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1、持续静脉泵入药物使用指持续静脉泵入药物使用指南南 急诊科2012年11月预膛仔旬俞靶注婴痴烙斟冬姻梗毅堆懂常避膨进盏衙垣仪猖蛇鲁屹浓混槐持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南常用静脉泵入药物用法常用静脉泵入药物用法1.硝酸甘油5mg/ml50mg+NS40ml/iv泵入0.6ml/h(10ug/min),或5mg+5%GS500mlivdrip1ml/min(10ug/min。可用到200ug/min2.硝酸异山梨酯(异舒吉)50mg/50ml10mg/10ml1mg/1ml注射用单硝酸异山梨酯冻干粉针50mg/瓶50mg原液(50ml)/iv泵入5ml/h(5mg/h)50mg+5
2、%GS500mlivdrip(5mg/h50ml/h13滴/min)男斤镇资罢羹消晃撰妒时蚁唆妒程蒲砷丝皑洱镭专峦栗讥潮绅牧绅鼎嗽居持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南硝酸异山梨酯(爱倍)5ml:5mg;10ml:10mg25ml+500mlNS或5%GS=50ug/L开始剂量:30ug/min,观察0.5-1小时,如无不良反应可加倍。3.硝普钠50mg/支(干粉剂)(对肾功能有损害,一般不超过3天;个别可以用到5天)50mg+5%GS50ml/iv泵入0.6ml/h(10ug/min起始),可用到200-300ug/min4.多巴胺,多巴酚丁胺20mg/2mlA:(Kg3)mg加
3、NS至50ml/iv泵入,1ml/h相当于1ug/Kg/min.如:体重60Kg的患者,用量为:5ug/Kg/min180mg+NS32ml/iv泵入,5ml/h或60mg+5%GS500mlivdrip1ml/min(2ug/Kg/min)B:500mg/50ml(原液)/iv泵入1ml/h约等于2.8ug/kg/min(60kg)0.36ml/h约等于1ug/kg/min如:200mg泵入(原液)/iv泵入,相当于体重60Kg的患者1.8ml,5ug/Kg/min(微量)3.6ml10ug/Kg/min)(中等量)5.4ml15ug/Kg/min(大量)邹健蝴脉詹哀逢贝鹿单颗屿郝吮袁惑甘磋
4、登陕潜顾兴娥喧鞘揽敦性析杭钻持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南5. 乌拉地尔(压宁定)50mg/10ml(干粉剂)(对肾功能影响较小)25mg+NS20ml慢推50mg加NS至50ml/iv泵入6ml/h(100ug/min)250ml原液(50ml)/iv泵入1.2ml/h(100ug/min)100mg+5%GS500mlivdrip1ml/min(200ug/min)可用到400ug/min乌拉地尔(压宁定)25mg/5ml/支控制高血压先缓慢静注10-50mg,监测血压变化。效果在5分钟内显示后维持降压效果:100mg稀释成50ml(NS,5-10%GS,5%果糖均可)最
5、大药物浓度为4mg/ml初始输入速度为2mg/min,维持给药9mg/h.若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体里则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液盈益嘶厂乳鲁渡阻葛钧硼卖恍肿舒郴非凄惹堆已休饮聊弃倘裕互他卤较吏持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南6. 酚妥拉明(瑞支停/立其丁)10mg/2ml(用于大咯血)50mg+40ml/iv泵入2ml/h(2mg/h)7.吗啡10mg/1ml(用于麻醉插管,中枢抑制呼吸)50mg+NS45ml/iv,1-2ml/h(1-2mg/h)或1-6ml/h(1-6mg/h)8.去甲肾上腺素2mg/1ml(用于低血压休克)12mg加N
6、S至50ml/iv泵入1ml/h(4ug/min)有效剂量为4-10ug/min9.肾上腺素1mg/ml(Kg*0.3)mg加NS至50ml/iv泵入,1ml/h相当于0.1ug/Kg/min如:体重60Kg的患者,用量为:0.5ug/Kg/min18mg+NS32ml/iv泵入,5ml/h常用剂量为0.1-2.0ug/kg/min报告最大剂量可达10.0ug/kg/min10.异丙肾上腺素1mg/2ml(用于慢性心律失常)1mg+5%GS500mlivdrip7滴/min(1ug/min)3mg+NS44ml/iv泵入1ml/h(1ug/min)吮扮医冯笋尝表本沧扳边警囱宗正访带轴轴墓西艇栈
