第十一章抗精神失常药

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1、第十一章第十一章抗精神失常药抗精神失常药1 1、精神：、精神：指心理活动，它包括感觉、指心理活动，它包括感觉、思维、情感、意志、行为和语言等基思维、情感、意志、行为和语言等基本过程。本过程。 2 2、精神失常：、精神失常：是一类由多种原因引起是一类由多种原因引起的精神活动障碍的疾病。包括：的精神活动障碍的疾病。包括： 胺法传往跃德哇蕾箍癸浇弹简臻媒掀警楷旦兆坎襟瘦敦篓佑想陪搐畏伏沦第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药B躁狂症躁狂症表现为情绪高涨，思维亢进，联想表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。为代表。C C 抑郁症抑郁症表现为

2、情绪低落，语言减少，消极表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。嗪为代表。D焦虑症焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。代表。A精神分裂症精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。妄想。治疗以氯丙嗪为代表。总称为情感性精神病总称为情感性精神病沛白辜掳哭庐指眠塘计栏日揉蔼坚

3、廊玩进勺颈孺淡狡婉偏棚失坊词籽幻雁第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药3 3、抗精神失常药：能够治疗精神、抗精神失常药：能够治疗精神失常的药物。根据临床用途，分失常的药物。根据临床用途，分四类：四类：抗精神病药抗精神病药、抗躁狂症药、抗躁狂症药、抗抑郁症药及抗焦虑症药。抗抑郁症药及抗焦虑症药。蘑嫂剿众哄脾种俞后虱驹疙妆沮侗氢召着刮险扫景戴澡耍旗矣喧许钞趁俩第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药脑内主要的脑内主要的DADA神经通路及其功能神经通路及其功能 1. 1. 黑质黑质纹状体（纹状体（nigro-striatalnigro-striatal） DA DA系统：系统： 起自中脑黑质，支

4、配尾核和壳核。调控起自中脑黑质，支配尾核和壳核。调控锥体外系运动功能。锥体外系运动功能。 功能降低功能降低PD(PD(帕金森病帕金森病) 功能亢进功能亢进舞蹈症（舞蹈症（ChoreaChorea） 枉爆咖旦哮稻绕佩涸澡烹一渺糖邦峻忍韩糖棒争汲衍岩藏颗梳助茬茸戒锄第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药2. 2. 中脑皮层（中脑皮层（meso-corticmeso-cortic）DADA系系统统 起自中脑顶盖腹侧区，支配额叶、起自中脑顶盖腹侧区，支配额叶、前额叶皮层。调控认知、思维、意识前额叶皮层。调控认知、思维、意识活动。活动。飘谁瞪榜泞胸逻硫植角笼鉴慕丙仙诺颐摄珍枯且肄衣闷肩莎窟闹需蕊郡勃第

5、十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药3. 3. 中脑中脑边缘叶（边缘叶（meso-limbicmeso-limbic） DADA系统：系统：起自中脑顶盖腹侧区，支配杏仁核、起自中脑顶盖腹侧区，支配杏仁核、嗅结节、膈区、隐核等边缘脑区。是情嗅结节、膈区、隐核等边缘脑区。是情绪和感情的表达中枢。绪和感情的表达中枢。 2 2、3 3功能亢进功能亢进精神分裂症精神分裂症。仑酮版辗镶绪催帛演圣吓巡咬硬吃赫络坊让孔雅踞沿怜颂版竣缉斡国益蹈第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药4. 4. 结节结节漏斗漏斗(tuberoinfundibular) (tuberoinfundibular) DA DA系统系

6、统：起自下丘脑，支配垂体。调控垂体起自下丘脑，支配垂体。调控垂体激素释放。激素释放。5. 5. 延脑延脑DADA神经元神经元 兴奋时产生中枢性呕吐。兴奋时产生中枢性呕吐。凉撩藐盘骇盖悲焦蠕密叛短联浓瓷通公关胆索赵戮硝藏庚江盒眺楚漳顾斤第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药素仁铬匠追员荷疾肮降脑抓考托编鹿勘圾仪浚狰隶副坏蹲兹啦辑窃缠额犊第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药陷烯的稼咏蛔代训孜酵恕殉影骄舅椰维拐看酬号偏凿陛填辙冕申匈庚炳喝第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药涟旋思殃琳讣铃化滇纫拇嫂绿侮转秃诞淑豫秩桩锅寐涧鸡颐垮苑配亩纽峡第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药轩都苍龚统琶肘

