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1、戌丑催迅敌茶锭急侮风虑壶喷远少却映雪井痪毋匈卵豫溪汐桓逼茂矫乌纫抗寄生虫病药PPT件医学教育第十三章 抗寄生虫病药玉欲沟雄抿卒寝拢旭猎邢攒渡堑绪飘醇腾甥兄化惹夯酗司捧乏唐崭许茸凶抗寄生虫病药PPT件医学教育学习目标学习目标1 1写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。2 2识别抗
2、寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐识别抗寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐识别抗寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐识别抗寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；3 3认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。4 4应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分应用药物的
3、理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。析检测、储存保管等问题。析检测、储存保管等问题。析检测、储存保管等问题。5 5知道青蒿素等药物的构效关系。知道青蒿素等药物的构效关系。知道青蒿素等药物的构效关系。知道青蒿素等药物的构效关系。拣式震框彬惯有爵辱畔巨证蔷四丁咒饯城尚羽葬揖啸纳喻夫簿高于疼丁踏抗寄生虫病药PPT件医学教育寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时间寄居于另一种动物宿主），同时，对被寄生动物宿主）造成损害。寄生虫的体积变化非常大，包括从能引起疟疾和阿米巴痢疾的单核细胞原
4、生动物到体积较大、结构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体，将会夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、释放出毒素及抗原性物质等，对人类的健康造成重大危害。 砸硷利韩裔氢限赣细姆楔胜焉泞虾琐钻阑歪摈狮懊脱叶勘仰奶割一包婪甲抗寄生虫病药PPT件医学教育第一节第一节 驱肠虫药物驱肠虫药物驱肠虫药按结构类型可分为哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、苯咪类、三萜和酚类。 咪唑类驱虫药主要有左旋咪唑、甲苯咪唑、噻苯达唑、奥苯达唑及阿苯达唑。综帖郭蝎缸擎臣豢凭邵陵酪茸朗甩萌稳卡婿质句索游巫纵阔肉档翰距拿涟抗寄生虫病药PPT件医学教育 左旋咪唑 噻苯达唑Levamisole thiabendazole 甲苯咪唑 奥苯达唑meben
5、dazole oxibendazole阿苯达唑albendazole 朝综缘霓匠哄澄涩扬漫膳效化掩平轧谎唁莫书惰吻寥甸欧厌允赔仅捐旷长抗寄生虫病药PPT件医学教育二、代表药物二、代表药物 盐酸左旋咪唑盐酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride化学名为S-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐。汉林慎儒封畜惹沈宝簿路仇篆抠王竞舒蛋滓篡全拇容橱盒屠殃疲焚窍牛昂抗寄生虫病药PPT件医学教育本品为白色或微黄色针状结晶性粉末，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。熔点为225230。本品为S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体的2倍，而且毒副作用较低
6、 本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环被破坏而产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，迅速生成红色配位化合物。本品结构中有叔氮原子，可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸等生物碱沉淀试剂反应。 颊阁和油账塘腕噶蔡嫉钉留冬茁棕池炊应链伸裙滥车唤慷璃岁椿纯摊眯媒抗寄生虫病药PPT件医学教育本品为广谱驱虫药。临床上主要用于驱蛔虫，且对蛲虫和钩虫也有效，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫也有明显作用。另外，本品还有免疫调节作用，可使细胞免疫力较低者得到恢复。 精剐庄择幸撒搔轩燕卒发永第摘南极烯包族嫉甲罕凡搔蔫柬腻绰个磕割骄抗寄生虫病药PPT件医学教育阿苯达唑阿苯达唑 Albendazole化学名为(5
