药物与健康第1章药物的基本知识

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1、临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:第第1 1章章 药物的基本知药物的基本知识识制作：临沂大学化学化工学院制作：临沂大学化学化工学院 制药工程教研室制药工程教研室1临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:【教学要求教学要求】 了解药学发展历史和现状，熟悉健康的概了解药学发展历史和现状，熟悉健康的概念及标准。掌握药物的基本概念和相关知识。念及标准。掌握药物的基本概念和相关知识。2临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院

2、 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 药物性耳聋药物性耳聋 据调查据调查, , 我国有我国有17701770万听力语言残疾人万听力语言残疾人, , 其中其中7 7岁以下岁以下聋儿达聋儿达8080万万, , 老年性耳聋有老年性耳聋有949949万万, , 由于用药不当造成的由于用药不当造成的约占约占20%, 20%, 并以每年并以每年2 24 4万人的速度递增。万人的速度递增。 目前已发现能引起听神经损害、导致耳聋的药物有百目前已发现能引起听神经损害、导致耳聋的药物有百余种余种 。3临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653

3、976069 E-mail:15653976069 E-mail:50%50%以上孩子曾使过能损害听力的药物以上孩子曾使过能损害听力的药物（北京聋儿康复中心）。（北京聋儿康复中心）。 4临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 氨基比林致粒细胞减少症氨基比林致粒细胞减少症 氨基比林于氨基比林于18931893年合成，年合成，19091909年进入美国市场。年进入美国市场。19221922年以后年以后, , 德、英、美、丹麦、瑞士、比利时等德、英、美、丹麦、瑞士、比利时等国逐渐发现国逐渐发现, , 许多服过此

4、药的病人出现口腔炎、发许多服过此药的病人出现口腔炎、发热、咽喉痛等症状热、咽喉痛等症状, ,临床检验结果为白细胞减少或粒临床检验结果为白细胞减少或粒细胞减少症。调查最终证实细胞减少症。调查最终证实, , 氨基比林可导致粒细氨基比林可导致粒细胞缺乏。胞缺乏。 从从1931193119341934年年, , 仅美国就因此而死亡仅美国就因此而死亡19811981人人, , 欧洲死亡欧洲死亡200200人。人。5临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 非那西汀致严重肾损害非那西汀致严重肾损害 19531953年以

5、后，欧洲许多国家忽然发现肾脏病人大量增年以后，欧洲许多国家忽然发现肾脏病人大量增加加, , 经调查证实经调查证实, , 主要是由于服用非那西汀所致。欧洲报主要是由于服用非那西汀所致。欧洲报告了告了20002000例例, , 美国报告了美国报告了100100例例, , 加拿大报告了加拿大报告了4545例例, , 几几百人死于慢性肾功能衰竭。有关国家紧急限制含非那西汀百人死于慢性肾功能衰竭。有关国家紧急限制含非那西汀的药物出售。的药物出售。 证据表明证据表明, , 即使停用非那西汀长达即使停用非那西汀长达8 8年以后年以后, , 还有人还有人因肾功能衰竭而死亡。因肾功能衰竭而死亡。6临沂大学化学化

6、工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:7临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 乙双吗琳诱发白血病乙双吗琳诱发白血病 乙双吗琳自乙双吗琳自2020世纪世纪8080年代初批准生产，治疗牛皮癣见年代初批准生产，治疗牛皮癣见效快效快, , 价格便宜。价格便宜。 乙双吗琳是一种免疫抑制剂乙双吗琳是一种免疫抑制剂, , 能抑制能抑制DNADNA的合成的合成, , 易易引发白血病引发白血病, , 而且潜伏期较长而且潜伏期较长, , 一般为一般

7、为3 3个月到个月到1515年年, , 患患者难以察觉到它的危害。者难以察觉到它的危害。 我国牛皮癣患者数千万我国牛皮癣患者数千万, , 每年都有部分患者因使用每年都有部分患者因使用乙双吗琳导致白血病。患者以乙双吗琳导致白血病。患者以20205050岁之间最多。岁之间最多。8临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 己烯雌酚与少女阴道癌己烯雌酚与少女阴道癌 1966196619691969年间年间, , 美国波士顿市妇科医院在短时间内美国波士顿市妇科医院在短时间内遇到遇到8 8个个1010多岁的女孩患阴道癌

8、多岁的女孩患阴道癌, , 比同龄组比同龄组2020世纪以来报世纪以来报道的阴道癌总数还多。流行病学调查证明与患者的母亲在道的阴道癌总数还多。流行病学调查证明与患者的母亲在怀孕期服用己烯雌酚保胎有关。服药妇女所生的女儿患此怀孕期服用己烯雌酚保胎有关。服药妇女所生的女儿患此癌的危险性比不服药的大癌的危险性比不服药的大132132倍。倍。9临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: “数千例不数千例不良反应事件，数良反应事件，数起死亡事件起死亡事件”， 10临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 156