7、绑寨寸娩尧序闪荚砚持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南11. 利多卡因400mg/2%20ml或100mg/2%5ml1000mg/iv泵入6ml/h(2mg/min)1000mg+5%GS500mlivdrip1-2ml/min(2-4mg/min)50-100mg静推5-10min重复至复律或总量300mg12.垂体后叶素6U/1ml12U-18U入壶消化道出血:300U/iv(原液)泵入2-4ml/h(0.2-0.4U/min)102U+5%GS500mlivdrip1-2ml/min(0.2-0.4U/min)咯血:1-2ml/h(0.1-0.2U/min)54U+5%GS
8、500mlivdrip1ml/min(0.1U/min)13.施他宁(生长抑素)3mg/支250ug/支250ug入壶3mg+NS48ml/iv泵入4ml/h(250ug/h)14.肝素100mg/1.25万U/2ml/支12500U+NS48ml/iv泵入2ml/h(500U/h)根据APTT调整(肝素化,APTT1.5-2倍)按照U/kg/h记录用量叔元伊九茶斋占革墨屉邮优躇药卑沾播来决柏箱隋午逞伸汛靴写岩摈潞锦持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南15. 艾司洛尔200mg/5ml100mg/10ml0.5mg/Kgiv入壶例:500mg/iv泵入18ml/h(0.05mg/K
9、g/min,60Kg,100mg/10ml)剂量可加大,首剂也加大A.控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将负荷量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3g/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。B.围手术期高血压或心动过速:即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3g/kg/min。16.安定50ml纯安定(250mg
10、)5mg/ml泵入1-2ml/h(5-10mg/h)开始,据病人状态调整17.善宁0.1mg/支或0.5mg/支0.5mg+NS45ml/iv泵入2.5-5ml/h(25-50ug/h),可首剂推入0.1mg最大50ug/h墟濒英沦抄鞍伟壤衣炼藉劲勾撅萤囱倦裕檀绍椒淬厕锣遭铂勋譬劲枢绍獭持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南18. 地尔硫卓(合贝爽)10mg或50mg/支冷冻干燥品将10mg或50mg用5ml以上的NS或GS.溶解室上速:10mg配成10ml缓慢静推单次静注,可根据年龄和症状增减。高血压急症:5-15ug/kg/min静脉点滴,当血压降至目标值后,边监测边调整速度不稳
11、定心绞痛:1-5ug/kg/min,小剂量开始,最大用量5ug/kg/min.19.合贝爽(硫氮卓酮)10mg/ml50mg/ml静脉负荷10mg(0.150.25mg/kg)稀释至10ml,3分钟内缓慢静注。15分钟后可以重复。IV泵入用法同多巴胺或50mg250ml液体25ml/h相当于5mg/h一般515mg/h静点。拔消贺绒天萤绒肿外詹炳烁疙梳批走莫酥蚁谰睬溃肝娩报怔桃祝性退狰磋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南20. 胰岛素400单位/10ml/支150单位加NS至50ml/iv泵入2ml/h40U/1ml50+NS50ml/iv泵入0.5-1ml/h40U+NS39m
12、l共40ml,0.1U/Kg/hIV泵入80u+NS38mliv泵入1ml/hr=2u/hr21.洛赛克40mg8mg/h泵入22.氨茶碱0.25/2ml0.5NS46ml共50ml1.5ml2.5ml/h每日总量可达0.751.0,根据患者的药物反应定。23.可达龙(胺碘酮)150mg/3ml一般不静推,只用5%GS配液。150mg+5%GS20ml/iv负荷量10min,300mg加5%GS至50ml/iv泵入10ml/h相当于1mg/min,6h后可减至5ml/h。注意:24小时一般不超过1200mg,但是最大量也可以达2200mg。谐菩制坦悔篡寝辨进商挨座颠尉望凯驾福渣屋距施缆怜摹础惠
13、完分考汕目持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南24. 米唑安定(米达唑仑)10mg/2ml/支50mg加NS至50ml/iv泵入1.25-2.5ml/h(1.25-2.5mg/h)25.德巴金(丙戊狻钠)400mg/4ml800mg(8ml)+NS42ml/iv泵入5ml/h(95.2mg/h)26.佩尔(尼卡地平)2mg/2ml10mg/10ml10mg加NS至50ml,iv泵入,10ml/h(2mg/h),可用至30mg/h.27.速尿20mg/2ml500mg原液(50ml)/iv泵入10mg/h(0.5ml/h)开始28.尼莫通:10mg/50ml/支1mg/ml10mg原