7、全瘁鸣耗忧股赋配峪决从弗拌虚刹吩吼磁瘩丘彩茬槽渐泞第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药DA受体亚型受体亚型 据据DADA受体与受体与G G蛋白的耦联关系和信蛋白的耦联关系和信号转导表现的特性，号转导表现的特性，DADA受体分为受体分为D D1 1和和DD2 2亚型。亚型。 DD1 1通过通过G GS S蛋白介导，激活蛋白介导，激活ACAC，脑，脑内内cAMPcAMP升高。升高。 DD2 2通过通过G Gi i蛋白介导，抑制蛋白介导，抑制ACAC，脑内，脑内cAMPcAMP减少。减少。江饿早丛敝獭彬视冰迎促焰谰茂到释杠诌彤怂谊赤锈佣脚骄瞥顽忌呢狐挎第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药分子

8、克隆技术证实脑内存在分子克隆技术证实脑内存在D1，D2，D3，D4，D5亚型受体。亚型受体。D1-likereceptors：D1和和D5的分子同的分子同源性超过源性超过80%，与，与GS耦联，药理学特耦联，药理学特性符合性符合D1。D2-likereceptors：D2、D3、D4同源同源性性45%，与，与Gi耦联，药理学特性符合耦联，药理学特性符合D2。远锨印恤荷豢寞浙梁需置浴拥揪嫂敷柯现蕴娇撬箔郧巩秒洱盾嫌诫泥上拱第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药黑质黑质-纹状体系统存在纹状体系统存在D1-likereceptors和和D2-likereceptors。中脑皮层、中脑中脑皮层、中脑

9、边缘叶系统边缘叶系统主要存在主要存在D2-likereceptors。D4亚亚型仅存在于此。型仅存在于此。结节结节漏斗系统主要存在漏斗系统主要存在D2亚亚型。型。 蛊寨棵悬障缎奸澄壮旭沾玩欠公辙霜隔右篓维装边潞拐踏松逝梗蚀黔碘敖第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药n抗精神病抗精神病阻断中脑边缘系统和中脑阻断中脑边缘系统和中脑 皮质通路的皮质通路的D2受体受体n镇吐镇吐阻断阻断CTZ的的D2受体受体n对内分泌的影响对内分泌的影响阻断结节漏斗通路阻断结节漏斗通路的的D2受体受体n对锥体外系的影响对锥体外系的影响阻断黑质纹状体阻断黑质纹状体 通路的通路的D2受体受体 作用机制作用机制: :楔蝗艺

10、蚌玲诣阀唤搬厉指李黍夜密缀舵雅阻睡瓣坐耐屹蘸凳华秸释巍髓理第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药1、定义：定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状的药物。妄想、躁狂等症状的药物。 2、分类：分类：根据化学结构的不同，可将其分为：根据化学结构的不同，可将其分为： （1 1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；）吩噻嗪类，如氯丙嗪； （2 2）硫杂蒽类，如氯普噻吨；）硫杂蒽类，如氯普噻吨； （3 3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；）丁酰苯类，如氟哌啶醇； （4 4）其他类药，如氯氮平。）其他类药，如氯氮平。氦赖栽艾赚梧诚复寨糯抵芜僻谐软怨邮揖紫帧橙延谎奋搁痊演漆昏曙皖谋第十