9、53976069 E-mail:15653976069 E-mail:环丙沙星致光敏性皮炎环丙沙星致光敏性皮炎11临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:我们所看到的是我们所看到的是“冰山的一角冰山的一角”未经查明和发现的药害事未经查明和发现的药害事件尚难估量件尚难估量医疗事故中，占首要地位医疗事故中，占首要地位的是的是“药疗事故药疗事故”12临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:我国住院病人主要死亡原因我国住院病人主

10、要死亡原因1.1.治疗不及时治疗不及时2.2.错用药物错用药物3.3.手术失误手术失误4.4.误诊和护理不当误诊和护理不当5.5.药物毒副作用药物毒副作用每年有每年有2020万人死于药源性疾病，是传染病死亡人数的万人死于药源性疾病，是传染病死亡人数的1010倍；我国倍；我国182.4182.4万聋哑儿童中，因用抗生素致聋者有万聋哑儿童中，因用抗生素致聋者有100100万，并以每年万，并以每年2 2万万-4-4万的速度递增万的速度递增药害事件13临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:主要内容主要内容一、总论

11、一、总论 1.1.药物的基本知识药物的基本知识 2.2.药物的不良反应药物的不良反应 3.3.合理用药合理用药二、各论二、各论 1.1.减肥药减肥药 2.2.抑郁症与药物治疗抑郁症与药物治疗 3.3.毒品毒品 4.4.抗生素合理利用抗生素合理利用 5.5.维生素维生素 6.6.避孕药避孕药14临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:主要内容主要内容一、总论一、总论 1.1.药物的基本知识药物的基本知识 2.2.药物的不良反应药物的不良反应 3.3.合理用药合理用药二、各论二、各论 1.1.减肥药减肥药 2.

12、2.抑郁症与药物治疗抑郁症与药物治疗 3.3.毒品毒品 4.4.抗生素合理利用抗生素合理利用 5.5.维生素维生素 15临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:参考书目：参考书目： 1.1.药学导论药学导论（毕开顺（毕开顺 主编，人民卫生出版社，主编，人民卫生出版社，20032003第一版）第一版） 2.2.药物学基础药物学基础（辛蓉（辛蓉 主编，高等教育出版社，主编，高等教育出版社，20052005第一版）第一版） 3.3.药师咨询常见问题解答药师咨询常见问题解答（张石革主编，化学工业（张石革主编，化学工

13、业出版社）出版社） 4.4.药物的发现药物的发现（高宣亮编主编，人民卫生出版社）（高宣亮编主编，人民卫生出版社）16临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:教材及参考书目教材及参考书目 参考书目：参考书目： 1.1.药学导论药学导论（毕开顺（毕开顺 主编，人民卫生出版社，主编，人民卫生出版社，20032003第一版）第一版） 2.2.药物学基础药物学基础（辛蓉（辛蓉 主编，高等教育出版社，主编，高等教育出版社，20052005第一版）第一版） 3.3.药师咨询常见问题解答药师咨询常见问题解答（张石革主编，化

14、学工业出版社）（张石革主编，化学工业出版社） 4.4.药物的发现药物的发现（高宣亮编主编，人民卫生出版社）（高宣亮编主编，人民卫生出版社）17临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:一、基本概念一、基本概念 1.1.健康（健康（Health)Health)： 身体上、精神上和社会适应上的完好状态，而不仅仅是没身体上、精神上和社会适应上的完好状态，而不仅仅是没有疾病和虚弱。有疾病和虚弱。 2.2.疾病（疾病（Disease Disease ）：）： 机体与外界致病素互相作用而产生的损伤与抗损伤的复杂机体与外界

15、致病素互相作用而产生的损伤与抗损伤的复杂斗争过程，在此过程中，机体对环境的适应能力降低，生产力斗争过程，在此过程中，机体对环境的适应能力降低，生产力下降。下降。 第第1 1节节 健康新理念健康新理念18临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 介于健康和疾病的中间状态，在相当高水平介于健康和疾病的中间状态，在相当高水平( (县以上中心县以上中心医院医院) )经系统检查和单项检查，未发现有疾病，而病人自己确经系统检查和单项检查，未发现有疾病，而病人自己确实感觉到了躯体和心理上的种种不适。这种情况，称其为亚实感

16、觉到了躯体和心理上的种种不适。这种情况，称其为亚健康（王育学健康（王育学 ）。）。 以中国现在的人口，只有以中国现在的人口，只有15%15%属于健康人群；属于健康人群；15%15%属于非属于非健康人群，健康人群，70%70%属于亚健康人群。属于亚健康人群。 3.3.亚健康亚健康(Secondary Health) (Secondary Health) ：19临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:身心健康八大标准（身心健康八大标准（WHOWHO） 1.1.食得快：进食时有很好的胃口，能快速吃完一餐饭食得快：

