《第21章抗高血》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第21章抗高血（29页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第二十一章第二十一章 抗抗 高高 血血 压压 Antihypertensive drugs 主要用于治疗原发性高血压和继发性高血压。主要用于治疗原发性高血压和继发性高血压。v 概述：高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过90mmHg的个体为高血压。v 分为原发性高血压（90%95%）和继发性高血压。v 继发性高血压是某些疾病的一种表现。v 高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危象。 我国是高血压大我国是高血压大国，据国，据2001年的调查年的调查结果推算目前高血压结果推算目前高血压患者已达二亿五千万患者已达二亿五千万以上。高血压的患病以上。高血压
2、的患病率城市高于农村，北率城市高于农村，北方高于南方，高原大方高于南方，高原大于平原，青年期男性于平原，青年期男性略大于女性，中年后略大于女性，中年后女性稍高于男性。女性稍高于男性。v 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药（阻断药、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血和血管紧张素管紧张素受体阻断药。受体阻断药。 v（一）利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输（一）利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药有持续减少；常用利尿药有
3、噻嗪类噻嗪类利利尿药。尿药。v（二）钙拮抗药：其降压机制抑制（二）钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感兴奋、内流，但反射性交感兴奋、激活激活RAAS；常用药物有；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。等。 v（三）（三）受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔普萘洛尔 、阿替洛尔阿替洛尔 、卡维地洛、卡维地洛等。等。v（四）ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素：其降压机制是阻止血管紧张素（A
4、ng)的生成，主要用于治疗高血压、充血性的生成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病，其心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反应是干咳和首主要不良反应是干咳和首剂低血压。剂低血压。 v（五）血管紧张素（五）血管紧张素受体拮抗药（受体拮抗药（ARB）：其降压）：其降压机制是选择机制是选择 性阻断性阻断Ang和和AT1结合，主要用于高结合，主要用于高血压的治疗，无血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。干咳，不良反应较少。v（六）其他经典抗高血压药物有（六）其他经典抗高血压药物有: A.中枢性降压药中枢性降压药:可乐定可乐定 B.血管平滑肌扩张药：硝普钠血管平滑肌扩张药：硝普钠 C.神经节阻神经节阻
5、断药：樟磺咪芬断药：樟磺咪芬 D.1受体阻断药：哌唑嗪受体阻断药：哌唑嗪 E.去甲去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 F.钾通道开放钾通道开放药：米诺地尔等药：米诺地尔等 神经调节神经调节：交感神经系统：交感神经系统中枢中枢神经节神经节末梢递末梢递质释放质释放突触后突触后膜受体膜受体血管平滑肌血管平滑肌可乐定可乐定2 -甲基多巴甲基多巴美加明美加明樟磺咪樟磺咪芬芬利血平利血平胍乙啶胍乙啶 普萘洛尔普萘洛尔 1哌唑嗪哌唑嗪 1 拉贝洛尔拉贝洛尔肼屈嗪肼屈嗪 硝普钠硝普钠硝苯地平硝苯地平米诺地尔米诺地尔体液调节：肾素体液调节：肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统
6、醛固酮系统肾脏邻球肾脏邻球 肾素肾素 转化酶转化酶 小动脉收缩小动脉收缩 旁旁 器器 血管紧血管紧 血管紧血管紧 血管紧血管紧 张素原张素原 张素张素 张素张素 醛固醛固酮分泌酮分泌水钠潴留水钠潴留 -R-R阻断药阻断药ACEI (卡托普利卡托普利 ) 氯沙坦氯沙坦利尿药利尿药 (噻嗪类噻嗪类)抗高血压药物的分类 v1.利尿药：氢氯噻嗪利尿药：氢氯噻嗪 v2.肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药: v 血管紧张素转化酶血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利抑制药：卡托普利 v 血管紧张素血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦受体阻断药：氯沙坦 v 肾素抑制药：雷米克林肾素抑制药：雷米
