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1、专利农药品种概述张一宾上海市农药研究所2011.9国内外专利产品综述目次I.全球专利期、过专利期及无专利农药概况II.专利于2008年2011年到期的农药品种及其市场III.专利将于20122015年到期的农药品种IV.全球销售额上亿美元的农药品种国内外专利产品综述I. 全球专利期、过专利期及无专利农药概况n全球农药产品大致可分为:专利期品种、过专利期品种及无专利品种。国内外专利产品综述n专利保护期的专利产品(proprietary products)系指强制性专利保护期内的产品。n非专利产品(generic products)此多为一些老产品,主要市场在亚洲、南美和东欧。国内外专利产品综述n
2、过专利保护期的专利技术产品(off partent proprietary products)系指活性成分已过专利保护期(多为20年),但其最终制剂产品或某些技术仍在保护期内,从而阻碍其他人涉及此技术产品。国内外专利产品综述n为了保护这种过专利期的技术产品,一些农药公司作为保护措施,获欧盟批准自1997年起采用了补充保护证书(supplementary protection certificates,简称SPCs)。它对1985年1月1日后获得SPCs授权的可使有保护期有效延长5年。n如醚菌酯本应2007年7月期满,因在英国获补充保护证书,而延至2011年4月;噻虫胺原为2009年11月,亦因
3、SPC,延于2014年。本报告后面所介绍的,不包括SPCs。国内外专利产品综述n2010年全球农药市场为441.95亿美元,其中作物保护为383.15亿美元,占86.70%;非农用为58.8亿美元,占13.30%。国内外专利产品综述n在441.95亿美元农药市场中,专利保护期产品占30%,为132.59亿美元。非专利产品占27.5%,为121.54亿美元。过专利期产品(指原药)占42.5%,为187.83亿美元。n由此可见,目前过专利期产品农药的主要市场。若加入非专利农药产品市场,则占70%,为309亿美元以上。国内外专利产品综述II. 专利于2008年2015年到期的农药品种及其市场1. 除
4、草剂1.1 2008年到期品种(1)乙氧磺隆(ethoxysulfuron)用于水稻、小麦、甘蔗等作物,防除阔叶草和莎草。2008年5月16日到期,2009年销售额为0.30亿美元。原安万特(现拜耳公司)开发。1997年上市。国内外专利产品综述(2)氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)用于甜菜田防除众多阔叶杂草和禾本科杂草。2008年3月24日到期。2009年销售额0.50亿美元。杜邦公司开发。1992年上市。(3)氯酯胺磺隆(cloransulam-methyl)用于大豆防除阔叶杂草。对大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶农科开发。1998年上市。2009年销售
5、额0.30亿美元。国内外专利产品综述(4)双氯磺草胺(diclosulam)用于大豆、花生防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1998年上市。(5)双氟磺草胺(florasulam)用于小麦、玉米防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场为1.98亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述(6)吡草醚(pyraflufen-ethyl) 用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2008年8月31日到期。日本农药公司开发。2009年销售额0.10亿美元。1999年上市。(7)氨唑草酮(amicarbazone)用于玉米、甘蔗等防治大多双子
6、叶及一年生单子叶植物。2008年4月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.35亿美元。2004年上市。国内外专利产品综述(8)唑草酯(carfentrazone-ethyl)用于麦类、水稻、玉米防除阔叶杂草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司开发。2009年市场为0.95亿美元。1997年上市。(9)氯氟草醚(ethoxyfen-ethyl)用于大豆、小麦、大麦、花生等防除阔叶杂草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化学公司开发。2009年市场为0.10亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述1.2 2009年到期品种(10)嘧草醚(pyriminobac-me
7、thyl)用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本组合公司与日本庵原公司共同开发。2009年市场为0.30亿美元。1996年上市。(11)唑草胺(cafenstrole)用于水稻田防除大多一年生与多年生阔叶杂草。日本中外制药、永光化成、日产等联合开发。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市场为0.65亿美元。国内外专利产品综述(12)吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2009年2月10日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.10亿美元。1999年上市。(13)茚草酮(indanofan)用于禾谷类作物,防除一年生杂草。2009年5
8、月15日到期。日本三菱化学开发。2009年市场0.10亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述1.3 2000年到期品种(14)酰嘧磺隆(amidosulfuron)用于禾谷类作物及草坪,防除多种恶性阔叶杂草。2010年7月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.50亿美元。1990年上市。(15)环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)用于禾谷类及草坪,防除阔叶杂草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司开发,2009年市场0.30亿美元。1997年上市。国内外专利产品综述(16)磺酰磺隆(sulfosulfuron)用于麦类防除一年和多年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。2010年
9、9月25日到期。原日本武田与孟山都联合开发。2009年市场为0.45亿美元。1997年上市。(17)三氟甲磺隆(tritosulfuron) 2010年11月30日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.30亿美元。2004年上市。国内外专利产品综述(18)环酯草醚(pyriftalid)稻田用除草剂。2010年9月18日到期、先正达公司开发。2009年市场0.35亿美元。2002年上市。(19)异噁氯草酮(isoxachlortole) HPPD抑制剂。拜耳公司开发。2010年8月9日到期。国内外专利产品综述(20)异噁唑草酮(isoxaflutole)用于甘蔗、玉米、甜菜等作物,防除众
10、多一年生阔叶杂草。2010年8月9日到期。拜耳公司开发。2009市场1.05亿美元。1996年上市。(21)环苯草酮(clefoxidim)用于稻田防除禾本科杂草。2010年5月8日专利到期。巴斯夫公司开发。国内外专利产品综述(22)氟吡酰草胺(picolinafen)用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2010年3月15日专利到期。巴斯夫公司,2009年市场0.30亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述1.4 2011年到期品种(23)氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron-methyl-Na)用于禾谷类作物防除禾本科杂草及大多阔叶杂草。2011年3月6日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.