17、进食时有很好的胃口，能快速吃完一餐饭而不挑剔食物而不挑剔食物内脏功能正常。内脏功能正常。 2.2.便得快：一旦有便意时，能很快排泄大小便，且感便得快：一旦有便意时，能很快排泄大小便，且感觉轻松自如，在精神上有一种良好的感觉觉轻松自如，在精神上有一种良好的感觉胃肠功能良胃肠功能良好。好。 3.3.睡得快：上床能很快熟睡，且睡得深，醒后精神饱睡得快：上床能很快熟睡，且睡得深，醒后精神饱满，头脑清醒。满，头脑清醒。 4.4.说得快：语言表达正确，说话流利说得快：语言表达正确，说话流利头脑清楚，思头脑清楚，思维敏捷，中气充足，心、肺功能正常。维敏捷，中气充足，心、肺功能正常。20临沂大学化学化工学院临

18、沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 5. 5.走得快：行动自如、转变敏捷走得快：行动自如、转变敏捷精力充沛旺盛。精力充沛旺盛。6.6.良好的个性：性格温和，意志坚强，感情丰富，具有坦荡良好的个性：性格温和，意志坚强，感情丰富，具有坦荡胸怀与达观心境。胸怀与达观心境。7.7.良好的处世能力：看问题客观现实，具有自我控制能力，良好的处世能力：看问题客观现实，具有自我控制能力，适应复杂的社会环境，对事物的变迁能始终保持良好的情绪，适应复杂的社会环境，对事物的变迁能始终保持良好的情绪，能保持对社会外环境与机体内环境的平衡。能保持对

19、社会外环境与机体内环境的平衡。8.8.良好的人际关系：待人接物能大度和善，不过分计较，能良好的人际关系：待人接物能大度和善，不过分计较，能助人为乐，与人为善。助人为乐，与人为善。21临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 1.1.有足够充沛的精力，能从容不迫地应付日常生活以及工作的有足够充沛的精力，能从容不迫地应付日常生活以及工作的压力，而不感到过分的紧张；压力，而不感到过分的紧张； 2.2.处事乐观，态度积极，乐于承担责任，事无巨细不挑剔；处事乐观，态度积极，乐于承担责任，事无巨细不挑剔； 3.3.善于

20、休息，睡眠良好；善于休息，睡眠良好； 4.4.应变能力强，能适应外界环境的各种变化；应变能力强，能适应外界环境的各种变化；5.5.能抵抗一般性感冒和传染病；能抵抗一般性感冒和传染病； 6.6.体重适当，身材匀称；站立时，头、肩、臀位置协调；体重适当，身材匀称；站立时，头、肩、臀位置协调；7.7.眼睛明亮，反应敏锐，眼睑不易发炎；眼睛明亮，反应敏锐，眼睑不易发炎；8.8.牙齿清洁，无空洞，无痛感，齿龈颜色正常，无出血症状；牙齿清洁，无空洞，无痛感，齿龈颜色正常，无出血症状；9.9.头发光泽，无头屑；头发光泽，无头屑； 10.10.肌肉、皮肤有弹性肌肉、皮肤有弹性身体健康十条标准（身体健康十条标准

21、（WHOWHO）22临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:一、药学的起源一、药学的起源 汉代的汉代的神农本草经神农本草经为现存最早的药学专著为现存最早的药学专著, , 其系统地其系统地总结了汉以前的药学成就，对后世本草学的发展具有十分总结了汉以前的药学成就，对后世本草学的发展具有十分深远的影响。深远的影响。 “ “神农本草经神农本草经” ” 载药载药365365种，植物药种，植物药252252种、动物药种、动物药6767种、种、矿物药矿物药4646种。种。 对药物功效、主治、用法、服法均有论述。不少流传至

22、今，对药物功效、主治、用法、服法均有论述。不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄。如人参、甘草、当归、麻黄。第第2 2节节 药学的起源与发展药学的起源与发展23临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:唐代新修本草唐代新修本草我国第一部药典，颁行于公元我国第一部药典，颁行于公元659659年年, ,有世界最早药典之称。有世界最早药典之称。全书收载药物共全书收载药物共844844种。种。书中增加了药物图谱，并附以文字书中增加了药物图谱，并附以文字说明，这种图文对照的方法，开创说明，这种图文对照的方法，开创了世界

23、药学著作的先例，无论形式了世界药学著作的先例，无论形式和内容，都有崭新的特色，不仅反和内容，都有崭新的特色，不仅反映了唐代药学的高度成就，对后世映了唐代药学的高度成就，对后世药学的发展也有深远影响。药学的发展也有深远影响。24临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:本草纲目本草纲目l历时历时2727年，于年，于15781578年完成年完成l5252卷，卷，190190万字；万字；l收药收药18921892种；种；l插图插图11601160幅；幅；l药方药方1100011000条；条；l英、日、德、俄、法、韩

