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1、常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项1 1一、传统分类（根据来源和作用机制）一、传统分类（根据来源和作用机制）一、传统分类（根据来源和作用机制）一、传统分类（根据来源和作用机制）1.1.烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.2.抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.3.植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.4.抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.5.激素类：甲地孕酮、黄体酮等类激素类：甲地孕酮、黄体酮等类6.6.杂类：顺铂
2、、达卡巴嗪、甲基苄肼等杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等2 2二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类1.1.直接破坏直接破坏DNADNA：（1 1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的能与细胞的DNADNA、RNARNA或蛋白质中亲核基团烷化或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNADNA链断裂，链断裂，在下一次复制时，又可使碱基错配，造成在下一次复制时，又可使碱基错配，造成DNADNA结结构和功能的损害构和功能的损害。（2 2）铂类）铂
3、类: :类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。才有作用，反式无效。（3 3）DNADNA嵌合类：放线菌素嵌合类：放线菌素D D、阿霉素、柔红霉素、阿霉素、柔红霉素等能插入等能插入DNADNA的双螺旋链，改变的双螺旋链，改变DNADNA的模板性质，的模板性质，抑制抑制DNADNA聚合酶从而抑制聚合酶从而抑制DNADNA、RNARNA合成。合成。3 32.2.间接破坏间接破坏DNADNA：（1 1）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶结构与体内的核酸代谢物相似。
4、从而竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；或以减少或取消代谢物的生成；或以“ “伪伪” ”物质身份物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧啶、某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等甲氨蝶呤等（2 2）产生自由基引起碱基损伤和）产生自由基引起碱基损伤和DNADNA链断裂。链断裂。如如 ：博来霉素、丝裂霉素：博来霉素、丝裂霉素（3 3）抑制）抑制DNADNA拓扑异构酶，使拓扑异构酶，使DNADNA与酶蛋白结合与酶
5、蛋白结合形成易解离复合物趋于稳定和僵化，从而使形成易解离复合物趋于稳定和僵化，从而使DNADNA链断裂。如：伊立替康、拓扑替康等链断裂。如：伊立替康、拓扑替康等4 43.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白 ：主要作用妨碍微管形成或促进：主要作用妨碍微管形成或促进分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春碱等。碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与氨基酸结合，以氨基酸结合，以“ “伪伪” ”物质身份参与生化反应，物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而抑制蛋白质合成。如：生成无生物活性的产物
6、，而抑制蛋白质合成。如：嘌呤霉素。嘌呤霉素。5 5三三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相根据化疗药对细胞增殖周期及各时相 不同作用分类不同作用分类细胞周期：细胞周期：DNADNA合成前期（合成前期（GG1 1）DNADNA合成期（合成期（S S）DNADNA合成后期（合成后期（GG2 2）有丝分裂期（有丝分裂期（MM）6 61.1.细胞周期非特异性药物（细胞周期非特异性药物（CCNSACCNSA）：）：对整个增对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即抗生素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即杀伤肿瘤的
