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1、内分泌科常用药物使内分泌科常用药物使用注意事项用注意事项v常用抗糖尿病药物v内分泌科其他常用药物常用抗糖尿病药物v胰岛素制剂 v葡萄糖苷酶抑制剂v新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药v磺酰脲类降糖药 v双胍类 v胰岛素增敏剂 胰岛素制剂 v中性胰岛素 v预混生物合成人胰岛素：诺和灵30R、优泌林70/30v预混人胰岛素类似物：门冬胰岛素30注射液(诺和锐30)、赖脯胰岛素25(优泌乐25)v超长效胰岛素：地特胰岛素（诺和平）、甘精胰岛素（来得时） 中性胰岛素v又称为普通胰岛素，有动物和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R都为人胰岛素。v皮下注射，餐前15-30分钟。v静脉注射。可用于抢救糖尿
2、病酮症酸中毒及高渗性昏迷患者。精蛋白生物合成人胰岛素(诺和灵30R、优泌林70/30) v胰岛素于注射后30分钟内必须进食有碳水化合物的食物。也就是说，应该于餐前15-30分钟注射。应该采用皮下注射的方式给药，不可以采用静脉注射方式给药。 诺和灵30R优泌林70/30 诺和灵30R、优泌林70/30v注射前，应先将笔芯摇动至少10次，以便能使卡式瓶内的玻璃球由一端移动到另一端。直到胰岛素呈白色均匀混悬液体。立即注射。 应避免剧烈摇晃！皮下注射给药的部位v皮下注射给药的部位应选择腹部、上臂、大腿或臀部。v为防止脂肪萎缩，应该注意对注射部位轮换使用，对于同一部位每月注射的次数不能超过一次。皮下注射
3、注意事项v在注射时应小心谨慎，应确保未剌穿血管。v当注射完成后，不能对注射部位进行揉搓。患者应当掌握使用正确的注射方法。v从腹壁皮下给药比从其它注射部位给药吸收更快。v将皮肤捏起注射会减少误作肌肉注射的危险。皮下注射注意事项v注射后针状必须在皮下停留至少6秒，保持注保持注射推鍵完全压下起到针头从皮肤拔出射推鍵完全压下起到针头从皮肤拔出，如此操作以保证注射正确的剂量及防止血液或其它回流至针头和胰岛素笔芯。门冬胰岛素30注射液(诺和锐30特充) 门冬胰岛素30注射液(诺和锐30特充) v本品30含有%可溶性门冬胰岛素，与常规可溶性人胰岛素相比，这部分门冬胰岛素能迅速起效，因此可以在更接近用餐时(0
4、-10分钟)给药；甚至可以在餐后立即注射。另外70%为精蛋白门冬胰岛素，其作用特点类似于中效人胰岛素。门冬胰岛素30注射液(诺和锐30特充)v诺和锐30皮下注射后，将在10-20分钟内起效，作用最强时间在注射后1-4小时之间，作用持续时间可达24小时。其余同诺和灵30R。葡萄糖苷酶抑制剂 v该类药品对小肠壁细胞的-葡萄糖苷酶有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血的速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。 拜唐苹(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖) 拜唐苹(阿卡波糖)、倍欣(伏格列波糖)v该类药应在餐前即刻整片吞服，或与前几口食物咀嚼。
5、 拜唐苹的用药教育v原因如下：拜唐平和碳水化合物结构相似，它会冒充碳水化合物，与我们小肠上分解碳水化合物的酶糖苷酶结合，使真正的碳水化合物无法被水解，从而降低餐后血糖。但是拜唐平与糖苷酶的结合力比碳水化合物与糖苷酶的结合力弱，因此，如果饭后才服用这个药物，糖苷酶已和碳水化合物结合，拜唐平无法再发挥抗高血糖作用。拜唐苹的用药教育v 另外，吃完拜唐平后就要立即进食碳水化合物。拜唐平与糖苷酶结合也是有时限性的，否则，如果永久与糖苷酶结合的话，我们吃进去的食物便无法被身体吸收了。反之，如果是吃完药过几个小时才吃饭的话，拜唐平已经从小肠的结合部位解离，已无抑制葡萄糖吸收的作用。拜唐苹的用药教育v如果出现
