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1、第三节 精神神经疾病治疗药（ Psychoterapeutic Drugs)精神失常表现为各种精神分裂症、焦虑症忧郁症精神失常表现为各种精神分裂症、焦虑症忧郁症和躁狂症。和躁狂症。世界人口世界人口0.5%1.50.5%1.5曾经历精神疾病发作。曾经历精神疾病发作。1精神神经疾病治疗药的分类一、抗精神病药（一、抗精神病药（Antipsychotic DrugsAntipsychotic Drugs) )：主要用于各：主要用于各种精神分裂症使病人恢复正常理智。种精神分裂症使病人恢复正常理智。二、抗抑郁药：主要用于治疗情绪过分低落的情二、抗抑郁药：主要用于治疗情绪过分低落的情感障碍性疾病。感障碍性疾
2、病。三、抗焦虑药：主要用于消除精神官能症的焦虑三、抗焦虑药：主要用于消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠。状态及改善睡眠。四、抗躁狂药：主要用于治疗情绪过分高涨的情四、抗躁狂药：主要用于治疗情绪过分高涨的情感障碍性疾病。感障碍性疾病。 第一节 经典的抗精神病药（Classical Antipsychotic Drugs)精神分裂症的病因是由于脑内神经递质多巴胺精神分裂症的病因是由于脑内神经递质多巴胺（Dopamine, DADopamine, DA) ) 系统的功能亢进，使得系统的功能亢进，使得脑部多巴脑部多巴胺过量、或者多巴胺受体超敏所致胺过量、或者多巴胺受体超敏所致。抗精神病药主要与阻断多巴
3、胺受体有关，大部分抗精神病药主要与阻断多巴胺受体有关，大部分药物是多巴胺受体的抑制剂。药物是多巴胺受体的抑制剂。多巴胺神经还和运动功能有关，因此抗精神病药多巴胺神经还和运动功能有关，因此抗精神病药阻断多巴胺受体，也必然损伤运动功能，引起锥阻断多巴胺受体，也必然损伤运动功能，引起锥体外系反应和迟发性运动障碍。体外系反应和迟发性运动障碍。3经典的抗精神病药的分类一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类二、噻吨类二、噻吨类（硫杂蒽类）（硫杂蒽类）三、丁酰苯类三、丁酰苯类四、四、苯酰胺类苯酰胺类五、二苯并二氮卓类和二苯并氧氮卓类五、二苯并二氮卓类和二苯并氧氮卓类4一、吩噻嗪类（Phenothiazines）51. 1
4、. 吩噻嗪类药物的发现、发展及构效关系研究吩噻嗪类药物的发现、发展及构效关系研究 氯丙嗪是1950年代初第一个用于治疗精神分裂症和躁狂症的抗精神病药，开创了药物治疗精神疾病的历史。 氯丙嗪的发现改变了精神分裂症患者的预后。西方国家掀起了非住院化运动，使许多精神病患者不必被终身强迫关锁在医院里。6 R1 R2N(CH3)2 COCH3 乙乙酰酰丙丙嗪嗪 毒性小毒性小N(CH3)2 CF3 三三氟氟丙丙嗪嗪10450131023周注射一次庚酸酯氟奋乃静葵酸酯1天注射一次12周注射一次吩噻嗪类药物的化学结构修饰（1 1）苯环上取代的影响）苯环上取代的影响 2 2位位取代能增强活性，作用强度取代能增强
5、活性，作用强度与其吸电子性成正比与其吸电子性成正比，CFCF3 3 Cl COCHCl COCH3 3HOHHOH。（2 2）苯环）苯环2 2位以硫取代，可降低锥体外系副作用位以硫取代，可降低锥体外系副作用（3 3）吩噻嗪）吩噻嗪1010位氮原子的取代基对活性的影响位氮原子的取代基对活性的影响 碱性基团常为叔胺，以含碱性基团常为叔胺，以含哌嗪侧链哌嗪侧链的作用较强。的作用较强。（4 4）吩噻嗪）吩噻嗪1010位位N N到侧链到侧链N N的距离对活性的影响的距离对活性的影响 距离相隔距离相隔3 3个碳原子时作用最强，它是此类药的基本结构。个碳原子时作用最强，它是此类药的基本结构。（5 5）修饰成
6、前药可延长作用时间）修饰成前药可延长作用时间122. 吩噻嗪类药物与受体的作用方式19641964年，年，GordonGordon等用三点论学说加以说明。其中等用三点论学说加以说明。其中B B区的立体专属性最高区的立体专属性最高，C C区次之区次之。HXR13氯丙嗪和多巴胺的X射线衍射结构吩噻嗪类药物吩噻嗪类药物 多巴胺多巴胺吩噻嗪类的构象与多巴胺重叠吩噻嗪类的构象与多巴胺重叠 吩噻嗪类药物与多巴胺受体结合，阻断多巴胺吩噻嗪类药物与多巴胺受体结合，阻断多巴胺受体，从而产生抗精神病活性。受体，从而产生抗精神病活性。14盐酸氯丙嗪( Chlorpromazine Hydrochloride) 化学
