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1、抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类抗高血压药物的分类降压治疗的意义临床试验证明,降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。国外临床试验:收缩压降低1014mmHg和舒张压降低56mmHg,脑卒中减少2/5,冠心病减少1/6,总的心血管事件减少1/3。常用降压药的种类1.1.1.1.利尿剂利尿剂利尿剂利尿剂2.2.2.2.血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(ACEACEACEACE) 3.3.3.3.血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮
2、抗剂受体拮抗剂 (ARBARBARBARB)4.4.4.4.阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂 5.5.5.5.阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂6.6.6.6.钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂钙拮抗剂 1、利尿剂、利尿剂 增加肾脏对盐增加肾脏对盐和水的排泄,因和水的排泄,因此减少血浆容量,此减少血浆容量,细胞外液容量和细胞外液容量和心输出量心输出量 相关副作用相关副作用低钾血症低钾血症高尿酸血症高尿酸血症高脂血症高脂血症 用于如下治疗用于如下治疗 高血压病高血压病 心力衰竭心力衰竭 水肿水肿 禁忌症:禁忌症: 痛风痛风 肾功能不全肾功能不全副作用往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量。噻嗪类临副作用往往发生在大剂量
3、时,因此现在推荐使用小剂量。噻嗪类临床推荐剂量床推荐剂量12.525mg/d。高效利尿剂(高效利尿剂(速尿速尿、利尿酸)、利尿酸)中效利尿剂(中效利尿剂(双氢克尿噻双氢克尿噻、氯噻酮)、氯噻酮)低效利尿剂(安体舒通、低效利尿剂(安体舒通、氨苯喋啶氨苯喋啶)分类分类使用利尿药应监测血钾使用利尿药应监测血钾排钾利尿药如氢氯噻嗪及吲哒帕胺等可能引起血钾降低; 保钾利尿药如螺内酯应注意是否有高血钾情况的发生;氢氯噻嗪, 在剂量超过25 mg/d时效应不再增加, 氢氯噻嗪12.525 mg/d对血糖及血脂无不利影响, 而每日用量超过50 mg可能增加不良反应。2 2、ACEIACEI作用机制作用机制1.
4、1.抑制抑制ACEACE的作用的作用和血管紧张素和血管紧张素的形成的形成; ; 2.2.抑制激肽酶的作抑制激肽酶的作用和缓激肽的降用和缓激肽的降解解; ; 3.3.降低周围血管阻降低周围血管阻力和减低血压力和减低血压用于如下治疗用于如下治疗原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作用咳嗽体位性低血压血管神经性水肿血钾升高禁忌症禁忌症:高血钾妊娠双侧肾动脉狭窄是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。“ “普利普利普利普利” ”系列系列系列系列短效:短效:短效:短效:卡托普利卡托普利卡托普利卡托普利(巯甲丙脯
5、酸)(巯甲丙脯酸)(巯甲丙脯酸)(巯甲丙脯酸)中效:依那普利(依那林)中效:依那普利(依那林)中效:依那普利(依那林)中效:依那普利(依那林)长效:苯那普利(洛汀新)、长效:苯那普利(洛汀新)、长效:苯那普利(洛汀新)、长效:苯那普利(洛汀新)、培哚普利培哚普利培哚普利培哚普利 (雅施达)(雅施达)(雅施达)(雅施达)等等等等ACE IACE I及及ARB ARB 类药物的最大优势是在降压同类药物的最大优势是在降压同时时, , 脏器保护的证据最多。因此脏器保护的证据最多。因此, , 也是近也是近年来选择较多的降压药物。年来选择较多的降压药物。另外另外, , 噻嗪类利尿药可以预防噻嗪类利尿药可以
6、预防ACEIACEI引起的引起的高钾血症高钾血症, , 而而ACE IACE I则可改善利尿药引起的则可改善利尿药引起的糖耐量减低。糖耐量减低。 因此因此, ACEI, ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理和噻嗪类利尿药构成了一对理想的、具有协同作用的组合。想的、具有协同作用的组合。3 3、ARBARB作用机制作用机制1.阻滞血管紧张阻滞血管紧张素素与受体结合与受体结合, 降低外周阻降低外周阻力及血容量,力及血容量,使血压下降。使血压下降。2. 扩张血管,减扩张血管,减少水钠潴留少水钠潴留用于如下治疗用于如下治疗原发性高血压原发性高血压 肾性高血压肾性高血压 心力衰竭心力衰竭 相关副作用相关副作
7、用症状性低血压症状性低血压肾功能损害肾功能损害血管神经性水肿血管神经性水肿“ “沙坦沙坦沙坦沙坦” ”系列系列系列系列最早应用的是最早应用的是最早应用的是最早应用的是氯沙坦氯沙坦氯沙坦氯沙坦,以后不断开发的有,以后不断开发的有,以后不断开发的有,以后不断开发的有缬沙坦、依贝沙坦等。缬沙坦、依贝沙坦等。缬沙坦、依贝沙坦等。缬沙坦、依贝沙坦等。 4 4、受体阻滞剂受体阻滞剂阻滞交感神经阻滞交感神经肾上腺能递质的肾上腺能递质的作用,主要在心作用,主要在心脏周围血管和肾脏周围血管和肾脏脏用于如下治疗用于如下治疗各种程度的高血各种程度的高血压病压病多种心血管疾病多种心血管疾病心律失常心律失常 相关副作用
