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1、A Free sample background from Slide 1消消 化化 系系 统统 药药DRUGSFORDIGESTIVEDISORDERSDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERSA Free sample background from Slide 2学习目标学习目标n1.掌握各类抗消化性溃疡药的作用机制及掌握各类抗消化性溃疡药的作用机制及临床应用特点。临床应用特点。n2. 熟悉助消化药的应用特点。熟悉助消化药的应用特点。n3.掌握硫酸镁不同给药途径的作用、应用掌握硫酸镁不同给药途径的作用、应用及用药注意事项。及用药注意事项。n4.了解其他泻药、止泻药及利胆药的特点
2、。了解其他泻药、止泻药及利胆药的特点。A Free sample background from Slide 3一一. .消化性溃疡病的治疗药物消化性溃疡病的治疗药物 消化性溃疡病是临床常见的疾病。消化性溃疡病是临床常见的疾病。消化性溃疡病是临床常见的疾病。消化性溃疡病是临床常见的疾病。1910191019101910年以年以年以年以前前前前, , , ,“无酸,便无溃疡无酸,便无溃疡无酸,便无溃疡无酸,便无溃疡”的观点指导临床对胃肠的观点指导临床对胃肠的观点指导临床对胃肠的观点指导临床对胃肠溃疡病的治疗,抗酸和抑酸成为主要措施。溃疡病的治疗,抗酸和抑酸成为主要措施。溃疡病的治疗,抗酸和抑酸成
3、为主要措施。溃疡病的治疗,抗酸和抑酸成为主要措施。 消化性溃疡病治疗的消化性溃疡病治疗的消化性溃疡病治疗的消化性溃疡病治疗的第一次革命第一次革命第一次革命第一次革命就是就是就是就是H H H H2 2 2 2受体受体受体受体阻断剂的问世和应用;随后质子泵抑制剂上市,阻断剂的问世和应用;随后质子泵抑制剂上市,阻断剂的问世和应用;随后质子泵抑制剂上市,阻断剂的问世和应用;随后质子泵抑制剂上市,治愈该疾病疗效得到进一步提高,但停药后复发治愈该疾病疗效得到进一步提高,但停药后复发治愈该疾病疗效得到进一步提高,但停药后复发治愈该疾病疗效得到进一步提高,但停药后复发率高。率高。率高。率高。 A Free
4、sample background from Slide 4 1983198319831983年从人胃粘膜中分离出年从人胃粘膜中分离出年从人胃粘膜中分离出年从人胃粘膜中分离出幽门螺杆菌幽门螺杆菌幽门螺杆菌幽门螺杆菌(HelicobacteriumHelicobacteriumHelicobacteriumHelicobacterium Pylori,HpPylori,HpPylori,HpPylori,Hp)后,并在以)后,并在以)后,并在以)后,并在以后临床上进一步证实了与消化性溃疡病的关系。后临床上进一步证实了与消化性溃疡病的关系。后临床上进一步证实了与消化性溃疡病的关系。后临床上进一步证
5、实了与消化性溃疡病的关系。 目前认为,目前认为,目前认为,目前认为,HPHPHPHP感染在消化性溃疡病中起重感染在消化性溃疡病中起重感染在消化性溃疡病中起重感染在消化性溃疡病中起重要作用,在抗酸治疗的同时,必须对要作用,在抗酸治疗的同时,必须对要作用,在抗酸治疗的同时,必须对要作用,在抗酸治疗的同时,必须对HPHPHPHP进行根进行根进行根进行根除治疗。是除治疗。是除治疗。是除治疗。是第二次革命第二次革命第二次革命第二次革命,也是,也是,也是,也是20202020世纪胃肠疾病世纪胃肠疾病世纪胃肠疾病世纪胃肠疾病的重大进展之一。现临床上以三联、四联治疗的重大进展之一。现临床上以三联、四联治疗的重
6、大进展之一。现临床上以三联、四联治疗的重大进展之一。现临床上以三联、四联治疗消化性溃疡病。消化性溃疡病。消化性溃疡病。消化性溃疡病。A Free sample background from Slide 519971997年沃伦(右)和马歇尔年沃伦(右)和马歇尔20052005年诺贝尔医学奖获得者:他喝下培养液年诺贝尔医学奖获得者:他喝下培养液 A Free sample background from Slide 7抗消化性溃疡药的主要作用是:抗消化性溃疡药的主要作用是: 降低胃黏膜酸度,减少胃蛋白酶降低胃黏膜酸度,减少胃蛋白酶活性,减少活性,减少“攻击因子攻击因子”的作用;的作用; 保护胃
7、黏膜功能及修复或增强胃保护胃黏膜功能及修复或增强胃的的“防御因子防御因子”。 常用抗消化性溃疡药有:常用抗消化性溃疡药有: 抗酸药、抑制胃酸分泌药、抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏黏膜保护药和抗膜保护药和抗Hp药。药。A Free sample background from Slide 8分类:n抗酸药抗酸药n抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药n胃粘膜保护药胃粘膜保护药n抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 HH2 2受体阻断药;受体阻断药;受体阻断药;受体阻断药; MM受体阻断药;受体阻断药;受体阻断药;受体阻断药; 促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药 H+-K+-ATP
8、H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药酶抑制药酶抑制药 A Free sample background from Slide 9一、抗酸药一、抗酸药 AntacidsAntacids能中和胃酸,能中和胃酸,能中和胃酸,能中和胃酸, 胃内胃内胃内胃内PHPH的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。的弱碱性无机药物。作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。秘,对胃
9、粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。n n常用药物有:常用药物有:常用药物有:常用药物有:氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝 aluminumhydroxidealuminumhydroxide氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁氢氧化镁 magnesiumhydroxidemagnesiumhydroxide三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁 magnesiummagnesiumtrislicatetrislicate碳碳碳碳 酸酸酸酸 钙钙钙钙calciumcarbonatecalciumcarbonate碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠 sodiumbicarbonatesodiumbicarbonateA