24、、英、日、德、俄、法、韩、拉丁拉丁7 7种文字。种文字。李李时时珍珍25临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:二、现代药学的发展二、现代药学的发展（一）药学发展的四个阶段（一）药学发展的四个阶段 （）古代至（）古代至1919世纪末分离、利用世纪末分离、利用天然药物有效成分天然药物有效成分天然药物有效成分天然药物有效成分 天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。大都天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。大都来自植物界。来自植物界。26临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 156539

25、76069 E-mail:15653976069 E-mail:27临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:奎宁由何而来？奎宁由何而来？ 南美洲的印第安人（或称南美印第安人）都熟悉有一种称之为南美洲的印第安人（或称南美印第安人）都熟悉有一种称之为“生命生命之树之树”的树皮，可治疗疟疾病。他们将树皮磨成粉，倒进水中喝下往，病的树皮，可治疗疟疾病。他们将树皮磨成粉，倒进水中喝下往，病即消除。即消除。 1717世纪，西班牙人钦琼伯爵到南美洲的秘鲁居住，他的夫人安娜随同世纪，西班牙人钦琼伯爵到南美洲的秘鲁居住，他的

26、夫人安娜随同前往。得了疟疾病。一位漂亮的印第安女孩珠玛侍侯安娜，她们俩成了好前往。得了疟疾病。一位漂亮的印第安女孩珠玛侍侯安娜，她们俩成了好朋友，于是珠玛将那朋友，于是珠玛将那“生命之树生命之树”的树皮粉偷偷放进安娜吃的药中，她希的树皮粉偷偷放进安娜吃的药中，她希看能治好安娜的病。不料被钦琼伯爵看见，伯爵以为珠玛要杀死他的夫人，看能治好安娜的病。不料被钦琼伯爵看见，伯爵以为珠玛要杀死他的夫人，便决定正法珠玛。便决定正法珠玛。 珠玛没有将珠玛没有将*讲出来，由于她知道讲出这讲出来，由于她知道讲出这“生命之树生命之树”的秘密，她是的秘密，她是会被当地的印第安人正法的。她只好预备让钦琼伯爵对她焚烧正

27、法。这时，会被当地的印第安人正法的。她只好预备让钦琼伯爵对她焚烧正法。这时，安娜忽然感到病情好转，冲出房门，要求珠玛免于死罪。安娜忽然感到病情好转，冲出房门，要求珠玛免于死罪。28临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:奎宁由何而来？奎宁由何而来？ 后来，瑞典一位著名的科学家后来，瑞典一位著名的科学家LnnaeusLnnaeus将此树命名为金将此树命名为金鸡纳鸡纳( Cinchona )( Cinchona )树树, ,取名于伯爵钦琼取名于伯爵钦琼( ( ChinchouChinchou ) ) 和他和他的

28、夫人安娜的夫人安娜( Ana )( Ana )两人名字的合称。而奎宁两人名字的合称。而奎宁( Quinine )( Quinine )之名是从秘鲁文之名是从秘鲁文Kina Kina 而来，意即树皮。奎宁成了治疗疟疾而来，意即树皮。奎宁成了治疗疟疾的殊效药。的殊效药。 奎尼丁是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁奎尼丁是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现可以用于治疗心房纤维颤动。被发现可以用于治疗心房纤维颤动。29临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:麻黄的化学成分及药理作用的研究过程麻黄的

29、化学成分及药理作用的研究过程 麻黄是传统中药，已有麻黄是传统中药，已有50005000年的临床使用的历史。李时年的临床使用的历史。李时珍说因其味麻色黄，故名麻黄。珍说因其味麻色黄，故名麻黄。本草纲目本草纲目中记载着麻黄中记载着麻黄能改善循环，发汗、止咳和退热。能改善循环，发汗、止咳和退热。 18871887年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。19291929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱成为最常用的经典药物，用于治疗气喘病和预防支气麻黄碱成为最常用的经典药物，用于

30、治疗气喘病和预防支气管痉挛。管痉挛。 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，使运动服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，使运动员不知疲倦，能超水平发挥。因此，这类药品属于国际奥委员不知疲倦，能超水平发挥。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。会严格禁止的兴奋剂。30临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:筒箭毒硷的由来筒箭毒硷的由来 1818世纪，南美洲秘鲁亚马逊世纪，南美洲秘鲁亚马逊流域，土著印第安人狩猎时，常流域，土著印第安人狩猎时，常用防己科植物树皮中提取出来的用防己科植物树皮中提取出

31、来的一种物质涂在箭头上；一旦射中一种物质涂在箭头上；一旦射中野兽，其四肢便麻痹不能转动，野兽，其四肢便麻痹不能转动，箭毒由此而得名。后来从该树皮箭毒由此而得名。后来从该树皮中提取出其有效成分中提取出其有效成分- -右旋筒箭右旋筒箭毒硷（毒硷（D-D-TubocurarineTubocurarine ），用），用于麻醉时的肌松药。于麻醉时的肌松药。31临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:颠茄中化学成分及药理作用的研究过程颠茄中化学成分及药理作用的研究过程 颠茄（颠茄（AtiopaAtiopa bellad

