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1、子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药和抑制药 学学 习习 目目 标标n n1.掌握缩宫素的药理作用、临床应掌握缩宫素的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。用、不良反应及用药监护。n n2.比较麦角新碱对子宫作用，掌握比较麦角新碱对子宫作用，掌握其临床应用、不良反应及用药监护。其临床应用、不良反应及用药监护。n n3.了解其他子宫平滑肌兴奋药、松了解其他子宫平滑肌兴奋药、松弛药的作用、应用。弛药的作用、应用。影响子宫收缩功能的药：影响子宫收缩功能的药： 雌激素、孕激素、雄激素雌激素、孕激素、雄激素兴奋药兴奋药 缩宫素缩宫素 麦角生物碱麦角生物碱 前列腺素前列腺素抑制药抑制药 2兴奋药兴奋
2、药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 Oxytocics 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。作用强度与子宫的生理状态及的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。所用剂量不同。节律性收缩节律性收缩催产、引产催产、引产强直性收缩强直性收缩产后出血及产后子宫复原产后出血及产后子宫复原 缩宫素缩宫素 Oxytocin (催产素催产素 pitocin)【来源来源】自身合成：垂体后叶激素，自身合成：垂体后叶激素，9肽肽缩宫素：二者只有缩宫素：二者只有3位和位和8位位AA不同；不同；加压素：有一定交叉
3、性但又各具特点。加压素：有一定交叉性但又各具特点。人工合成：缩宫素人工合成：缩宫素 提取：猪、牛垂体提取：猪、牛垂体 【体内过程体内过程】口服无效，鼻、口粘膜可吸收口服无效，鼻、口粘膜可吸收im 35起效起效 维持维持2030iv 快、短快、短 T1/2 5 12【药理作用及机制药理作用及机制】一、直接兴奋子宫平滑肌，一、直接兴奋子宫平滑肌，收缩力收缩力影响因素影响因素:1.剂量剂量n小剂量：小剂量： 2 5 U 1 U=2g纯缩宫素纯缩宫素 呈呈节律性收缩节律性收缩，同正常分娩，同正常分娩n大剂量大剂量： 5 10 U 对宫底、宫颈产生同等持续对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩强直性收缩 2
4、.女性激素水平女性激素水平 雌激素雌激素子宫对催产素的敏感性，子宫对催产素的敏感性， 孕激素孕激素其敏感性。其敏感性。 妊娠期：孕激素水平妊娠期：孕激素水平 由高由高低低 雌激素水平雌激素水平 由低由低高高 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期， 受体密度不同。受体密度不同。缩宫素缩宫素+受体与受体与G蛋白偶联蛋白偶联激活磷脂酶激活磷脂酶C促进磷酸肌醇生成促进磷酸肌醇生成胞质中胞质中Ca2+收缩收缩作用于子宫内膜和脱膜受体作用于子宫内膜和脱膜受体促进促进P.G合合成和释放成和释放P.G兴奋子宫，宫颈变软，展平及兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。扩张。 二、其他二、其
5、他： 血管：大剂量有短暂血管：大剂量有短暂扩血管扩血管作用（直接）作用（直接） 乳腺：兴奋乳腺小叶导管上皮乳腺：兴奋乳腺小叶导管上皮促进促进排乳排乳【临床应用临床应用】 1、催生、引产：、催生、引产： 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的 滞产滞产催生催生 死胎、过期妊娠、严重心脏病、死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止妊娠、需中止妊娠引产引产 用法：用法：25 U/500ml N.S 810gtt/min 40gtt/min，也可用电子泵调控，也可用电子泵调控， 密切观察。密切观察。 2、产后止血、产后止血 产后大出血时，产后大出血时，
6、iH、im，510U胎盘娩出后方可用。胎盘娩出后方可用。因作用时间因作用时间短短，加用麦角，或缩宫素静，加用麦角，或缩宫素静维持，也可鼻腔给药。维持，也可鼻腔给药。【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】1、过量窒息、子宫破裂。严格掌握剂量和适应证、过量窒息、子宫破裂。严格掌握剂量和适应证 。 严格掌握禁忌证严格掌握禁忌证 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。严格控制次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。严格控制速度和胎心音变化。速度和胎心音变化。 2、过敏：、过敏： 3、大剂量出现利尿作用；、大剂量出现利尿
