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1、胺碘酮的静脉应用1 1胺碘酮的药理作用（一）多通道阻断剂（表现多通道阻断剂（表现I IIVIV类抗心律失常药物电生理特性）类抗心律失常药物电生理特性）钠通道阻断剂：轻度阻断失活态钠通道，心率快时阻断作用强（频率钠通道阻断剂：轻度阻断失活态钠通道，心率快时阻断作用强（频率依赖性），依赖性），但无但无I I类药物的促心律失常作用类药物的促心律失常作用钾通道阻断剂：同时抑制钾通道阻断剂：同时抑制I IKsKs（逆频率依赖性）及（逆频率依赖性）及I IKr Kr （频率依赖性），（频率依赖性），抑制抑制I IKurKur及及I IK1K1，延长，延长APDAPD，但不诱发后除极电位，基本不诱发尖端扭但
2、不诱发后除极电位，基本不诱发尖端扭转型室速转型室速钙通道阻断剂：阻断钙通道阻断剂：阻断L L型钙通道，抑制早后除极和迟后除极，型钙通道，抑制早后除极和迟后除极，但基本但基本无负性肌力作用无负性肌力作用受体阻断剂：非竞争性阻断受体阻断剂：非竞争性阻断a a和和b b受体，扩张冠脉，增加血流量，减受体，扩张冠脉，增加血流量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力，少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力，但无但无b b受体阻滞的不良受体阻滞的不良反应反应2 2胺碘酮的药理作用（二）静脉应用不表现静脉应用不表现IIIIII类抗心律失常药物的作用，而表现为类抗心律失常药物的作用，而表现为I I、II
3、II、IVIV类类抗心律失常药物的作用，体表心电图可无抗心律失常药物的作用，体表心电图可无PRPR间期延长、间期延长、QTQT间期延长间期延长5mg/kg5mg/kg静脉应用静脉应用5min5min后，首先出现短暂的全身及冠状动脉扩张，冠后，首先出现短暂的全身及冠状动脉扩张，冠脉血流增加，心率增加，全身血管阻力和左室收缩压降低，左室舒张脉血流增加，心率增加，全身血管阻力和左室收缩压降低，左室舒张末压降低，左室功能受损者心排血量改善末压降低，左室功能受损者心排血量改善1010，左室射血分数，左室射血分数4545者心排血量无明显改变者心排血量无明显改变静脉注射大剂量胺碘酮可产生负性肌力和负性频率作
4、用，但由于血管静脉注射大剂量胺碘酮可产生负性肌力和负性频率作用，但由于血管扩张，后负荷降低，净效应是心排血量增加扩张，后负荷降低，净效应是心排血量增加虽然静脉应用可延长房室结不应期和传导时间，但对窦房结及结下或虽然静脉应用可延长房室结不应期和传导时间，但对窦房结及结下或室内传导、心房和心室不应期影响较小室内传导、心房和心室不应期影响较小3 3胺碘酮的药代动力学半衰期长，长期口服后半衰期可达半衰期长，长期口服后半衰期可达6060余天，余天，具有高度脂溶性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤等组织具有高度脂溶性，广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤等组织主要通过肝脏代谢，几乎不通过肾脏清除肾功能不全者应用主要通