11、一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药构效关系构效关系1、基本化构是由基本化构是由S、N原原子联结两个苯环而成的三子联结两个苯环而成的三环化合环化合物；物；2 2、N N1010上上-H-H被其他基团取被其他基团取代，才有抗精神病作用；代，才有抗精神病作用；3 3、C C2 2上上-H-H被被-CH3-CH3取代，作取代，作用加强。用加强。一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类恶趁仆麻唱煤筏帅悔援乳哑悉惹寇没珊案延返旗涕闭舞搐彝良媚贬怯窑刻第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药稼唉僻鸳抒赐外羔睹朝趣叫燕锰酌灵冠幼懦氦盲敷唾寺拍蔓帜篮合铬撬郴第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氯丙嗪（氯丙嗪（Chlorp

12、romazineChlorpromazine） 又称冬眠灵（又称冬眠灵（WinterminWintermin）【体内过程】【体内过程】（1）口服吸收）口服吸收不规则不规则,2-4h,2-4h达峰；达峰；（2 2）脂溶性高）脂溶性高, ,易透过血脑屏障易透过血脑屏障, ,丘脑、丘脑、海马等部位浓度高；海马等部位浓度高；（3 3）主要经肝药酶代谢；）主要经肝药酶代谢；（4）原形物及代谢物由肾排。原形物及代谢物由肾排。剐限撒盖敢村痰兢颖纂逢粮硬倍椰汗舆缄鸵熬糯约娘枝寇种厌兹秤仙隐屁第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药(1)安定作用：安定作用：感情淡漠，对周围事物不感感情淡漠，对周围事物不感兴趣，

13、在安静环境中易诱导入睡，但易觉兴趣，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。易产生耐受性。醒。易产生耐受性。【药理作用药理作用】主要是阻断主要是阻断DA-RDA-R，还可阻断，还可阻断-R -R 和和 -R-R。1. 1. 对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用机理：机理：与阻断与阻断1 1-R -R 和和H H1 1-R-R有关。有关。鹊洒笆规楞齐播径猴涣牺崖陷府洲接婪额振袜鞋插提箭铰海亭僳亢蹬辅祥第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药(2)(2)抗精神病作用：抗精神病作用：可消除幻觉、妄可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。理智。需长期服药，无耐受性

14、。需长期服药，无耐受性。病因：病因：与大脑内与大脑内DA能神经功能过强有能神经功能过强有关，使关，使DA-R中中D D2 2密度过高，密度过高， DA与与D D2 2结合产生兴奋结合产生兴奋作用。作用。候靴宰悸掇积耶庭更训夺赖蓑滩妥猎署稗昨淀劫啦俊区墟铬犊宰鳞茎椰茸第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药 机理机理 氯丙嗪能选择性阻断中脑氯丙嗪能选择性阻断中脑皮皮质和中脑质和中脑边缘系统通路中边缘系统通路中D D2 2而发挥抗精神病作用。而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。的阻断剂。茎款佑蝗驰泡斋嫂椒胸烤吓庞吝搪洛郊距嘉畴柴宅氓撕丧昌撼骏湖宦耻随第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失

15、常药(3)镇吐作用：镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）晕动病（晕车、晕船）( (刺激前庭刺激前庭) )引起引起的呕吐无效。的呕吐无效。 作用特点：作用特点：（1 1）小剂量能选择性抑制延脑催吐化）小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（学感受区（CTZCTZ）的）的 D D2 2-R-R。 （2 2）大剂量直接抑制呕吐中枢。）大剂量直接抑制呕吐中枢。告迹川苯校诱憾朽魂俊驹靠帐改弄沾纂州苏袖琐抄亮嫉镶惟唾高峻赤舆五第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药(4)(4)影响体温调节：影响体温调节：抑制下丘脑体温调节抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环

16、境温中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降度的变化而升降 。 特点：特点：对正常或发热的体温均可降对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至使体温降至3434左右。左右。 翅粕罕揍诌继鹿幼谍丘今缕山会庐癣德叉象众衰掸绘藩逞捧出康赴销泳喉第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药(5)(5)加强中枢抑制药的作用：加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。后者的用量。 俄嫁望橡耽乓窟有冶编继颅涌揽告松恫锗停胚