7、克林v3.钙拮抗剂：硝苯地平钙拮抗剂：硝苯地平 v4.交感神经抑制药：交感神经抑制药： v 中枢性抗高血压药：可乐定中枢性抗高血压药：可乐定 v 神经节阻断药：神经节阻断药： 樟磺咪芬樟磺咪芬 v 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 v 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 v5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠扩血管药：肼屈嗪、硝普钠 常用抗高血压药物常用抗高血压药物 v一、利尿药一、利尿药 v1. 药理作用药理作用： 初期初期血容量血容量 后期后期血管壁血管壁细胞内细胞内Na+ v2. 药物及应用药物及应用： 双氢氯噻嗪双氢氯噻嗪(单用单用
8、-轻度轻度；合合用用-中重度中重度) 呋噻米呋噻米(用于高血压危象用于高血压危象) 吲达帕吲达帕胺胺(复方复方) v3. 不良反应不良反应： 长期大剂量用，低血钾、高血长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、糖、高血脂、 高尿酸高尿酸v二、钙拮抗剂二、钙拮抗剂v1. 药理作用：抑制药理作用：抑制Ca2+内流内流 v2. 药物及应用：药物及应用： v硝苯地平硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压短效，轻、中、重度高血压) v尼群地平尼群地平(中效，轻、中、重度高血压中效，轻、中、重度高血压) v氨氯地平氨氯地平(长效，轻、中度高血压长效，轻、中度高血压) v3. 不良反应：不良反应：v 反射性交感兴奋
9、、反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等心悸、踝部水肿等v三、三、 受体阻断药受体阻断药v1.药理作用：药理作用：v阻断心脏阻断心脏1受体，减少心输出量受体，减少心输出量 v阻断近球小体阻断近球小体1受体，抑制肾素分泌受体，抑制肾素分泌 v抑制外周交感张力抑制外周交感张力 v中枢降压作用中枢降压作用v2.药物及应用：药物及应用： v普萘洛尔普萘洛尔(非选择性非选择性受体阻断药，轻、中、重度高受体阻断药，轻、中、重度高血压血压) v阿替洛尔阿替洛尔(1受体阻断药，轻、中、重度高血压受体阻断药，轻、中、重度高血压) v卡维地洛卡维地洛(、受体阻断药，轻、中度高
10、血压受体阻断药，轻、中度高血压) v3.不良反应：不良反应： 心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象反跳现象常用举例常用举例 针对高血压的治疗，常常进行联合用药治疗和控制高针对高血压的治疗，常常进行联合用药治疗和控制高血压，例如：血压，例如：v 利血平为利血平为肾上腺素能神经肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺素能神抑制药，可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为硫酸双肼屈嗪为血管血管扩张药，可松弛小动脉扩张药，可松弛小动脉平滑肌平滑肌，降低，降低外周阻力。外周阻
11、力。氢氯噻嗪氢氯噻嗪则为利尿降压药。则为利尿降压药。v 三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高三药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反应，同时，氢氯了疗效，从而降低了各药的剂量和不良反应，同时，氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用；还能降低它们的水钠潴留的它们的水钠潴留的副作用副作用。第二节 常用抗高血压药v1.利尿药利尿药v氢氯噻嗪氢氯噻嗪 vHydrochlorothiazide v 临床抗高血压的一线药，作用温临床抗高血压的一线药，作用温和。和。2. -受体阻断药受体阻断药普萘
12、洛尔普萘洛尔v 对轻、中度高血压有效。对轻、中度高血压有效。v 高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素活性偏高者发作次数，心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。及伴有脑血管病变者疗效也较好。美托洛尔、阿替洛尔v 为选择性为选择性 1受体阻断剂，无内在受体阻断剂，无内在拟交感活性，降压作用优于拟交感活性，降压作用优于普萘洛普萘洛尔。尔。3. 钙通道阻滞药钙通道阻滞药v硝苯地平硝苯地平(Nifedipine)：v 适用治疗轻、中度高血压；适用治疗轻、中度高血压；v 与其他降血压药合用增强疗效。与其他降血压药合用增强疗效。4. 血管紧
