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1、抗肾上腺素药1Stillwatersrundeep.流静水深流静水深,人静心深人静心深Wherethereislife,thereishope。有生命必有希望。有生命必有希望临床应用：临床应用：1 1. .治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎2.2.抗休克（感染性、神经源性、心源性）抗休克（感染性、神经源性、心源性）3.3.治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭心衰：心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，心衰：心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。酚
2、妥拉明酚妥拉明兴奋心脏、舒张小血管，解除心功能不全时小兴奋心脏、舒张小血管，解除心功能不全时小A A小小V V的的反射性收缩作用，降低外周阻力，降低心脏前后负荷，左室舒反射性收缩作用，降低外周阻力，降低心脏前后负荷，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，改善心功能不全时张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，改善心功能不全时的肺水肿、全身性水肿，减轻心的肺水肿、全身性水肿，减轻心衰症状。衰症状。4.4.NANA静滴外漏时用于局部浸润注射静滴外漏时用于局部浸润注射5 5. .用于嗜铬细胞瘤的诊用于嗜铬细胞瘤的诊断断嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤：此瘤：此瘤90%90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中，位于肾上
3、腺髓质嗜铬组织中，促进促进NANA、肾上腺素大量释、肾上腺素大量释放。放。诊断：快速诊断：快速iv 5mg, iv 5mg, 血压在血压在2 2分钟内迅速下降分钟内迅速下降并持续并持续5 5分钟者为分钟者为+ +性（利用其对性（利用其对AdrAdr升压作用的反转升压作用的反转作用）。作用）。-受体阻断药受体阻断药-R-R阻阻断断药药已已有有3030余余种种，它它们们的的作作用用存存在在若干差别若干差别 2 2）对细胞膜是否有膜稳定作用；对细胞膜是否有膜稳定作用；1 1）对心脏对心脏1 1-R-R是否有选择性阻断作用；是否有选择性阻断作用； 3)3) 是否有内在拟交感活性是否有内在拟交感活性 药
4、物分为药物分为5 5类类 （1 1-R-R的选择性、的选择性、-R-R的阻断作用）的阻断作用）1A1A类类对对1 12 2受体无选择性，无受体无选择性，无ISAISA ：典型药物：典型药物 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)1B1B类类对对1 12 2受体无选择性受体无选择性, ,有有ISAISA ：典型药物：典型药物 吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)(pindolol)、阿普洛（、阿普洛（alprenololalprenolol)2A2A类类对对1 1受体有选择性，无受体有选择性，无ISAISA：典型药物：典型药物 阿替洛尔（阿替洛尔（atenolola
5、tenolol），美托洛尔（），美托洛尔（metoprolol)metoprolol)2B2B类类对对1 1受体有选择性，有受体有选择性，有ISAISA：典型药物：典型药物 醋丁洛尔（醋丁洛尔（acebutololacebutolol）3 3类类 、-R-R阻断药：典型药物：拉贝洛尔阻断药：典型药物：拉贝洛尔(labetalol)(labetalol)药理作用：药理作用：1.-R1.-R阻断作用：阻断作用：(1) (1) 抑制心脏抑制心脏（2 2）对外周阻力的影响）对外周阻力的影响初升高、长期用降低初升高、长期用降低（3 3）收缩支气管平滑肌：）收缩支气管平滑肌：1A1A类、类、1B1B类类-
6、R-R阻断药对阻断药对2 2-R-R有阻断作用，引起支有阻断作用，引起支气管痉挛。对兼有哮喘的患者应禁用。气管痉挛。对兼有哮喘的患者应禁用。对患心血管疾病同时兼有哮喘患者宜选用阿替洛尔对患心血管疾病同时兼有哮喘患者宜选用阿替洛尔 atenololatenolol、美托洛尔、美托洛尔metoprolol ; metoprolol ; (intrinsic sympathomimetic activity,(intrinsic sympathomimetic activity,ISAISA) )在阻断在阻断-R-R的同时，兼具有微弱的的同时，兼具有微弱的-R-R激动作用激动作用吲哚洛尔、阿普洛尔吲