7、疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。歇性给药。2.2. 细胞周期特异性药物（细胞周期特异性药物（CCSACCSA）：）：只对某一时相只对某一时相有杀伤作用的药物有杀伤作用的药物, ,主要杀伤增殖期的细胞，主要杀伤增殖期的细胞，G0G0期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。7 7烷化剂8 8环磷酰胺（环磷酰胺（CTXCTX）氮芥衍生物，属细胞周期非特异性药物氮芥衍生物，属细胞周期非特异性药物, ,在体内经在体内经CYP450CYP4
8、50活活化后，产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。化后，产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用。适应证：适应证： 恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵 巢癌、神巢癌、神经母细胞瘤等经母细胞瘤等用法：用法：5005001000mg/m1000mg/m2 2，每周，每周1 1次次X1X12 2次，休息次，休息2 24 4周重复。周重复。注意事项：1.CTX1.CTX水溶液仅稳定水溶液仅稳定2-3h2-3h，现配用。，现配用。2.2.大剂量应水化利尿，同时给予美司钠预防大剂量应水化利尿，同时给予美司钠预防 出血性出血性 膀胱炎。膀胱炎。 9 9
9、异环磷酰胺（异环磷酰胺（IFOIFO）细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异磷酰胺氮芥，发挥其细胞毒作用适应证：软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等适应证：软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等用法：用法：1.2-2g/m1.2-2g/m2 2+NS1000mlivgtt3-4h+NS1000mlivgtt3-4h，连用，连用3-53-5天天q3-4wq3-4w注意事项：注意事项：出血性膀胱炎（剂量限制性毒）出血性膀胱炎（剂量限制性毒） : :美司钠与美司钠与IFOIFO的的代谢产物丙烯醛结合代谢产物丙烯醛结合, ,发挥保护尿路作用发挥保护尿路作用. .美司钠解美司
10、钠解救总量救总量/ /天天=60%IFO=60%IFO用量用量/ /天，分天，分3 3次次 （0 0、4 4、8h8hiviv）1010抗代谢类药物1111叶酸类似物，竞争性与二氢酸还原酶结合，阻止其还原为四叶酸类似物，竞争性与二氢酸还原酶结合，阻止其还原为四氢叶酸，导致合成所需的还原型叶酸不足，间接影响氢叶酸，导致合成所需的还原型叶酸不足，间接影响DNADNA合成。合成。适应证：急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等适应证：急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法：用法：10mg/m10mg/m22+NS3-5mlimq2w+NS3-5mlimq2w20-30mg/m20-30mg/m2 2+5%GS50
11、0mlivgttqw+5%GS500mlivgttqw鞘内注射剂量鞘内注射剂量10-15mg10-15mg每周每周 1212次次注意事项：注意事项：1 1、剂量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎、剂量限制性毒性：骨髓抑制和黏膜炎22、大剂量、大剂量MTXMTX解救（解救（100100倍常规剂量：倍常规剂量：20mg/kg20mg/kg或或1.0g/1.0g/次）次） CFCF解救解救:MTX:MTX结束后结束后2424小时开始，小时开始， CF6-15mg/mCF6-15mg/m2 2iv/imiv/imq6hX12q6hX12次，至次，至MTX0.1umol/lMTX6.5.PH6.5.甲氨蝶呤（
12、MTX）12125-FU5-FU活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FDUMPFDUMP）与）与TSTS和和CH2FH4CH2FH4形成不易分离的三联复合物，抑制形成不易分离的三联复合物，抑制TSTS酶，干扰脱氧尿酶，干扰脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，影响嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，影响DNADNA合成。合成。 适应证：胃癌、结直肠癌、乳腺癌等适应证：胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法用法: :Folfox4:L-OHP85mg/mFolfox4:L-OHP85mg/m22ivgttD1+LV200mg/mivgttD1+LV200mg/m2 2ivgttD1,2