6、低血糖的症状，应服用葡萄糖或注射葡萄糖。拜唐平可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢。因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖或淀粉类食物，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药v瑞格列奈（孚来迪/诺和龙） 1.0mg 30片片 85.60新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药v作用机理：刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速地降低。v经胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药30分钟内即出现促胰岛素分泌反应，服药后1小时内血浆药物浓度达峰值 瑞格列奈（孚来迪/诺和龙 )的用法v通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前030分钟内。例如，如果患者服用本类药物5分
7、钟后吃饭，在餐后2小时测得血糖较高，而餐后3-5小时血糖偏低，可建议患者提前20分钟 30分钟服药。磺酰脲类降糖药 v格列齐特(达美康) v格列齐特缓释片(达美康缓释片)v格列美脲(安多美) v格列吡嗪(迪沙) v格列吡嗪控释片(瑞易宁) v格列喹酮(捷适) v格列本脲(优降糖) 磺脲类药物的作用机制v此类药通过促进体内胰岛细胞分泌胰岛素降低血糖水平 消渴丸v每粒消渴丸含有0.25mg格列本脲，也就是说，10粒消渴丸含有1片格列本脲。v由于消渴丸作用时间较长，降糖作用强，因此，容易发生低血糖。老年患者慎用。双胍类 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用；2.增加非胰岛素依
8、赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；3.抑制肝糖原的异生作用，降低肝糖输出；抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；双胍类4.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。5.轻度降低食欲这类药物主要是用来降低空腹和餐前血糖二甲双胍(美迪康)二甲双胍(美迪康)v主要由小肠吸收，口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。泰白(二甲双胍缓释片)泰白(二甲双胍缓释片)v泰白的作用时间比较长，一般在晚餐后服用，用于控制空腹血糖。苯乙双胍苯乙双胍v由于本品较易引起乳酸性酸中毒，现已较少用。建议不用此药。噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)v罗格列酮
9、(太罗/文迪雅)v吡格列酮(瑞彤)噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)v作用机制：改善胰岛素敏感性，包括肝脏、脂肪组织、肌肉的胰岛素抵抗v每日服用一次，服药与进食无关。内分泌科其他常用药物v保护神经药物v复方-酮酸片（开同）v激素v抗菌药物保护神经药物 v依帕司他(唐林) v甲钴铵（弥可保、禾保 ） 依帕司他(唐林)依帕司他(唐林)v是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。能抑制糖尿病性神经病变者红细胞中山梨醇的积累，从而改善患者的自觉症状和神经功能障碍。应于三餐餐前口服。甲钴铵（弥可保、禾保 ）甲钴铵（弥可保、禾保 ）v本品是一种内源性的辅酶B12，能促进叶酸的利用和