7、名：化学名：化学名：化学名： 2-2-氯氯氯氯-N,N-N,N-二甲基二甲基二甲基二甲基-10H-10H-吩噻嗪吩噻嗪吩噻嗪吩噻嗪-10-10-丙胺盐酸盐，丙胺盐酸盐，丙胺盐酸盐，丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。又名冬眠灵。又名冬眠灵。又名冬眠灵。 2-Chloro- N,N-dimethyl-10H-phenothiazine-10- 2-Chloro- N,N-dimethyl-10H-phenothiazine-10- propanamine hydrochloridepropanamine hydrochloride 治疗精神分裂症、躁狂症、镇吐、人工冬眠。治疗精神分裂症、躁狂症、镇吐、人工冬
8、眠。治疗精神分裂症、躁狂症、镇吐、人工冬眠。治疗精神分裂症、躁狂症、镇吐、人工冬眠。 主要不良反主要不良反主要不良反主要不良反应应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸，有心悸，有心悸，有心悸，有时时可引起抑郁状可引起抑郁状可引起抑郁状可引起抑郁状态态。15吩噻嗪类药物的合成16盐酸氯丙嗪的化学性质A.A.具有吩噻嗪结构，易氧化，在空气中或日光中具有吩噻嗪结构，易氧化，在空气中或日光中放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化放置，渐变为红棕色，日光及重金属离子有催化作用。溶液
9、中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫作用。溶液中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素酸氢钠或维生素C C等抗氧剂，均可阻止其变色。等抗氧剂，均可阻止其变色。B.B.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。如加硝酸后本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。如加硝酸后即显红色，渐变为淡黄色。与三氯化铁作用，显即显红色，渐变为淡黄色。与三氯化铁作用，显稳定红色。稳定红色。C.C.与苦味酸成盐，熔点与苦味酸成盐，熔点175175。17奋乃静(Perphenazine)化学名：化学名：4-(3-(2-4-(3-(2-氯氯-10H-10-10H-10-吩噻嗪基吩噻嗪基) )丙基丙基)-1-)-1-哌哌嗪乙醇嗪乙醇4-(3
10、-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl)-1-4-(3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl)-1-piperazine ethanolpiperazine ethanol治疗精神分裂症、躁狂症，比氯丙嗪强治疗精神分裂症、躁狂症，比氯丙嗪强610610倍。倍。18奋乃静的化学性质A.A.本品具有本品具有吩噻嗪结构吩噻嗪结构，易，易氧化氧化。 如在盐酸的酸性下，加热至如在盐酸的酸性下，加热至8080，加入过氧，加入过氧化氢数滴，即呈深红色，放置后，红色渐退去；化氢数滴，即呈深红色，放置后，红色渐退去；加入浓硫酸，
11、溶液呈品红色，加热红色变深。加入浓硫酸，溶液呈品红色，加热红色变深。B.B.与苦味酸成盐，熔点与苦味酸成盐，熔点246246。19(二) 噻吨类(硫杂蒽类)(Thioxanthenes) 氯普噻吨的抗精神病作用较弱而镇静催眠作用较氯丙嗪强，氯普噻吨的抗精神病作用较弱而镇静催眠作用较氯丙嗪强，氯普噻吨的抗精神病作用较弱而镇静催眠作用较氯丙嗪强，氯普噻吨的抗精神病作用较弱而镇静催眠作用较氯丙嗪强，并有明显的抗抑郁和抗忧郁作用，以及并有明显的抗抑郁和抗忧郁作用，以及并有明显的抗抑郁和抗忧郁作用，以及并有明显的抗抑郁和抗忧郁作用，以及抗呕吐作用抗呕吐作用抗呕吐作用抗呕吐作用。 此类化合物的活性一般是顺