10、Free sample background from Slide 10五五种种抗抗酸酸药药的的比比较较NaHCO3MgSiO3Al(OH)3MgOCaCO3抗酸强度抗酸强度强强弱弱中中强强中中显效时间显效时间快快慢慢慢慢慢慢较快较快维持时间维持时间短短较长较长较长较长较长较长较长较长收敛作用收敛作用产生产生CO2碱血症碱血症保护溃疡面保护溃疡面影响排便影响排便轻泻轻泻便秘便秘轻泻轻泻便秘便秘A Free sample background from Slide 11二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药n n胃酸由壁胃酸由壁C分泌分泌,受多种因素调节,受多种因素调节, ,是诱发是诱发消化性溃疡
11、的主要因素。消化性溃疡的主要因素。包括:包括:1、H2受体阻断药;受体阻断药;2、M受体阻断药;受体阻断药;3、促胃液素受体阻断药;、促胃液素受体阻断药;4、H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药酶(质子泵)抑制药;A Free sample background from Slide 12A Free sample background from Slide 13组胺受体分布及效应表组胺受体分布及效应表受体类受体类型型所在组织所在组织效效应应阻断药阻断药H1支气管、胃肠支气管、胃肠子宫等平滑肌子宫等平滑肌收缩收缩苯海拉明苯海拉明异丙嗪异丙嗪氯苯那敏等氯苯那敏等皮肤血管皮肤血管扩张扩张心房、房室
12、结心房、房室结收缩力收缩力,传导减,传导减慢慢H2胃壁腺胃壁腺胃酸分泌胃酸分泌西米替丁西米替丁雷尼替丁雷尼替丁血管血管扩张扩张心室、窦房结心室、窦房结收缩力收缩力,心率,心率H3中枢与外周中枢与外周负反馈性调节负反馈性调节Thiopera-mide神经末梢神经末梢组胺合成与释放组胺合成与释放A Free sample background from Slide 14H2受体阻断药受体阻断药H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有值的新药。当前临床应用的有西米替丁西米替丁(cimetidine)、)、雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)、
13、)、法莫替丁法莫替丁(famotidine)和)和尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine)。)。 PU治疗史上治疗史上第一次革命第一次革命A Free sample background from Slide 15H2受体阻断药受体阻断药 药理作用药理作用药理作用药理作用竞争性拮抗竞争性拮抗竞争性拮抗竞争性拮抗HH2 2受体,能抑制组胺、五肽胃泌受体,能抑制组胺、五肽胃泌受体,能抑制组胺、五肽胃泌受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、素、素、素、MM胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础
14、胃酸及食物和其他因素所引起的夜显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。间胃酸分泌。间胃酸分泌。间胃酸分泌。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强西米替丁强西米替丁强西米替丁强4-104-10倍,法莫替丁的作用约为西米替倍,法莫替丁的作用约为西米替倍,法莫替丁的作用约为西米替倍,法莫替丁的作用约为西米替丁的丁的丁的丁的4040倍倍倍倍。A Free sample background fro
15、m Slide 16H2受体阻断药受体阻断药体内过程体内过程体内过程体内过程口服吸收良好,但首过消除使生物利用度降为口服吸收良好,但首过消除使生物利用度降为口服吸收良好,但首过消除使生物利用度降为口服吸收良好,但首过消除使生物利用度降为50%-60%50%-60%。消除。消除。消除。消除t t1/21/2尼扎替丁为尼扎替丁为尼扎替丁为尼扎替丁为1.31.3小时,其他三小时,其他三小时,其他三小时,其他三药为药为药为药为2-32-3小时。大部分药物以原形经肾排出,但小时。大部分药物以原形经肾排出,但小时。大部分药物以原形经肾排出,但小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显
16、延长。肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。 A Free sample background from Slide 17H2受体阻断药受体阻断药临床应用临床应用临床应用临床应用用于十二指肠溃疡、胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效用于十二指肠溃疡、胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效用于十二指肠溃疡、胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效用于十二指肠溃疡、胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效更好。更好。更好。更好。不良反应不良反应不良反应不良反应 1 1偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉偶有便秘、腹泻、腹胀
17、及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使滴注速度过快,可使滴注速度过快,可使滴注速度过快,可使心率减慢,心收缩力减弱心率减慢,心收缩力减弱心率减慢,心收缩力减弱心率减慢,心收缩力减弱。 2 2长期服用西米替丁可长期服用西米替丁可长期服用西米替丁可长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用有抗雄激素样作用有抗雄激素样作用有抗雄激素样作用,可引起阳萎、,可引起阳萎、,可引起阳萎、,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢睾丸素与雄性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢睾丸素与雄性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢睾丸素与雄性欲消失及乳房发育,可能与其