10、核酸代谢。有保护神经的作用。偶有(5%0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，可饭后服用。 复方-酮酸片（开同）的用药教育v限制饮食中蛋白的摄入量是延缓肾病进展的重要环节，但单纯的低蛋白饮食容易发生营养不良，营养不良同样会加速肾脏病的进展，增加死亡的风险性。v 在应用低蛋白饮食方案的同时补充复方-酮酸片正是为了达到延缓肾脏损伤进展与防止营养不良的双重功效。v复方-酮酸v尿素氮结合转化8种必需氨基酸+组氨酸+酪氨酸复方-酮酸片（开同）的用药教育v 复方-酮酸片应配合低蛋白饮食，用于预防和治疗因慢性肾功能不全而造成蛋白质代谢失调引起的损害。复方-酮酸片（开同）的用药教育v 如果肾小球滤过率低于每分钟
11、25毫升，每日蛋白摄入量应控制在40g或40g以下。例如，大约240g的瘦猪肉、鸭肉或200g的鸡肉、肥瘦牛肉或360g的鹅肉、肥瘦羊肉，都含有40g的蛋白质。复方-酮酸片（开同）的用药教育v 复方-酮酸片每日服用3次，一次4-8片（即每5公斤体重1片/天，分三次口服）v。本品宜在用餐时服用，使其充分吸收并转化为相应的氨基酸。v由于复方-酮酸片含钙，服用本品时，应定期监测血钙水平，并保证摄入足够的热卡。复方-酮酸片（开同）的用药教育v如出现高钙血症，应减少维生素D的量。如果高钙血症持续发生，应将本品减量并减少其他含钙食品的摄入。v为不影响药物吸收，与钙结合形成难溶性复合物的药物（如：四环素、喹
12、诺酮类如环丙沙星及诺氟沙星、铁剂、氟化物和含雌莫司汀的药物等），不应与复方-酮酸片同时服用，这些药物与本药服用的间隔时间至少为2小时。糖皮质激素v用法用量：对于垂体前叶功能减退导致的疾病一般给予生理剂量的替代。v服用时间：上午8时、下午4时。糖皮质激素v不良反应：本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。长期大量应用所引起的不良反应1、类肾上腺皮质功能亢进症：、类肾上腺皮质功能亢进症：应低盐、低糖、高蛋白饮食应低盐、低糖、高蛋白饮食 及含钾丰富的水果，注意补充维生素及含钾丰富的水果，注意补充维生素D和钙。和钙。2、诱
13、发或加重多种疾病、诱发或加重多种疾病 诱发或加重感染：必要时合用足量有效抗生素。诱发或加重感染：必要时合用足量有效抗生素。 诱发或加重溃疡：必要时可与抗酸药或受体阻断药合用诱发或加重溃疡：必要时可与抗酸药或受体阻断药合用 诱发高血压和动脉粥样硬化：抗高血压药诱发高血压和动脉粥样硬化：抗高血压药 诱发糖尿病：治疗糖尿病药物诱发糖尿病：治疗糖尿病药物 诱发精神失常或癫痫发作：与中枢兴奋作用有关。诱发精神失常或癫痫发作：与中枢兴奋作用有关。 骨质疏松和骨坏死：儿童和绝经期妇女更易发生。骨质疏松和骨坏死：儿童和绝经期妇女更易发生。3、其他：、其他： 肌肉萎缩、伤口愈合延缓肌肉萎缩、伤口愈合延缓 抑制儿
14、童生长发育青光眼抑制儿童生长发育青光眼 孕妇可致畸胎孕妇可致畸胎肾肾肾肾上上上上腺腺腺腺皮皮皮皮质质质质功功功功能能能能亢亢亢亢进进进进的的的的部部部部分分分分表表表表现现现现甲状腺激素v早上空腹服用抗菌药物按杀菌活性分类抗菌药物按杀菌活性分类qq时间依赖型抗生素时间依赖型抗生素qq浓度依赖型抗生素浓度依赖型抗生素抗菌药物按杀菌活性分类抗菌药物按杀菌活性分类qq第一大类：时间依赖杀菌作用第一大类：时间依赖杀菌作用l l持续后效应持续后效应持续后效应持续后效应- - - -无或轻、中度无或轻、中度无或轻、中度无或轻、中度l l - - - -内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 ( ( ( (青霉素
