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1、药 理 学 第六章第六章 作用子呼吸及消化系统的药物作用子呼吸及消化系统的药物 第一节第一节 镇咳、祛痰药镇咳、祛痰药 一、镇咳药一、镇咳药 镇镇咳咳药药(antitussive drugs)是是能能作作用用于于咳咳嗽嗽反反射射弧弧的的不不同同环环节节产产生生镇镇咳咳作作用用的的药药物物。根根据据其其作作用用部部位位，分分为为中中枢枢性性镇镇咳咳药药及及外外周周性性镇镇咳咳药药。部部分分药药物物兼兼有有中中枢和外周作用。枢和外周作用。 药 理 学(一一)中枢性镇咳药中枢性镇咳药 可可 待待 因因(codeine，甲基吗啡甲基吗啡) 1. 可可待待因因对对咳咳嗽嗽中中枢枢有有较较高高的的选选择择
2、性性抑抑制制作作用用，镇镇咳咳作作用用强强度度为为吗吗啡啡的的1/4。作作用用强强而而迅迅速速，疗疗效效可可靠靠，是是目前最有效的镇咳药。目前最有效的镇咳药。 2.镇痛作用强度约为吗啡的镇痛作用强度约为吗啡的1/12。 3.临临床床主主要要用用于于各各种种原原因因引引起起的的剧剧烈烈干干咳咳，尤尤适适用用于于胸胸膜炎干咳伴胸痛者。膜炎干咳伴胸痛者。 药 理 学 4.治治疗疗量量不不抑抑制制呼呼吸吸，成成瘾瘾性性比比吗吗啡啡弱弱。不不良良反反应应少少，偶偶有有恶恶心心、呕呕吐吐、便便秘秘及及眩眩晕晕。久久用用亦亦可可成成瘾瘾，过过量量易易产产生生兴兴奋奋、不不安安、烦烦躁躁等等中中枢枢兴兴奋奋症
3、症状状。小小儿儿过过量量可引起惊厥。可引起惊厥。 5.本本品品可可轻轻度度收收缩缩支支气气管管平平滑滑肌肌，故故呼呼吸吸不不畅畅的的患患者者慎慎用用。尚尚可可抑抑制制支支气气管管腺腺体体的的分分泌泌，使使痰痰粘粘稠稠不不易易咳咳出出，故痰粘稠且量多者不宜使用。故痰粘稠且量多者不宜使用。 药 理 学 右美沙芬右美沙芬(dextromethorphan，右甲吗喃右甲吗喃) 通通过过抑抑制制延延髓髓咳咳嗽嗽中中枢枢而而产产生生镇镇咳咳作作用用, 强强度度似似可可待待因因，但但无无镇镇痛痛作作用用。适适用用于于无无痰痰干干咳咳及及频频繁繁剧剧烈烈的的咳咳嗽嗽。治治疗疗量量不抑制呼吸，反复应用无成瘾性。
4、不抑制呼吸，反复应用无成瘾性。 福米诺苯福米诺苯(forminoben，胺酰苯吗啉胺酰苯吗啉) 作作用用较较强强，似似可可待待因因。还还能能兴兴奋奋呼呼吸吸，增增加加通通气气量量，且且不不减减弱弱咳咳嗽嗽反反射射，无无痰痰液液潴潴留留作作用用。用用于于儿儿童童百百日日咳咳及及其其他他原原因因引引起起的的刺刺激激性性咳咳嗽嗽。因因不不抑抑制制呼呼吸吸，肺肺气气肿肿及及心心脏脏病病患患者者也也可可使使用用。偶偶有有胃胃烧烧灼灼感感及及轻轻度度疼疼痛痛。大大剂剂量量可可引引起起血血压压下下降，应小剂量开始。孕妇慎用降，应小剂量开始。孕妇慎用。 药 理 学 喷托维林喷托维林(pentoxyverine
5、，咳必清咳必清) 喷喷托托维维林林对对咳咳嗽嗽中中枢枢具具有有直直接接抑抑制制作作用用，并并有有轻轻度度阿阿托托品品样样作作用用和和局局麻麻作作用用，可可松松弛弛支支气气管管平平滑滑肌肌，抑抑制制支支气气管管内内感感受受器器及及传传人人神神经经末末梢梢，故故兼兼有有中中枢枢及及外外周周镇咳作用。镇咳作用。 适适用用于于上上呼呼吸吸道道炎炎症症引引起起的的干干咳咳和和百百日日咳咳等等。因因具具有有阿托品样作用，青光眼患者慎用，多痰患者禁用。阿托品样作用，青光眼患者慎用，多痰患者禁用。 药 理 学氯苯胺丙醇氯苯胺丙醇 (clofedanol，敌退咳敌退咳) 除除中中枢枢镇镇咳咳作作用用外外，还还有