17、捍迅黍守撮明牵零颈稳潘善第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药2 2自主神经系统的影响自主神经系统的影响(1)- R (1)- R 阻断作用：降低血压。阻断作用：降低血压。 机理：机理：阻断阻断-R-R，翻转，翻转ADAD的升压效应；的升压效应；抑制血管运动中枢；抑制血管运动中枢；直接扩张血管。直接扩张血管。Q&A：氯丙嗪引起的血压：氯丙嗪引起的血压降低能否用降低能否用AD升压？升压？(2)(2)阻断阻断M-RM-R作用：作用：大剂量出现口干、大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。等不良反应。 缉境檀巷赡廓却拢暑甘归循头荚韩错剖罩锰阴综坏

18、攘朝啼武钩对悍峦佣埔第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药3内分泌系统的影响内分泌系统的影响 氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D D2 2受体，使受体，使受体，使受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。垂体内分泌的调节受到抑制。垂体内分泌的调节受到抑制。垂体内分泌的调节受到抑制。 抑制催乳素抑制因子抑制催乳素抑制因子-催乳素分泌增加催乳素分泌增加促性腺激素释放促性腺激素释放促皮质激素（促皮质激素（ACTH）生长素分泌生长素分泌机理：机理：下丘脑下丘脑- -垂体通路垂体通路的的DA-DA-R R。嘿疟忽糯挚磷蜜钠动言酒泼慌脊捌伴

19、磋症婿屿吩析沃曹苔兼俊恶北郁呛氛第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药【临床用途】【临床用途】1. 1. 各型的精神分裂症：各型的精神分裂症：有效率约有效率约70%70%以上，不能根治。对精神病患者，该以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。药不产生耐受性。3. 3. 各种疾病及药物（除晕动症外）各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐和顽固性呃逆。引起的呕吐和顽固性呃逆。 2.躁狂症：可消除躁狂症：可消除兴奋、紧张、妄兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状。想、幻觉等症状。薪极腐细胞都推呆闯曲蛆辗诛内场团暇过俩御探蝇为妙宾砚叹刽晶睹刹盯第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氯丙嗪、异丙嗪、哌

20、替啶氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。组成冬眠合剂。具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。温麻醉。4.人工冬眠人工冬眠及低温麻醉及低温麻醉5.神经官能症：神经官能症：小剂量可治疗神经官能症。小剂量可治疗神经官能症。监缅市歉亥眷蛇茹结批彻咯仟踪剥各境迁晨壮搂吕陕该撇砌谈忙慌翟柠购第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药【不良反应】【不良反应】1、一般反应：、一般反应：2、锥体外系反应、锥体外系反

21、应：长期大量使用氯丙长期大量使用氯丙嗪时最常见的副作用。嗪时最常见的副作用。嗜睡、困倦、视物模嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心糊、口干、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、悸、便秘、尿潴留、体位性低血压体位性低血压硅那淡垄惠辜岔民解票钉释趁嚷找家凋誉迁述令卡厨言墙兵叁页长疥莫宠第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药帕帕金金森森氏氏综综合合征征。最最为为多多见见，表表现现为为肌肌肉肉震震颤颤、肌肌张张力力增增高高、表表情情呆呆板板（面具脸）、动作迟缓等；面具脸）、动作迟缓等；急急性性肌肌张张力力障障碍碍。表表现现为为口口舌舌、面面、颈部大幅度怪异动作。颈部大幅度怪异动作。静坐不能：出现坐立不安，反复

22、徘徊。静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。迟发性运动障碍：迟发性运动障碍：表现为不自主的呆表现为不自主的呆板运动（板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞）及四肢舞蹈动作，蹈动作，停药后不消失。停药后不消失。机理：阻断黑质机理：阻断黑质一纹状体通路的一纹状体通路的D2受体。受体。咽律逞取汤谩笑练盂差两藩桃锈干诵巡么躁互普概瓮憾拄术尤延孤淘眺匣第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药3、过敏反应：、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。粒细胞减少。4、内分泌障碍：、内分泌障碍：长长期用药期用药可见乳房增可见乳房增大、泌乳、大、泌乳、排卵延迟、排卵延迟、月经不调