15、类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类) ) ) )，克林和大环，克林和大环，克林和大环，克林和大环( ( ( (红、克红、克红、克红、克) ) ) )、四环、链、万古、四环、链、万古、四环、链、万古、四环、链、万古l l在在在在MIC4-5MIC4-5MIC4-5MIC4-5倍时杀菌率即处于饱和倍时杀菌率即处于饱和倍时杀菌率即处于饱和倍时杀菌率即处于饱和l l杀菌范围主要依赖于接触时间杀菌范围主要依赖于接触时间杀菌范围主要依赖于接触时间杀菌范围主要依赖于接触时间l l血药浓度超过血药浓度超过血药浓度超
16、过血药浓度超过MICMICMICMIC时间（时间（时间（时间（TMIC)TMIC)TMIC)TMIC)是与临床疗效相关的主要参数是与临床疗效相关的主要参数是与临床疗效相关的主要参数是与临床疗效相关的主要参数PAE(post-antibiotic effect) ：PAE也称抗生素作用后效应：是指在体外经短时间接触药物后细菌延迟再生长的时间也称抗生素作用后效应：是指在体外经短时间接触药物后细菌延迟再生长的时间抗菌药物按杀菌活性分类抗菌药物按杀菌活性分类qq第二大类：浓度依赖杀菌作用药物第二大类：浓度依赖杀菌作用药物l l持续后效应持续后效应持续后效应持续后效应l l氨基糖苷类和氨基糖苷类和氨基糖
17、苷类和氨基糖苷类和喹诺酮喹诺酮喹诺酮喹诺酮类类类类l l投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大l l24242424小时小时小时小时AUCAUCAUCAUC（浓度时间曲线下面积（浓度时间曲线下面积（浓度时间曲线下面积（浓度时间曲线下面积)/MIC)/MIC)/MIC)/MIC、峰浓度、峰浓度、峰浓度、峰浓度/MIC/MIC/MIC/MIC是疗效相关的主要参是疗效相关的主要参是疗效相关的主
18、要参是疗效相关的主要参数数数数药效学及药代动力学重要参数药效学及药代动力学重要参数-时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素vTMIC：血药浓度超过MIC的维持时间vTMIC%：血药浓度超过MIC的维持时间与给药间隔时间的比值，即TMIC% =TMIC% =TMIC给药间隔给药间隔TMIC给药间隔给药间隔MIC90时间时间浓度浓度 - -内酰胺类：内酰胺类：l l血药浓度高于血药浓度高于血药浓度高于血药浓度高于MICMICMICMIC时间最主要参数时间最主要参数时间最主要参数时间最主要参数l l给药间期并不需要都超过给药间期并不需要都超过给药间期并不需要都超过给药间期并不需要都超过MICMICMI
19、CMICTMIC3040%TMIC3040%TMIC3040%TMIC3040%起效起效起效起效TMIC TMIC TMIC TMIC 4050405040504050% % % %保证有效细菌清除保证有效细菌清除保证有效细菌清除保证有效细菌清除药效学及药代动力学重要参数药效学及药代动力学重要参数- -时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素10010080806060404020200 00 20 40 60 80 1000 20 40 60 80 100Time above MIC (%)Time above MIC (%)Bacteriologic Cur
20、e (%)Bacteriologic Cure (%)药效学及药代动力学重要参数药效学及药代动力学重要参数-时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素时间依赖型的抗生素肺炎链球菌感染动物的模型青霉素头孢菌素有效的细菌清除：有效的细菌清除：青霉素：青霉素：TMIC%40%头孢菌素：头孢菌素： TMIC%50%目前临床使用抗生素的现状目前临床使用抗生素的现状青霉素青霉素400万万u,bid青霉素青霉素200万万u,q6h西力欣西力欣1.5g, Bid/3.0g, qd西力欣西力欣1.5g, q8h凯福隆凯福隆2.0g, Bid凯福隆凯福隆2.0g, q8h头孢拉定头孢拉定6.0g, q