7、作用； 输液过多过快，致输液过多过快，致H2O、Na+潴留。潴留。 4、恶心、呕吐、心率失常、恶心、呕吐、心率失常 垂体后叶素垂体后叶素 Pituitrin 含缩宫素及加压素，多为提取的粗制品，纯度含缩宫素及加压素，多为提取的粗制品，纯度不高。不高。 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。加压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。 催生引产作用由缩宫素取代。催生引产作用由缩宫素取代。 麦角生物碱麦角生物碱 认识于认识于2000多年前，临床应用多年前，临床应用400余年。余年。包括：包括：1）氨基酸麦角碱类：）氨基酸麦角碱类： （肽生物碱）（肽生物碱） 麦角胺麦角胺 ergotamine 麦
8、角毒麦角毒 ergotoxine2）氨基麦角碱类：）氨基麦角碱类： （胺生物碱类）（胺生物碱类） 麦角新碱麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱甲基麦角新碱 methylergometrine【药理作用及机制药理作用及机制】1、子宫：、子宫： 麦角新碱引起子宫平滑肌麦角新碱引起子宫平滑肌强直强直性收缩性收缩 妊娠末期妊娠末期妊娠中、早期妊娠中、早期未孕子宫未孕子宫2、血管：、血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮大剂量可损伤血管内皮 麦角胺可麦角胺可脑血管搏动幅度，缓解偏头痛脑血管搏动幅度，缓解偏头痛3、阻断、阻断受体受体 使肾上腺素作用
9、翻转，中枢抑制作用使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用【临床用途临床用途】1、产后、产后或其他原因导致出血：或其他原因导致出血： 麦角新碱麦角新碱 口服，口服，0.20.5mg/次次 im、iv 0.10.3mg/次次 12次次/日日2、子宫复原：、子宫复原： 麦角流浸膏麦角流浸膏3、偏头痛：、偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90% 与咖啡因合用与咖啡因合用效果更好效果更好 12mg/次次 6mg 每周每周 10mg, 注射只给注射只给 0.250.5mg4、冬眠合剂：、冬眠合剂： 二氢麦角胺具有抑制中枢，舒张血管，降低血压作用，二氢麦角胺具有抑制中枢，舒
10、张血管，降低血压作用，冬眠合剂成分冬眠合剂成分【不良反应不良反应】 1、伴有妊娠高血压者慎用；、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏；、过敏； 3、损害血管内皮：可致血栓、坏疽；、损害血管内皮：可致血栓、坏疽； 4、禁用于催生引产；、禁用于催生引产； 5、血管硬化及冠心病患者忌用。、血管硬化及冠心病患者忌用。缩宫素素麦角麦角类作用作用强强度度强强、与、与剂量有关量有关强强维持持时间短短久久宫 底底节律性收律性收缩强强直收直收缩宫 颈松松 弛弛同等收同等收缩用用 途途催催产、引、引产；产后出血后出血产后复原后复原禁用于催禁用于催产、引、引产子子宫出血、出血、产后复后复原、偏原、偏头痛痛不良反不良反应
11、血压下降血压下降血血压升高升高; ;损害血害血管内皮，不宜久用管内皮，不宜久用 缩宫素和麦角类作用的比较缩宫素和麦角类作用的比较前列腺素前列腺素 Prostaglandins 从羊精囊中提取故名，现人工合成从羊精囊中提取故名，现人工合成 作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、 生殖等均有作用生殖等均有作用用于兴奋子宫的有用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫硫 前前 列列 酮酮 sulprostone 卡卡 前前 列列 素素 carboprost【药理作
12、用药理作用】 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用 分娩前更敏感。分娩前更敏感。 PGE2、PGF2a对对初、中期初、中期作用作用缩宫素缩宫素 对子宫的兴奋作用同生理性收缩对子宫的兴奋作用同生理性收缩 同时使宫颈松弛。同时使宫颈松弛。 【临床应用临床应用】 早、中期流产、足月引产。早、中期流产、足月引产。 早期流产：早期流产：20 mg/次，隔次，隔35 h/次，次，17 h起效起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药卡前列素卡前列素：用于产后顽固性出血：用于产后顽固性出血 特点特点: 作用强，为作用强，为PGF2a的的10倍。倍。 作用时间长作用时间长 用量小，安全、简便用量小，安全、简便 使用方便，静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药使用方便，静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药 【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】 1、消化道兴奋症状；、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者禁用；可兴奋支气管平滑肌，哮喘者禁用； 3、PGE2可可眼压，青光眼禁用；眼压，青光眼禁用； 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。 益母草：益母草： 益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。益母草流浸膏，无副作用，较麦角为优。