8、相关副作用疲乏、抑郁加重支气管哮喘加重低血糖反应 对血脂有影响“ “洛尔洛尔洛尔洛尔” ”系列系列系列系列阿替洛尔(氨酰心安)阿替洛尔(氨酰心安)阿替洛尔(氨酰心安)阿替洛尔(氨酰心安)美托洛尔美托洛尔美托洛尔美托洛尔(倍他乐克、美多心安)(倍他乐克、美多心安)(倍他乐克、美多心安)(倍他乐克、美多心安)拉贝洛尔(柳安苄心啶)拉贝洛尔(柳安苄心啶)拉贝洛尔(柳安苄心啶)拉贝洛尔(柳安苄心啶)比索洛尔(博苏)比索洛尔(博苏)比索洛尔(博苏)比索洛尔(博苏)长期使用长期使用受体阻滞剂类药物后不能突然停受体阻滞剂类药物后不能突然停药药, 而应逐渐减量后停用而应逐渐减量后停用, 否则可引起药物否则可引
9、起药物的反跳作用的反跳作用, 导致血压反跳性升高导致血压反跳性升高, 并可能并可能诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死。受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物, ,众多安众多安慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率。者心血管疾病的发病率及死亡率。临床试验同样证实了临床试验同样证实了受体阻滞剂能够降低心肌受体阻滞剂能够降低心肌梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率, , 是是已确诊的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的一线已确诊的冠状
10、动脉粥样硬化性心脏病患者的一线治疗药物。治疗药物。5、受体阻断药(1) 药理作用:选择性阻断药理作用:选择性阻断受体,舒张受体,舒张 血管,降低血压,降压时不加快心血管,降低血压,降压时不加快心率率 和增加血浆肾素;和增加血浆肾素;(2) 临床应用:各型高血压;临床应用:各型高血压; (3) 不良反应:首剂不良反应:首剂现象现象“ “唑嗪唑嗪唑嗪唑嗪” ”系列系列系列系列短效:哌唑嗪短效:哌唑嗪短效:哌唑嗪短效:哌唑嗪长效:多沙唑嗪长效:多沙唑嗪长效:多沙唑嗪长效:多沙唑嗪 特拉唑嗪特拉唑嗪特拉唑嗪特拉唑嗪由于可缓解前列腺肥大引起的症状,故对前列腺由于可缓解前列腺肥大引起的症状,故对前列腺肥大
11、的老年患者是首选药物。肥大的老年患者是首选药物。所有所有受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白, 同时增加高同时增加高密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。6 6、钙拮抗剂、钙拮抗剂临床应用临床应用:治疗轻、中、重度高血压。治疗轻、中、重度高血压。不良反应不良反应:降压时伴有反射性心率加快降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血浆肾素活性增高,和心搏出量增加,血浆肾素活性增高,合用合用受体阻断药可免此反应而增强受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。其降压作用。踝部水
12、肿:毛细血管前踝部水肿:毛细血管前血管扩张所致。血管扩张所致。“ “地平地平地平地平” ”系列系列系列系列短效:短效:短效:短效:硝苯地平(心痛定)硝苯地平(心痛定)硝苯地平(心痛定)硝苯地平(心痛定)、恬尔心、恬尔心、恬尔心、恬尔心中效:中效:中效:中效:尼群地平尼群地平尼群地平尼群地平长效:长效:长效:长效:氨氯地平(络活喜)氨氯地平(络活喜)氨氯地平(络活喜)氨氯地平(络活喜)、非洛地平、非洛地平、非洛地平、非洛地平(波依定)、(波依定)、(波依定)、(波依定)、尼卡地平尼卡地平尼卡地平尼卡地平此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少, 主主要
13、是扩血管作用引起的要是扩血管作用引起的, 如头痛、面部潮红、踝部水如头痛、面部潮红、踝部水肿、反射性心率加快等肿、反射性心率加快等, 有些患者还可能出现面部的有些患者还可能出现面部的水肿。因此水肿。因此, 正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、面部或踝部的水肿面部或踝部的水肿, 一定要想到是否为药物的不良反一定要想到是否为药物的不良反应。应。非二氢吡啶类非二氢吡啶类, 如维拉帕米和地尔硫卓如维拉帕米和地尔硫卓 , 合并心绞痛、合并心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的患者是其适应患颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的患者是其适应患者者, 但是但是, 心动过缓或房
14、室阻滞是禁忌证。心动过缓或房室阻滞是禁忌证。新的固定复新的固定复方方国内最多的是各种沙坦与利尿药的复方国内最多的是各种沙坦与利尿药的复方, 如氯沙坦与氢氯噻嗪复方、如氯沙坦与氢氯噻嗪复方、厄贝沙坦与氢氯噻嗪的复方厄贝沙坦与氢氯噻嗪的复方; 其他复方还有利尿药与其他复方还有利尿药与受体阻滞剂的复方受体阻滞剂的复方, 氨氯地平与缬沙坦的复方等。氨氯地平与缬沙坦的复方等。 这些新型复方制剂这些新型复方制剂, , 其组方药物多经过循其组方药物多经过循证医学的反复验证证医学的反复验证, , 可带来临床终点获益。选可带来临床终点获益。选择哪种复方制剂取决于患者基础疾病情况。择哪种复方制剂取决于患者基础疾病情况。