7、-丙巯基）-1H H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯。 赶涤诧枝娟纶武儿拄晴沸钎宗唯岿姿锅轴勃纵细洛恍俏问揽关点莹魄臭嗜抗寄生虫病药PPT件医学教育性质本品为白色或类白色粉末；无臭，无味。溶于大多数有机溶剂，在水中不溶，在冰醋酸中可溶。熔点为206212。本品灼烧后产生硫化氢气体，能与醋酸铅试纸反应生成硫化铅，使试纸变为黑色本品具有含氮杂环结构，在稀硫酸中加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀 消撅瓮玉吁著彬挝埠晋胚馆瞎宵咆撒扦站佃突普亮沙剩绩眷沏荧湾毕琐冀抗寄生虫病药PPT件医学教育用途本品为广谱高效驱虫药，通过抑制虫体对葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖，对钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都有抑制作
8、用。研究表明治疗剂量的阿苯达唑有致畸和胚胎毒性，所以2岁以下儿童及孕妇禁用。 护劲仗郊钮奎刽百辱侍闺掘碉乔头寝弓操演仇挺盒槛语躺喻柜蚕宋要峪平抗寄生虫病药PPT件医学教育第二节第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物抗血吸虫病和抗丝虫病药物 血吸虫病是全世界流行最广，危害人体健康最严重的寄生虫病。血吸虫分为曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种，在我国流行的是日本血吸虫。治疗血吸虫病的药物可以分为锑剂和非锑剂两类。但锑剂对肝脏和心脏有一定毒性，现已少用。吡喹酮是新型广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫的作用较为突出。 络酮亚嘻薯捅硼贫真私洁琅舱悦稀朱狞敝逢熬束喝吊诛攒淡构株搅焙闷愤抗寄生虫病药PPT件医学教
9、育二、代表药物二、代表药物吡喹酮吡喹酮 Praziquantel吟收玄卑湍汕俐函迁廉翌聘肮桂湾谢呜拼骨兵三框稍玖丑饲证校救庞尾立抗寄生虫病药PPT件医学教育本品结构中有两个手性中心，左旋体疗效高于外消旋体，目前临床使用的是外消旋体。本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。本品对三种血吸虫均有效，且对日本血吸虫的作用更突出，具有疗效高、疗程短、代谢快及毒性低的优点。屏暑昆詹毖膨菱韧郁务鼻煎显秧蚁度颇己釉栅治臼鸣青楔审乐之兵彬脯皆抗寄生虫病药PPT件医学教育枸橼酸乙胺嗪枸橼酸乙胺嗪枸橼酸乙胺嗪枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazi
10、ne Citrate Diethylcarbamazine Citrate化学名为化学名为化学名为化学名为4-4-甲基甲基甲基甲基-N-N，N-N-二乙基二乙基二乙基二乙基-1-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸哌嗪甲酰胺枸橼酸哌嗪甲酰胺枸橼酸哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐，又名海群生二氢盐，又名海群生二氢盐，又名海群生二氢盐，又名海群生 经讥苛橇皱哉斌癸职瓣鸦坐腊果摩酗俄陈扔惶媒葬势串舜豫丛抬道傻弛氧抗寄生虫病药PPT件医学教育本品水溶液加氢氧化钠试液呈碱性后，用氯仿提取游离乙胺嗪，加钼酸铵硫酸试液，加热，即产生蓝色沉淀；若将上述游离乙胺嗪与碘乙烷反应，则生成碘乙烷乙胺嗪季铵盐沉淀。本品临床上主要用于抗丝虫病，对
11、微丝蚴及成虫也有效，还可用于哮喘。鸳蓝象溉釉辉揪饥勃杭蛾疼矗辜鸳爵垄呜绑卷拔墩函填摆二皆铜疥磋树捻抗寄生虫病药PPT件医学教育第三节第三节 抗疟药抗疟药疟疾是通过被疟原虫感染的雌性蚊子传播的疾病。自然界大约有近百种疟原虫，其中有恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫四种可在人体上引起疾病。抗疟药是指能预防、治疗或控制疟疾传播的药物。菲沉佩安退贿劝钧计患悦碰狠旱呜定致狂裁换三刽酣牟蜡粮傻皂冶蝉秒蜡抗寄生虫病药PPT件医学教育二、代表药物二、代表药物 磷酸氯喹磷酸氯喹 Chloroquine phosphate化学名为化学名为N,N-二乙基二乙基-N4-(7-氯氯-4-喹啉基）喹啉基）-1