32、onna L. belladonna L.）属茄科植物）属茄科植物 植物分类学家林奈氏是根据它的毒性来命名的。植物分类学家林奈氏是根据它的毒性来命名的。 AtiopaAtiopa是希腊神话中的主宰命运的女神，她能割断生是希腊神话中的主宰命运的女神，她能割断生命之线，主管人的生死，可见其毒性是很厉害的。中世纪的命之线，主管人的生死，可见其毒性是很厉害的。中世纪的谋杀者用颠茄作为毒药使人致死。谋杀者用颠茄作为毒药使人致死。 颠茄根的煎煮物能够扩张眼睛的瞳孔，古代西班牙姑颠茄根的煎煮物能够扩张眼睛的瞳孔，古代西班牙姑娘爱用颠茄滴眼，引起瞳孔放大而显得漂亮，因此而得到娘爱用颠茄滴眼，引起瞳孔放大而显得

33、漂亮，因此而得到belladonnabelladonna这个俗称。意大利文这个俗称。意大利文“bellabella”是美丽的意思，是美丽的意思，“donnndonnn”是女郎。是女郎。32临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 同属于茄科植物的莨菪和曼陀罗等均具有对抗乙酰胆同属于茄科植物的莨菪和曼陀罗等均具有对抗乙酰胆碱的作用。碱的作用。 18311831年开始了对它们的化学成分的研究。德国药剂师年开始了对它们的化学成分的研究。德国药剂师曼恩从颠茄根中提取分离得到阿托品曼恩从颠茄根中提取分离得到阿托品 阿

34、托品用于麻醉时抑制唾液及其他分泌液的释放，或阿托品用于麻醉时抑制唾液及其他分泌液的释放，或配成眼药水作扩瞳检查用。配成眼药水作扩瞳检查用。 化学家克拉特和洛赛尼将阿托品化学分解为莨菪碱和化学家克拉特和洛赛尼将阿托品化学分解为莨菪碱和莨菪酸，阐明了阿托品的化学结构。莨菪酸，阐明了阿托品的化学结构。18801880年莱登伯格将莨年莱登伯格将莨菪碱的基团与各种芳香酸脂化成一系列具有药理活性的化菪碱的基团与各种芳香酸脂化成一系列具有药理活性的化台物，称为托品类衍生物。台物，称为托品类衍生物。33临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:156539760

35、69 E-mail:总结：总结： 到了科学发达的现代社会，能够人工合成许多药物，到了科学发达的现代社会，能够人工合成许多药物，但是植物药的重要性仍然不减当年。植物药中有效成分但是植物药的重要性仍然不减当年。植物药中有效成分的化学结构很复杂，还不能全部靠合成来解决，而且许的化学结构很复杂，还不能全部靠合成来解决，而且许多合成药曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中多合成药曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中得到发展。得到发展。34临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:（）（）1919世纪末世纪末药物合

36、成药物合成药物合成药物合成的兴起的兴起 化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上发展起来的。发展起来的。 35临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:合成奎宁而导致染料的发明合成奎宁而导致染料的发明 因为天然产物奎宁价格昂贵，柏琴决定动手去解决奎因为天然产物奎宁价格昂贵，柏琴决定动手去解决奎宁的合成问题。宁的合成问题。 他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意色闪

37、光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识到，他发现了一种染料物质。这种染料叫做苯胺紫也叫识到，他发现了一种染料物质。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第马尾紫，是第1 1个人工合成的染料。个人工合成的染料。 36临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:梅毒的治疗梅毒的治疗 在十九世纪后期到二十世纪初，许多病菌相继被发现。在十九世纪后期到二十世纪初，许多病菌相继被发现。保罗保罗. .艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。 当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿

38、托益在试管内对鞭当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。 艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的化合物终于发现编号为第了大量的化合物终于发现编号为第606606的化合物最有效，这的化合物最有效，这就是著名的胂凡纳明就是著名的胂凡纳明( (德国商品叫撒尔弗散德国商品叫撒尔弗散) )。37临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:磺胺类药物的发现磺胺

39、类药物的发现 化学治疗药物最激动人心的发现要算是磺胺药物，化学治疗药物最激动人心的发现要算是磺胺药物，它的发现开创了化学治疗学的新纪元。它的发现开创了化学治疗学的新纪元。 直到直到19351935年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。38临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工

40、学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:磺胺药物的发现磺胺药物的发现 19321932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马克进行药理研究。力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马克进行药理研究。 杜马克观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天杜马克观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐们治不好甚至他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐们治不好甚至有死亡的危欧，杜马克于是给女儿服用了

41、百浪多息而且病就好了。有死亡的危欧，杜马克于是给女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很大的振奋。其医疗效果引起医学界很大的振奋。 百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第1 1种种“神药神药”。39临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左右就合地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左