6、有抗抗组组胺胺、M受受体体阻阻断断和和微微弱弱的的局局麻麻作作用用。可可减减轻轻黏黏膜膜充充血血水水肿肿及及支支气气管管痉痉挛挛。对对上上呼呼吸吸道道炎炎症症、急急性性支支气气管管炎炎引引起起的的咳咳嗽嗽疗疗效效显显著著。临临床床多多与与祛祛痰痰药药合合用用。不不良良反反应应有有恶恶心心、呕呕吐吐、头头晕晕、荨荨麻麻疹等。疹等。 药 理 学 (二二)外周性镇咳药外周性镇咳药 苯佐那酯苯佐那酯 (benzonatate，退嗽退嗽) 为为局局麻麻药药丁丁卡卡因因的的衍衍生生物物，具具有有较较强强的的局局部部麻麻醉醉作作用用，能能选选择择性性地地抑抑制制肺肺牵牵张张感感受受器器，阻阻断断咳咳嗽嗽反反
7、射射的的传传人人冲冲动动，产产生生镇镇咳咳作作用用。此此外外，对对咳咳嗽嗽中中枢枢也也有有一一定定的的抑抑制制作作用用。本本品品不抑制呼吸，且能增加每分钟通气量。不抑制呼吸，且能增加每分钟通气量。 主主要要用用于于呼呼吸吸系系统统疾疾患患如如支支气气管管炎炎、胸胸膜膜炎炎等等引引起起的的咳咳嗽嗽，也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。 不不良良反反应应有有轻轻度度头头晕晕、头头痛痛、嗜嗜睡睡、口口干干等等。偶偶见见过过敏敏反反应。应。 药 理 学 苯丙哌林苯丙哌林(benproperine，咳快好咳快好) 主主要要阻阻断断来来自自肺肺及及胸胸膜
8、膜感感受受器器的的传传人人神神经经冲冲动动，还还有有平平滑滑肌肌解解痉痉作作用用。本本品品镇镇咳咳作作用用强强，为为可可待待因因的的24倍，且起效快，持续时间长，为一较好的镇咳药。倍，且起效快，持续时间长，为一较好的镇咳药。 用于多种原因引起的咳嗽，对刺激性干咳效果好。用于多种原因引起的咳嗽，对刺激性干咳效果好。 不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。 药 理 学 普诺地嗪普诺地嗪(prenoxdiazin) 为为末末梢梢性性镇镇咳咳药药，强强度度似似可可待待因因。并并有有局局部部麻麻醉醉、松弛平滑肌和消炎等作用。不抑制呼吸，无成瘾性。松弛平滑肌和消炎等作用。
9、不抑制呼吸，无成瘾性。 适适用用于于上上呼呼吸吸道道感感染染、急急慢慢性性支支气气管管炎炎、支支气气管管肺肺炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。药 理 学 二、祛二、祛 痰痰 药药(expectorants) 通通过过增增加加呼呼吸吸道道分分泌泌，稀稀释释痰痰液液或或降降低低痰痰的的粘粘稠稠度度，使使痰痰易易于于咳咳出出，从从而而减减少少对对呼呼吸吸道道黏黏膜膜的的刺刺激激，间间接接起起到到镇镇咳咳、平平喘喘的的作作用用，也也有有利利于于控控制制继继发发感感染染。应应用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。 药 理 学
10、 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净）痰易净） 吸吸人人后后能能与与粘粘蛋蛋白白的的双双硫硫键键结结合合，使使之之裂裂解解，从从而而使使蛋蛋白白链链分分开开，使使粘粘性性痰痰液液化化，粘粘稠稠度度降降低低，易易于于咳咳出出。本本品品还还能能使使脓脓性性痰痰中中DNA纤纤维维断断裂裂，故故不不仅仅溶溶解解白白色色粘粘痰痰，而而且溶解脓性粘痰。且溶解脓性粘痰。 用用于于粘粘痰痰阻阻塞塞气气道道，咳咳痰痰困困难难者者。紧紧急急时时气气管管内内滴滴人人，可可迅迅速速降降低低痰痰的的粘粘稠稠度度，便便于于吸吸引引排排痰痰，对对气气管管插插管管引引起起痰栓塞特别有效。痰栓塞特别