18、抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。 A Free sample background from Slide 18H2受体阻断药受体阻断药药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用西米替丁能抑制细胞色素西米替丁能抑制细胞色素西米替丁能抑制细胞色素西米替丁能抑制细胞色素P-450P-450肝药酶活性肝药酶活性肝药酶活性肝药酶活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、
19、安定抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱,量。雷尼替丁这一作用很弱,量。雷尼替丁这一作用很弱,量。雷尼替丁这一作用很弱,法莫替丁、尼扎替法莫替丁、尼扎替法莫替丁、尼扎替法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。丁对其无影响。丁对其无影响。丁对其无影响。 A Free sample background from Slide 20西咪替丁西咪替丁 Cimetidinen n临床应用临床应用: 消化性溃疡,上消化道
20、出血,促胃液素分泌瘤。消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。n n不良反应:不良反应: 发生率发生率发生率发生率1 1 1 15%5%5%5%。 一般;一般;一般;一般; C.N.SC.N.SC.N.SC.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉;:焦虑、定向障碍、幻觉;:焦虑、定向障碍、幻觉;:焦虑、定向障碍、幻觉; 内分泌:内分泌:内分泌:内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌抗雄激素,促催乳素分泌抗雄激素,促催乳素分泌抗雄激素,促催乳素分泌; 其它:心动过缓、肝、肾损害,其它:心动过缓、肝、肾损害,其它:心动过缓、肝、肾
21、损害,其它:心动过缓、肝、肾损害,WBCWBCWBCWBC; 肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用肝药酶抑制作用。 A Free sample background from Slide 21其他H2受体阻断药雷尼替丁(雷尼替丁(RanitidineRanitidine)、法莫替丁()、法莫替丁(FamotidineFamotidine)尼扎替丁(尼扎替丁(NizatidineNizatidine)、罗沙替丁()、罗沙替丁(RoxatidineRoxatidine)抑制胃酸作用的比较:抑制胃酸作用的比较:西咪替丁西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁法莫替丁 1 410 2
22、050A Free sample background from Slide 22新的同类药物 雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁 疗效高,不良反应少,不抑制肝药酶,疗效高,不良反应少,不抑制肝药酶,值得推荐使用值得推荐使用A Free sample background from Slide 23A Free sample background from M受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平 pirenzepinepirenzepine 药理作用药理作用药理作用药理作用 抑制抑制抑制抑制MM1 1受体;受体;受体;受体; 小剂量可抑制胃酸分泌;小剂量可
23、抑制胃酸分泌;小剂量可抑制胃酸分泌;小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力;大剂量可影响唾液、肠道动力;大剂量可影响唾液、肠道动力;大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。同时可影响胃蛋白酶的分泌。 A Free sample background from Slide 24n n临床应用:临床应用: 胃及十二指肠溃疡;胃及十二指肠溃疡; 应激性溃疡,急性胃粘膜出血,应激性溃疡,急性胃粘膜出血, 促胃液素瘤也有一定作用;促胃液素瘤也有一定作用; 缓解症状作用不如缓解症状作用不如H H2 2阻断药。阻断药。n n不良
24、反应:不良反应: 轻、大剂量可有阿托品样作用。轻、大剂量可有阿托品样作用。 A Free sample background from Slide 25促胃液素受体阻断药促胃液素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 proglumiden n为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。体阻断药。n n抑制胃酸分泌,抑制胃酸分泌,胃粘液的己糖胺量胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。促进溃疡愈合。n n临床效果不理想,少用。临床效果不理想,少用。A Free sample back
25、ground from Slide 26H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药n nH+-K+-ATP酶又称质子泵(酶又称质子泵(H+泵)泵)亚单位由亚单位由1033-1034个个AA组成组成亚单位由亚单位由300个个AA组成组成贮于壁贮于壁C的管状囊泡和分泌管上的管状囊泡和分泌管上有有H+、Mg2+、ATPH+-K+-ATP酶被磷酸化酶被磷酸化H+移至胃内,移至胃内,K+移至壁细胞内移至壁细胞内胃酸分泌。胃酸分泌。n n该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节,影该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节,影响该酶的药物作用强大。响该酶的药物作用强大。二聚体酶二聚体酶A Free sample backgroun
26、d from Slide 27奥美拉唑奥美拉唑 Omeprezolen n能与壁细胞能与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活酶不可逆结合并灭活该酶,抑制胃酸胃蛋白酶分泌。该酶,抑制胃酸胃蛋白酶分泌。n n对促胃液素、组胺、对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可、食物等因素均可抑制。抑制。24h抑制率达抑制率达95%;n n清晨口服清晨口服20mg可控制胃内可控制胃内pH在在3以上达以上达16-18h;大剂量可达无酸状态;大剂量可达无酸状态;n n增加胃粘膜血流量增加胃粘膜血流量;n n有有抗幽门螺旋杆菌抗幽门螺旋杆菌作用。作用。A Free sample background from