13、ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2600mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1,2600mg/m2 2civ22hD1,2q2wciv22hD1,2q2wFolfox6:L-OHP100mg/mFolfox6:L-OHP100mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hq2wciv46hq2wFolfox7:L-OHP130mg/mF
14、olfox7:L-OHP130mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu2400mg/m+5-fu2400mg/m2 2civ46hivgttq2wciv46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11(FOLFIRI:CPT-11(伊立替康伊立替康)180mg/m)180mg/m2 2+LV200mg/m+LV200mg/m2 2ivgttD1+5-fuivgttD1+5-fu400mg/m400mg/m2 2bolusD1+2400-3000mg/mbolusD1+2400-3000mg/m2 2civ4
15、6hq2wciv46hq2w注意事项：注意事项：5-FU5-FU为周期特异性药物，适合缓慢长时间用药为周期特异性药物，适合缓慢长时间用药, ,静脉使用与静脉使用与5%GS5%GS配伍，如腹腔化疗用配伍，如腹腔化疗用NS.NS. 氟尿嘧啶（5-FU）1313卡培他滨卡培他滨 CAPCAP商品名：希罗达商品名：希罗达本身无细胞毒性，在肝脏和肿瘤组织的一系列酶作用下生成本身无细胞毒性，在肝脏和肿瘤组织的一系列酶作用下生成中间体中间体, ,最后通过胸腺嘧啶磷酸化酶（最后通过胸腺嘧啶磷酸化酶（TPTP）催化，转化为）催化，转化为5-FU5-FU后起作用。后起作用。适应证：晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等适应
16、证：晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等单药：单药：2500mg/m2500mg/m22 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w联合：联合：18002500mg/m18002500mg/m2 2 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w注意事项：饭后半小时服用，注意腹泻及手足综合征注意事项：饭后半小时服用，注意腹泻及手足综合征1414替吉奥替吉奥 S-1S-1 一种复方制剂，由替加氟一种复方制剂，由替加氟+ +吉美嘧啶吉美嘧啶+ +奥替拉西钾按奥替拉西钾按1:0.4:11:0.4:1的的摩尔比组成。替加氟是摩尔比组成。替加氟是5-Fu5-Fu的前体药物的前体药物; ;吉美
17、嘧啶能够抑制吉美嘧啶能够抑制5-FU5-FU的代谢酶的代谢酶DPD(DPD(二氢嘧啶脱氢酶）的活性从而抑制替加氟分解二氢嘧啶脱氢酶）的活性从而抑制替加氟分解, ,增增加加5-Fu5-Fu浓度；奥替拉西钾对浓度；奥替拉西钾对5-Fu5-Fu的代谢酶选择性抑制，消化道的代谢酶选择性抑制，消化道浓度高于肿瘤和血清，抑制浓度高于肿瘤和血清，抑制5-FU5-FU在消化道的磷酸化，降低在消化道的磷酸化，降低5-Fu5-Fu毒性的作用。毒性的作用。 适应证：晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移适应证：晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移 性乳腺癌和胰腺癌等性乳腺癌和胰腺癌等单药：体表面积
18、单药：体表面积1.25m1.5m1.5m2 260mgbidX2860mgbidX28天天 q6wq6w 联合用药：联合用药： 80mg/m80mg/m22dd分早晚两次饭后口服分早晚两次饭后口服 X1421X1421天天q45wq45w1515吉西他滨吉西他滨GEMGEM嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物作用于嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物作用于G1/SG1/S期，进入体内活期，进入体内活化后的物质与三磷酸脱氧胞苷竞争，抑制化后的物质与三磷酸脱氧胞苷竞争，抑制DNADNA多聚酶从而抑制多聚酶从而抑制DNADNA合成，并抑制核苷酸还原酶，减少细胞内代谢物的降解，合成，并抑制核苷酸还原酶，减少细胞内代谢物的