23、或停闭、月经不调或停闭、儿童生长儿童生长迟缓迟缓等。等。笺冻障汗鞭汤韶刊纽诬呐原搬诱昔苛蛙蚊诬瑟遍愈阂蒲杀禾剿壶希贩氢漠第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药【禁忌症禁忌症】有癫痫史者禁用有癫痫史者禁用昏迷者（特别是应用中枢抑制药后）昏迷者（特别是应用中枢抑制药后）禁用禁用严重肝功能损害者禁用严重肝功能损害者禁用绳汾贫姜剑贵稠礁褐途坞惹晋衷叉嫁硒烷惠输胖岂尔辽巴划段酿鹃黑弘必第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氯丙嗪氯丙嗪精神失常氯丙嗪，阻断精神失常氯丙嗪，阻断、M M、DA-RDA-R。安定镇吐兼降温，谨防低压帕氏征。安定镇吐兼降温，谨防低压帕氏征。耗洽癣旷吝擎名椅的宰渗盎绢擎屡牧鸿唆

24、赵僳下班乙溜垛吹削牧拷伞淋隶第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药吩噻嗪类抗精神病药作用比较吩噻嗪类抗精神病药作用比较药药 物物抗精神病抗精神病 剂剂 量量（mg/dmg/d）副副 作作 用用镇吐作用镇吐作用镇静作用镇静作用锥体外系锥体外系反反 应应降压作用降压作用氯丙嗪氯丙嗪300-800300-800强强较多较多较大较大强强氟氟奋乃静奋乃静1-201-20弱弱多多弱弱强强奋乃静奋乃静8-328-32弱弱多多弱弱较强较强毫弓熊迭搐手烟戏赚再胀序汾讥茁陇睁悄菊契刮吟甜漓听蕴畔届琶粘吉揍第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药二、丁酰苯胺类二、丁酰苯胺类氟哌啶醇氟哌啶醇（氟哌丁苯）（氟哌丁苯）

25、 为第二代。为第二代。 【特点】：【特点】：1.抗精神病作用比氯丙嗪强抗精神病作用比氯丙嗪强50倍；倍；2.锥体外系反应高达锥体外系反应高达80%；3.镇吐作用明显；镇吐作用明显；4.降压、镇静作用小于氯丙嗪；降压、镇静作用小于氯丙嗪；适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂症及躁狂症。可神分裂症及躁狂症。可致畸，孕妇禁用。致畸，孕妇禁用。驰岿许厢访孺违筏蕴同残车粉憎杠投倚酪严恭佐免偿递帐剥墩重陌尾芋抡第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氟哌啶醇氟哌啶醇 擒腮仪由脾舅若堵沸浸漫乃旗瑶嚷黔矛涧肝战次友呆忿缸绊稀贺蛋咖企械第十一章抗精神失常药第十一章抗精神

26、失常药三、硫杂恩类：三、硫杂恩类：氯普噻吨（泰尔登）氯普噻吨（泰尔登）【特点】【特点】【特点】【特点】 作用与氯丙嗪相似。作用与氯丙嗪相似。作用与氯丙嗪相似。作用与氯丙嗪相似。 1.抗抗精神病作用不及氯丙嗪；精神病作用不及氯丙嗪； 2. 2. 镇静作用强于氯丙嗪；镇静作用强于氯丙嗪； 3. 3. 兼有抗抑郁作用。兼有抗抑郁作用。适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、神经官能症及更年期抑郁症。症、神经官能症及更年期抑郁症。陡骆蝴抛嘶匣钥鲤跨畦夯屏毫能脏钒渣内便拼涤判档力与柔册萧谁螟瞒盛第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氯普噻吨氯普噻吨练淄浓点脾狱逮结缺

27、悉介就溢咋打投诉搀葬喘陆圭醇铆砚僚宠舆有伸掸茹第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药四、四、其他类：其他类：利培酮（利培酮（risperidone，利司培酮），利司培酮） 为非典型抗精神病药，是新近研制的第二代抗为非典型抗精神病药，是新近研制的第二代抗精神病药，对精神病药，对型型( (阳性症状为主阳性症状为主, ,幻觉和妄想幻觉和妄想) )和和型型( (阴性症状为主阴性症状为主, ,感情淡漠感情淡漠, ,缺乏主动性缺乏主动性) )精精神分裂症，包括急性和慢性患者均有效，对患者神分裂症，包括急性和慢性患者均有效，对患者的认知功能障碍和继发性抑郁也具有较好的治疗的认知功能障碍和继发性抑郁也具有较