42、右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺胍等。磺胺胍等。杜马克由于发现了磺胺类药物而获得杜马克由于发现了磺胺类药物而获得19391939年的诺贝尔奖。年的诺贝尔奖。40临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:阿司匹林的发现阿司匹林的发现 在历史上，阿司匹林是世界上应用最广的药物。八十在历史上，阿司匹林是世界上应用最广的药物。八十年前当阿司匹林首先出现时被若为年前当阿司匹林首先出现时被若为“奇妙的药物奇妙的药物”，一直到，一直到今天阿司

43、匹林的应用范围还在不断扩大，人们不断发现它的今天阿司匹林的应用范围还在不断扩大，人们不断发现它的新作用。新作用。 阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗分娩时疼痛和产后热。分娩时疼痛和产后热。 在罗马，普利尼用杨柳树皮治疗坐骨神经痛。美洲印第在罗马，普利尼用杨柳树皮治疗坐骨神经痛。美洲印第安人曾用柳树皮制的茶来退烧。非洲的霍屯督人制成同类饮安人曾用柳树皮制的茶来退烧。非洲的霍屯督人制成同类饮料医治风湿痛。料医治风湿痛。41临沂大学化学

44、化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:18381838年，有一个叫辟拉的人，从水杨树皮中制成水杨酸。年，有一个叫辟拉的人，从水杨树皮中制成水杨酸。水杨酸具有很好的解热镇痛作用。但水杨酸及其盐类对胃水杨酸具有很好的解热镇痛作用。但水杨酸及其盐类对胃有很大的刺激性，味道令人厌恶。有很大的刺激性，味道令人厌恶。德国拜耳药厂的霍夫曼受其父之托研制一种副作用小的水德国拜耳药厂的霍夫曼受其父之托研制一种副作用小的水杨酸衍生物来治疗他的风湿病之苦。杨酸衍生物来治疗他的风湿病之苦。18931893年霍夫曼研制出年霍夫曼研制出来乙酰水

45、杨酸，通过临床试验证明乙酰水场酸具有局部刺来乙酰水杨酸，通过临床试验证明乙酰水场酸具有局部刺激作用，并证明其可用于治疗关节疼病。德莱塞将乙酰水激作用，并证明其可用于治疗关节疼病。德莱塞将乙酰水杨酸改名为阿司匹林，成为历史上有名的抗炎镇痛药物杨酸改名为阿司匹林，成为历史上有名的抗炎镇痛药物. .42临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 阿司匹林是退热的标准治疗药物，最大的优点是经常服阿司匹林是退热的标准治疗药物，最大的优点是经常服用而无严重副作用。主要缺点是刺激胃壁导致少量出血，因用而无严重副作用。主要缺

46、点是刺激胃壁导致少量出血，因此现在常常制成肠溶制刘，使其在胃内不吸收。此现在常常制成肠溶制刘，使其在胃内不吸收。 阿司匹林还能阻止一种强效凝血物质阿司匹林还能阻止一种强效凝血物质- -凝血质凝血质( (也是由过也是由过氧化物产生的氧化物产生的) )的形成。的形成。 l979l979年美国正式承认阿司匹林可预防由于血液凝块而造年美国正式承认阿司匹林可预防由于血液凝块而造成的一些疾病，包括中风以及脑血管和视网膜的局部缺血性成的一些疾病，包括中风以及脑血管和视网膜的局部缺血性发作，许多中风和心脏病发作都是出于血管内的血凝块造成发作，许多中风和心脏病发作都是出于血管内的血凝块造成的。的。43临沂大学化

47、学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:44临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:从错误的实践中发现新药从错误的实践中发现新药 美国哈佛大学的一位儿童病理学荚冬误以为儿童白血病美国哈佛大学的一位儿童病理学荚冬误以为儿童白血病是由于叶酸缺乏所引起，因而用叶酸治疗。是由于叶酸缺乏所引起，因而用叶酸治疗。 经临床观察用叶酸后，病人的病情反而加重。这时启发经临床观察用叶酸后，病人的病情反而加重。这时启发了医生，若用抗叶酸的物质治疗儿童白

48、血病可能会有效；于了医生，若用抗叶酸的物质治疗儿童白血病可能会有效；于是寻找抗叶酸的物质，终于合成了抗代谢药是寻找抗叶酸的物质，终于合成了抗代谢药- -氨蝶呤氨蝶呤（AminoptirineAminoptirine ）经临床应用确有疗效。）经临床应用确有疗效。45临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:（）2020世纪世纪40-6040-60年代年代生物化学生物化学生物化学生物化学巨大发展：在体内活性物质基础上研制了一系巨大发展：在体内活性物质基础上研制了一系列激素、维生素及其类似物。列激素、维生素及其类似