27、 Slide 28n临床应用:临床应用: 良性胃及十二指肠溃疡;良性胃及十二指肠溃疡;术后溃疡,应激性溃疡;术后溃疡,应激性溃疡;急性胃粘膜出血、急性胃粘膜出血、卓艾综合征卓艾综合征;反流性食道炎有效率达反流性食道炎有效率达75%-85%。n n不良反应:不良反应:发生率约发生率约3%一般;一般;皮疹、外周神经炎、性激素紊乱;皮疹、外周神经炎、性激素紊乱;W.B.C,肝损、偶见;,肝损、偶见;连续用药连续用药 8周。周。由胃窦由胃窦由胃窦由胃窦GG细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,其其其其特点特点特点
28、特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性,难治性消化性溃疡。的上消化道多发性,难治性消化性溃疡。的上消化道多发性,难治性消化性溃疡。的上消化道多发性,难治性消化性溃疡。 A Free sample background from Slide 29三、胃粘膜保护药三、胃粘膜保护药n 胃粘膜屏障包括:细胞屏障粘液胃粘膜屏障包括:细胞屏障粘液 - -HCO3盐屏障。盐屏障。n 能防止有害因子损伤胃粘膜,粘膜上能防止有害因子损伤胃粘膜,粘膜上 皮能迅速重建和再生,有修复作用。皮能迅速重建
29、和再生,有修复作用。n 屏障功能受损可导致溃疡。屏障功能受损可导致溃疡。A Free sample background from Slide 30米索前列醇米索前列醇misoprostolPG有强烈的细胞保护作用有强烈的细胞保护作用治疗溃疡病的基础治疗溃疡病的基础抑制基础胃酸分泌及各种刺激所致胃酸分泌抑制基础胃酸分泌及各种刺激所致胃酸分泌;具有具有“适应性细胞保护作用适应性细胞保护作用”;增加胃、十二指肠粘液分泌,刺激增加胃、十二指肠粘液分泌,刺激-HCO3盐分盐分泌,保持胃粘膜血供。泌,保持胃粘膜血供。保护胃粘膜免受胃酸、保护胃粘膜免受胃酸、保护胃粘膜免受胃酸、保护胃粘膜免受胃酸、NSAI
30、DSNSAIDS药、药、药、药、乙醇、胆汁酸、碱液等的损害乙醇、胆汁酸、碱液等的损害乙醇、胆汁酸、碱液等的损害乙醇、胆汁酸、碱液等的损害A Free sample background from Slide 31n 临床应用:临床应用: 用于胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血;用于胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血; 对非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡,对非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡, 有特效有特效。n 不良反应:不良反应: 轻;轻; 兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。兴奋子宫,致流产,孕妇禁用。 A Free sample background from Slide 32硫糖铝硫糖铝药理作用药理作用:
31、n n酸性环境下形成不溶性胶体保护溃疡面酸性环境下形成不溶性胶体保护溃疡面n n吸附胃蛋白酶、促进内源性吸附胃蛋白酶、促进内源性PG生成生成n n刺激表面上皮分泌碳酸氢盐刺激表面上皮分泌碳酸氢盐n n近年研究发现有抑制近年研究发现有抑制Hp作用作用临床应用:临床应用:胃及十二指肠溃疡胃及十二指肠溃疡不良反应不良反应:不被机体吸收,不良反应少不被机体吸收,不良反应少A Free sample background from Slide 33枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾药理作用药理作用:n n酸性环境下形成氧化铋胶体保护溃疡面酸性环境下形成氧化铋胶体保护溃疡面n n抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性n n促
32、进胃黏液的分泌促进胃黏液的分泌n n与抗菌药合用抑制幽门螺杆菌与抗菌药合用抑制幽门螺杆菌不良反应不良反应:消化道反应消化道反应使口腔、舌、粪便黑染使口腔、舌、粪便黑染不宜和牛奶同服不宜和牛奶同服A Free sample background from Slide 34 四、抗幽门螺杆菌药:四、抗幽门螺杆菌药:我国感染率达我国感染率达60%;城市为城市为50%;农村为农村为68.8%;26万人万人/年死于胃年死于胃CaA Free sample background from Slide 35G-厌氧菌厌氧菌慢性胃窦炎慢性胃窦炎清除幽门螺杆菌可明显清除幽门螺杆菌可明显十二指肠溃疡复发率十二指肠
33、溃疡复发率甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林、克拉甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林、克拉霉素、霉素、H+-K+-ATP酶抑制药为常用药。酶抑制药为常用药。单一应用易产生耐药性,单一应用易产生耐药性,2-3种联合用药种联合用药。A Free sample background from Slide 36根除幽门螺杆菌疗法根除幽门螺杆菌疗法 以铋剂为基础的三联疗效以铋剂为基础的三联疗效质子泵抑制剂或胶体铋剂质子泵抑制剂或胶体铋剂质子泵抑制剂或胶体铋剂质子泵抑制剂或胶体铋剂 抗菌药物抗菌药物抗菌药物抗菌药物奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑40mg/d 40mg/d 40mg/d 40mg/d 克拉
34、霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素5005005005001000mg/d1000mg/d1000mg/d1000mg/d兰索拉唑兰索拉唑兰索拉唑兰索拉唑60mg/d 60mg/d 60mg/d 60mg/d 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林10001000100010002000mg/d2000mg/d2000mg/d2000mg/d雷贝拉唑雷贝拉唑雷贝拉唑雷贝拉唑2020202040mg/d 40mg/d 40mg/d 40mg/d 甲硝唑甲硝唑甲硝唑甲硝唑800mg/d800mg/d800mg/d800mg/d铋钾铋钾铋钾铋钾480mg/d480mg/d480mg/d480mg/d 选择一种选