5、过肝脏代谢，几乎不通过肾脏清除肾功能不全者应用安全，而肝功能损伤者应用须谨慎安全，而肝功能损伤者应用须谨慎静脉注射静脉注射1 12h2h内起效，迅速再分布至组织中，血药浓度下内起效，迅速再分布至组织中，血药浓度下降快，因此血浓不能预示临床治疗效果降快，因此血浓不能预示临床治疗效果主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性4 4胺碘酮的静脉应用要点负荷剂量（负荷剂量（1010分钟）分钟） 静脉滴注维持静脉滴注维持 复发或首剂无效者可追加负荷量复发或首剂无效者可追加负荷量静脉应用胺碘酮最好不要超过静脉应用胺碘酮最好不要超过3 34 4天，应特别注意天，应特别注意使
6、用大静脉，最好是中心静脉给药使用大静脉，最好是中心静脉给药静脉应用胺碘酮时详细记录当日静脉用量、口服用静脉应用胺碘酮时详细记录当日静脉用量、口服用量、总剂量、累计剂量、血压、心率、心电图重要量、总剂量、累计剂量、血压、心率、心电图重要指标（指标（PRPR、QRSQRS、QTQT、QTQTC C）5 5胺碘酮的静脉应用指征需要在较短时间（需要在较短时间（3030分钟）内发挥抗心律失常作用分钟）内发挥抗心律失常作用血流动力学稳定的宽血流动力学稳定的宽QRSQRS波心动过速，尤其心梗后波心动过速，尤其心梗后无脉搏室速或室颤无脉搏室速或室颤急性房颤急性房颤48h48h内复律，静脉负荷后再口服，有利于复
7、律内复律，静脉负荷后再口服，有利于复律和维持窦律和维持窦律急性房颤，不能控制心室率者急性房颤，不能控制心室率者心脏手术围手术期控制房颤、房扑、室性心律失常等心脏手术围手术期控制房颤、房扑、室性心律失常等6 6静脉应用胺碘酮急救治疗快速室性心律失常单形性室速、不伴单形性室速、不伴QTQT间期延长的多形性室速、未能明确间期延长的多形性室速、未能明确诊断的宽诊断的宽QRSQRS波群心动过速的药物复律波群心动过速的药物复律室速电复律后预防复发室速电复律后预防复发口服剂量过低而致室性心律失常复发口服剂量过低而致室性心律失常复发尤其适用于心功能不全者尤其适用于心功能不全者适应证适应证7 7胺碘酮的静脉应用
8、方法连续连续3 3次电除颤次电除颤室颤或无脉性室速的抢救室颤或无脉性室速的抢救胺碘酮胺碘酮300mg300mg稀释后缓慢静脉推注（稀释后缓慢静脉推注（1010分钟），然后再次除颤分钟），然后再次除颤10 10 1515分钟后追加分钟后追加胺碘酮胺碘酮150mg150mg静脉推注静脉推注静脉滴注静脉滴注胺碘酮胺碘酮维持量：维持量：1mg/min1mg/min6h 0.5mg/min6h 0.5mg/min18h18h或更长或更长加用肾上腺素再次除颤加用肾上腺素再次除颤无效无效无效无效无效无效复律复律注：第1个24h内胺碘酮总量一般不超过2g，第2个24h内及以后维持量推荐720mg/24h8 8
9、胺碘酮的静脉应用方法血流动力学稳定的持续性室速血流动力学稳定的持续性室速胺碘酮胺碘酮150mg150mg稀释后缓慢静脉推注（稀释后缓慢静脉推注（1010分钟）分钟）10 10 1515分钟后追加分钟后追加胺碘酮胺碘酮150mg150mg静脉推注静脉推注静脉滴注静脉滴注胺碘酮胺碘酮维持量：维持量：1mg/min1mg/min6h 0.5mg/min6h 0.5mg/min18h18h或更长或更长无效无效复律复律注：第1个24h内胺碘酮总量一般不超过2g，第2个24h内及以后维持量推荐720mg/24h9 9胺碘酮治疗7天（含）以内房颤1010胺碘酮治疗7天以上房颤1111静脉应用胺碘酮在房颤复律