11、有效。 不不良良反反应应有有呛呛咳咳、呕呕吐吐、流流涕涕、支支气气管管痉痉挛挛等等。本本品品溶溶液加入小量异丙肾上腺素可防止支气管痉挛发生液加入小量异丙肾上腺素可防止支气管痉挛发生。药 理 学 溴溴 已已 新新(bromhexine，必消痰必消痰) 可可直直接接作作用用于于支支气气管管腺腺体体，促促使使粘粘液液分分泌泌细细胞胞的的溶溶 酶酶体体释释出出，裂裂解解痰痰中中的的粘粘多多糖糖纤纤维维，并并抑抑制制粘粘液液腺腺及及杯杯状状细细胞胞合合成成酸酸性性粘粘多多糖糖，使使痰痰的的粘粘稠稠度度降降低低易易于于咳咳出出。还还能能激激动动呼呼吸吸道道胆胆碱碱受受体体，使使呼呼吸吸道道腺腺体体分分泌泌
12、增增加，痰液变稀。此外，还有镇咳作用。加，痰液变稀。此外，还有镇咳作用。 临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。 偶偶致致恶恶心心、胃胃部部不不适适、血血清清转转氨氨酶酶升升高高。溃溃疡疡病病及及肝功能不良患者慎用。肝功能不良患者慎用。 药 理 学 去氧核糖核酸酶去氧核糖核酸酶(desoxyribonuclease) 吸吸入入后后能能使使DNA解解聚聚，从从而而降降低低脓脓性性痰痰粘粘稠稠度度。呼呼吸吸道道内内存存在在的的DNA可可与与内内源源性性胰胰蛋蛋白白酶酶结结合合，抑抑制制这这些些蛋蛋白白水水解解酶酶的的活活性性。本本品品能能使使DNA解解聚聚
13、，故故而而取取消消了了DNA对对蛋蛋白白水水解解酶酶的的抑抑制制作作用用，使使酶酶发发挥挥对对粘粘蛋蛋白白水解作用。水解作用。 适适用用于于脓脓痰痰引引流流不不畅畅的的患患者者，对对肺肺心心病病急急性性加加重重期期、支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好的疗效。支气管扩张症、肺脓肿、囊性纤维化症有较好的疗效。 药 理 学 第第 二二 节节 平平 喘喘 药药 平平喘喘药药(antiasthmatic drugs)是是一一类类能能缓缓解解和和预预防防喘喘息症状的药物。主要适应证为支气管哮喘。息症状的药物。主要适应证为支气管哮喘。 目目前前临临床床常常用用的的平平喘喘药药主主要要包包括括肾肾上上腺
14、腺素素受受体体激激动动药药、茶茶碱碱类类、M胆胆碱碱受受体体阻阻断断药药、过过敏敏介介质质阻阻释释药药及及糖糖皮皮质激素等五大类。质激素等五大类。 受受体体激激动动药药及及糖糖皮皮质质激激素素主主要要用用于于哮哮喘喘的的急急性性发发作作或或持持续续状状态态的的治治疗疗；过过敏敏介介质质阻阻释释药药主主要要用用于于哮哮喘喘发发作作的预防；其他多种药物既可用于治疗也可用于预防。的预防；其他多种药物既可用于治疗也可用于预防。药 理 学一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 本本类类药药激激动动肾肾上上腺腺素素受受体体，激激活活呼呼吸吸道道靶靶细细胞胞膜膜上上的的腺腺苷苷酸酸环环化化酶酶，促促进