35、择一种选择一种选择一种 选择两种选择两种选择两种选择两种 上述剂量分二次服,疗程上述剂量分二次服,疗程上述剂量分二次服,疗程上述剂量分二次服,疗程7 7 7 7天天天天A Free sample background from Slide 38助消化药助消化药 概述概述概述概述 助消化药多为消化液中成分或促进消化液分助消化药多为消化液中成分或促进消化液分助消化药多为消化液中成分或促进消化液分助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化,用于消化道分泌的药物。能促进食物的消化,用于消化道分泌的药物。能促进食物的消化,用于消化道分泌的药物。能促进食物的消化,用于消化道分泌机能减
36、弱,消化不良。有些药物能阻止肠道泌机能减弱,消化不良。有些药物能阻止肠道泌机能减弱,消化不良。有些药物能阻止肠道泌机能减弱,消化不良。有些药物能阻止肠道的过度发酵,也用于消化不良的治疗。的过度发酵,也用于消化不良的治疗。的过度发酵,也用于消化不良的治疗。的过度发酵,也用于消化不良的治疗。A Free sample background from Slide 39助消化药助消化药稀盐酸(稀盐酸(稀盐酸(稀盐酸(dilutehydrochloricaciddilutehydrochloricacid) 10%10%的盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活的盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活
37、的盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活的盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。性增强。适用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。胃蛋白酶(胃蛋白酶(胃蛋白酶(胃蛋白酶(pepsinpepsin)得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀
38、盐酸同服得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服, ,用于胃用于胃用于胃用于胃蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。蛋白酶缺乏症。胰酶(胰酶(胰酶(胰酶(pancreatinpancreatin)得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉得自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏,一般制成肠酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏,一般制成肠酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏,一般制成肠酶及胰脂肪酶。在酸性溶液中易被破坏,一般制成肠衣片吞服。衣片吞服。衣片吞服。衣片
39、吞服。A Free sample background from Slide 40助消化药助消化药乳酶生(乳酶生(乳酶生(乳酶生(bioferminbiofermin)为干燥活乳酸杆菌制剂,能分解糖类产生乳酸,为干燥活乳酸杆菌制剂,能分解糖类产生乳酸,为干燥活乳酸杆菌制剂,能分解糖类产生乳酸,为干燥活乳酸杆菌制剂,能分解糖类产生乳酸,使肠内酸性增高,从而抑制肠内腐败菌的繁殖,使肠内酸性增高,从而抑制肠内腐败菌的繁殖,使肠内酸性增高,从而抑制肠内腐败菌的繁殖,使肠内酸性增高,从而抑制肠内腐败菌的繁殖,减少发酵和产气。常用于消化不良,腹胀及小儿减少发酵和产气。常用于消化不良,腹胀及小儿减少发酵和产
40、气。常用于消化不良,腹胀及小儿减少发酵和产气。常用于消化不良,腹胀及小儿消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服消化不良性腹泻。不宜与抗菌药或吸附剂同时服用,以免抗菌而降低疗效。用,以免抗菌而降低疗效。用,以免抗菌而降低疗效。用,以免抗菌而降低疗效。A Free sample background from Slide 42泻药(泻药(laxatives,cathartics)概述概述概述概述泻药(泻药(泻药(泻药(laxatives,catharticslaxatives,cathartics)是能增加肠内
41、水是能增加肠内水是能增加肠内水是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。的药物。临床主要用于功能性便秘。的药物。临床主要用于功能性便秘。的药物。临床主要用于功能性便秘。分类分类分类分类刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。A Free sample background from Slide 43刺激性泻药刺激性泻药1. 1.酚
42、酞(酚酞(酚酞(酚酞(phenolphthaleinphenolphthalein) 作用与应用作用与应用作用与应用作用与应用口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,造成肠内液体增加,促进结肠溶性钠盐,造成肠内液体增加,促进结肠蠕动。作用温和,适用于慢性便秘。蠕动。作用温和,适用于慢性便秘。A Free sample background from Slide 44体内过程体内过程体内过程体内过程口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约有15%15%被吸收。从尿排出,如尿液被吸收。从尿排出,如尿液被吸收。从尿排出,如尿液被吸收。从尿排出,如尿液为碱性
43、则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用可维持而延长其作用时间,故一次服药作用可维持而延长其作用时间,故一次服药作用可维持而延长其作用时间,故一次服药作用可维持3-43-4天。天。天。天。不良反应不良反应不良反应不良反应偶有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向偶有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向偶有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向偶有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向等。等。等。等。同类药物吡沙可啶(同类药物吡沙可啶(同类药