11、60亿美元。1997年上市。(24)碘甲磺隆(iodosulfuron-methyl-Na)用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2011年2月11日到期。拜耳公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述(25)三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)棉田用除草剂。2011年3月24日到期。先正达公司开发。2009年市场0.60亿美元。2001年上市。(26)三嗪氟草胺(triaziflam)用于稻田防除禾本科和阔叶杂草。2011年4月17日专利到期。Idemitsu Kosan公司开发。2009年市场0.10亿美元。2006年上市。国内外专利产品综述(27)丁苯草酮
12、(butroxydim)用于阔叶作物防除禾本科杂草。2011年6月3日到期。先正达公司。2009年市场0.10亿美元。1995年上市。(28)吡喃草酮(tepraloxydim)用于众多阔叶作物防除一年生和多年生禾本科杂草。巴斯夫公司开发。2011年11月6日到期。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述1.5 2012年2015年到期(1)氟唑磺隆(flucarbazone-Na)用于小麦田防除禾本科杂草和一些重要阔叶杂草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市场0.35亿美元。2000年上市。(2)环氧嘧磺隆(oxasulfuron)用于大豆田防除阔叶杂草
13、。2012年1月20日到期。先正达公司。2009年市场为0.10亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述(3)丙苯磺隆(procarbazone)用于麦类等禾谷类作物防除禾本科杂草和一些重要阔叶草。2012年3月22日到期。拜耳公司开发。(4)双唑草腈(pyraclonil)主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期,住友化学公司开发。开发中。国内外专利产品综述(5)双环磺草酮(benzobicylon)用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期,SDS公司开发。2009年市场0.30亿美元。2001年上市。(6)双苯嘧草酮(benzfendizone)原卟啉氧化酶抑制剂。2012
14、年8月25日到期。FMC公司开发。国内外专利产品综述(7)高效二甲吩草胺(dimethenamid-P)用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除众多一年生禾本科和阔叶杂草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场1.10亿美元。1993年上市。(8)噁嗪草酮(oxaziclomefone)用于水稻,防阔叶杂草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述(9)甲磺胺磺隆(mesosulfuron-methyl)用于麦田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市场2.65亿美元。2002年上市。(10)嘧
15、啶肟草醚(pyribenzoxim)用于水稻、小麦防除众多禾本科和阔叶杂草。韩LG公司开发。2013年11月12日到期。2009年市场0.10亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述(11)四唑酰草胺(fentrazamide)用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.60亿美元。2000年上市。(12)甲酰胺磺隆(foramsulfuron)用于谷物及玉米田,防除一年生禾本科和阔叶杂草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市场1.10亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述(13)异丙吡草酯(fluazolate isopropaz
16、al)用于冬小麦防除阔叶杂草。2014年7月19日到期。孟山都公司开发。(14)氟唑草胺(profluazole)原卟啉原氧化酶抑制剂。2015年10月24日到期。杜邦公司开发。n另有2016年后到期的有很好品种,如五氟磺草胺。国内外专利产品综述2. 杀菌剂2.1 2008年2011年到期品种(1)啶氧菌酯(picoxystrobin)用于广谱、内吸杀菌剂,主要用于麦类防治叶枯病、锈病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正达公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。(2)氰霜唑(cyazofamid)用于各种蔬菜、葡萄等众多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期
17、。日本石原产业公司开发。2009年市场0.50亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述(3)活化酯(acibenzolar-s-methyl)用于水稻、小麦、蔬菜、烟草、香蕉防治白粉病、锈病、霜霉病等为抗病激活剂。2008年8月18日到期。先正达公司开发。2009市场0.10亿美元。1996年上市。(4)苯氧喹啉(quinoxyfen)用于禾谷类作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。2009年1月24日到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1997年上市。国内外专利产品综述(5)双氯氰菌胺(diclocymet)内吸杀菌剂,主要防治稻瘟病。2009年5月25日到期。日本住友化学开发。200