14、液iv泵入0.5mg/h(2.5ml/h),可渐增至2mg/h(10ml/h)过贱立新服戳旷氰冠墟衙堰陨辛翘苞犊疑蔽滔疯薪排考鬃玻乳抿缔并诽武持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南29. 氯化钾10%1g/10ml/支13mmol(低钾血症)50ml/iv泵入,1克/h3ml/h(0.3g/h)应有深静脉置管,并在心电监护下进行2040mmol/hIV泵入即1020ml/h,注意尿量30ml/h。30.速宁(氨甲环酸)500mg/5ml2.0(20ml)NS30ml共50mlIV泵入22.5ml/h1.52.0/天31.美托洛尔(倍它乐克)5mg/5ml用于心梗缓慢静注(23分钟)5
15、mg(5GS稀释至20mg),25分钟后重复,共3次,总剂量15mg。每次静注后观察心率、血压。15分钟后改为口服,50mg每次,每6小时一次。48小时后改为100mg/次,每日2次。昏迷病人可以持续静点,1mg/kg/24h(如果60kg则为2.5mg/h)。50ml原液(50mg)2.5ml/hIV泵入。庄乏悲嚏越屁乓笛币君例狡妖慌菱间转矫噶癸咏唇钙稼庞综搓件须甫依酱持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南1、盐酸多巴胺注射液(2ml:20mg/支) 多巴胺20mg/2ml25支2-30ug/kg/min(最大量)50ug/kg/min纂呈歌坚挥唱窑肥枢音梯鹊侠徘挡终昨济俭篱辜恐舜
16、店情砍率昧蛤沈铬譬持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。埔爹皖措邯噬亥咆疯新翔秤聋邓褂评突庄吵碴寿彰夕潮溅仕炒柬霖拈蔬棋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 成人常用量静脉注射,开始时每分钟按体重15g/kg,10分钟内以每分钟14g/kg速度递增,以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.52g/kg逐
17、渐递增。多数病人按13g/kg/分钟给予即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1g/kg/分钟,逐增至510g/kg/分钟,直到20g/kg/分钟,以达到最满意效应。如危重病例,先按5g/kg/分钟滴注,然后以510g/kg/钟分递增至2050g/kg/分钟,以达到满意效应。或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200300ml中静滴,开始时按75100g/分钟滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500g。爬厅裁摹踏瞬唁文尹幢耀寡妆涛嘶逮背咽惊袋胚庭默奏循鱼婆疑巢最桑既持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应、禁忌 】 常见的有胸痛、呼吸困难、
18、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。嗜铬细胞瘤患者不宜使用。对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低。而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发现问题。浙弟泳伴耶沙敬榜浮试科赁脚颈锤窖骄挫卓行船仪芜搀樊受鹃庇何恍逐寿持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。
19、应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8mg/ml溶液,如有液体潴留,可用1.63.2mg/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用510mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。休克纠正时即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例
20、升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。下列情况应慎用:a.闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;b.对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;c.频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。鞋谣炒荫矾凉牛脏较做柒嫡蛔判本乒赂溶孝吸喉恋疥锥芹诽意鲍纸我拭畜持续静脉泵入药物使用