44、物吡沙可啶(同类药物吡沙可啶(bisacodylbisacodyl,双醋苯啶)用,双醋苯啶)用,双醋苯啶)用,双醋苯啶)用于便秘或于便秘或于便秘或于便秘或X X线,内窥镜检查或术前排空肠内容物线,内窥镜检查或术前排空肠内容物线,内窥镜检查或术前排空肠内容物线,内窥镜检查或术前排空肠内容物。A Free sample background from Slide 452.2.蒽醌类(蒽醌类(蒽醌类(蒽醌类(anthraquinonesanthraquinones)大黄、番泻叶和芦荟等大黄、番泻叶和芦荟等大黄、番泻叶和芦荟等大黄、番泻叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类。植物,含有蒽醌甙类。植物,含有蒽醌甙
45、类。植物,含有蒽醌甙类。作用与应用作用与应用口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后结肠推进性蠕动。用药后6-8小时排便,常用小时排便,常用于急、慢性便秘。于急、慢性便秘。A Free sample background from Slide 46容积性泻药(盐类泻药)容积性泻药(盐类泻药)为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。 硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠 药理作用药理作用药理作用药理作用(1 1)导泻作用
46、)导泻作用)导泻作用)导泻作用-口服口服口服口服在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素(cholecystokinincholecystokinin)
47、,此激素能刺激肠液分泌和蠕动。),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。A Free sample background from Slide 47(2)利胆作用口服)利胆作用口服口服高浓度硫酸镁或用导管直接口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠,因反射性引起总胆管注入十二指肠,因反射性引起总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。用。A Free sample background from Slide 48(3)降压作用注射给药)降压作用注射给药 (4)抗惊厥作用注射给药)抗惊厥作用注射给药硫酸镁过量致
48、低血压用钙剂解救硫酸镁过量致低血压用钙剂解救A Free sample background from Slide 49Mg2+拮抗其内流AchA Free sample background from Slide 50MgMg2+2+ 特异地竟争特异地竟争Ca+受点,拮抗受点,拮抗Ca+的作用,使肌肉松弛的作用,使肌肉松弛 、血管、血管平滑肌松弛。平滑肌松弛。过量过量呼吸抑制、血压骤降呼吸抑制、血压骤降死亡。死亡。静注氯化钙静注氯化钙拮抗拮抗MgMg2+2+作用作用A Free sample background from Slide 51临床应用临床应用1.导泻导泻一般空腹应用,并大量饮水
49、,一般空腹应用,并大量饮水,13小小时即发生下泻作用,排出液体性粪便。时即发生下泻作用,排出液体性粪便。导泻作用剧烈,故临床主要用于排除肠导泻作用剧烈,故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。起排出。2.利胆利胆可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。A Free sample background from Slide 52临床应用临床应用3子痫子痫 4高血危象,高血压脑病高血危象,高血压脑病A Free sample background from Slide 53不良反应不良反应硫酸镁、硫酸钠泻下作用较剧烈,硫酸
50、镁、硫酸钠泻下作用较剧烈,可引起反射性盆腔充血和失水。月经可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。期、妊娠妇女及老人慎用。A Free sample background from Slide 54乳果糖(乳果糖(乳果糖(乳果糖(lactuloselactulose)为半乳糖和果糖的双糖)为半乳糖和果糖的双糖)为半乳糖和果糖的双糖)为半乳糖和果糖的双糖药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸
51、收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,提高肠内渗部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,提高肠内渗部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,提高肠内渗部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,提高肠内渗透压,发生轻泻作用。透压,发生轻泻作用。透压,发生轻泻作用。透压,发生轻泻作用。乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的乳果糖还能降低结肠内容物的pHpH值,降低肠内值,降低肠内值,降低肠内值,降低肠内氨的形成;氨的形成;氨的形成;氨的形成;HH+ +又可与已生成的氨形成铵离子(又可与已生成的氨形成铵离子(又可与已生成的氨形成铵离子(又可与已生成的氨形成铵离子(NH4NH4+ +)
52、而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可使肝性脑病恶化。失,可使肝性脑病恶化。失,可使肝性脑病恶化。失,可使肝性脑病恶化。A Free sample background from Slide 55润滑性泻药润滑性泻药 临床应用临床应用临床应用临床应用通过局部滑润并软化粪便而发挥作用
53、。适用于老人通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。及痔疮、肛门手术患者。及痔疮、肛门手术患者。及痔疮、肛门手术患者。 1. 1.液体石蜡(液体石蜡(液体石蜡(液体石蜡(liquidparaffinliquidparaffin)为矿物油,不被肠道消为矿物油,不被肠道消为矿物油,不被肠道消为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便易