12、式大于反式。此类化合物的活性一般是顺式大于反式。此类化合物的活性一般是顺式大于反式。此类化合物的活性一般是顺式大于反式。20（三）丁酰苯类(Butyrophenones)广泛用于治疗急、慢性精神分裂症和躁狂症21长长效的效的抗精神分裂症药抗精神分裂症药二苯丁基哌啶(Diphenylbutylpiperidines)一天一次 两周一次 一周一次22氟哌啶醇(Haloperidol) 化学名：化学名：4-4-(4-4-4-(4-氯氯- -苯基苯基)-4-)-4-羟基羟基-1-1-哌啶基哌啶基-1-(4-1-(4-氟苯基氟苯基)- )-1-1-丁酮丁酮 4-4-(4-chlorophenyl)-4-
13、hydroxy-piperidine-yl-1-(4-4-4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-piperidine-yl-1-(4-fluorophenyl)-1-butanonefluorophenyl)-1-butanone 本品本品19851985年上市，阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。年上市，阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。 特点：作用特点：作用强强而久，而久，主要治疗主要治疗急、慢性精神分裂症及躁狂精神分裂症及躁狂症。症。对对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效。镇镇吐吐作用亦作用亦较强较强，但，但镇镇静作用弱。降温作用不明
14、静作用弱。降温作用不明显显。锥锥体外系体外系副作用高达副作用高达80%80%。23氟哌啶醇代谢的主要途径本品口服吸收快，中间代谢物无活性，与葡萄糖醛本品口服吸收快，中间代谢物无活性，与葡萄糖醛酸结合后排出体外。酸结合后排出体外。24舒必利 抗精神病作用与氯丙嗪相似，且止吐并抑制胃抗精神病作用与氯丙嗪相似，且止吐并抑制胃酸分泌，用于顽固性酸分泌，用于顽固性呕吐呕吐的对症治疗或的对症治疗或精神分裂症精神分裂症等重症精神病的治疗。等重症精神病的治疗。25五、二苯并二氮卓类及其衍生物(Dibenzodiazepines and Derivatives)代表药为氯氮平和洛沙平。代表药为氯氮平和洛沙平。2
15、6氯氮平 氯氮平属于二苯并二氮卓类，选择性多巴胺神经抑制剂，是氯氮平属于二苯并二氮卓类，选择性多巴胺神经抑制剂，是一种非典型精神病药物，它特异性作用于中枢皮层的多巴胺一种非典型精神病药物，它特异性作用于中枢皮层的多巴胺神经元。神经元。 本品不本品不仅对仅对精神病阳性症状有效，精神病阳性症状有效，对对阴性症状也有一定效果阴性症状也有一定效果，而且较少产生而且较少产生锥体外系反应副作用锥体外系反应副作用，基本，基本不发生迟发性运动不发生迟发性运动障碍障碍。因因导导致粒致粒细细胞减少症，一般不宜作胞减少症，一般不宜作为为首首选药选药。27第二节 非经典的抗精神病药近年来抗精神病药重点集中在抗阴性症状
16、的药近年来抗精神病药重点集中在抗阴性症状的药物和减少副作用方面的研究，特别针对物和减少副作用方面的研究，特别针对锥体外系锥体外系反应反应和和迟发性运动障碍迟发性运动障碍两个方面，如氯氮平。两个方面，如氯氮平。至20世纪80年代第二代抗精神病药物的研发和推出，使精神疾病的治疗又迈上了新台阶。第二代第二代抗精神病药物： 氯氮平、利培 酮、奥氮平、奎硫平等新型药在疗效和副作用等方面普遍优于传统药，推荐优先使用，但价格较贵28锥体外系反应vv中枢神经系统中，多巴胺为中枢神经系统中，多巴胺为抑制性递质，乙酰胆碱为兴奋抑制性递质，乙酰胆碱为兴奋性递质。性递质。vv在正常情况下，在正常情况下，纹状体中多多巴
17、胺和乙酰胆碱之间保持平衡，巴胺和乙酰胆碱之间保持平衡，从而在维持锥体外系功能上起从而在维持锥体外系功能上起着重要的作用。着重要的作用。vv当多巴胺含量减少，而乙酰当多巴胺含量减少，而乙酰胆碱含量不变，破坏了多巴胺胆碱含量不变，破坏了多巴胺和乙酰胆碱之间的平衡，导致和乙酰胆碱之间的平衡，导致肌张力亢进等运动障碍。肌张力亢进等运动障碍。29第三节 抗抑郁药（Antidepressant Drugs）抑郁症为情感活动发生障碍的精神失常，表现为抑郁症为情感活动发生障碍的精神失常，表现为情情绪异常低落、常有强烈的自杀倾向、自主神经或躯绪异常低落、常有强烈的自杀倾向、自主神经或躯体性伴随症状。体性伴随症状