18、9年市场为0.30亿美元。2000年上市。(6)噻氟菌胺(thifluzamide)用于禾谷类作物及花生、棉花、马铃薯、甜菜及草坪防治丝核病、锈病、黑粉病等。2009年11月27日到期。孟山都与陶农科发明及开发。2009年的市场为0.30亿美元。1987年上市。国内外专利产品综述(7)环酰菌胺(fenhexamid)用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、观赏植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。2009年4月16日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.40亿美元。1999年上市。(8)噁唑菌酮(famoxadone)用于麦类、油菜、葡萄、马铃薯、瓜类、蔬菜等作物。防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。2009年4
19、月20日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.60亿美元。1998年上市。国内外专利产品综述(9)氟嘧菌胺(diflumetorim)用于禾谷类、观赏植物、防治白粉病、锈病等。2009月11月15日到期。日本宇部兴产研究,日产化学开发。(10)苯氧菌胺(metaminostrobin)主要用于水稻防治稻瘟病。2010年5月15日到期。日本盐野义公司开发。2009年市场为0.10亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述(11)噁咪唑(oxpoconazole)用于果树、蔬菜防治白粉病、炭疽病、灰霉病等。2010年7月24日专利到期。日本宇部兴产和大塚药品开发。2009年市场为0.10亿美元。2
20、000年上市。(12)缬霉威(provalicarb)用于葡萄、马铃薯、番茄、黄瓜、柑橘、烟草等。防治霜霉病、疫病等。2010年8月24日到期。拜耳公司开发。国内外专利产品综述(13)嘧菌酯(azoxystrobin)用于众多作物防治多种病害。2010年1月25日到期。先正达公司开发。2009年市场9.10亿美元。1997年上市。(14)肟菌酯(trifloxystrobin)用于麦类、果树、蔬菜、葡萄、花生等作物防治白粉病、锈病、霜霉病、黑星病等。2011年6月2日到期。拜耳公司开发。2009年市场4.90亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述2.2 2012年2015年到期品种(1)醚
21、菌胺(dimoxystrobin)广谱、内吸杀菌剂,防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司开发。2009年市场0.50亿美元。2004年上市。(2)硅氟唑(simeconazole)用于禾谷类、果树、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、锈病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化学开发。2009年市场0.10亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述(3)烟酰胺(啶酰菌胺,boscalid)用于众多作物防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场为2.80亿美元。2003年上市。(4)苯酰胺菌胺(zo
22、xamide)用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶农科开发。2009年市场0.10亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述(5)吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)用于众多作物防治锈病、叶枯病、疫病、白粉病、炭疽病等众多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场7.35亿美元。2002年上市。(6)咪唑菌酮(fenamidone)用于麦、棉花、葡萄、马铃薯、蔬菜、花卉、向日葵、烟草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等众多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市场0.40亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述(7
23、)噻唑菌胺(ethaboxam)用于葡萄、瓜类、马铃薯等防治霜霉病、疫病等。2014年8月11日到期。韩国LG公司开发。2009年市场0.10亿美元。1999年上市。(8)丙氧喹啉(proquinazid)用于多种作物,主要防治白粉病。2014年5月9日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.30亿美元。2005年上市。国内外专利产品综述(9)环氟苄酰胺(环氧菌胺,cyflufenamid)用于麦类、草莓、葡萄、苹果、黄瓜等防治白粉病。2015年12月17日到期。日本曹达开发。2009年市场0.10亿美元。(10)肟醚菌胺(orysastrobin)主要用于防治水稻病害。2015年10月22日到