54、于排出。易于排出。易于排出。易于排出。 2. 2.甘油(甘油(甘油(甘油(glyceringlycerin)以以以以50%50%浓度的液体注入肛门,由于浓度的液体注入肛门,由于浓度的液体注入肛门,由于浓度的液体注入肛门,由于高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。适用于儿童及老人。A Free sample background from Slide 56食物纤维素食物纤维素食物纤维素食物纤维素包括
55、蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,有良好通便作用。可防治功能性便秘。有良好通便作用。可防治功能性便秘。有良好通便作用。可防治功能性便秘。有良好通便作用。可防治功能性便
56、秘。膨胀性泻药膨胀性泻药A Free sample background from Slide 57泻药应用注意事项泻药应用注意事项1.1.治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。食、养成定时排便习惯着手。食、养成定时排便习惯着手。食、养成定时排便习惯着手。 2. 2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,
57、应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、动脉瘤、应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、动脉瘤、应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、动脉瘤、应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。老人、动脉瘤、肛门手术等,以润滑性泻药较好。肛门手术等,以润滑性泻药较好。肛门手术等,以润滑性泻药较好。肛门手术等,以润滑性泻药较好。 3. 3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈
58、的泻药。体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。A Free sample background from Slide 58止泻药1、阿片阿片:用于严重的非细菌感染性腹泻。:用于严重的非细菌感染性腹泻。2、收敛剂和吸附剂:、收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白鞣酸蛋白:在肠中与肠黏膜上蛋白质形成沉淀,附着在黏在肠中与肠黏膜上蛋白质形成沉淀,附着在黏膜上,减少对肠黏膜的刺激,起到收敛止泻的作用。膜上,减少对肠黏膜的刺激,起到收敛止泻的作用。药用炭药用炭:能吸附肠内的细菌及气体,防止毒物的吸收而能吸附肠内的细菌及气体,防止毒物的吸收而止泻。止泻。3、苯乙哌啶(地芬诺酯)苯乙哌啶(地芬诺酯):为哌替啶的衍生
59、物,无镇痛作:为哌替啶的衍生物,无镇痛作用,有提高肠道张力和减少肠蠕动作用。治疗急慢性腹用,有提高肠道张力和减少肠蠕动作用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。泻。大剂量可成瘾。A Free sample background from Slide 59n n易蒙停(盐酸洛哌丁胺)易蒙停(盐酸洛哌丁胺)易蒙停(盐酸洛哌丁胺)易蒙停(盐酸洛哌丁胺) 为阿片受体激动剂。为阿片受体激动剂。为阿片受体激动剂。为阿片受体激动剂。n n思密达思密达思密达思密达(主要成分为双八面体蒙脱石)(主要成分为双八面体蒙脱石)(主要成分为双八面体蒙脱石)(主要成分为双八面体蒙脱石) 是一种非纤维型白陶土,具有强大的吸附及覆
60、盖是一种非纤维型白陶土,具有强大的吸附及覆盖是一种非纤维型白陶土,具有强大的吸附及覆盖是一种非纤维型白陶土,具有强大的吸附及覆盖功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随功能。引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出,故思密达止泻为治本。粪便排出,故思密达止泻为治本。粪便排出,故思密达止泻为治本。粪便排出,故思密达止泻为治本。n n应用范围应用范围应用范围应用范围 急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细急性病毒性、细菌性肠炎以及急性细菌性痢疾有很好的
61、疗效。对长期服用抗生素导致菌性痢疾有很好的疗效。对长期服用抗生素导致菌性痢疾有很好的疗效。对长期服用抗生素导致菌性痢疾有很好的疗效。对长期服用抗生素导致肠道菌群紊乱,思密达可吸附有害的细菌,使正肠道菌群紊乱,思密达可吸附有害的细菌,使正肠道菌群紊乱,思密达可吸附有害的细菌,使正肠道菌群紊乱,思密达可吸附有害的细菌,使正常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌,用常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌,用常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌,用常菌群重新建立。也可吸附胃内幽门螺杆菌,用于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡。于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡。于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡
62、。于治疗慢性胃炎、胃和十二指肠球部溃疡。 A Free sample background from Slide 60胃肠功能紊乱的临床用药胃肠功能紊乱的临床用药 n n促动力药促动力药n n第一代胃动力药:甲氧氯普胺第一代胃动力药:甲氧氯普胺n n第二代胃动力药:多潘立酮第二代胃动力药:多潘立酮n n第三代胃动力药:西沙必利第三代胃动力药:西沙必利 A Free sample background from Slide 61甲氧氯普胺(甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安),胃复安)药理作用药理作用阻断阻断CTZ的的D2受体受体,发挥止吐作用。,发挥止吐作用。阻断阻断胃肠多巴胺受
63、体胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药(,发挥胃肠促动药(prokinetics)作)作用。用。临床应用临床应用常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐,对胃肠的常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐,对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,包包括恶心、呕吐等症。括恶心、呕吐等症。A Free sample background from Slide 62不良反应不良反应不良反应不良反应 大剂量静脉注射或长期应用,可大剂量静脉注射或长期应用,可大剂量静脉注射或长期应用,可大剂量静脉注射或长期应用,可引起锥体外系反应,也可引起高泌
