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1、动物药理抗微生物药1第三节 磺胺药与抗菌增效剂v一、磺胺类药一、磺胺类药v(一)概述(一)概述v1.性质:性质:磺胺类药是一类人工合成的抗菌药,具有共同的磺胺基本结构,均为白色或微黄色结晶性粉末。性质稳定,难溶于水,易溶于稀无机酸或碱性溶液,其钠盐易溶于水,呈碱性。v2.抗菌谱:抗菌谱:磺胺类药的抗菌谱较广,能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。高度敏感高度敏感的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等。次敏感次敏感的有葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌等。部分磺胺药对球虫、放线菌、衣原体及弓形虫等感染也有效。磺胺药对螺旋体、结核杆
2、菌完全无效,对立克次氏体不但不能抑制,反而刺激其生长。 2v磺胺药的抗菌谱大致相似,但其作用强度稍有差异,其顺序为:v磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM)磺胺甲基异噁唑(SMZ)磺胺异噁唑(SIZ) 磺胺噻唑(ST) 磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲氧嗪(SMP)磺胺二甲氧嘧啶(SDM)磺胺-5-甲氧嘧啶(SMD)磺胺甲基嘧啶(SM1)磺胺二甲基嘧啶(SM2)周效磺胺(SDM)磺胺(SN)。 33.磺胺药的应用:v(l)全身性感染或传染病:对于高敏、中敏菌引起的感染症,选用肠道吸收良好的药物,如SMM、SMZ、SD、SM2等,与TMP同用,可提高疗效。v(2)肠道感染:选用肠道难吸收的药物,如SG、PST、S
3、ST等。v(3)泌尿道感染症:以SIZ、SMZ、SMD、SM2和SD等为好,但肾功能不全者不宜使用。v(4)原虫感染症如球虫病、猪弓形虫病,选用SMZ、SMM、SDM等。v(5)局部感染症:外用,选用SN、SA、SDAg等。 44.注意事项:v(l)磺胺类药用量要适当,疗程应充足。由于磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力远较对氨基苯甲酸弱,磺胺药没有杀菌作用,因此首次剂量应加倍(突击剂量),以后一定时间内给予维持量,以免细菌产生耐药性或复发。v(2)磺胺药钠盐注射液碱性甚强(PH值85105),宜深层肌注或缓慢静注,忌与酸性药物(如维生素C、氯化钙)配伍。v(3)肾功能损害时,慎用磺胺药。为预防磺胺
4、药在尿中析出对肾脏造成毒害,用药期间给予大量饮水,对犬、猪等给予等量碳酸氢钠,使尿保持碱性以增加磺胺药的溶解度。v(4)磺胺药局部用药时,必须将创口中的坏死组织和脓汁清洗干净,因其中富含对氨基苯甲酸,可对抗磺胺药的抗菌作用。v(5)某些药物如普鲁卡因、丁卡因等,含有对氨基苯甲酸,不宜与磺胺药合用。 5(二)分类(二)分类v 1全身应用类全身应用类v 磺胺嘧啶(磺胺嘧啶(SD)v 【作用与用途】为中效磺胺。本品抗菌力强,对敏感细菌的感染有良好疗效。其蛋白结合率低,进入组织和脑脊髓中浓度最高,故作为脑部细菌感染的首选药物。常用于呼吸道、肠道、尿路感染及弓形虫病、卡氏白细胞原虫病等。与TMP合用,可
5、提高疗效并减少耐药。v v 磺胺噻唑磺胺噻唑(ST)v 【作用与用途】为短效磺胺。抗菌作用比磺胺嘧啶强,内服吸收不完全。临诊用于敏感菌所致的肺炎、出血性败血症、子宫内膜炎及鸡霍乱、雏鸡白痢等。 6v 磺胺二甲嘧啶(磺胺二甲嘧啶(SM2)v【作用与用途】抑菌作用比SD稍差,但对立克次氏体和原虫有抑制作用,且排泄慢,在多数家畜体内维持有效血浓度时间达24小时,毒性小,对肾脏损害小。用于治疗敏感细菌所致全身感染,亦可用于治疗禽、兔球虫病。v v 磺胺甲基异噁唑(磺胺甲基异噁唑(SMZ)v 【别名】新诺明、新明磺、磺胺甲噁唑。v 【作用与用途】为中效磺胺药,与TMP合用最适宜。抑制细菌生长,内服吸收和
6、尿中排泄较慢,故血中有效浓度维持时间长,v在体内乙酰化率高,尿中溶解度低,易出现结晶尿、血尿等。用于尿路感染。弓形虫病、肠道和呼吸道感染等。 7v 磺胺磺胺-6-甲氧嘧啶(甲氧嘧啶(SMM)v 【作用与用途】抗菌作用强,内服吸收良好,乙酰化率低,血药有效浓度维持24小时以上,副作用小。用于全身或呼吸道、泌尿道等细菌性感染,对球虫病、卡氏白细胞虫病、弓形虫病、猪萎缩性鼻炎、猪水肿病,有明显防治作用。v v 磺胺磺胺-5-甲氧嘧啶(甲氧嘧啶(SMD)v 【作用与用途】抗菌范围广、乙酰化率低、毒性和副作用较小。主要经肾脏排泄,对泌尿道感染疗效较好,并对生殖道、呼吸道、肠道感染有一定疗效。加用TMP后
