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1、 抗生素分类与运用定义定义 抗生素（抗生素（antibiotics）是由生物体合成的天然小）是由生物体合成的天然小分子物质及其衍生物组成的一大类具有能抑制分子物质及其衍生物组成的一大类具有能抑制或杀灭微生物能力的化合物，与人工合成抗菌或杀灭微生物能力的化合物，与人工合成抗菌化合物共同组成抗菌药物（化合物共同组成抗菌药物（antimicrobial） 习惯称谓：抗生素习惯称谓：抗生素=抗菌药物抗菌药物 抗生素分类抗生素分类 按功能和作用范围：按功能和作用范围： 抗细菌药物 抗结核菌药物抗结核菌药物 抗病毒药物抗病毒药物 抗真菌药物抗真菌药物 抗寄生虫药物抗寄生虫药物 链霉素类链霉素类 四环素类四
2、环素类 苯基丙醇类苯基丙醇类 利福霉素类利福霉素类 恶唑烷酮类恶唑烷酮类 磷霉素磷霉素 甘氨酰环素甘氨酰环素 脂肽类脂肽类 按化学结构分按化学结构分 -内酰胺类内酰胺类 喹诺酮类喹诺酮类 磺胺类磺胺类 氨基糖苷类氨基糖苷类 糖肽类糖肽类 林可胺类林可胺类 大环内酯类大环内酯类 主要作用于细菌细胞壁主要作用于细菌细胞壁-内酰胺类内酰胺类-内酰胺类及常用代表药内酰胺类及常用代表药青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类头霉菌素类头霉菌素类-内酰胺内酰胺/酶抑制剂类酶抑制剂类单环类单环类碳青霉烯类碳青霉烯类-内酰胺类内酰胺类 作用原理：与青霉素结合蛋白作用原理：与青霉素结合蛋白PBPs结合，结合，干扰转
3、肽作用，阻断肽聚糖交链的形成，干扰转肽作用，阻断肽聚糖交链的形成，破坏细菌破坏细菌细胞壁细胞壁的完整性，使细菌在胞的完整性，使细菌在胞内强大的渗透压下发生破裂，菌体死亡。内强大的渗透压下发生破裂，菌体死亡。青霉素类青霉素类青霉素：青霉素青霉素：青霉素G，青霉素，青霉素V氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉西林西林耐青霉素酶青霉素：苯唑西林耐青霉素酶青霉素：苯唑西林头孢菌素类头孢菌素类一代头孢一代头孢 ：头孢噻吩，头孢唑啉，头孢匹：头孢噻吩，
4、头孢唑啉，头孢匹林林二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋辛辛三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他啶，头孢唑肟啶，头孢唑肟四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟作用作用 对于对于G+菌菌 一代一代二代二代三代三代 对于对于G-菌菌 一代一代二代二代三代三代四代头孢对四代头孢对G+、G-菌均有高效菌均有高效其他其他-内酰胺类内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南培南头霉菌素类：头孢西丁头霉菌素类：头孢西丁单环类：氨曲南单环类：氨曲南-内酰胺内酰胺/酶抑制剂类酶抑制
5、剂类酶抑制剂：主要针对细菌产生的酶抑制剂：主要针对细菌产生的-内酰胺内酰胺酶而发挥作用，临床上常用以下三种酶而发挥作用，临床上常用以下三种克拉维酸克拉维酸舒巴坦舒巴坦他唑巴坦他唑巴坦特点：特点：1 本身没有或只有较弱的抗菌活性，与本身没有或只有较弱的抗菌活性，与-内酰胺酶不可逆的结合，抑制内酰胺酶不可逆的结合，抑制-内酰胺内酰胺 酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。2 对不产酶的细菌无增强效果对不产酶的细菌无增强效果常见常见-内酰胺内酰胺/酶抑制剂类酶抑制剂类广谱青霉素广谱青霉素/酶抑制剂：氨苄西林酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林/克拉维酸
6、克拉维酸抗铜绿假单胞菌广谱青霉素抗铜绿假单胞菌广谱青霉素/酶抑制剂：哌酶抑制剂：哌拉西林拉西林/他唑巴坦、提卡西林他唑巴坦、提卡西林/克拉维酸克拉维酸三代头孢三代头孢/酶抑制剂：头孢哌酮酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦舒巴坦糖肽类糖肽类 原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结合形成复合物，使肽聚糖无法形成侧结合形成复合物，使肽聚糖无法形成侧链，从而阻碍链，从而阻碍细胞壁细胞壁合成。合成。 代表药物：万古霉素，替考拉宁代表药物：万古霉素，替考拉宁 糖肽类糖肽类强大的强大的G+杀菌作用杀菌作用可以用于可以用于MRSA毒性大毒性大抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成v氨基糖苷类氨基
7、糖苷类v大环内酯类大环内酯类v林可霉素类林可霉素类v四环素类四环素类v氯霉素类氯霉素类氨基糖苷类氨基糖苷类 代表药物：庆大霉素、阿米卡星代表药物：庆大霉素、阿米卡星 作用于各种需氧作用于各种需氧G-杆菌，可用于杆菌，可用于MRSA 对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。不敏感。 对于严重感染单独使用效果不佳，需联对于严重感染单独使用效果不佳，需联合用药。合用药。 不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老人）人）大环内酯类大环内酯类 代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉素霉素 主要用于主要用于G+
8、菌菌 G-球菌和厌氧菌感染球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不功能不浪者可用应用浪者可用应用 林可霉素类林可霉素类 代表药物：林可霉素，克林霉素代表药物：林可霉素，克林霉素 对厌氧菌作用强大，对需氧对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显菌也有显著活性著活性 不良反应主要表现为胃肠道反应不良反应主要表现为胃肠道反应四环素类、氯霉素类四环素类、氯霉素类代表药物代表药物四环素：四环素，多西环素，米洛环素四环素：四环素，多西环素，米洛环素氯霉素：氯霉素氯霉素：氯霉素 两类药物对两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原
9、体也有抑制对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用作用不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育牙齿黄染。牙齿黄染。作用于细菌染色体作用于细菌染色体 氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星氧氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的菌有良好的杀菌作用，对于铜绿假单胞菌环丙沙星杀菌作用，对于铜绿假单胞菌环丙沙星的作用强的作用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于精神病或癫痫病史者，糖尿病患者慎于精神病或癫痫病史者，糖尿病患者慎用。用。 作用于叶酸途径作用于叶酸途径 磺胺类
10、：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑磺胺类：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑 人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应在临床运用中受限。对于流行性脑膜炎、在临床运用中受限。对于流行性脑膜炎、鼠疫等感染疾病疗效显著。鼠疫等感染疾病疗效显著。 临床经验用药临床经验用药 经验用药一定是乱用经验用药一定是乱用抗生素吗抗生素吗? ?经验治疗的依据经验治疗的依据1 以往类似感染的病原学诊断以往类似感染的病原学诊断2 耐药性检测耐药性检测3目标治疗并具有良好效果的经验性治疗目标治疗并具有良好效果的经验性治疗 暂没有正式文件描写用于经验治疗暂没有正式文件描写用于经验治疗药物标准，但如果一个药物对感染的病药物标准，但如果一个药物对感染的病原菌敏感性低于原菌敏感性低于70%，可能不适合经验，可能不适合经验用药用药