18、。30抑郁症产生原因1. 1. 可能是脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺可能是脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺素（素（NANA）相对减少。）相对减少。2. 2. 也可能与也可能与5 5羟色胺（羟色胺（5-HT5-HT）相对缺乏有关。）相对缺乏有关。5 5羟色胺羟色胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素抗抑郁药按其作用机理分类一、单胺氧化酶抑制剂一、单胺氧化酶抑制剂二、二、5-5-羟色胺重摄取抑制剂羟色胺重摄取抑制剂三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂四、四、选择性选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）32一、单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase
19、 Inhibitors, MAOI )NANA和和5 5HTHT等单胺类递质主要经单胺氧化酶氧化等单胺类递质主要经单胺氧化酶氧化灭活，单胺氧化酶抑制剂可以抑制单胺类递质灭活，单胺氧化酶抑制剂可以抑制单胺类递质（NANA、5-HT5-HT、DA)DA)的代谢失活而达到抗抑郁的目的代谢失活而达到抗抑郁的目的。的。33单胺氧化酶抑制剂异烟肼异烟肼苯乙肼苯乙肼反苯环丙胺反苯环丙胺vv异烟肼强烈抑制单胺氧化酶，减少单胺类递质的代异烟肼强烈抑制单胺氧化酶，减少单胺类递质的代谢失活而达到抗抑郁作用，谢失活而达到抗抑郁作用，19571957年用于治疗抑郁症年用于治疗抑郁症。vv但是肼类化合物毒性大，副作用多。
20、但是肼类化合物毒性大，副作用多。34吗氯贝胺Moclobemide 单胺氧化酶有两种亚型，单胺氧化酶有两种亚型，MAO-AMAO-A和和MAO-BMAO-B。 MAO-A MAO-A与与NANA和和5-HT5-HT的代谢有关。吗氯贝胺是第一个特异性的代谢有关。吗氯贝胺是第一个特异性MAO-AMAO-A的可逆抑制剂。的可逆抑制剂。 特点：无催眠副作用和明显的镇静作用。停药后特点：无催眠副作用和明显的镇静作用。停药后MAOMAO的活的活性恢复快，不良反应轻。性恢复快，不良反应轻。二、5-羟色胺重摄取抑制剂（Serotonin-Reuptake Inhibitors）5-5-羟色胺（羟色胺（Sero
21、toninSerotonin，5-HT5-HT）重摄取抑制剂在）重摄取抑制剂在2020世纪世纪8080年代发展，可选择性抑制神经细胞对年代发展，可选择性抑制神经细胞对5-HT5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而改的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的低落情绪。善病人的低落情绪。该类药疗效与三环类药物相当，但胆碱能副作用该类药疗效与三环类药物相当，但胆碱能副作用小。小。氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、氟伏沙明36氟西汀Fluoxetine 氟西汀，又名氟西汀，又名百忧解，百忧解，可选择性抑制中枢神经系统可选择性抑制中枢神经系统对对5-HT5-HT的的再吸收，而对中枢的
22、再吸收，而对中枢的NANA和和DADA再摄取比对再摄取比对5-HT5-HT再摄取弱再摄取弱100100倍，倍，与三环类抗抑郁药相比，疗效相当，与三环类抗抑郁药相比，疗效相当，较少抗较少抗M受体的受体的副作用和较少心脏毒性。副作用和较少心脏毒性。为疗效好、不良反应小、安全性高、为疗效好、不良反应小、安全性高、耐受性好的抗忧郁药。耐受性好的抗忧郁药。 氟西汀氟西汀t t1/21/2=70h=70h， 去甲氟西汀去甲氟西汀t t1/21/2=330h=330h，故长效。，故长效。37三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine-Reuptake Inhibitors）去甲肾上腺素重摄取