19、降解，具有自我增效作用。具有自我增效作用。 适应证：膀胱癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等适应证：膀胱癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等 用法：用法： GEM:8001250mg/mGEM:8001250mg/m2 2ivgttd1,8q3wivgttd1,8q3wGEM:1000mg/mGEM:1000mg/m2 2ivgttd1,8,15q4wivgttd1,8,15q4w 注意事项：注意事项：1.1.一般用盐水溶解，用一般用盐水溶解，用100ml100ml或或250ml250ml的溶液的溶液3030分分 钟或钟或4040分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频 率可增
20、加药物毒性。率可增加药物毒性。2.2.临床中过敏反应较常见，以皮疹常见。临床中过敏反应较常见，以皮疹常见。1616抗生素类1717阿霉素阿霉素ADMADMADMADM嵌入嵌入DNADNA的相邻碱基对，使的相邻碱基对，使DNADNA链裂解，阻碍链裂解，阻碍DNADNA及及RNARNA的合成。在酶的作用下还原为半醌自由基的合成。在酶的作用下还原为半醌自由基, ,与氧反应形成氧与氧反应形成氧自由基，与心脏毒性有关。自由基，与心脏毒性有关。适应证：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等适应证：急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肉瘤等单药：单药：50-60mg/m50-60mg/m22ivq3wivq3w
21、联合用药：联合用药：40-50mg/m40-50mg/m22ivq3wivq3w NSNS和和5%GS5%GS配伍均可，推注浓度：配伍均可，推注浓度：1-2mg/ml,1-2mg/ml,给药速度给药速度5ml/min5ml/min注意事项：注意事项：1.1.心脏毒性：化疗前必须心电图检查。心脏毒性：化疗前必须心电图检查。 总剂量不宜总剂量不宜 超过超过450mg/450mg/。在纵膈和胸腔放疗期间不宜使用，。在纵膈和胸腔放疗期间不宜使用，既往接受过纵膈放疗者应减。既往接受过纵膈放疗者应减。2.2.防止外渗，外渗可致组织溃疡、坏死，最好中心防止外渗，外渗可致组织溃疡、坏死，最好中心 静脉给药。应
22、告诉患者尿液可变成红色。静脉给药。应告诉患者尿液可变成红色。1818表阿霉素表阿霉素(EPI)(EPI) EPI EPI嵌入嵌入DNADNA的相邻碱基对，干扰转录过程，阻止的相邻碱基对，干扰转录过程，阻止mRNAmRNA的形成，抑制的形成，抑制DNADNA及及RNARNA的合成。骨髓抑制和心脏毒性低于的合成。骨髓抑制和心脏毒性低于ADM.ADM.适应证：乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤等适应证：乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤等单药：单药： EPI:EPI:606090mg/m90mg/m2 2IV q3w IV q3w 联合联合 ：EPI:50-60mg/mEPI:50-60mg/m2 2 IV
23、 q3w IV q3w NSNS和和5%GS5%GS配伍均可，配伍均可，浓度：浓度：2mg/ml 30min30min，否则引起低血压。，否则引起低血压。2.2.不能与不能与GSGS混合，不稳定混合，不稳定;防止外渗。防止外渗。依托泊甙依托泊甙 VP-16VP-162222伊立替康伊立替康CPT-11CPT-11为为DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶抑制剂，与抑制剂，与TopoTopo-DNA-DNA形成的复合物结形成的复合物结合，稳定此复合物，使断裂的合，稳定此复合物，使断裂的DNADNA单链不能重新接合，阻止单链不能重新接合，阻止DNADNA复制及复制及RNARNA合成。合成。适应证：晚期大
24、肠癌、肺癌、卵巢癌、胃癌等适应证：晚期大肠癌、肺癌、卵巢癌、胃癌等单药：单药：300350mg/m2ivgttq3w300350mg/m2ivgttq3w联合用药：联合用药： 180mg/m2ivgttq2w180mg/m2ivgttq2w 60mg/m260mg/m2每周每周1 1次次33次次 q4wq4w静脉滴注静脉滴注30-9030-90分钟分钟注意事项：注意事项：1.1.胆碱能综合征：早发性腹泻、多汗、唾液分泌增多胆碱能综合征：早发性腹泻、多汗、唾液分泌增多视物模糊等。多在视物模糊等。多在24h24h内出现内出现, ,给予阿托品给予阿托品 0.25mgih0.25mgih2.2.延迟性