24、期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.10亿美元。2007年上市。国内外专利产品综述(11)丙硫菌唑(prothioconazole)用于麦类、油菜、花生、水稻、豆类等作物防治白粉病、纹枯病、锈病、菌核病、灰霉病、黑胫病等众多病害。2015年11月7日到期。拜耳公司开发。2009年市场4.21亿美元。2004年上市。(12)苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)用于多种葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。2015年5月22日到期。日本组合和拜耳公司开发。2009年市场0.10亿美元。2004年上市。n另有噻酰菌胺(tiadinil)、吡噻菌胺(penthiopyrad)
25、等于2016年到期。国内外专利产品综述3. 杀虫剂3.1 20082011年到期品种(1)吡螨胺(tebufenpyrad)用于果树、蔬菜、葡萄、棉花、瓜类等作物防治多种各生长期螨类。2008年4月20日到期。日本三菱化成公司开发。2009年市场为0.30亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述(2)氟虫腈(fipronil)用于众多作物,防治多种害虫。并可作为卫生用药。2008年6月9日到期。拜耳公司开发;转让巴斯夫公司。2009年市场4.55亿美元。1993年上市。(3)虫螨腈(chlorfenapyr,溴虫腈)用于各种作物,防治多种害虫。2008年8月4日到期。巴斯夫公司开发。2009
26、年市场0.75亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述(4)吡蚜酮(pyrmetrozine)用于蔬菜、水稻、棉花、果树、烟草等作物防治蚜虫、粉虱等刺吸性害虫。2008年10月1日到期。先正达公司开发。2009年市场0.55亿美元。1994年上市。(5)喹螨醚(fenzaquin)用于果树、棉花、葡萄、蔬菜和观赏植物防治各种螨类。2009年1月24日专利到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述(6)乙螨唑(etoxazole)用于果树、蔬菜、草莓、棉花等作物防治各种螨卵、幼螨、若螨,但对成螨无效。2009年6月7日到期。2009年市场0.30亿美元。
27、1998年上市。(7)噻虫胺(clothianidin)用于众多作物防治刺吸性害虫及潜叶蛾、地下害虫和幼虫。2009年11月15日到期。拜耳公司开发。2009年市场3.25亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述(8)多杀菌素(spinosad)用于众多作物防治以鳞翅目害虫为主的多种害虫。2009年12月17日专利到期。陶农科开发。2009年市场为2.15亿美元。1995年上市(9)唑虫酰胺(tolfenpyrad)广谱杀虫杀螨剂,可应用多种作物。2010年5月2日专利到期。日本三菱化学公司开发。2009年市场为0.30亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述(10)啶虫脒(acetami
28、prid)用于众多作物,防治象甲、蚜虫、飞虱、小菜蛾、菜青虫等害虫。2010年10月3日到期。日本曹达公司开发。2009年市场1.85亿美元。1996年上市。(11)氰氟虫腙(metaflumizone)主要用于蔬菜、马铃薯防治鳞翅目和鞘翅目害虫。2011年12月27日专利到期。日本农药公司开发。2009年市场为0.30亿美元。2007年上市。国内外专利产品综述(12)甲氨基阿维菌素(emamectin benzaoate)用于蔬菜、果树、水稻、玉米、茶叶、葡萄、棉花防治鳞翅目类,蚜虫等刺吸性害虫等众多作物害虫。2011年6月26日到期。先正达(原默克)公司开发。2009年市场为1.45亿美元
29、。1998年上市。(13)茚虫威(indoxacarb) 用于众多作物,主要防治鳞翅目害虫。2011年12月16日到期。杜邦公司开发。2009年市场1.65亿美元。1999年上市。国内外专利产品综述3.2 20122015年到期品种(1)环虫酰胺(chromafenozide)苯甲酰肼类昆虫生长调节剂。对鳞翅目等众多害虫有效。主要用于蔬菜、大田作物、果树等。日本农药公司开发。2012年7月29日到期。2009年市场0.10亿美元。2000年上市。(2)联苯肼酯(bifenzate)用于果树、蔬菜、葡萄、棉花、玉米等众多作物,主要作为杀螨剂。尤尼罗尔(现科聚亚)公司开发。2012年11月16日期
30、满。2009年市场0.45亿美元。1999年上市。国内外专利产品综述(3)噻虫嗪(thiamethoxam)用于各种作物防治刺吸性和咀嚼性害虫,对蟎类、地下害虫亦有效。2013年7月20日到期。先正达公司开发,2009年销售额为7.29亿美元,1999年上市。国内外专利产品综述(4)螺螨酯(spirodiclofen)主要用于果树、蔬菜杀螨。2013年12月1日专利到期。拜耳公司开发。具新作用机理。1999年上市,2009年市场0.75亿美元。另一螺虫乙酯2008年上市,2009年市场0.35亿美元。(5)氟啶虫酰胺(flonicamid)用于众多作物防治刺吸性害虫。2014年12月6日到期。
31、日本石原产业开发。2009年市场0.35亿美元。2003年上市。另有乙虫清、啶虫醚于2016年到期。国内外专利产品综述III. 结语n以上对前后4年共8年的品种作一简介。以上均为化合物专利到期,并不包括剂型、复配、合成方法的相关专利及“补充保护证书(SPCs)”。故仅供参考。n以上共介绍86个品种,其中20082011年共55个,内除草剂28个,杀菌剂14个,杀虫剂13个。20122015年共31个,除草剂14个,杀菌剂12个,杀虫剂5个。国内外专利产品综述n除草剂总共42个,占48.84%;杀菌剂总共26个,占30.23%;杀虫剂18个,占20.93%。n其他尚有一些仅有代号无通用名品种,不予介绍。国内外专利产品综述谢谢!国内外专利产品综述