10、中的应用要点及方法静脉应用胺碘酮在房颤复律中的应用要点及方法胺碘酮胺碘酮150150300mg300mg稀释后稀释后缓慢静脉推注（缓慢静脉推注（1010分钟）分钟）静脉滴注静脉滴注胺碘酮胺碘酮0.50.51mg/min1mg/min24h24h静脉注射胺碘酮复律成功率与静脉注射胺碘酮复律成功率与IcIc类药物相似，类药物相似，1h1h内内IcIc类药物高于胺碘类药物高于胺碘酮，而在酮，而在24h24h胺碘酮略优于胺碘酮略优于IcIc类药物类药物心脏手术后预防房颤，可静脉滴注胺碘酮心脏手术后预防房颤，可静脉滴注胺碘酮不论病程长短，胺碘酮复律成功率均高于其他抗心律失常药物不论病程长短，胺碘酮复律成
11、功率均高于其他抗心律失常药物在重症心血管病合并房颤，在重症心血管病合并房颤，I I类及部分类及部分IIIIII类药物相对禁忌使用，胺碘类药物相对禁忌使用，胺碘酮可作为首选复律药物酮可作为首选复律药物在复律在复律6 61212个月时有个月时有50507373维持窦律，而其他多数抗心律失常维持窦律，而其他多数抗心律失常药物维持率不及药物维持率不及5050胺碘酮口服或胺碘酮口服或静脉静脉给药虽可以降低房颤心室率，但长期应用有一定副给药虽可以降低房颤心室率，但长期应用有一定副作用，推荐类别仅为作用，推荐类别仅为IIbIIb1212静脉应用胺碘酮治疗心肌梗死合并心律失常AMIAMI并发急性房颤如血流动力
12、学稳定可并发急性房颤如血流动力学稳定可静脉推注静脉推注胺胺碘酮，或复律后不能稳定维持者可碘酮，或复律后不能稳定维持者可静脉推注静脉推注胺碘酮，胺碘酮，并可减慢心室率并可减慢心室率AMIAMI并发房扑多为暂时性，胺碘酮应用原则与房颤并发房扑多为暂时性，胺碘酮应用原则与房颤相同相同AMIAMI并发其他室上性心律失常的胺碘酮治疗指征尚并发其他室上性心律失常的胺碘酮治疗指征尚未确定未确定AMIAMI并发持续单形性室速，如血流动力学稳定，并发持续单形性室速，如血流动力学稳定，静静脉注射脉注射胺碘酮为首选胺碘酮为首选1313静脉应用胺碘酮治疗心力衰竭合并心律失常心衰高危患者，特别是室上性心律失常发作者，从
13、胺碘酮预心衰高危患者，特别是室上性心律失常发作者，从胺碘酮预防治疗中可获益防治疗中可获益器质性心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导障碍者器质性心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导障碍者发生室性心律失常，只能选用胺碘酮作为防治药物，因其静发生室性心律失常，只能选用胺碘酮作为防治药物，因其静脉注射或口服均基本不影响心功能状态、心室内传导，基本脉注射或口服均基本不影响心功能状态、心室内传导，基本无促心律失常作用无促心律失常作用胺碘酮与某些抗心衰药物合用，尤其与利尿剂、洋地黄合用，胺碘酮与某些抗心衰药物合用，尤其与利尿剂、洋地黄合用，可能表现出促心律失常作用，甚至发生尖端扭转性室速可能表现出促
14、心律失常作用，甚至发生尖端扭转性室速1414胺碘酮由静脉过渡到口服的方法目前没有严格的药理学试验知道静脉与口服的接替方法目前没有严格的药理学试验知道静脉与口服的接替方法原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小量越小静脉使用胺碘酮的当天即可开始从常规负荷量起始口服静脉使用胺碘酮的当天即可开始从常规负荷量起始口服静脉负荷后，720mg/24h维持2周口服维持量0.20.4mg/d静脉负荷后，720mg/24h维持12周口服负荷量0.4mg/d2周口服维持量0.2mg/d静脉负荷后，720mg/24h维持1周口服负荷量0.6mg/d2周口
