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）n最强最强的的PGPG合成抑制药
26、，用于风湿性关节炎；合成抑制药，用于风湿性关节炎；n癌性发热及其他药物不易控制的发热；癌性发热及其他药物不易控制的发热；n不良反应多不良反应多: : 胃肠道、中枢、造血等胃肠道、中枢、造血等PINGDINGSHAN University其他类其他类约约20%患者患者被迫停药被迫停药氨基比林：氨基比林： 1922-19341922-1934年，氨基比林作为新型解热镇痛药流行于欧洲，用年，氨基比林作为新型解热镇痛药流行于欧洲，用于退热、止痛。结果很多发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状，于退热、止痛。结果很多发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状，血象检查发现血象检查发现粒细胞大量减少粒细胞大量减少，在
27、美国死亡，在美国死亡19811981人，在欧洲死亡人，在欧洲死亡200200余人。余人。安乃近（安乃近（novalginnovalgin，诺瓦尔精、诺静）：（，诺瓦尔精、诺静）：（= =氨基比林氨基比林+ +亚硫酸钠）亚硫酸钠）解热、镇痛较氨基比林快、强。不首选，仅在急性高热、病情急解热、镇痛较氨基比林快、强。不首选，仅在急性高热、病情急重时用于紧急退热。注射局部红肿、疼痛，数日后消退。有的病重时用于紧急退热。注射局部红肿、疼痛，数日后消退。有的病人呈毒血症症状、皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月痊愈。人呈毒血症症状、皮下出血点，或有紫黑色脓液，常需数月痊愈。较长时间使用引起粒细胞减少、血小
28、板减少性紫癜，严重者可有较长时间使用引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜，严重者可有再障，甚至死亡。可出现药热、荨麻疹，严重者有剥脱性皮炎、再障，甚至死亡。可出现药热、荨麻疹，严重者有剥脱性皮炎、大疱性表皮松懈症而致死亡。个别人对本品过敏，可休克、甚至大疱性表皮松懈症而致死亡。个别人对本品过敏，可休克、甚至突然死亡。突然死亡。双氯芬酸（扶他林）：双氯芬酸（扶他林）：新新型型n布洛芬（芬必得）：布洛芬（芬必得）：COX1 COX2 ，胃肠刺激最小胃肠刺激最小。 易耐受。易耐受。PINGDINGSHAN University不良少，不良少，有视障有视障氯乙烷：氯乙烷：运动场运动场 “化学大夫化学大夫”
29、。运动员软组织挫伤或拉伤，将运动员软组织挫伤或拉伤，将其喷射在伤处，常压下液体汽其喷射在伤处，常压下液体汽化，化，吸收大量热量吸收大量热量，这些热量，这些热量一部分从空气中吸收，一部分一部分从空气中吸收，一部分则从人体皮肤上吸收，造成皮则从人体皮肤上吸收，造成皮肤快速冷冻，使皮下毛细血管肤快速冷冻，使皮下毛细血管收缩而止血，疼痛收缩而止血，疼痛减轻减轻，类局，类局麻。麻。注：注：只应付一般的肌肉挫伤或只应付一般的肌肉挫伤或扭伤，属于应急方法，不起治扭伤，属于应急方法，不起治疗作用。疗作用。其他三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片PINGDINGSHAN University昔康类
30、：昔康类：吡罗昔康：吡罗昔康：非选择非选择COX抑制药（抑制药（COX1、COX2）长效、高效。但长效、高效。但t1/2最长（昔康类中唯一非选择性的解热最长（昔康类中唯一非选择性的解热镇痛药。镇痛药。“卧底卧底”）美洛昔康：对美洛昔康：对COX2选择性是选择性是COX1的的10倍。倍。劳诺昔康：劳诺昔康：对对COX2选择性强。选择性强。昔布类昔布类（属磺胺类）：（属磺胺类）：塞来昔布：塞来昔布：高高选择性选择性COX2抑制药；抑制药；罗非昔布：罗非昔布：高高选择性选择性COX2抑制药；抑制药；其他优点：不溃疡、不抗凝优点：不溃疡、不抗凝 与布洛芬、对乙酰氨基酚相比与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热