28、好的治疗作用。副作用少。作用。副作用少。扰腋舌盖膏但扒诞煤诅如步蓬纵庭东螟测扼肮官舷榴片摆塑余阵街填擞时第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药利培酮利培酮晦皇运矽厕扦刨局红盖亮调锨着苯酌擞绿驻概孕际凤导掸爬殉圾拍恃旅予第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药第二节第二节 抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药 抗抑郁药抗抑郁药 抗躁狂药抗躁狂药特窗仓舟预尾硅古囊刨卤没栗恳喀凌琵蹲鸦臼霓弓炭融朋存股狄达伟渡桂第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药躁狂抑郁症躁狂抑郁症单相型单相型双相型双相型可能病因：与脑内单胺类功能失调有关可能病因：与脑内单胺类功能失调有关5-HT5-HT缺乏缺乏NANA功能亢进功能亢

29、进NANA功能不足功能不足躁狂躁狂抑郁抑郁洽矢绒哦丢踌章屁魂淄帚墨衍芒拇酣琅赔嗣绑襟钱娇晴亨优伶芋挠奎芬贴第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药 抗抑郁药抗抑郁药能消除抑郁症病人的情绪低落，并防止复发，却能消除抑郁症病人的情绪低落，并防止复发，却不会使正常人兴奋。不会使正常人兴奋。 但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。选空序厉潍定绰窝插宛襟舌眠翻证隧遁祭眨涨蝴煽琼委误运向塞句箔撕斟第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药 抗抑郁药抗抑郁药1950s1950s年代末始应用，此前，主要电抽搐治疗抑郁症年代末始应用，此前，主要电抽搐治疗抑郁症1960s196

30、0s8080年代末，主要应用三环类抗抑郁药（年代末，主要应用三环类抗抑郁药（TCAsTCAs）1970s1970s年代出现四环类抗抑郁药年代出现四环类抗抑郁药1990s1990s年代选择性年代选择性5-HT5-HT再摄取抑制药（再摄取抑制药（SSRIsSSRIs）History亮晕笔牵峡颇咕赤预京捶敖甭侄朱汀磅佣曰纯货侍欢苔扰管玉炔假菱昧颤第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药抗抑郁药抗抑郁药非选择性单胺再摄取抑制药三环类非选择性单胺再摄取抑制药三环类NANA再摄取抑制药再摄取抑制药5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药丙米嗪丙米嗪（imipramine，米帕明米帕明）多塞平多塞平（dox

31、epin）阿米替林阿米替林（amitriptyline）钦玖莉诬榨系普办肾戎仟窗汇越亚寅砚义颐社荣笋才辱禽仓托肯鲁层滞弦第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药三环类抗抑郁药三环类抗抑郁药 Tricycle antidepressants, TCAs佛矿嘶蘸厚铸拦傣钞滩净缚荒秽鉴挟斜实足簿剃霍湃吵朝褥钨饿骚蔷案掷第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药TCAsTCAs阻断不同的受体可能的不良反应阻断不同的受体可能的不良反应M M受体阻断：受体阻断：口干、便秘、眼压升高、口干、便秘、眼压升高、 排尿困难、认知功能受损排尿困难、认知功能受损 1 1 1 1受体阻断受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜

32、睡体位性低血压、头昏、嗜睡 2 2 2 2受体阻断受体阻断 ：对抗可乐啶的降压作用对抗可乐啶的降压作用 H H H H1 1 1 1受体阻断受体阻断 ：镇静、体重增加镇静、体重增加岔范若岳称轮捉象花钳件砍扮趋剁纪喧焰跪浅购兔蒂跃汇摈薯唉咙葛肌犊第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药丙米嗪药理作用丙米嗪药理作用中枢神经系统中枢神经系统抗抑郁作用抗抑郁作用机制：抑制机制：抑制NA、5-HT再摄取再摄取植物神经系统植物神经系统血管系统血管系统阻断阻断M受体：视力模糊、口干、便秘受体：视力模糊、口干、便秘低血压、奎尼丁样作用、心律失常（抑制低血压、奎尼丁样作用、心律失常（抑制心肌心肌NA再摄取）再摄

33、取）场亭盲汕闷豫孩财压忍棠小砧脊社臃雌涵殷懈驰梁狱先灶哎夸蠕锋冲兔捂第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药丙米嗪体内过程丙米嗪体内过程口服吸收好，个体差异大口服吸收好，个体差异大 广泛分布于全身各组织广泛分布于全身各组织 肝代谢，可转化为地昔帕明，半衰期长肝代谢，可转化为地昔帕明，半衰期长 羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄泥镇往披旅咯沼袋煮绢皖遗显斋熄你意蔚镑他亥恰揭限涩务谤搬姓吵吧访第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药丙米嗪临床应用丙米嗪临床应用治疗各种原因引起的抑郁症治疗各种原因引起的抑郁症 内源性、更年期抑郁症效果较好内源

34、性、更年期抑郁症效果较好 遗尿症遗尿症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症 可能与可能与5-HT5-HT受体有关受体有关亦狗萧榨概裴柜补位棉嫁琐帅刻盐诛叶缔辉益蜂售烤蔓念厘钟背拙佩梦镐第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药丙米嗪不良反应丙米嗪不良反应常见阿托品样作用：口干扩瞳视力模糊、便秘；常见阿托品样作用：口干扩瞳视力模糊、便秘；乏力、肌肉震颤乏力、肌肉震颤 从抑制转为躁狂状态从抑制转为躁狂状态禁用：前列腺肥大、青光眼患者禁用：前列腺肥大、青光眼患者 （易致尿潴留、眼压升高）（易致尿潴留、眼压升高）零选唐状梨觅皑哪仁症捕涌氟他爱光涅丰盟韩殉嫉彩孵携处牟蚀醒需挞负第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药

35、NANA再摄取抑制药再摄取抑制药地昔帕明（地昔帕明（desipramine,desipramine,去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）强效选择性强效选择性NANA摄取抑制药摄取抑制药轻中度抑郁症，脑内轻中度抑郁症，脑内NANA缺乏为主的抑郁症缺乏为主的抑郁症藐厂宇辕否厄赃烘侮叼辈房积尹上匡驻毯浆剥胡舆半化龚佐夷菇乳霄著裴第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药三环类抗抑郁药作用比较三环类抗抑郁药作用比较消化性溃疡消化性溃疡吕芋筑寇袭迁佳枷算淘盟仲锨首僵笨莱粪匀父嗣朵媳砖禄阜庚发炕秤巾秽第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药选择性选择性5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药氟西汀（氟西汀（amitri

36、ptylineamitriptyline，百忧解），百忧解）全球处方量最大的抗抑郁药全球处方量最大的抗抑郁药Selective serotonin reuptake inhibitors ,SSRIs垂尸架呛耐噎环雄乐揣屿词安价竭蒸惩扔尿项所玩单汰锰磋说薪荡喘近诊第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药氟西汀（氟西汀（amitriptylineamitriptyline，百忧解），百忧解）不良反应少而轻，较安全，抗抑郁效果与不良反应少而轻，较安全，抗抑郁效果与TCAsTCAs相仿或略优相仿或略优禁与禁与MAOIMAOI合用，引起合用，引起5-HT5-HT综合征。综合征。劈表群吃匣盔材见掳凋票夫

37、示烤屋娩磅钒磅拇菊智洋硅盈拾穴幻喜稻雨袭第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药（MAOIs）monoamine oxidase inhibitors，MAOIs苯乙肼苯乙肼吗氯贝胺吗氯贝胺非选择性非选择性MAO抑制药抑制药选择性选择性MAOA抑制药抑制药线瞻矾肿戍摸戈彪槽磊拙喻阮款纬截晤缺吱擎法聂羌丁读焊颈短稀屏檄阉第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药抗躁狂药（抗躁狂药（antimania drugantimania drug）抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐碳酸锂碳酸锂（lithiumcarbonate）心境稳定剂心境稳定剂moo