64、乳素血症,引起锥体外系反应,也可引起高泌乳素血症,引起锥体外系反应,也可引起高泌乳素血症,引起锥体外系反应,也可引起高泌乳素血症,引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。引起男子乳房发育、溢乳等。A Free sample background from Slide 63多潘立酮(多潘立酮(domperidone)又名吗丁啉)又名吗丁啉n n作用作用作用作用阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经脑屏障。外周作用
65、能阻断多巴胺对胃肠肌层神经脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,发挥胃肠促丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,发挥胃肠促丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,发挥胃肠促丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,发挥胃肠促动药的作用。动药的作用。动药的作用。动药的作用。n n应用应用应用应用 对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。吐有效,对胃肠运动障碍性疾
66、病也有效。吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。n n不良反应不良反应不良反应不良反应 无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。A Free sample background from Slide 64西沙必利(西沙必利(cisapride)作用作用作用作用5-HT5-HT4 4受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃
67、酸分直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分直至结肠的运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。应用应用应用应用用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便秘流、慢性功能性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便秘流、慢性功能性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便
68、秘流、慢性功能性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便秘等有良好效果。等有良好效果。等有良好效果。等有良好效果。A Free sample background from Slide 65止吐药止吐药 延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区延脑的呕吐中枢,可接受来自催吐化学感受区(CTZCTZ)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知已知已知已知CTZCTZ含有丰富的含有丰富的含有丰富的含有丰富的多巴
69、胺、组胺、胆碱受体多巴胺、组胺、胆碱受体多巴胺、组胺、胆碱受体多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭,前庭,前庭,前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。MM胆碱受体阻断药东莨菪碱胆碱受体阻断药东莨菪碱胆碱受体阻断药东莨菪碱胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺组胺组胺组胺HH1 1受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药苯海拉明药苯海拉明药苯海拉明药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。这等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。这等抗晕动病呕吐已在有关章节中叙述。这等抗晕动病呕吐已
70、在有关章节中叙述。这里主要介绍某些里主要介绍某些里主要介绍某些里主要介绍某些多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药和和和和5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药的止吐作用。的止吐作用。的止吐作用。的止吐作用。A Free sample background from Slide 66 多潘立酮多潘立酮 (domperidone) 多巴胺多巴胺D2受体拮抗剂,可见下食管括受体拮抗剂,可见下食管括约肌的收缩加强,加速胃排空约肌的收缩加强,加速胃排空 餐前餐前15分钟服用,每次分钟服用,每次1020mg 不良反应少见,耐受性好不良反应少见,耐受性好A
71、 Free sample background from Slide 67奥丹西隆(昂丹司琼)(奥丹西隆(昂丹司琼)(ondansetron)作用作用作用作用:能选择性能选择性能选择性能选择性阻断阻断阻断阻断5-HT5-HT3 3受体受体受体受体,产生强大止吐作用。,产生强大止吐作用。,产生强大止吐作用。,产生强大止吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。应用应用应用应用: : 临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应不良反应不良反应不良反应: : 较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。 同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(granisetrongranisetron)、托比西隆)、托比西隆)、托比西隆)、托比西隆(tropisetrontropisetron)作用更强,目前正在临床试用中。)作用更强,目前正在临床试用中。)作用更强,目前正在临床试用中。)作用更强,目前正在临床试用中。