15、服维持量0.2mg/d1515静脉应用胺碘酮的不良反应低血压和休克低血压和休克心律失常心律失常静脉炎静脉炎心力衰竭心力衰竭其他：过敏，头昏，恶心、呕吐其他：过敏，头昏，恶心、呕吐1616静脉应用胺碘酮的不良反应黄德嘉等：胺碘酮静注治疗黄德嘉等：胺碘酮静注治疗1212例顽固性室性和室上性心动过例顽固性室性和室上性心动过速，速，4 4例发生严重低血压和休克例发生严重低血压和休克EdwardEdward和和KosinskiKosinski等：对等：对1212例患者的研究显示例患者的研究显示2 2例发生低血压，例发生低血压，且系继发于心排血量降低且系继发于心排血量降低与负性肌力和扩张血管有关，可静脉滴
16、注升压药如多巴胺、与负性肌力和扩张血管有关，可静脉滴注升压药如多巴胺、间羟胺，胺碘酮减量后血压可恢复间羟胺，胺碘酮减量后血压可恢复低血压和休克低血压和休克1717静脉应用胺碘酮的不良反应心律失常心律失常室性早搏：乔燕燕等对30例房颤复律时1例出现频发室早，静滴利多卡因后消失QT间期延长：上述研究中2例出现QT间期延长，监护2d后消失心动过缓： 杨志平等对25例急性房颤复律时2例出现心动过缓，1例出现II度I型AVB，停药后消失； 程祖亨等：胺碘酮静注治疗程祖亨等：胺碘酮静注治疗5151例心力衰竭合并室性例心力衰竭合并室性心律失常，心律失常，1 1例出现窦性停搏，交界区心律伴低血压，立例出现窦性
17、停搏，交界区心律伴低血压，立即停药，以多巴胺静滴即停药，以多巴胺静滴2h2h后恢复，后恢复，1 1例出现例出现IIII度度I I型型AVBAVB，停药停药2h2h后恢复后恢复 针对心动过缓可静滴异丙肾上腺素提高心率，而阿针对心动过缓可静滴异丙肾上腺素提高心率，而阿托品因胺碘酮耗竭交感神经末梢递质而无效托品因胺碘酮耗竭交感神经末梢递质而无效 严重血流动力学障碍者可考虑安装起搏器严重血流动力学障碍者可考虑安装起搏器1818静脉应用胺碘酮的不良反应李丽君等：胺碘酮静注治疗李丽君等：胺碘酮静注治疗6868例急诊危重症合并快速性心律例急诊危重症合并快速性心律失常，失常，1 1例出现严重静脉炎，停药并局部
18、热敷可痊愈例出现严重静脉炎，停药并局部热敷可痊愈杨艳敏等：胺碘酮静注治疗杨艳敏等：胺碘酮静注治疗2424例顽固性、持续性室性心律失例顽固性、持续性室性心律失常，常，6 6例出现静脉炎，改由深静脉给药后未再出现例出现静脉炎，改由深静脉给药后未再出现胺碘酮外周静注浓度勿超过胺碘酮外周静注浓度勿超过2g/L2g/L，否则可发生局部静脉炎，否则可发生局部静脉炎可选择中心静脉给药可选择中心静脉给药静脉炎静脉炎1919静脉应用胺碘酮的不良反应EdwardEdward和和KosinskiKosinski等：对等：对1212例患者的研究显示例患者的研究显示1 1例例发生肺水肿发生肺水肿使用利尿剂后使用利尿剂后15min15min内血流动力学恢复内血流动力学恢复心力衰竭心力衰竭2020静脉应用胺碘酮的不良反应过敏：李培杰等在静注心律平治疗过敏：李培杰等在静注心律平治疗1 1例室上速失败后静注胺例室上速失败后静注胺碘酮，出现胸闷、憋气、窒息感，碘酮，出现胸闷、憋气、窒息感，BP 80/50mmHgBP 80/50mmHg，端坐呼，端坐呼吸、唇绀，双肺哮鸣音，球结膜水肿，考虑速发型过敏反应，吸、唇绀，双肺哮鸣音，球结膜水肿，考虑速发型过敏反应，静注地塞米松静注地塞米松10mg10mg抗过敏治疗迅速缓解抗过敏治疗迅速缓解头昏、恶心、呕吐头昏、恶心、呕吐其他其他21212222