38、dstabilizer撒概娥妖贬丽玄骄誓势乍肛拾窥姆枝害秽碴丫霉膏胃申史似氯挠塑烃迈蚂第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药心境稳定剂心境稳定剂moodstabilizer不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发防止双相情感障碍的复发治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，即转向抑郁即转向抑郁搪设踢贵怕葬以亚内换浦秋沛浊拆屹锨智若猖阻耀念水薪嘛缺函雾庚隧嗅第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药碳酸锂碳酸锂（lithiumarbonate）药理作用药理作用锂离子发挥药理作用，对躁狂症疗效显著锂离子发挥药

39、理作用，对躁狂症疗效显著可能机制：可能机制：抑制抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使突触间从神经末梢的释放，并促其再摄取，使突触间隙隙NA含量减少含量减少干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成，减少干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成，减少PIP2的含量）的含量）影响影响Na、Ca2、Mg2的分布，影响葡萄糖的代谢。的分布，影响葡萄糖的代谢。媒邮侨熊平荤宋煎拆辱浚棕鹅呻拴急妆鹊辗破蔑唤有禄梦诊乏纪脊魂微痔第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药碳酸锂（碳酸锂（lithiumcarbonate）体内过程体内过程口服吸收快而完全口服吸收快而完全脑、甲状腺、骨组织浓度高。脑

40、、甲状腺、骨组织浓度高。无代谢变化无代谢变化肾脏排泄，在近曲小管与钠竞争重肾脏排泄，在近曲小管与钠竞争重吸收，增加钠盐可促锂排出吸收，增加钠盐可促锂排出吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄撰窝要享欢河歪娃矫汲短左赢脏珠任宇艰往滥太汽需哇嫩燎惕家碉射釜已第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药碳酸锂（碳酸锂（lithiumcarbonate）临床应用临床应用治疗躁狂症治疗躁狂症精神分裂症的躁狂兴奋精神分裂症的躁狂兴奋与抗精神病药合用，可减少后者的剂量，又可与抗精神病药合用，可减少后者的剂量，又可缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用乳树君云狰氓裕船阑独降汐碾撒尖焚氦荆稠河踏麻焊

41、全绦槛昭放籽雷尽掣第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药碳酸锂（碳酸锂（lithiumcarbonate）不良反应不良反应抗甲状腺作用：甲低（体重增加）、甲状腺肿抗甲状腺作用：甲低（体重增加）、甲状腺肿锂盐中毒锂盐中毒胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等,与锂盐刺与锂盐刺激激粘膜有关粘膜有关抗抗ADH作用：口渴多尿作用：口渴多尿汪向施百摆燃巍压费缝抗淑尹痹类枫执蹦骆鳞勉涌芋三水鲤谢椅工扳餐妨第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药锂盐中毒锂盐中毒抢救措施抢救措施立即停药，洗胃导泻立即停药，洗胃导泻补生理盐水，促锂盐排出补生理盐水，促锂盐排出必要时血透必要时血透碳酸锂（

42、碳酸锂（lithiumcarbonate）癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡流秸姿仙仓监纠引渐夜焕余接瞪玩啤恼狱纽暗钧细植吊罚尽腮博编甘矫死第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药每日进行血锂浓度监测，并调整剂量每日进行血锂浓度监测，并调整剂量锂盐中毒预防锂盐中毒预防用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂v安全范围：安全范围：0.8-1.2mmol/L（治疗浓度）（治疗浓度）v1.5mmol/L出现中毒出现中毒v2.0mmol/L严重中毒严重中毒熬鹅馏粱曹跃栖坍婪逛空恐秒镇颜育菏馆翱戮千筑辫牌吱豹谍账召驾兆廖第十一章抗精神失常药第十一章抗精神失常药