23、抑制剂通过抑制神经突触前去甲肾上腺素重摄取抑制剂通过抑制神经突触前膜对膜对NANA的重摄取，从而增加脑内的重摄取，从而增加脑内NANA的含量而起的含量而起作用。作用。去甲肾上腺素重摄取抑制剂的结构主要是三环类，去甲肾上腺素重摄取抑制剂的结构主要是三环类，吩噻嗪母核吩噻嗪母核中硫中硫CHCH2 2CHCH2 2和氮原子都可以用其和氮原子都可以用其电子等排体来取代电子等排体来取代，形成，形成抗抑郁药抗抑郁药。38二苯并氮杂卓类 丙咪嗪类抗抑郁作用增强生物电子等排生物电子等排39丙咪嗪Imipramine作用快，副作用小 丙咪嗪丙咪嗪同时抑制神经末梢对同时抑制神经末梢对NANA和和5-HT5-HT的
24、重摄取，增加突的重摄取，增加突触间隙触间隙NANA和和5-HT5-HT的浓度而产生抗忧郁作用。的浓度而产生抗忧郁作用。 丙咪嗪丙咪嗪具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症：内源性抑郁症，反应性抑郁症、更内源性抑郁症，反应性抑郁症、更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿年期抑郁症，也可用于小儿遗尿。40二苯并环庚二烯类丙咪嗪生物电子等排生物电子等排噻吨类噻吨类拼合原理作用快，副作用小41阿莫沙平 阿莫沙平为第二代抗抑郁药，属于二苯并氧氮卓类，是洛阿莫沙平为第二代抗抑郁药，属于二苯并氧氮卓类，是洛沙平脱甲基代谢物，具有抗抑郁和神经安定作用，可用于沙平脱甲基代谢物，具有抗抑郁和
25、神经安定作用，可用于治疗各种抑郁症。治疗各种抑郁症。 阿莫沙平与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效阿莫沙平与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。 42盐酸阿米替林（Amitriptyline Hydrochloride） 化学名化学名3-10,11-3-10,11-二氢二氢-5H-5H-二苯并二苯并a,da,d环庚三烯环庚三烯-5-5-亚基亚基-N,N-N,N-二甲基二甲基-1-1-丙胺盐酸盐丙胺盐酸盐 3-10,11-dihydro-5H-dibenzoa,dcyclohepten-5-yliden
26、e-3-10,11-dihydro-5H-dibenzoa,dcyclohepten-5-ylidene-N,N-dimethyl-1-propanamine hydrochlorideN,N-dimethyl-1-propanamine hydrochloride 本品可选择性抑制中枢突触部位本品可选择性抑制中枢突触部位NANA和和5-HT5-HT的重摄取，还有较强的重摄取，还有较强的的镇静镇静和和抗胆碱抗胆碱作用，可明显改善抑郁症状，用于治疗焦虑性作用，可明显改善抑郁症状，用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。疗效优于丙咪嗪。其最常见的副作用是体重或激动性抑郁症。疗效优于丙咪嗪。其最常见的副作用是
27、体重增加、无力、疲劳、嗜睡、头昏、口干、视物不清、便秘和肌增加、无力、疲劳、嗜睡、头昏、口干、视物不清、便秘和肌震颤。震颤。 43盐酸阿米替林的稳定性本品具本品具双苯并稠环共轭体系双苯并稠环共轭体系并侧链含有脂肪族并侧链含有脂肪族叔叔胺胺结构，对日光敏感，易氧化，故需避光保存。结构，对日光敏感，易氧化，故需避光保存。本品水溶液不稳定，在缓冲液中能降解。某些金本品水溶液不稳定，在缓冲液中能降解。某些金属离子催化降解。属离子催化降解。44四、2肾上腺素受体阻断剂米氮平米氮平：第一个去甲肾上腺素和羟色胺双重作用的抗抑郁药适用于治疗严重抑郁症起效快，依从性好，无抗胆碱能作用，性功能障碍少。有镇静作用，