49、物。（）（）2020世纪世纪7070年代年代 医学、化学、生物学等多学科渗透交叉。医学、化学、生物学等多学科渗透交叉。 生物药学时期生物药学时期生物药学时期生物药学时期46临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 1.1.治疗恶性肿瘤的药物治疗恶性肿瘤的药物 2.2.治疗心脑血管疾病的药物治疗心脑血管疾病的药物 3.3.抗感染的药物抗感染的药物 4.4.老年病药物、抗精神失常药物老年病药物、抗精神失常药物药学主攻的疾病方向药学主攻的疾病方向47临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 156539

50、76069 E-mail:15653976069 E-mail:第第3 3节节 药物基本知识药物基本知识 一、药品的概念一、药品的概念 二、药品分类二、药品分类 三、药品标准三、药品标准 四、药品制剂四、药品制剂 五、药品标示五、药品标示 六、处方六、处方48临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:一、药品的定义一、药品的定义 药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病或药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病或有目的地调节人的生理机能，并规定有适应症或有目的地调节人的生理机能，并规定有适应症或者功能主治、用法和用量

51、的物质者功能主治、用法和用量的物质。中药饮片中药饮片中成药中成药西药制剂西药制剂抗生素抗生素生物制品生物制品放射性药品放射性药品血清及疫苗血清及疫苗血液制品血液制品49临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:二、药物的分类二、药物的分类 （一）按出现的时间不同分类（一）按出现的时间不同分类 现代药与传统药。现代药与传统药。（二）按药物管理分类（二）按药物管理分类 1.1.处方药和非处方药；处方药和非处方药； 2.2.新药；新药； 3.3.特殊管理药品；特殊管理药品； 4.4.国家基本药物；国家基本药物； 5

52、.5.基本医疗保险药品基本医疗保险药品（三）按使用方法分类：分为口服药、注射药、外用药等。（三）按使用方法分类：分为口服药、注射药、外用药等。 50临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:1.1.处方药和非处方药处方药和非处方药 (1)(1)处方药处方药: :指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。如：抗生素。和使用的药品。如：抗生素。(2)(2)非处方药非处方药: :由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执由国务院药品监督管理部门公布的，不需

53、要凭执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。使用的药品。 非处方药在国外又称为非处方药在国外又称为 可在柜台上买到的药物可在柜台上买到的药物 （Over Over The CounterThe Counter），简称），简称OTCOTC。51临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:如何区分处方药和非处方药如何区分处方药和非处方药 处方药大多属于以下几种处方药大多属于以下几种情况：情况： 1.1.上市的新药，对其活性或副上市的新药，

54、对其活性或副作用还要进一步观察。作用还要进一步观察。2.2.可产生依赖性的某些药物，可产生依赖性的某些药物，例如吗啡类镇痛药及某些催例如吗啡类镇痛药及某些催眠安定药物等。眠安定药物等。 52临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 3.3.药物本身毒性较大，例如抗药物本身毒性较大，例如抗癌药物等。癌药物等。 4.4.用于治疗某些疾病所需的特用于治疗某些疾病所需的特殊药品，如心脑血管疾病的药物，殊药品，如心脑血管疾病的药物，须经医师确诊后开出处方并在医师须经医师确诊后开出处方并在医师指导下使用。指导下使用。

55、此外，处方药只准在专业性医此外，处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，不准在大众药报刊进行广告宣传，不准在大众传播媒介进行广告宣传。传播媒介进行广告宣传。53临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:非处方药并非终身制非处方药并非终身制有的非处方药可能会被重新评价。一旦有新的证据表明有的非处方药可能会被重新评价。一旦有新的证据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消非处方药的资格。它在某些方面有缺陷，它将会被取消非处方药的资格。54临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-

56、mail:15653976069 E-mail:淡红色：麻醉药品淡红色：麻醉药品淡黄色：急诊处方淡黄色：急诊处方淡绿色：儿科处方淡绿色：儿科处方白色：普通处方白色：普通处方55临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 2.2.新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 目前我国对于新药的分类，是将新药目前我国对于新药的分类，是将新药f f分成中药和西药两分成中药和西药两大部分，而中药、西药又按照各自不同的成熟程度再分类。大部分，而中药、西药又按照各自不同的成熟程度再分类

57、。现行现行新药审批办法新药审批办法将在西新药各分为五类。将在西新药各分为五类。 （1 1）中药）中药 第一类：中药材的人工制成品；新发现的中药材；中药材第一类：中药材的人工制成品；新发现的中药材；中药材新的药用部位。新的药用部位。 第二类：改变中药传统给药途径的新制剂；天然药物中提第二类：改变中药传统给药途径的新制剂；天然药物中提取的有效部位及制剂。取的有效部位及制剂。 第三类：新的中药制剂（包括古方、秘方、验方和改变传第三类：新的中药制剂（包括古方、秘方、验方和改变传统处方组成者）。统处方组成者）。 第四类：改变剂型但不改变给药途径的中成药。第四类：改变剂型但不改变给药途径的中成药。 第五类