7、抗菌活力明显提高。 8v 复方二甲硝咪唑可溶性粉复方二甲硝咪唑可溶性粉 v【商品名】施得福。v【成分、性状】由甲氧苄啶20g、磺胺对甲氧嘧啶7.4g、二甲硝咪唑80g、碳酸氢钠30.0g、麝香精0.03g、乳糖加至100g组成的白色粉末,有麝香味。v【作用与用途】是广谱抗菌药。对禽类细菌性感染有良效,用于鸡、鸭、鸽的呼吸道炎症、下痢、肠炎、球虫、霍乱、眼病、鸭传染性浆膜炎等。 9v 复方磺胺氯达嗪粉复方磺胺氯达嗪粉v【商品名】呼泻净。v【成分、性状】组分为磺胺氯达嗪钠625g、甲氧苄啶125g,加辅料至100g。系黄褐色粉末。v【作用与用途】两种活性成分协同作用,使杀菌能力增强610倍,杀菌谱
8、广。内服吸收快,用药后13小时血中达最高浓度。对大肠杆菌、沙门氏菌、支原体、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌等敏感。可防治犊牛大肠杆菌病、胃肠炎、白喉、脐炎,猪肺炎、支气管肺炎、萎缩性鼻炎,禽霍乱、禽伤寒、白痢、气囊炎、慢性呼吸道病、禽输卵管炎、关节炎等。 10v【注意事项】v(l)鸭、鹅等家禽服药量可参照每千克体重每天服药200mg“呼泻净”。v(2)初生雏鸡可按每千克水加 05g“呼泻净”作预防细菌性感染。v(3)“呼泻净”不适合有瘤胃的反刍动物服用。v(4)配药应用新鲜饮用水、奶或奶替代物。v(5)溶解后的药液不可存放超过7天。v(6)有病家禽和家畜饮水量将
9、减少,为了避免服药量不足,应将有病与健康家禽或家畜分开,并增加药液浓度。v(7)在高温天气下,应适当减低药液浓度以防止服药过量。 11.2911v 磺胺二甲异噁唑(磺胺二甲异噁唑(SIZ)v 【别名】磺胺异噁唑、菌得清、净尿磺。v 【作用与用途】抗菌力较SD强,内服吸收迅速,血、尿中浓度高,且排泄较快,乙酰化率低,在酸性及中性尿中溶解度高,不易出现结晶。为治疗尿路感染的较佳磺胺药,亦可用于流脑、菌痢。加用TMP可增加药效。 122肠道应用类肠道应用类v 磺胺脒(磺胺脒(SG)v【作用与用途】为短效磺胺药。最早用于肠道感染。内服难吸收,血中浓度低,在肠内保持较高浓度。但用量过大或遇肠阻塞、便秘等
10、症时,可增加吸收量,而引起肾脏损害。用于细菌性肠炎。v v 酞磺胺噻唑(酞磺胺噻唑(PST)v【作用与用途】本品内服后比SG更不易吸收,进入肠道内逐渐分解出 ST而呈现抗菌作用。主要用于肠道手术前预防感染、肠炎、下痢等。v v 琥珀酰磺胺噻唑(琥珀酰磺胺噻唑(SST)v【作用与用途】本品在肠道内吸收量比SG还少,在肠内分解出ST而呈现抗菌作用。主要用于单胃动物或反刍幼畜的肠道感染、肠炎、下痢等 133局部应用类局部应用类v 磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠 (SA-Na)v 【作用与用途】抗菌力较弱,溶液近中性,对组织刺激性小。主要用于眼科感染。v 【注意事项】此药不能与强的松合用。v 磺胺米隆磺胺米隆v
11、【作用与用途】为外用磺胺药,不宜口服和肌注。系广谱抗菌药,适用于创伤外科。对绿脓杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等均有抗菌活性,常用于烧伤感染及化脓创面。v v 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银v【别名】烧伤宁、SDAg。v【作用与用途】为外用磺胺药,抗菌谱与SD相仿,对大肠杆菌和绿脓杆菌作用较强。适用于防治创面细菌感染。 14二、抗菌增效剂二、抗菌增效剂v 抗菌增效剂多属苄啶类化合物,是合成的广谱抑菌药物。它不仅能加强磺胺药的作用,也能增强多种抗生素的疗效。常用的为三甲氧苄啶和二甲氧苄啶,均为白色或微黄色结晶性粉末,几乎无臭,味微苦,几乎不溶于水,易溶于酸及有机溶媒。前者吸收良好
12、,可用于全身感染症;后者在肠道难吸收,运用于肠道感染。 15v 三甲氧苄啶(三甲氧苄啶(TMP)v 【作用与用途】抗菌作用和磺胺药基本相同,且作用较强。两者联合应用,抗菌作用可增加数倍至数十倍,并可呈现强大的杀菌作用。本品能抑制敏感细菌的二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻断了叶酸的合成,从而核蛋白合成受阻而抑制细菌生长繁殖。高敏细菌有大肠杆菌、梭菌属、志贺氏菌属、巴氏杆菌、流感嗜血杆菌、兽疫链球菌、弧菌属等。中敏细菌有绿色链球菌、布氏杆菌、肠道球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、棒状杆菌等。对绿脓肝菌、结核杆菌、猪丹毒杆菌、钩端螺旋体没有作用。与磺胺类或某些抗生素如四环素、青霉素、红霉素、庆大霉素等联合应用,用于治疗敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,以及败血症、腹膜炎、蜂窝织炎、乳腺炎及家禽白痢、伤寒、霍乱等。 16v 二甲氧苄啶(二甲氧苄啶(DVD)v 【别名】敌菌净。v 【作用与用途】抗菌作用及作用机理与TMP相同。对磺胺药和抗生素有明显的增效作用。内服后吸收较少,在胃肠道内保持较高的浓度,适合作消化道抗菌增效剂。对兔、禽球虫亦有抑制作用。与磺胺类药1:5合用、与四环素1:4合用,治疗肠炎细菌性感染,禽霍乱,鸡白痢、犬、猫、兔、禽球虫病。 17