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1、第抗高血圧薬第抗高血圧薬AntihypertensiveAntihypertensivedrugsdrugs(P393)l基本要求熟悉抗高血压药的分类、利尿性降压药、中枢性降压药可乐定、-受体阻断药哌唑嗪、 -受体阻断药普萘洛尔、血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、钙拮抗药的药理作用与临床应用以及血管扩张药肼屈嗪、硝普钠的药理作用、临床应用与不良反应。了解抗高血压药的应用原则。1l高高血血圧圧症症:収収縮縮期期圧圧160mmHg、拡拡張張期期圧圧90mmHg場場合合高高血血圧圧症症呼呼普通普通l本態性高血圧:本態性高血圧:原因不明高血圧原因不明高血圧l続発性高血圧:続発性高血圧:原因判明原因判明高
2、血圧高血圧 2l高血圧、血管障害以外、多合併症(心不全、腎不全、高血圧性脳病)引起。高血圧治療、薬物療法主流。34血圧調節機構模式図l血圧、調節機構維持。、)細動脈末梢抵抗、)静脈血液量、)心拍出量、)循環血液量調節腎臓。高血圧患者、心拍出量循環血液量正常人大差、血圧上昇、血管抵抗増加考。5l血管抵抗、細動脈半径乗反比例、細動脈収縮大血圧影響理解。、交感神経系緊張renin-angiotensin-aldosterone系介体内水分量調節重要。6第一節抗高血圧薬分類第一節抗高血圧薬分類、中枢作動性神経抑制薬、-、節遮断薬:、(咪噻芬)、作動性神経伝達物質影響薬物:,、受容体遮断薬:遮断薬()、
3、-遮断薬()7、血管拡張薬:(肼屈嗪)、(米诺地尔)、Ca2+拮抗薬:、利尿薬:類、生合成抑制薬:(卡托普利)8第二節第二節 使抗高血圧薬使抗高血圧薬一一中中枢枢作作動動性性神神経抑制経抑制(可(可乐乐定)定)9作用作用、降圧:経口投与後、末梢抵抗血管抵抗減少、心拍出量減少、血圧下降。降圧時、徐脈伴静注一過性血圧上昇見、次血圧下降、他:鎮静、胃腸蠕動分泌抑制作用10 作用機序作用機序 中枢弧束核後膜受容体刺激、末梢交感神経緊張減。脳幹I-受容体刺激NA放出抑制、血圧下降末梢交感神経前膜受容体刺激、NA放出抑制11 応用応用 中等高血圧治療中等高血圧治療12 有害作用有害作用、嗜眠、口内乾燥、水
4、、Na貯留、突然休薬交感神経機能亢進起、頭痛、動悸、血圧上昇見。-遮断薬解消13二節遮断薬、(咪、(咪噻噻芬)芬) 、神経節交感神経副交感神経存在、節遮断薬両者遮断、降圧作用強、有害作用多。連用耐性生、他薬物無効重症高血圧危篤高血圧応用14三、Ad性神経化学伝達物質影響薬物l降圧作用降圧作用発効遅、静穏持続的l降圧時徐脈伴多15、降圧作用機序、降圧作用機序神経終末内小泡体膜神経終末内小泡体膜結結合、機能障害合、機能障害、NADA再取込抑制再取込抑制DA再取込阻害再取込阻害NA合合成抑制成抑制細胞質中主細胞質中主MAO加水分解加水分解最後小泡体中最後小泡体中NA枯渇枯渇16、応用主軽症高血圧応用
5、利尿薬併用方、有害作用鼻、脱力感、胃酸分泌増加、下痢鎮静、嗜眠状態17作用作用l、細動脈細静脈拡張、降圧作用強、持続的l、降圧時、反射的交感神経興奮、心拍数増加心拍出量増加起、大量静注、一過性血圧上昇見18作用機序作用機序l交感神経終末取込、膜安定化作用NA放出阻害l抑制、NA再取込抑制、NA枯渇l静注後一過性昇圧作用小泡中NA入替、NA放出促進考主重症高血圧応用主重症高血圧応用19有害作用有害作用、目眩脱力感嘔吐下痢徐脈。、男性射精困難、起立性低血圧、心、脳、腎血液供給不足及褐色細胞腫患者投与禁忌20四Ad受容体遮断薬(哌唑嗪哌唑嗪)作用作用l、受容体遮断、血圧下降l、降圧時心拍数、拍出量、
6、腎血流量影響。分泌増加l、総及LDL増加21応用応用l中等高血圧応用l腎機能障害伴高血圧適応l心不全治療応用22有害作用有害作用初回投与反応:初回投与起立性低血圧、動悸、目眩見予防:初回投薬量/減初回投与時、寝前服用23降圧作用降圧作用経口投薬週間経降圧作用見、収縮期圧拡張期下降静注徐脈、心拍出量減少現、血圧下降不変24降圧機序降圧機序心臓遮断、心拍出量減少腎臓遮断分泌減少交感神経前膜遮断NA放出減少中枢遮断末梢交感神経機能抑制25応用応用軽度、中等高血圧応用心拍出量増大、分泌増加伴高血圧適応狭心症、不整脈伴高血圧効果長期投与突然休薬避禁忌禁忌 心不全、喘息禁忌26、受容体遮断、各種高血圧応用
7、 27五血管拡張薬五血管拡張薬l(肼肼屈屈嗪嗪)l降圧作用作用l細動脈拡張、血圧下降l血管拡張機序Ca内流放出抑制関係l降圧時反射的交感神経興奮、心拍数増加、心拍出量起28応用応用主中等高血圧応用利尿薬遮断薬併用方有害作用有害作用水、Na貯留、分泌増加、末梢神経炎 29(米(米诺诺地地尔尔)、動脈拡張血圧下降、反射的心拍数増加、水、Na貯留起、多毛症見30NaNa作用作用 細動脈細静脈拡張、血圧下降応用応用主危篤高血圧応用心不全応用31六六a a拮抗薬拮抗薬l二(硝苯地平)二(硝苯地平)la流入抑制、血圧下降l軽度、中等高血圧適応l遮断薬利尿薬併用方32七利尿薬(双(双氢氯噻嗪氢氯噻嗪)、早期利尿作用血液量減少、週間連用血管平滑筋細胞内Na減少起、Na-Ca共役減弱、細胞内Ca減少、血管平滑筋NA血管収縮物質対反応低下、分泌増加-遮断薬併用33八転換酵素抑制薬(卡托普利)(卡托普利)作用作用、血液中転換酵素阻害、AT生成減少、加水分解抑制34l応用応用、本態性高血圧及腎性高血圧、血性心不全l有害作用有害作用l咳、味覚障害35