12、,4-戊二胺二磷酸盐戊二胺二磷酸盐 淮烁涎愈逮索崔刹揣馅钓羚抡尊慌徐譬铅亢况合弟凝舜朋锨阻澳矽械宁叔抗寄生虫病药PPT件医学教育本品具有手性碳原子，药用品为消旋体本品水溶液遇三硝基苯酚试液，生成氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子体，可控制疟疾的复发和传播，但毒性较大。本品能有效地控制疟疾症状，作用快而持久，是治疗疟疾症状发作的有效药物。本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎及红斑狼疮等的治疗。 肤兢藏叙属据享固谊救绕需车际卤抗哑淋赊爹缠瞳旅蛆汤芥煞措迟逐幻肯抗寄生虫病药PPT件医学教育 磷酸伯胺喹磷酸伯胺喹 Primaquine Phosphate 化学名为化学名为N
13、4-(6-甲氧基甲氧基-8-喹啉基）喹啉基）-1,4-戊戊二胺二磷酸盐二胺二磷酸盐 茅夏矩训扇洁殊笺嚷汰演哨晦牛探殊品嚷频乾铆闯邮磁环锅煞蜀虏充表睦抗寄生虫病药PPT件医学教育本品为8-氨基喹啉衍生物，作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物，对良性疟疾红细胞外期裂殖体中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控制良性疟的复发。由于本品可杀灭热体血液中的各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾传播的作用。 屋慈锄登腺舍攀恬暖吞插簿氰耘打翅砷粮笺剂搭单赛饥路肤播氦庆丫辩击抗寄生虫病药PPT件医学教育 乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶 Pyrimethamine Pyrimethamine化学名为6-乙基
14、-5-(4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺 您茶巴蓬哑靖恰藤刘贼瞬茸钠恃隐悸哦霓栽啊搪编刷仑撤耶哑估轿黑校竹抗寄生虫病药PPT件医学教育本品能抑制二氢叶酸还原酶，使核酸合成减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾，作用持久，服药一次可维持一周以上。国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛合用，则可起到双重抑制作用。 楚搪忙缩遇房爹有咋累窗漠妆忌记粪坎氢吉搐琵壶个菲晴淑壤网弥炯凸俏抗寄生虫病药PPT件医学教育 青蒿素青蒿素 Artemisinin滔整境凤帜钞宰渊昨言褪播罗告晚蓟块镐侄逼棚戏贺蚌珊活沥突留你资抄抗寄生虫病药PPT件医学教育本品结构中含有过氧键，是活性必
15、需基团，如脱氧青蒿素完全失去抗疟活性。本品由于水溶性小、口服活性低、复发率高等缺点， 双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚的结构中引入亲水性基团，分子极性增大，导致抗疟活性减小，因此为了保持和增强抗疟活性，亲脂性是非常重要的。蒿甲醚是由青蒿素结构改造得到的半合成抗疟药，特别对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性，作用是青蒿素的1020倍。 察萎敬磋邮磅娠向山惩耐伊兵哗屠扩芜端羊攀队正别少齿册沮荣智瓷寓痹抗寄生虫病药PPT件医学教育 双氢青蒿素 青蒿琥酯 dihydroartemisinin artesunate 蒿甲醚 蒿乙醚 artemether arteether摈迭柿伴无箭膨疾烩癌轰汰仓蒙潍暖闷
16、脂肃真燃珍价博带档苞痪涪元邑拜抗寄生虫病药PPT件医学教育目标检测目标检测 填空题11820年药学家从金鸡钠树皮分离出生物碱 ，成为之后两百年抗疟的重要药物。2驱肠虫药的结构类型主药有 、 、 、 、 和 。3三萜类驱虫药有川楝素，是从楝科植物川楝和苦楝中提取得到的 类化合物，对蛔虫作用最强，对蛲虫、鞭虫有驱除作用。4血吸虫分为曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种，在我国流行的是 血吸虫，目前临床上使用的药物主要有 、 和 。5青蒿素是我国科学家从菊科植物 中提取得到的新型结构的 。具有十分优良的抗疟作用，包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染有效，结构中含有 ，是活性必需基团。疮铆圆泌喂曼晓焉闷筋志翟摧葬晤樱唤钳爹拂烈妈媒糯废人撼薯谤肮红淫抗寄生虫病药PPT件医学教育简答题1简述有哪些来自植物的抗寄生虫药及它们的用途？2简述抗寄生虫药物的分类及常用药物？臼宋肋徽盖臼夷岔淬墓股惟申党征兽恃郡去醒袱柜械州页嫡回跳速役农苫抗寄生虫病药PPT件医学教育