21、指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 过量是可出现血压升高,此时应停药,必要时给予受体阻滞剂。对心脏1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;前辖篮揖蹋髓壶感羌匀旦黎赶氏垢减爸缺纵芯悟惋昂谣澈彰屡托危厨让蔡持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。小剂量时小剂量时(每分钟按体重0.52g/kg),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;小到中等剂量(每分钟按体重210g/kg),能直接激动1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放
22、,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;大剂量时(每分钟按体重大于10g/kg),激动受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。屉吾讥啮纶屎阶矽邵傈践鳞鞋历酋棠匣吹谋亭停羽掏侗化积蜘
23、店江也芍甲持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续510分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。踊搂掠捞优辜辟恿址适蠕菱道夷颊辣叹丈癌替惋粗荫玩寡概郁直议窄胜悼持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南2、盐酸多巴胺注射液(2ml:20
24、mg/支)抓清侍襟镍涕闰鸦黔惦健豁介嵌蹲册穗琼孩抽防饮洞掐辙乓勇作祥眶荧贴持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 盐酸多巴酚丁胺(kobutaminehydrochloride)是一种直接影响肌肉收缩力的药物,它的主要活性来自于刺激心脏的肾上腺素能受体:它有轻度变时性、升高血压、致心律失常及扩张血管作用。与多巴胺比较,它并不促进去甲肾上腺素释放,而且它的作用也不依赖于蓄积在心脏内的去甲肾上腺素。动物研究表明,在获得强心作用时,盐酸多巴酚丁胺引发心率加快和外周血管阻力下降的作用均比异丙肾上腺素小。在人体内,盐酸多巴酚丁胺能增加每搏射血量和心输出量,并能降低心室充盈压、体循环
25、和肺循环的阻力。作为对心肌收缩力增强的一种反映,心室功能曲线向左上方发生位移。当使用常用的盐酸多巴酚丁胺剂量时,心率不会明显的加快;然而,当使用高剂量时,可能会发生明显的心动过速(剂量通常大于10g/kg/分钟)。由于增加心输出量的作用受到同时发生的外周血管阻力下降的平衡,使用盐酸多巴酚丁胺通常不会导致动脉血压发生明显的改变。动脉血压升高和降低的情况都已有报道。以前患有动脉性高血压的病人,即使当时他们的血压是正常的,似乎对血压升高的反应也更为敏感。动物实验表明,盐酸多巴酚丁胺具有降低由于肺部缺氧时血管收缩的作用。这可能会导致通气不良区域的灌注增加。这一作用可能会使某些病人的动脉氧饱和度降低,但
26、降低的程度较使用多巴胺或异丙肾上腺素小。由于在这样的病人中心输出量有所增加,使用盐酸多巴酚丁胺时氧的转运一般会升高。在采用呼吸机呼气末正压通气(positiveend-expiratorypressure,PEEP)的病人中,盐酸多巴酚丁胺可预防或部分恢复心输出量的降低。盐酸多巴酚丁胺对多巴胺受体无作用,因此,它不会对肾或内脏的血管产生选择性的扩张作用。通过提高心输出量和非选择性血管扩张,盐酸多巴酚丁胺也许能改善肾脏的血流、肾小球的滤过率、尿量以及尿钠排泄。盐酸多巴酚丁胺在儿童中也显示出影响肌肉收缩力的作用,但与成人相比,其血液动力学的反应多少有些不同。虽然在儿童中心输出量升高,但体循环血管阻
27、力和心室充盈压下降较少,心率加快和动脉血压升高比较明显。在年龄为12个月或更小的儿童中,在输注盐酸多巴酚丁胺期间肺楔压可能升高。在对人进行电生理研究时以及在伴有心房颤动的病人中,盐酸多巴酚丁胺可改善房室传导。与所有强心药物一样,盐酸多巴酚丁胺可增加心肌耗氧量。盐酸多巴酚丁胺还会增加冠脉血流量和心肌需氧量。对氧需求的改变与下列几个因素有关:(a)心室直径的改变,它决定收缩期产生心室内压所需心室壁张力的水平;(b)改变后负荷,通常成比例地改变收缩压;以及(c)改变心率。当在患有心力衰竭、心脏扩大的病人中使用一种影响肌肉收缩力的药物时会引发心室直径变小,而后负荷和心率无明显升高,需氧量可能仅有轻微的
28、升高或并未升高。一般而言,在患有心脏病的动物或人中,盐酸多巴酚丁胺没有引起耗氧与供氧之间出现失衡。输注盐酸多巴酚丁胺期间供氧量的增加常常超过了摄氧量的增加,因此,冠状窦中血液的氧饱和度有所增加。动静脉血的乳酸分配率为一种间接的无氧代谢的证据,在输注盐酸多巴酚丁胺期间一般能够维持。在某些情况下,心肌的乳酸浸出有所下降。在少数病人中报告了乳酸的净产出,输注盐酸多巴酚丁胺可显著增加心率和升高动脉血压。在给予盐酸多巴酚丁胺之前已存在心室功能障碍时,心率、血压无明显变化。在患有心绞痛而无心力衰竭的病人中,输注盐酸多巴酚丁胺能产生类似于体育锻炼一样的作用,心肌的需氧量超过了冠状动脉的供氧量,因而产生逆性心