58、：增加适应症的中成药。第五类：增加适应症的中成药。56临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: （2 2）西药）西药 第一类：我国创制的原料药品及其制剂（包括天然药物中第一类：我国创制的原料药品及其制剂（包括天然药物中提取的及合成的新的有效单体及其制剂）；国外未批准生产，提取的及合成的新的有效单体及其制剂）；国外未批准生产，仅有文献报道的原料药品及其制剂仅有文献报道的原料药品及其制剂。 第二类：国外已批准生产，但未列入一国药典的原料药品第二类：国外已批准生产，但未列入一国药典的原料药品及其制剂及其制剂。 第

59、三类：西药复方制剂；中西药复方制剂第三类：西药复方制剂；中西药复方制剂。 第四类：天然药物中已知有效单体用合成或半合成方法制第四类：天然药物中已知有效单体用合成或半合成方法制取者；国外已批准生产，并已列入一国药典的原料药品及其取者；国外已批准生产，并已列入一国药典的原料药品及其制剂；改变剂型或改变给药途径的药品制剂；改变剂型或改变给药途径的药品。 第五类：增加适应症的药品第五类：增加适应症的药品。 57临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 3.3.特殊管理药品：麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、特殊管

60、理药品：麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品。放射性药品。 4.4.国家基本药物：国家基本药物：国家药品监督管理局根据世界卫生组织的国家药品监督管理局根据世界卫生组织的建议，组织制订和公布的具有代表性的药品。建议，组织制订和公布的具有代表性的药品。 这些药物具有临床治疗必需、疗效好、不良反应小、质这些药物具有临床治疗必需、疗效好、不良反应小、质量稳定、价格合理、使用方便等特点。每量稳定、价格合理、使用方便等特点。每2 2年公布年公布1 1次次国家国家基本药物目录基本药物目录。 国家基本药物国家基本药物主要用于指导临床医师合主要用于指导临床医师合理选择用药品种，引导药品生产企业的生产方

61、向，保证基本理选择用药品种，引导药品生产企业的生产方向，保证基本药物的生产和供应。药物的生产和供应。58临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 5.5.基本医疗保险药品：基本医疗保险药品：是社会保险经办机构支付参保人员药品费是社会保险经办机构支付参保人员药品费用的依据。目的是为了控制基本医疗保险支付药品费用，用的依据。目的是为了控制基本医疗保险支付药品费用，保障参保人员的基本医疗需求，保证医疗保险基金的收支保障参保人员的基本医疗需求，保证医疗保险基金的收支平衡。平衡。基本医疗保险药品目录基本医疗保险药品目

62、录只适用于基本医只适用于基本医疗保险的参保人员。疗保险的参保人员。各省市的根据当地用药情况制订本地区各省市的根据当地用药情况制订本地区的的基本医疗保险药品目录基本医疗保险药品目录。 59临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:城镇职工基本医疗保险药品城镇职工基本医疗保险药品医保药品目录分为医保药品目录分为: :甲类药品甲类药品甲类药品甲类药品：临床必要，使用广泛，疗效好，同类药品中价格低：临床必要，使用广泛，疗效好，同类药品中价格低的药品。的药品。乙类药品乙类药品乙类药品乙类药品：可供临床治疗选用，比甲类同

63、类药品价格略高的药：可供临床治疗选用，比甲类同类药品价格略高的药品。（个人需支付一定比例费用）品。（个人需支付一定比例费用）60临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail: 随着医药科技的飞速发展，新药研发的步伐亦日益加快，随着医药科技的飞速发展，新药研发的步伐亦日益加快，新药品源源不断面市。但据世界卫生组织统计，当今全球新药品源源不断面市。但据世界卫生组织统计，当今全球上市药品约上市药品约2 2万种，但万种，但“针对所有影响公众健康重大疾病的针对所有影响公众健康重大疾病的基本药品基本药品”仅仅316316种，

64、绝大部分药品成份相似，重复用药比种，绝大部分药品成份相似，重复用药比比皆是。比皆是。61临沂大学化学化工学院临沂大学化学化工学院 李振李振 15653976069 E-mail:15653976069 E-mail:新药就是好药吗？新药就是好药吗？“好药好药”规定了规定了3 3个条件个条件 ：1.1.是必须疗效确切；是必须疗效确切；2.2.是对人体的毒性或副作用最小；是对人体的毒性或副作用最小；3.3.是相比之下价格比较便宜而且服用方便是相比之下价格比较便宜而且服用方便 。 l新研制的药物可能对某些疾病有良好的疗效新研制的药物可能对某些疾病有良好的疗效, ,或者比同或者比同类药物更胜一筹。但是，新药毕竟应用时间较短类药物更胜一筹。但是，新药毕竟应用时间较短, ,试用试用的病例也有限，其可能产生的某些副作用还往往未及的病例也有限，其可能产生的某些副作用还往往未及发现发现 ，因此使用新药的风险比使用老药要大，因此使用新药的风险比使用老药要大 。另一。另一方面方面, ,有些新药的实际疗效也并非真比老药好有些新药的实际疗效也并非真比老药好 。 62