7、哚洛尔、阿普洛尔 具有此作用。一般此激动作用具有此作用。一般此激动作用较弱，被较弱，被-R-R阻断作用所掩盖。但当通过药物如利血阻断作用所掩盖。但当通过药物如利血平耗竭递质（此时无激动剂存在，也就无拮抗作用显平耗竭递质（此时无激动剂存在，也就无拮抗作用显现）时，此微弱的现）时，此微弱的-R-R激动作用表现出来激动作用表现出来。隐含隐含-R-R激动作用，减少心脏抑制，但也有诱发心绞激动作用，减少心脏抑制，但也有诱发心绞痛的危险。选药时，对心绞痛患者此类药物应痛的危险。选药时，对心绞痛患者此类药物应 禁用禁用。2.2.内在拟交感活性作用内在拟交感活性作用药物抑制细胞膜对药物抑制细胞膜对NaNa+
8、+的通透性，对心肌细胞膜的的通透性，对心肌细胞膜的稳定作用较明显稳定作用较明显动作电位上升速度和幅度降低，传导减慢，延缓自动作电位上升速度和幅度降低，传导减慢，延缓自律性组织律性组织4 4相除极化，使兴奋性降低，延长相除极化，使兴奋性降低，延长ERPERP。* * 对患有心律失常及高血压患者有利（药物须用到对患有心律失常及高血压患者有利（药物须用到较大剂量时才有）较大剂量时才有）4.4.抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用( (普萘洛尔）普萘洛尔）3.3.膜稳定作用膜稳定作用 临床应用：临床应用：1.1.抗心绞痛抗心绞痛 普萘洛尔普萘洛尔、美托洛尔美托洛尔、 抑制心肌做功抑制心肌做功降低耗氧、延长
9、舒张期降低耗氧、延长舒张期增增加供氧加供氧 ，降低心梗发生和发生后猝死率。，降低心梗发生和发生后猝死率。 2.2.抗心律失常抗心律失常 （快速性心律失常）（快速性心律失常）普萘洛尔普萘洛尔 降低自律性、心率、传导，延长不应期。对降低自律性、心率、传导，延长不应期。对 交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致心律失交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致心律失 常效佳。常效佳。3.3.抗高血压抗高血压 选择性、非选择性均有效。选择性、非选择性均有效。普萘洛尔普萘洛尔、美托洛尔美托洛尔、阿替洛尔阿替洛尔 常用常用降压因素多方面：心脏抑制降压因素多方面：心脏抑制 1 1；减少血浆肾素水平；减少血浆肾素水平 1
10、1 ；阻断交感神经末梢；阻断交感神经末梢 2 2正反馈正反馈 ；中枢阻断；中枢阻断 受体受体4.4.甲状腺机能亢进的辅助治疗甲状腺机能亢进的辅助治疗 普萘洛尔普萘洛尔目的目的: :减轻症状（病人减轻症状（病人 受体对内源性儿茶酚胺反应性增受体对内源性儿茶酚胺反应性增高高), ), 使心率使心率 、震颤、震颤 、焦虑、焦虑 、代谢、代谢 ；短期内用于甲状腺危象、甲状腺术前短期内用于甲状腺危象、甲状腺术前治疗治疗 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol,propranolol,心得安）心得安） 受体阻断作用较强，选择性低，无受体阻断作用较强，选择性低，无ISAISA。HRHR ，心收缩力，心收
11、缩力 、心输出量、心输出量 ，冠脉流量，冠脉流量 ，心肌耗氧量心肌耗氧量 。血压下降，但支气管阻力有一。血压下降，但支气管阻力有一定程度增高。定程度增高。用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。功能亢进等。 药理作用：药理作用：1.1.心脏外的心脏外的-R-R阻断所引起的不良反应阻断所引起的不良反应：* *支气管支气管-R-R阻断阻断哮喘；哮喘；* *消化道消化道-R-R阻断阻断消化不良、恶心、腹泻消化不良、恶心、腹泻* *血管上血管上-R-R阻断阻断-R-R占优势，占优势， 四肢发冷，脚趾皮肤溃疡坏死四肢发冷，脚趾皮肤溃疡坏死；* *影响糖
12、代谢的影响糖代谢的-R-R阻断阻断加强胰岛素加强胰岛素降血糖作用，并掩盖低血糖时降血糖作用，并掩盖低血糖时HRHR升高作用，升高作用，后果严重后果严重 不良反应：不良反应：2.2.心脏副作用及禁忌症心脏副作用及禁忌症：心衰、窦性心：心衰、窦性心动过缓，房室传导阻滞动过缓，房室传导阻滞。3.3.反反跳跳现现象象：治治疗疗时时如如突突然然停停药药，原原有有病病情情恶恶化化。原原因因为为长长期期应应用用某某种种-R-R阻阻断断药药后后，-R-R构构型型发发生生改改变变，对对儿儿茶茶酚酚胺胺的的敏敏感感 性性 增增 加加 ， -R-R数数 目目 增增 加加 ， （ up-up-regulationregulation）。因因此此，在在病病情情控控制制后后，必必须逐渐减量停药。须逐渐减量停药。