29、肌局部缺血的临床体征。这些体征包括心绞痛、心电图的ST段压低、铊闪烁成象的灌注缺失以及新的室壁运动异常。与未接受盐酸多巴酚丁胺治疗的相同病人相比,患有急性心肌梗死的病人使用盐酸多巴酚丁胺治疗24小时,其心肌梗死的面积和发生率以及心室节律的严重程度均未加剧。在动物中,与接受生理盐水相比,结扎冠状动脉后给予盐酸多巴酚丁胺能减少梗死的面积。在其它伴有实验性梗死的动物中,在给予能够加快心率和增强心肌收缩力的盐酸多巴酚丁胺剂量下,出现了局部缺血加重的心电图体征。最近的动物实验结果表明,在给予包括盐酸多巴酚丁胺在内的强心药物时,动物功能性衰退和可能出现的实验性心肌损伤的扩大与它们的变时性作用有关,而与正性
30、肌收缩力变化无关。当输注的剂量能产生明显的强心作用而心率无明显加快时,未发现加重心肌损伤的证据。给患有充血性心力衰竭的病人输注盐酸多巴酚丁胺不超过1小时会使心输出量增加并使肺楔压降低,然而,血液动力学并未伴随着运动耐受力的提高而得到改善。与之相对应,输注时间较长(直至72小时)或以固定的间隔重复输注达数周或数月能够增强运动的耐受力且能改善临床状况。这一情况确实存在,即使静息的心室功能并不总能得到增强。尚不了解延长输注时间或间歇性地输注盐酸多巴酚丁胺能持续性地改善心室功能的机理。然而,在人中进行的涉及延长盐酸多巴酚丁胺输注时间的研究中报告了在线粒体超微结构及生物化学方面发生了改变,提示了改善得以
31、延长的基础。盐酸多巴酚丁胺宜与多巴胺联合使用。一般而言,与单独给予相等剂量的盐酸多巴酚丁胺相比,联合用药并不能使心输出量增加得更多。可是,联合使用盐酸多巴酚丁胺和多巴胺会导致:(a)全身动脉血压升高(这对低血压患者而言将是有益的),(b)肾脏的血流量、尿量以及钠的分泌增加,(c)预防单独使用多巴胺时发生的心室充盈压升高的倾向,这样,就能减少发生肺充血和肺水肿的危险,在伴有左心室功能受损的病人中更是如此。盐酸多巴酚丁胺还可与其它血管扩张药联合使用,例如硝酸甘油(nitroglycerin)或硝普盐,这对治疗患有局部缺血性心脏病的病人有利。这种联合用药的好处在于:既增加了心脏输出量,又降低了外周血
32、管阻力和心室充盈压力。这是任何药物在单独使用时都无法达到的。在联合给予盐酸多巴酚丁胺和其他血管扩张剂时,患者心率和血压稍有增加或没有变化。盐酸多巴酚丁胺是一种肾上腺素能的激动剂。因此,它的作用可能会受到肾上腺素能受体拮抗剂的抵消。在使用拮抗剂治疗期间,低剂量的盐酸多巴酚丁胺将显示出不同程度的肾上腺素能活性,例如血管收缩。由于盐酸多巴酚丁胺与拮抗剂之间对受体的相互作用是可逆的,这两类药物间将产生竞争。因此,较高剂量的盐酸多巴酚丁胺将会逐渐抵消肾上腺素能受体拮抗剂的作用。致癌、致突变、胎儿受损尚未在动物中进行终身研究以评估药物潜在的致癌作用。在一项细菌的突变分析中未观察到致突变的潜在可能。尚未在动
33、物中进行过研究以评估药物对胎仔的影响。遥愁虎弊材取稻森缸恍痹峡汹蔽沙应萨疮垫眺鳃乱忘烟捣私训泳圭斑籽镇持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5g/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/ml。盐酸多巴酚丁胺在人本内的血浆清除率为2.4L/分钟/m2,分布容积大约为体重的20%,而血浆消除半衰期则小于3分钟。药物处置的主要途径主要为甲基化,其次为结合。代谢产物通过肾和
34、胆汁消除。在人的尿液中,主要的排泄物包括共轭结合的多巴胺和3-0-甲基多巴酚丁胺。3-0-甲基衍生物没有活性。在连续输注时间延长时会发生对盐酸多巴酚丁胺的部分耐受,并且在72小时达到有统计学显著性差异的水平。在患有充血性心力衰竭的病人中,连续输注盐酸多巴酚丁胺72小时时心输出量的反应相当于输注2小时末时的70%。这一现象可能是由于肾上腺素能受体数量减少(下调)造成的。在动物中,利用利血平(reserpine)或三环类抗抑郁药改变儿茶酚胺类的突触浓度并不能改变盐酸多巴酚丁胺的作用;盐酸多巴酚丁胺的作用是直接的,它的作用并不依赖于突触前的机制。迷康赶疤颐营埠秋献九淖蛊标阅挺炸摆背勤管苟撂诫果繁悠氛
35、决键飞栖晚持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 盐酸多巴酚丁胺适用于:心脏血液输出量不能满足体循环要求而出现低灌注状态,需要采用强心剂治疗的患者;由于心室充盈压异常升高,导致出现肺充血和肺水肿的危险,需要进行强心治疗的患者。下列情况可造成低灌注状态。1、心源性A、急性心力衰竭1)急性心肌梗死2)心源性休克3)心脏手术以后4)药物引发的心脏收缩力下降,例如肾上腺素能受体阻断剂过量。B、慢性心力衰竭1)慢性充血性心力衰竭的急性代偿失调2)作为常规口服强心剂、全身性血管扩张药以及利尿药的补充,对晚期慢性充血性心力衰竭进行暂时性的强心。2、非心源性的A、由于创伤、手术、败血症或血