15、进 细细 胞胞 内内cAMP 的的 合合 成成， 进进 而而 激激 活活cAMP 依依 赖赖 蛋蛋 白白 激激 酶酶， 引引 起起 细细 胞胞 特特 殊殊 的的 磷磷 酸酸 化化 反反 应应， 产产 生生 松松 弛弛 呼呼 吸吸 道道 平平 滑滑 肌肌 的的 药药 理理 效效 应。应。 药 理 学 (一一)选择性选择性2受体激动药受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵舒喘灵) 体内过程体内过程 口口服服吸吸收收率率65一一84，13小小时时达达到到最最大大效效应应，tl2为为2.75.0小小时时；经经肝肝脏脏生生物物转转化化生生成成无无活活性性的的代代谢谢产产物物，原原形形
16、药药与与代代谢谢物物之之比比为为1：4，最最后后随随尿尿排排出出。气气雾雾吸吸人人时时大大部部分分药药液液被被吞吞咽咽后后经经胃胃肠肠道道吸吸收收。吸吸人人给药给药1015分钟出现最大效应，分钟出现最大效应， tl2为为1.77.1小时。小时。 药 理 学 药理作用药理作用 为为选选择择性性2受受体体激激动动药药。本本品品对对呼呼吸吸道道的的选选择择性性较较高高。本本品品口口服服、气气雾雾吸吸入入或或静静脉脉滴滴注注等等多多途途径径给给药药均均显显示示其其明明显显的的支支气气管管舒舒张张作作用用，作作用用与与异异丙丙肾肾上上腺腺素素相相近近，但但持持续续的的时时间间更更长长。在在舒舒张张支支气
17、气管管、改改善善呼呼吸吸功功能能的的同时，不易引起同时，不易引起Pa02的下降。的下降。 药 理 学 临床应用临床应用 v 一一般般采采用用气气雾雾吸吸人人给给药药，对对哮哮喘喘急急性性发发作作可可迅迅速速缓缓解解症症状状。气气雾雾吸吸人人给给药药除除直直接接作作用用于于呼呼吸吸道道平平滑滑肌肌外外，小小部部分分被被吸吸收收，经经支支气气管管静静脉脉进进入入右右心心室室，然然后后又又进进入入肺肺循循环环，故故这这种种给给药药方方法法作作用用最最快快，对对心心脏脏作作用用最最小。小。v口口服服给给药药可可用用于于频频发发性性或或慢慢性性哮哮喘喘控控制制症症状状和和预预防防发发作作，但但口口服服需
18、需在在血血浓浓度度达达到到有有效效水水平平时时方方能能发发挥挥作作用用，并对心脏有一定的不良反应。并对心脏有一定的不良反应。v应用控释沙丁胺醇应用控释沙丁胺醇(全特宁全特宁)，适用于治疗慢性哮喘。，适用于治疗慢性哮喘。v静静脉脉注注射射或或滴滴注注的的给给药药方方法法一一般般不不采采用用，仅仅对对急急需需缓缓解呼吸道痉挛的患者才采用静脉注射给药。解呼吸道痉挛的患者才采用静脉注射给药。 药 理 学 不良反应不良反应 1骨骨骼骼肌肌震震颇颇 为为常常见见的的不不良良反反应应，好好发发部部位位为为四四肢肢和和面面部部。轻轻者者感感到到不不适适，重重者者影影响响生生活活和和工工作作，交交感感神神经经功
19、功能能亢亢进进者者尤尤易易发发生生。有有些些病病例例在在开开始始用用药药时时明明显显，随随着着用用药药时时间间的的延延长长可可逐逐渐渐减减轻轻或或消消失失。口口服服给给药药约约30的的患患者者始始终终有有不不同同程程度度的的肌肌震震颤颤。发发生生机机制制是是由由于于该该药药兴兴奋奋了了骨骨骼骼肌肌慢慢收收缩缩纤纤维维的的2受受体体，使使之之收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。收缩加快，破坏快慢收缩纤维之间的融合之故。 2心心脏脏反反应应 可可见见窦窦性性心心动动过过速速，但但未未见见严严重重心心律律失失常或中毒致死的报告。常或中毒致死的报告。 3代谢紊乱代谢紊乱 药 理 学 克仑特罗克仑