28、宜睡前服用常见不良反应为镇静、口干、头晕、疲乏、食欲增加、体重增加、体位性低血压等米氮平米氮平45第三节 抗焦虑药和抗躁狂药（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs)一、抗焦虑药一、抗焦虑药焦虑症指持续性的情绪紧张、惊恐不安，常伴有自主神经功能障碍。抗焦虑药主要用于消除精神官能症的焦虑状态及抗焦虑药主要用于消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠，抗精神病作用弱，无锥体外系副作用，改善睡眠，抗精神病作用弱，无锥体外系副作用，但长期使用可产生习惯性。但长期使用可产生习惯性。46抗焦虑药包括1.1.苯二氮卓类苯二氮卓类 2.2.氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类 如甲丙氨酯等。
29、如甲丙氨酯等。3.3.新抗焦虑药新抗焦虑药47苯二氮卓类1,4-1,4-苯二氮卓类如地西泮、奥沙西泮、劳沙西泮苯二氮卓类如地西泮、奥沙西泮、劳沙西泮等。等。 这类药物治疗效果好这类药物治疗效果好 ，安全度大，副作用小，兼具抗焦虑、，安全度大，副作用小，兼具抗焦虑、松弛肌紧张、抗癫痫及镇静安眠等作用，临床应用最为广松弛肌紧张、抗癫痫及镇静安眠等作用，临床应用最为广泛。用于缓解各种原因引起的焦虑和紧张，如精神科的各泛。用于缓解各种原因引起的焦虑和紧张，如精神科的各种类型的神经症、抑郁症以及脑外伤、和其他器质性精神种类型的神经症、抑郁症以及脑外伤、和其他器质性精神病；妇女的经前期和绝经期；抗精神病药
30、物引起的焦虑反病；妇女的经前期和绝经期；抗精神病药物引起的焦虑反应应 1,5-1,5-苯二氮卓类如氯巴瞻。苯二氮卓类如氯巴瞻。48丁螺环酮 最近研究发现，焦虑及有关的精神紊乱与最近研究发现，焦虑及有关的精神紊乱与5-HT5-HT神经传导亢神经传导亢进有关。进有关。 丁螺环酮对丁螺环酮对5-HT5-HT1A1A受体有部分激动作用，同时降低受体有部分激动作用，同时降低5-HT5-HT神神经传导而呈现治疗作用。经传导而呈现治疗作用。 丁螺环酮无镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用，昏睡及丁螺环酮无镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用，昏睡及抑郁副作用较少，目前没有发现药物依赖性及成瘾性。抑郁副作用较少，目前
31、没有发现药物依赖性及成瘾性。49二、抗躁狂药躁狂症为情感活动发生障碍的精神失常，表现为情躁狂症为情感活动发生障碍的精神失常，表现为情感活动过分高涨。感活动过分高涨。躁狂症产生原因：躁狂症产生原因：可能是脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺素可能是脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺素（NENE）相对增多。）相对增多。也可能与也可能与5 5羟色胺（羟色胺（5-HT5-HT）相对增多有关。）相对增多有关。50抗躁狂药包括抗精神失常药吩噻嗪类、氟哌啶醇类等。抗精神失常药吩噻嗪类、氟哌啶醇类等。 抗癫痫药卡马西平等。抗癫痫药卡马西平等。锂盐如碳酸锂，为躁狂症首选药。锂盐如碳酸锂，为躁狂症首选药。51小 结
32、掌握苯二氮卓类药物的掌握苯二氮卓类药物的构效关系构效关系、理化通性理化通性、合成合成方法方法。熟悉苯二氮卓类药物的体内代谢，了解作用机制。熟悉苯二氮卓类药物的体内代谢，了解作用机制。掌握苯二氮卓类的代表药掌握苯二氮卓类的代表药地西泮地西泮、奥沙西泮奥沙西泮。掌握巴比妥类药物的掌握巴比妥类药物的构效关系构效关系、理化通性理化通性、一般合一般合成方法及苯巴比妥的合成成方法及苯巴比妥的合成。熟悉巴比妥类药物的体内代谢。熟悉巴比妥类药物的体内代谢。掌握掌握巴比妥类药物的巴比妥类药物的代表药代表药苯巴比妥苯巴比妥。了解醛类、氨基甲酸酯类、喹唑酮类、吡咯酮类、了解醛类、氨基甲酸酯类、喹唑酮类、吡咯酮类、咪唑并吡啶类镇静催眠药。咪唑并吡啶类镇静催眠药。52掌握乙内酰脲类、脂肪酸类抗癫痫药。掌握乙内酰脲类、脂肪酸类抗癫痫药。掌握乙内酰脲类代表药掌握乙内酰脲类代表药苯妥英钠苯妥英钠。熟悉巴比妥类、苯二氮卓类及其他类。熟悉巴比妥类、苯二氮卓类及其他类。掌握吩噻嗪类、丁酰苯类抗精神病药。掌握吩噻嗪类、丁酰苯类抗精神病药。熟悉噻吨类，了解其他类抗精神病药。熟悉噻吨类，了解其他类抗精神病药。掌握抗精神病药代表药掌握抗精神病药代表药氯丙嗪氯丙嗪、奋乃静奋乃静。熟悉抗抑郁药的分类及各类的典型代表。熟悉抗抑郁药的分类及各类的典型代表。了解抗焦虑药、抗躁狂药。了解抗焦虑药、抗躁狂药。53