36、容量不足导致急性低灌注状态,出现平均动脉压高于70mmHg且肺毛细管楔压为18mmHg或更高,并伴有对高容量及心室充盈压升高的反应不充分时。B、继发于机械换气且伴有呼气终正压(PEEP)的低输出量。在采用运动负荷试验诊断冠状动脉疾病时,盐酸多巴酚丁胺也许能用来替代体育运动。如同负荷试验中运动一样,当把盐酸多巴酚丁胺用于这一目的时,必须告知病人这种试验的潜在风险。此外,病人必须接受同样的严密监测,以进行标准的运动负荷试验,包括连续的心电图监测。漓程鼓拱戒痘佃卜批吩吩邮涵役另操蜜庇剃碗浙参括握赠盂帘沈暂釜嫩鸵持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法与用量】给药方法:将盐酸多巴酚丁胺注
37、射液加于5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。由于盐酸多巴酚丁胺的半衰期短,所以必须以连续静脉输注的方式给药。继开始常速输注或继改变输注速度后,大约在10分钟之内血浆多巴酚丁胺的浓度可以达到稳定状态。因此,无需给予负荷剂量或大剂量快速注射,而且也不推荐这样做。推荐剂量:对于绝大多数病人而言,能够使心输出量增加的输注速度范围为2.510g/kg/分钟。要使血液动力学得到适当的改善,剂量常常需要高达20g/kg/分钟。有报道称,在极少数情况下,输注速度高达40g/kg/分钟。给药速度与治疗的持续时间必须根据病人的反应进行调整,并根据下列临床指征加以确定;血液动力学参数,例如心率和节律
38、、动脉压、以及当时能够得到的参数,心输出量和心室充盈压的测定值(中心静脉压、肺毛细血管楔压和左心房压),以及肺充血和器官充盈的体征(尿量、皮肤温度和精神状态)。给人输注的最高浓度曾经达到5000mg/L(250mg/50ml)。必须根据病人对液体的需求决定最后的给药容量。逐渐减少剂量通常是明智的,而不是突然停止使用盐酸多巴酚丁胺治疗。剂量单位:在大部分有关盐酸多巴酚丁胺的报告中均以与体重的相对关系来表达剂量,例如,g/kg/分钟。这种方式有利于表明在婴儿与儿童中使用的剂量与成人之间的关系,体重的差别对盐酸多巴酚丁胺的作用影响不大;由于盐酸多巴酚丁胺的剂量在每位病人中都需进行调节,在成人中使用g
39、/分钟作为单位可能更容易给药。盐酸多巴酚丁胺的起始剂量可能为100200g/分钟,随后逐渐增加到10002000g/分钟或更高,这取决于每位病人的临床及血液动力学的反应。不得将盐酸多巴酚丁胺加入到含有5%碳酸氢钠的抑菌注射液或其它任何强碱性溶液中。由于可能存在着物理上的不相容性,建议不要将其它药物与盐酸多巴酚丁胺混合在同一种溶液中。不得将盐酸多巴酚丁胺与其它药物或含有亚硫酸氢钠及乙醇的稀释液共同注射。配制好的静脉输注液必须在24小时内使用。含有盐酸多巴酚丁胺的溶液可能会呈粉色,假如出现的话,颜色会随着时间而加深。这一颜色的变化是由于药物的经微氧化作用造成的,但在上述指定的重溶时间范围内药物的疗
40、效不会明显地丢失。根据盐酸多巴酚丁胺的浓度决定输注速度;对液体输注速度的要求是为了提供特定的剂量,它是输注液中盐酸多巴酚丁胺浓度的一个函数。下表说明了分别采用3种盐酸多巴酚丁胺浓度(250、500以及1000mg/L)以不同速度给药时的用药剂量(g/kg/分钟)烧弦逃盆钙韧们北烤滔账毒装圈禽豢钟佯欢衙垃骏瓢啃龋滩苑浅捞庞酝纷持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】当低灌注状态主要是由心输出量减低所引起且同时发生心室充盈压升高的时候,输注盐酸多巴酚丁胺可能对压力的恢复起到帮助作用。在治疗急性低灌注状态时,当容量得到补充以及肺楔压或中心静脉压升高,而心输出量和动脉压没有升高时,
41、盐酸多巴酚丁胺也许能改善输出量并对动脉压的恢复有所帮助。总之,当平均动脉压低于70mmHg且未出现心室充盈压升高时,可能存在着血容量不足,在给予盐酸多巴酚丁胺以前,需要用适当容量的扩容剂进行治疗。假如在给予盐酸多巴酚丁胺期间,尽管心室充盈压和心输量处于适当的水平,而动脉血压维持在低水平或持续下降,此时可能需要考虑同时给予外周血管收缩药,例如多巴胺或去甲肾上腺素。实验室检查:象其它2激动剂一样,多巴酚丁胺能够使血清钾浓度产生轻度的下降,但极少达到低钾血症的水平。因此,应当考虑对血清钾予以监测。警告:1、心率加快或动脉血压升高:盐酸多巴酚丁胺可能会引起心率加快或血压升高,特别是收缩压。在临床研究中
42、,大约有10%的病人出现心律加快30次/分钟或更快,而大约7.5%的病人则出现收缩压升高50mmHg或更高。减少剂量通常能使这些作用迅速逆转。以前患有高血压的病人更有可能出现过高的增压反应。2、房室传导加强:由于盐酸多巴酚丁胺能促进房室传导,患有心房扑动或心房颤动的病人可能会发生快速的心室反应。3、室性心动过速:盐酸多巴酚丁胺可能会促进或加剧心室的异位活动;极少数情况下它会引发室性心动过速或室颤。4、心室充盈受损及心室流出道受阻:在大部分患有机械性障碍的病人中,影响肌肉收缩力的药物,包括盐酸多巴酚丁胺,不能改善血液动力学,这种障碍干扰了心室的充盈或流出,或两者均有。在心室顺应性明显降低的患者中