20、特罗(clenbuterol，氨哮素氨哮素) 为为强强效效选选择择性性2受受体体激激动动药药，效效价价约约为为沙沙丁丁胺胺醇醇的的100倍倍。能能增增强强气气道道纤纤毛毛运运动动，促促进进痰痰液液排排出出。气气雾雾吸吸人人、口口服服、注注射射和和直直肠肠给给药药均均可可奏奏效效。气气雾雾吸吸人人5分分钟钟起起效效，作作用用维维持持24小小时时。口口服服后后1020分分钟钟起起效效，作作用用维维持持6小小时时以以上上。直直肠肠给给药药作作用用维维持持时时间间更更久久，可可达达24小小时时，临临睡睡前前用用药药一一次次即即可可。不不良良反反应应同同沙沙丁丁胺胺醇，但较轻，偶见头晕、心悸、轻度肌震颤
21、等。醇，但较轻，偶见头晕、心悸、轻度肌震颤等。 药 理 学 福摩特罗福摩特罗(formoterol) 为为一一新新型型长长效效选选择择性性2受受体体激激动动药药。作作用用强强而而持持久久，哮哮喘喘患患者者吸吸人人后后约约2分分钟钟起起效效，2小小时时达达高高峰峰，作作用用持持续续12小小时时左左右右。口口服服后后30分分钟钟起起效效，并并有有持持久久的的作作用用。本本品品具具有有明明显显的的抗抗炎炎作作用用，可可明明显显抑抑制制抗抗原原诱诱发发的的嗜嗜酸酸性性粒粒细细胞胞聚聚集集与与浸浸润润、血血管管通通透透性性增增高高以以及及迟迟发发性性气气道道痉痉挛反应。这是其他选择性挛反应。这是其他选择
22、性2受体激动药所没有的。受体激动药所没有的。 主主要要用用于于慢慢性性哮哮喘喘与与慢慢性性阻阻塞塞性性肺肺疾疾患患，有有效效率率在在70一一100。尤尤适适用用于于哮哮喘喘夜夜间间发发作作患患者者。能能有有效效地地预预防防运动性哮喘的发作。不良反应似其他运动性哮喘的发作。不良反应似其他2受体激动药。受体激动药。 药 理 学 (二二)非选择性非选择性受体激动药受体激动药 、 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline，喘息定喘息定) 为为非非选选择择性性受受体体激激动动药药，可可松松弛弛支支气气管管平平滑滑肌肌，抑抑制制过过敏敏介介质质释释放放，减减轻轻黏黏膜膜水水肿肿，促促进进气气道道
23、清清除除能能力力及及肺肺泡泡表表面面活活性性物物质质的的分分泌泌，缓缓解解哮哮喘喘。平平喘喘作作用用快快而而强强，吸吸入入给给药药1分分钟钟之之内内肺肺功功能能明明显显改改善善，但但作作用用时时间短。间短。 主要用于支气管哮喘的急性发作。主要用于支气管哮喘的急性发作。 过过量量可可致致严严重重心心律律失失常常，甚甚至至心心室室纤纤颤颤、导导致致突突然然死死亡亡。长长期期反反复复应应用用易易产产生生耐耐受受性性。冠冠心心病病、心心绞绞痛痛、心肌梗死、心肌炎、甲亢、心衰患者禁用。心肌梗死、心肌炎、甲亢、心衰患者禁用。 药 理 学 肾上腺素肾上腺素(adrenaline) 对对、受受体体均均有有强强
24、大大的的激激动动作作用用，激激动动受受体体产产生生与与异异丙丙肾肾上上腺腺素素相相似似的的平平喘喘作作用用。肾肾上上腺腺素素皮皮下下注注射射主主要要用用于于支支气气管管哮哮喘喘的的急急性性发发作作。本本品品心心血血管管系系统统不不良良反反应应多多见见，不不宜宜常常规应用。动脉粥样硬化和高血压患者禁用。规应用。动脉粥样硬化和高血压患者禁用。 麻麻 黄黄 碱碱(ephedrine) 作作用用与与肾肾上上腺腺素素相相似似，但但作作用用较较弱弱，起起效效缓缓慢慢。优优点点是是口口服服有有效效，作作用用维维持持时时间间较较长长。常常与与其其他他药药物物配配伍伍用用于于轻轻症症哮哮喘喘和和喘喘息息性性支支气气管管炎炎的的治治疗疗，也也可可用用于于预预防防哮哮喘喘的的发发作作。不良反应主要是中枢兴奋引起失眠。不良反应主要是中枢兴奋引起失眠。