31、镇痛更快，不良相当。对阿司匹解热镇痛更快，不良相当。对阿司匹林过敏慎用，不用于孕妇哺乳妇。林过敏慎用，不用于孕妇哺乳妇。【不良不良】肝损伤肝损伤；中枢神经毒性；中枢神经毒性；口服制剂口服制剂12岁以下岁以下禁。禁。尼美舒利尼美舒利【关注潜在的心血管风险关注潜在的心血管风险】 超65岁、胃肠病史倾向选择性选择性COX2抑制剂抑制剂（防出血）； 心梗、脑梗史避COX2抑制剂（动硬、心血管风险）。COX2抑制剂虽可避胃肠道风险，但抑血管内皮抑制剂虽可避胃肠道风险，但抑血管内皮PG生成，使生成，使血管内血管内的的PG与与TXA2（存于血小板）（存于血小板）失衡，导致后者失衡，导致后者，致心血管风险，致
32、心血管风险(生成血栓生成血栓)。抗感冒药常用的复方制剂n快克快克醋氨酚醋氨酚+金刚烷胺金刚烷胺+氯苯那敏氯苯那敏+人工牛黄人工牛黄+咖啡因。咖啡因。n白白+黑黑醋氨酚醋氨酚+伪麻黄碱伪麻黄碱+右美沙芬，（黑片还含苯海拉明）右美沙芬，（黑片还含苯海拉明）n泰诺泰诺扑尔敏扑尔敏+扑热息痛扑热息痛+右美沙芬右美沙芬+伪麻黄碱。伪麻黄碱。n康泰克康泰克扑尔敏扑尔敏+伪麻黄碱。伪麻黄碱。nAPC阿司匹林阿司匹林+非那西丁非那西丁+咖啡因。咖啡因。n感冒灵感冒灵扑尔敏扑尔敏+醋氨酚醋氨酚+咖啡因。咖啡因。PINGDINGSHAN Universityn克感敏克感敏扑尔敏扑尔敏+醋氨酚醋氨酚+咖啡因咖啡因+
33、苯海拉明。苯海拉明。n小儿速效伤风冲剂、速效感冒胶囊、速效伤风胶囊、优小儿速效伤风冲剂、速效感冒胶囊、速效伤风胶囊、优卡丹均为卡丹均为氨咖黄敏。（醋氨酚氨咖黄敏。（醋氨酚+咖啡因咖啡因+人工牛黄人工牛黄+扑扑尔敏）尔敏）n去痛片去痛片：每片含氨基比林：每片含氨基比林+非那西丁非那西丁+咖啡因咖啡因+苯巴比苯巴比妥。妥。回回顾顾目目标标PINGDINGSHAN Universityn掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和机理。n掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应。n阿司匹林能降低正常人的体温吗？阿司匹林能降低正常人的体温吗？n如何防
34、范阿司匹林对胃肠道的刺激？如何防范阿司匹林对胃肠道的刺激？n阿司匹林哮喘用肾上腺素抢救可以吗？为什么？阿司匹林哮喘用肾上腺素抢救可以吗？为什么？达标测评达标测评PINGDINGSHAN University附：抗痛风药附：抗痛风药痛风：痛风：嘌呤代谢紊乱，血尿酸嘌呤代谢紊乱，血尿酸，尿酸沉积在，尿酸沉积在 肾、关节、结缔组织肾、关节、结缔组织 炎症。炎症。 治疗治疗 急性发作（关节炎疼痛）：非甾体抗炎药急性发作（关节炎疼痛）：非甾体抗炎药 慢性疾病慢性疾病降低血尿酸：丙磺舒、别嘌醇降低血尿酸：丙磺舒、别嘌醇 用用于于急急性性痛痛风风（对对一一般般疼疼痛痛，其其他他关关节节炎炎无无效）；也用于抗
35、癌（抑有丝分裂）。效）；也用于抗癌（抑有丝分裂）。1.1.急急性性痛痛风风性性关关节节炎炎抗抗炎炎（抑抑制制粒粒细细胞胞浸浸润润）缓解症状。缓解症状。2. 2. 不不良良反反应应较较少少，胃胃肠肠反反应应较较常常见见；毒毒性性可可 见见骨髓抑制骨髓抑制、血便、肾毒性等。、血便、肾毒性等。 秋水仙碱秋水仙碱1.抑尿酸合成，主要治疗抑尿酸合成，主要治疗慢性慢性痛风痛风 尿酸尿酸 别嘌醇别嘌醇黄嘌呤黄嘌呤次黄嘌呤次黄嘌呤（一）（一）黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶别嘌醇别嘌醇2. 偶见过敏，白细胞偶见过敏，白细胞，转氨酶，转氨酶。1. 1. 在近曲小管，与尿酸竞争重吸收，促尿酸排泄（无抗炎在近曲小管，与尿酸
36、竞争重吸收，促尿酸排泄（无抗炎镇痛作用）而治疗镇痛作用）而治疗 慢性慢性 痛风。痛风。秋水仙碱抗炎治痛风，秋水仙碱抗炎治痛风，而丙磺舒是促尿酸排泄治痛风。而丙磺舒是促尿酸排泄治痛风。2. 2. 竞争性抑制青霉素向肾小管的分泌，提高青霉素的血浓。竞争性抑制青霉素向肾小管的分泌，提高青霉素的血浓。 丙磺舒丙磺舒 机制同丙磺舒。因没有镇痛及抗炎作用，也不用于急机制同丙磺舒。因没有镇痛及抗炎作用，也不用于急性痛风，用于治疗性痛风，用于治疗 慢性慢性 痛风。痛风。 苯溴马隆苯溴马隆尿酸尿酸丙磺舒丙磺舒 重吸收重吸收（一）丙磺舒丙磺舒 分泌分泌（一）谢谢您的聆听PINGDINGSHAN University