43、强心作用可能不明显,这种情况见于患有心包填塞、主动脉瓣狭窄以及特发性肥厚性主动脉下狭窄的病人中。如果心脏扩大或它的作用低于肾上腺素能受体拮抗剂过高的作用时,在某些病人中也许可以看到有益的强心作用。5、过敏:有的过敏反应与盐酸多巴酚丁胺有关,包括偶有报道的皮疹、发热、嗜酸性细胞增多以及支气管痉挛。椿您浅赢美畴搏皖犀略元厘哲溜私馒枕栈适云吨讨鹅祷蹄坞败省议谤违卤持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 1、交叉过敏反应,对其他拟交感药过敏,可能对本品也敏感。2、梗阻性肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。3、下列情况应慎用:心房颤动,多巴酚丁胺能加快房室传导,心室率加速,如须用本
44、品,应先给予洋地黄类药;可能加重高血压;严重的机械梗阻,如重度主动脉瓣狭窄,多巴酚丁胺可能无效;低血容量时应用本品可加重,故用前须先加以纠正;可能加重室性心律失常;心肌梗死后,大量使用本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量,必要或可能时监测肺楔压。盈叶诽读伐苛筐骗茂待凄越而吏笼瑟从恕征锤牌屈咕娶夫沦胀却乖撤被缘持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【孕妇及哺乳期妇女用药】 生殖实验表明,给予大鼠剂量高达正常人体剂量的3.5倍(10mg/kg/min给药24小时,一天中共给予14.4mg/kg),给予家兔的剂量高达正常人体剂量的2倍,均未见盐
45、酸多巴酚丁胺对胎儿有危害或有致畸形的现象。由于在妊娠妇女中没有进行足够的以及具有良好对照的研究,而且由于在动物中所作的生殖研究并不总能预测人的反应,除非潜在的效益超过了对胎儿潜在的威胁,否则妊娠期间不得使用盐酸多巴酚丁胺。分娩:盐酸多巴酚丁胺对分娩的影响尚不清楚。哺乳妇女:尚不了解本药是否会分泌到人乳中。由于许多药物能够分泌到人乳中,因此,当哺乳妇女使用盐酸多巴酚丁胺时必须谨慎。假如哺乳的妇女需要使用盐酸多巴酚丁胺,治疗期间应停止哺乳。兰桂吨分彬廉躇拆狡苏磨份晕纹羊腹妹弃宠役唆纽蓖导枚暂锹肆簇锗须筒持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【儿童用药】 盐酸多巴酚丁胺已经用于因患者有失代
46、偿心力衰竭、心脏手术以及心源性和脓毒性休克而导致低输出量低灌注状态的儿童。在儿童中,盐酸多巴酚丁胺的某些血液动力学作用在定量和定性方面可能与成人有所不同(参阅临床药理学)。出现心率加快和血压升高的频率似乎在儿童中更高且更为严重。如同成人一样,儿童的肺楔压可能不会下降,或者实际上出现升高,特别是小于1岁的婴儿。因此,在儿童中使用盐酸多巴酚丁胺必须进行严密的监测,密切注意其药效变化。什抒揩沃脓榆默仁咎在终尸说严殉恤睹匡腥阅侣囱忙瑶窒祭蝇公挠卑汉土持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 假如给病人使用了肾上腺素能受体拮抗剂,盐酸多巴酚丁胺的效能就可能减弱。在这种情况下,未受
47、到抵消的盐酸多巴酚丁胺的激动剂作用可能就会变得明显,包括外周血管的收缩以及高血压。相反地,肾上腺素能的阻断可能会使1和2的作用明显,从而导致心悸和血管舒张。临床研究表明:盐酸多巴酚丁胺与下列药物间无明显的相互作用,这些药物包括洋地黄制剂、速尿、安体舒通、利多卡因、硝酸甘油、硝普钠、硝酸异山梨醇、吗啡、阿托品、肝素、鱼精蛋白、氯化钾、叶酸及对乙酰氨基酚。糊卯剃声庞蒂廉邵攫爬油埃祷己胯创乳盒沏翰夷侠踪誓忧仙推麻炙笆侣抨持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 有关盐酸多巴酚丁胺过量的报道极少。如果出现使用过量的情况时,可按下列方法进行处理:1、体征和症状盐酸多巴酚丁胺的毒性通常
48、是由于对心脏的受体过度刺激引起的。盐酸多巴酚丁胺作用的持续时间一般比较短(T1/2=2分钟),因为它被儿茶酚-0-甲基转移酶迅速地代谢。毒性症状包括食欲不振、恶心、呕吐、震颤、焦虑、心悸、头痛、呼吸短促以及心绞痛和不明确的胸痛。多巴酚丁胺对心脏的正性肌力及正性变时性作用可能会导致高血压、快速型心律紊乱、心肌局部缺血和心室颤动。血管扩张可能会导致低血压。如果将本品口服,在口腔和胃肠道内的吸收量不可预测。2、治疗在处置过量时,须考虑您的病人发生多种药物过量、药物间的相互反应以及异常药物动力学的可能性。发生盐酸多巴酚丁胺过量时首先应采取的步骤是停止给药,气管插管,以确保供氧和通气。必须迅速地开始采用
49、复苏的措施。使用普萘洛尔或利多卡因也许能有效地治疗严重的室性快速型心律失常。高血压通常对减小剂量或停止治疗有反应。保证患者的气道通畅并给予通气和输液支持。假如需要,可以在能够接受的范围内,对病人的生命体征、血气、血清电解质等进行精确的监测并予以维持。药物通过胃肠道吸收时,可给予活性炭减少药物吸收,在许多情况下,给予活性炭比呕吐或洗胃更加有效;应考虑使用活性炭代替将胃排空或两者共用。在一定时间内重复给予活生炭可能会促使已经吸收的一些药物得到消除。当采用将胃排空或活生炭时,注意保护病人气道。尚未证实加强利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注对盐酸多巴酚丁胺过量有帮助。柳总赢边屏眯肃毙萨奎诌麓枷努