25、腹泻：用药后延迟性腹泻：用药后24h24h出现，中位时间为用药出现，中位时间为用药 后第后第5 5天，平均持续天，平均持续4 4天。易蒙停（首剂天。易蒙停（首剂4mg4mg，后，后 2mgq2h2mgq2h水样便后继续水样便后继续12h12h，最长用药时间，最长用药时间48h48h。2323紫杉醇紫杉醇PTXPTX特异性地结合到小管的特异性地结合到小管的 位上，导致微管聚合成团块和束状使位上，导致微管聚合成团块和束状使其稳定，抑制微管网的正常重组。亦可诱导肿瘤坏死因子其稳定，抑制微管网的正常重组。亦可诱导肿瘤坏死因子 基因基因的表达。对的表达。对G2G2和和MM期细胞敏感。期细胞敏感。适应证：
26、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、胃癌、子宫内膜癌、适应证：卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、胃癌、子宫内膜癌、膀胱癌、黑色素瘤、前列腺癌等膀胱癌、黑色素瘤、前列腺癌等单药：单药：135-200mg/m135-200mg/m2 2ivgtt3hq3Wivgtt3hq3W联合：联合：135-175mg/m135-175mg/m2 2ivgtt3hq3Wivgtt3hq3WNSNS或或5%GS500ml5%GS500ml配伍配伍注意事项注意事项 1.1.必须用玻璃瓶来配，不能用塑料瓶和塑料管。必须用玻璃瓶来配，不能用塑料瓶和塑料管。2.2.为预防过敏反应，用药前为预防过敏反应，用药前1212小时和小时和6
27、 6小口服地塞米小口服地塞米 松松1020mg1020mg，在静脉滴注前，在静脉滴注前30603060分钟口服或肌内注分钟口服或肌内注射苯海拉明射苯海拉明50mg50mg，静脉注射，静脉注射H2H2受体拮抗剂西米替丁受体拮抗剂西米替丁300mg300mg或雷尼替丁或雷尼替丁50mg50mg。3.3.给药期间尤其输注开始的给药期间尤其输注开始的1515分钟内应密切观察有无分钟内应密切观察有无过敏反应。过敏反应。 给药期间尤其输注开始的给药期间尤其输注开始的1515分钟内应密切观察有无过敏反应。分钟内应密切观察有无过敏反应。2424多西紫杉醇多西紫杉醇多西紫杉醇多西紫杉醇 TXTTXT半合成的紫杉
28、碱类药物，其作用机制与紫杉醇相同，稳定半合成的紫杉碱类药物，其作用机制与紫杉醇相同，稳定微管作用是紫杉醇的微管作用是紫杉醇的2 2倍。周期特异性药物，将细胞阻断于倍。周期特异性药物，将细胞阻断于MM期。期。适应证：抗瘤谱与紫杉醇相同适应证：抗瘤谱与紫杉醇相同用法：单药用法：单药 7575100mg/m100mg/m22ivgtt1hrq3wivgtt1hrq3w联合联合606075mg/m75mg/m22ivgtt1hrq3wivgtt1hrq3w； 周方案：周方案：353545mg/m45mg/m2i2iivgtt1hrivgtt1hr每周每周1 1次次33周周 q4wq4w5%GS5%GS
29、或或NSNS配伍，浓度配伍，浓度0.30.9mg/ml0.30.9mg/ml注意事项：为了预防液体潴留综合征和过敏反应，应在使用注意事项：为了预防液体潴留综合征和过敏反应，应在使用 TXTTXT前一天开始口服地塞米松前一天开始口服地塞米松8mg8mg，Q12Q12小时，小时，3 3天天2525杂类2626顺铂顺铂DDPDDP顺细胞周期非特异性药物，为铂的金属络合物（杂类），顺细胞周期非特异性药物，为铂的金属络合物（杂类），与与DNADNA链上的碱基作用，改变其正常模板的功能，引起链上的碱基作用，改变其正常模板的功能，引起DNADNA复复制障碍，抑制癌细胞分裂。制障碍，抑制癌细胞分裂。适应证：肺
30、癌、头颈部肿瘤、上消化道肿瘤、卵巢癌等适应证：肺癌、头颈部肿瘤、上消化道肿瘤、卵巢癌等联合用药：联合用药：6080mg/m6080mg/m2 2 分次使用分次使用 q3wq3wNS500mNS500m配伍配伍 2hr2hr滴完滴完 注意事项注意事项:1.:1.大剂量顺铂：大剂量顺铂：80-120mg/m80-120mg/m2 2, ,此剂量必须正规水化和此剂量必须正规水化和利尿，以免造成肾毒性，每次给药利尿，以免造成肾毒性，每次给药50mg/m50mg/m2 2以上以上也应给予正规水分利尿。也应给予正规水分利尿。2.2.不良反应主要为消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制不良反应主要为消化道反应、肾脏