21、d/3.0,Bid头孢拉定头孢拉定2.0g, q6hBid=q12hTid=q8h医护人员认知不足：医护人员认知不足：医护人员认知不足：医护人员认知不足： 各种药物的特性各种药物的特性各种药物的特性各种药物的特性 规范用药的重要性规范用药的重要性规范用药的重要性规范用药的重要性如果医生完全规范给药，实际上有阻力：如果医生完全规范给药，实际上有阻力：如果医生完全规范给药，实际上有阻力：如果医生完全规范给药，实际上有阻力： 造成护士的工作量增加造成护士的工作量增加造成护士的工作量增加造成护士的工作量增加 门急诊的病人顺应性差门急诊的病人顺应性差门急诊的病人顺应性差门急诊的病人顺应性差不规范的给药方
22、式给临床带来的危害不规范的给药方式给临床带来的危害临床不规范的给药方式将导致v药物浓度长时间低于细菌药物浓度长时间低于细菌MIC值值细菌不能彻底清除细菌不能彻底清除细菌不能彻底清除细菌不能彻底清除1 1可能有助于耐药细菌的产生可能有助于耐药细菌的产生可能有助于耐药细菌的产生可能有助于耐药细菌的产生2 21.Craig WA et al,Pediatr Infect J.1996;15;2562.Craig WA Respir Med, 95 Suppl A: S12-19;discussion S26-27 2001从感染部位彻底清除细菌从感染部位彻底清除细菌减少病人个体携带耐药菌数减少病人个
23、体携带耐药菌数治愈病人治愈病人减少耐药菌的选择性减少耐药菌的选择性减少耐药菌的传播减少耐药菌的传播抗生素的作用抗生素的作用细菌学治愈细菌学治愈: 97% 临床治愈临床治愈临床感染的症状与体症临床感染的症状与体症迅速消退迅速消退防止耐药菌的传播防止耐药菌的传播细菌学清除细菌学清除规范的给药方式意味着规范的给药方式意味着足够的抗生素治疗足够的抗生素治疗规范的给药方式规范的给药方式-足量抗生素治疗的结果足量抗生素治疗的结果敏感菌敏感菌耐药菌耐药菌Dagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:776782TMIC40-50%细菌学治疗失败：细菌学治疗失败：63%
24、临床治愈临床治愈临床的症状与体症消退缓慢临床的症状与体症消退缓慢临床治疗失败的危险性临床治疗失败的危险性增加临床并发症的危险增加临床并发症的危险耐药菌的产生耐药菌的产生耐药菌的传播耐药菌的传播敏感菌敏感菌耐药菌耐药菌不规范的给药方式意味着不规范的给药方式意味着不足量抗生素治疗不足量抗生素治疗耐药菌持续存在并繁殖耐药菌持续存在并繁殖不规范的给药方式不规范的给药方式-不足量抗生素治疗的结果不足量抗生素治疗的结果Dagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:776782TMIC30-40%临床显效不等于细菌学治愈临床显效不等于细菌学治愈临床显效不等于细菌学治愈临
25、床显效不等于细菌学治愈不规范的给药方式不规范的给药方式-不足量抗生素治疗的结果不足量抗生素治疗的结果病人治疗失败的可能性明显增加病人治疗失败的可能性明显增加病人病情的延误以及并发症所带来精神和肉病人病情的延误以及并发症所带来精神和肉体的痛苦。体的痛苦。病人病情的延误以及并发症所带来经济上的病人病情的延误以及并发症所带来经济上的损失。损失。整体病房对于此耐药菌株的抗生素敏感率下整体病房对于此耐药菌株的抗生素敏感率下降，临床治疗的有效率下降降，临床治疗的有效率下降实施医师法及实施医师法及“新条例新条例”后，不规范用药易后，不规范用药易所造成的医疗纠纷。所造成的医疗纠纷。为了保护病人利益，医生切身利益，避免医疗纠纷为了保护病人利益，医生切身利益，避免医疗纠纷为了保护病人利益，医生切身利益，避免医疗纠纷为了保护病人利益，医生切身利益，避免医疗纠纷必须严格按照各产品说明书处方，护士严格执行医嘱必须严格按照各产品说明书处方，护士严格执行医嘱必须严格按照各产品说明书处方，护士严格执行医嘱必须严格按照各产品说明书处方，护士严格执行医嘱谢谢 谢！谢！