13、张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）v卡托普利卡托普利 Captoprilv1）各型高血压）各型高血压 尤其是伴尤其是伴CHFCHF、缺、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压；血性心脏病和糖尿病肾病的高血压；v2）慢性心功能不全）慢性心功能不全5. 5. 血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药氯沙坦氯沙坦 losartanlosartan 选择性阻断选择性阻断AT1受体受体阻滞阻滞Ang介导的介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应。肌增殖等效应。交感神经抑制药交感神经抑制药v（一）中枢性抗高血压药： 可乐定 Clonidine
14、 （1）治疗中度高血压，尤适合于伴有）治疗中度高血压，尤适合于伴有消化性溃疡的高血压。常用于其他降消化性溃疡的高血压。常用于其他降压药无效时。压药无效时。 （2）阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗）阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗甲基多巴甲基多巴v 与可乐定与可乐定 作用相似，能降低肾作用相似，能降低肾血管阻力，不影响肾血流量，适合血管阻力，不影响肾血流量，适合伴有肾功能不全的高血压伴有肾功能不全的高血压（二）（二） -受体阻断药受体阻断药v哌唑嗪哌唑嗪 prazosinv（1）用于中度高血压的治疗及并发肾）用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。功能不良者。v（2）慢性心衰。）慢性心衰。v 首次用药时可出
15、现首次用药时可出现首剂现象首剂现象，表，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。失等。（三）影响交感神经递质药（三）影响交感神经递质药 v利舍平利舍平 v（Reserpine，利血平），利血平） v 作用温和、缓慢而持久，可引起抑郁作用温和、缓慢而持久，可引起抑郁症。特别适合伴有情绪紧张的高血压，症。特别适合伴有情绪紧张的高血压，单独应用较少。单独应用较少。（四）神经节阻断药（四）神经节阻断药v美加明美加明 vMecamylaminev 阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多，现已少用。主要作用麻醉辅助药副作用多
16、，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。控制性降压。二、扩张血管药二、扩张血管药v（一）直接舒张血管药一）直接舒张血管药 v肼屈嗪肼屈嗪 Hydralazine v 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂量使用可引起全身适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。性红斑性狼疮综合征。v 硝普钠硝普钠 Sodium nitroprusside v 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。
17、使用时注意新鲜配制，避滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。光使用。（二）钾通道开放药（二）钾通道开放药v吡那地尔、米诺地尔吡那地尔、米诺地尔v1、降压机制降压机制：促进血管平滑肌细胞：促进血管平滑肌细胞K+通道开放，通道开放， K+外流外流，Ca2+内流内流，细胞内缺，细胞内缺Ca2+。v2 2、应用：应用：降压作用强而持久，主要治疗严重高血压降压作用强而持久，主要治疗严重高血压抗高血压药物治疗的合理应用抗高血压药物治疗的合理应用v根据高血压程度选用药物：根据高血压程度选用药物：v v 主要用利尿药、主要用利尿药、受体阻断药、钙拮抗药受体阻断药、钙拮抗药及及ACEI四大类。四大类。根据并发症选用药物：根据并发症选用药物：v伴心功不全、心扩大者伴心功不全、心扩大者 不宜用不宜用-R阻断药阻断药；v伴肾功不良者伴肾功不良者 宜用卡托普利、硝苯地平；宜用卡托普利、硝苯地平；v伴窦性心动过速伴窦性心动过速 宜用宜用-R阻断药；阻断药；v伴消化性溃疡者伴消化性溃疡者 宜用可乐定，不用利血平；宜用可乐定，不用利血平；v伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者 不用不用受体阻断药；受体阻断药；