31、毒性、骨髓抑制及听神经毒性，注意患者有无耳鸣，并及时停药观察。及听神经毒性，注意患者有无耳鸣，并及时停药观察。 2727卡铂卡铂CBPCBPCBPCBP本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于本品为周期非特异性抗癌药，直接作用于DNADNA，主要与细，主要与细胞胞DNADNA的链间及链内交联，破坏的链间及链内交联，破坏DNADNA而抑制肿瘤的生长。而抑制肿瘤的生长。适应证：卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌等适应证：卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌等用法：通常按用法：通常按AUCAUC计算剂量，常用计算剂量，常用AUCAUC是是4 46 6，通常取，通常取5 5。 卡铂（卡铂（mgmg）=AUC=AUC（mg/ml
32、/minmg/ml/min） 肌酐清除率（肌酐清除率（ml/minml/min）+25+25男性肌酐清除率（男性肌酐清除率（ml/minml/min）140140年龄（岁）年龄（岁） 体重（体重（KgKg）1.231.23血清肌酐（血清肌酐（mol/Lmol/L） 女性肌酐清除率（女性肌酐清除率（ml/minml/min）男性肌酐清除率（）男性肌酐清除率（ml/minml/min）0.850.85注意事项：注意事项：5%GS5%GS内稳定，内稳定，250500ml250500ml配伍。配伍。2828草酸铂草酸铂L-OHPL-OHP奥沙利铂属于新的铂类衍生物，通过产生烷化结合物作用奥沙利铂属于新
33、的铂类衍生物，通过产生烷化结合物作用DNADNA，形成链内和链间交联，从而抑制，形成链内和链间交联，从而抑制DNADNA的合成及复制。的合成及复制。适应证：结直肠癌，卵巢癌等适应证：结直肠癌，卵巢癌等用法：用法： 130mg/m2ivgttq3w130mg/m2ivgttq3w8085mg/m2ivgttq2w8085mg/m2ivgttq2w5%GS500ml5%GS500ml配伍配伍滴注滴注2h2h注意事项：注意事项：1.1.不与氯化和物同用，在其输液前后应输葡萄糖溶不与氯化和物同用，在其输液前后应输葡萄糖溶液。禁止与碱性溶液配伍输注；在配置药液及输注液。禁止与碱性溶液配伍输注；在配置药液
34、及输注 时应避免接触铝制品。时应避免接触铝制品。2.2.神经毒性和寒冷有关，应用中严禁用冷水洗漱和神经毒性和寒冷有关，应用中严禁用冷水洗漱和进冷食，注意保暖。进冷食，注意保暖。 2929常见化疗药使用顺序3030VCRVCR（长春碱）（长春碱） MTXMTX（甲氨蝶呤）（甲氨蝶呤）VCRVCR可减低可减低MTXMTX从细胞外流，使细胞内从细胞外流，使细胞内MTXMTX浓度升高，浓度升高，积聚于胞内的时间延长，从而提高其抗肿瘤作用积聚于胞内的时间延长，从而提高其抗肿瘤作用CFCF5-Fu5-FuCFCF在体内转变为在体内转变为CH2-FH4CH2-FH4，与，与TSTS及及dUMPdUMP形成的
35、三联复形成的三联复合物，从而加强了合物，从而加强了5-FU5-FU作用作用IFOIFO( (异环磷酰胺异环磷酰胺) ) DDPDDP（顺铂）（顺铂）减少减少IFOIFO的毒性的毒性DDPDDP（顺铂）（顺铂）/ /奥沙利铂奥沙利铂 5-Fu5-FuDDPDDP可导致细胞内合成蛋氨酸增加，相应增加还原型甲酰可导致细胞内合成蛋氨酸增加，相应增加还原型甲酰四氢叶酸和三联复合物，加强四氢叶酸和三联复合物，加强5-Fu5-Fu的作用的作用3131MTXMTX5-Fu5-Fu序贯性抑制序贯性抑制DNADNA合成合成MTXMTXCFCF对抗对抗MTXMTX的毒性的毒性PTXPTX( (紫杉醇紫杉醇) ) D
36、DP/CBPDDP/CBP( (卡铂卡铂) )/ /奈达铂奈达铂/ /奥沙利铂奥沙利铂PTXPTX5-FU5-FUADMADM( (阿霉素阿霉素) )/EPI/EPIPTX/TXTPTX/TXTNVBNVB( (异长春花碱异长春花碱) ) 5-fu/UFT5-fu/UFT，NVBNVB24h24h后后 GEMGEMVLBVLB( (长春花碱长春花碱) ) DDPDDPGEMGEM4h4h后后 DDPDDPEPIEPI( (表阿霉素表阿霉素) )GEMGEM3232TopotecanTopotecanGEMGEMGEMGEM PTX/TXTPTX/TXT但不能同时给药，可产生拮抗作用。但不能同时
37、给药，可产生拮抗作用。ADM-PTXADM-PTX( (紫杉醇紫杉醇) )24h-48h24h-48h后后GEMGEM，而，而ADM-PTXADM-PTX48hGEM48hGEM，使细胞停滞到，使细胞停滞到G1-SG1-S期，易受到药物杀伤。期，易受到药物杀伤。 PTXPTXIFOIFOIFOIFO( (异环磷酰胺异环磷酰胺) ) DDPDDP托泊替康托泊替康 DDPDDPVP-16VP-16( (依托泊甙依托泊甙) ) PTX,PTX,二者同时应用则产生拮抗作用。二者同时应用则产生拮抗作用。VP-16VP-16DDPDDPCPT-11(CPT-11(伊立替康伊立替康) )VP-16VP-163333谢谢！3434