50、填滔选鹰伞苗粳移喳郴老延子虚麻九洒宙持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南3、异丙肾上腺素注射液(2ml:50mg/支)升肃晓亿鳞瑞笑宦栏坛装墓翻球瑟凳冬矽蝗那傻陈蛀智谩琢歌退氯棉俐掷持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 (1)治疗心源性或感染性休克。(2)治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。冒酸宦昌途崎朝欢栋寇搓蛊烤买振踪鸿与换喘铡若符烤锤霉壤糕占键哟掺持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 1.救治心脏骤停,心腔内注射0.5-1mg。2.三度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以本品0.5-1mg加在5葡萄糖注射液200-300ml内
51、缓慢静滴。进目盒煮备太读非债歪惧摈挪引桩瑰宙坪力臂悔嘎色咆臭辨旅馁再烯牲吁持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。包渡哮煮传胯倪蝗珊营聪鹤耕撅胡拙叹睫肢邪辕陕族撤济撩踌涎套疙骗犬持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。单背架掠落符姻撬噎碰嫩滚棚漳誉汝畔给条脏增勇阮熟族杖茹尚协饰栓赏持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 1.心律失常并伴有心动过速;心血管疾患,包括心绞痛
52、、冠状动脉供血不足;糖尿病;高血压;甲状腺功能亢进;洋地黄中毒所致的心动过速慎用。2.遇有胸痛及心律失常应及早重视。3.交叉过敏,病人对其他肾上腺能激动药过敏者,对本品也常过敏。雌缆诉忘葛摆挑汇动拉辈佛毅地故钻喝旱澜淳秉哥耍削漾加诵流缸谬怒烷持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确。冶浇骚简报厂浊叼缘渭邓佃拙帮鞋硝故友讼昏缮秘烂贞凛簿渴善弊冀餐谗持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 1.与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。2.并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。怀
53、杏袍渡政摄衷聚慷勘餐撵邢锚伏吮孔淮牌鬼密磕哮廖贯灶丑杨刷踏郸果持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 本品为受体激动剂,对1和2受体均有强大的激动作用,对受体几无作用。主要作用:作用于心脏1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压差变大。作用于支气管平滑肌2受体,使支气管平滑肌松弛。促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。纪寄寒楚自耸抄棒病酉豺承屯庞舜巳咳晨圈供撒严非驮帮赚风由宽书扔奸持续静脉泵入药物使用
54、指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 静注后,作用维持不到1小时。T12根据注射的快慢为1分钟至数分钟。静注后约40%-50%以原形排出。院策册箕想盈柏季妄硼乖管泡针浪搂颧趋睛每讫九义离睦避疤怕吧等拖强持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸肾上腺素注射液(1ml:1mg/支)碱弃捌轴贸桓否戊汞户鲤伯欧喻乍铅浚菠诽溪玖淀痘侗士坟秆酝吻黎膜稳持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【临床应用】 1.用于抢救过敏性休克(如青霉素引起的过敏性休克)。由于本药具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。2.用于麻醉和手术意
55、外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏停搏,与电除颤仪或利多卡因等配合可进行心脏复苏抢救。3.用于治疗支气管哮喘,效果迅速但不持久。4.与局麻药合用可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少不良反应,亦可减少手术部位的出血。5.用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等过敏反应。6.用于纠正体外循环后所引起的低排血量综合征。7.用于治疗低血糖症,如胰岛素作用过度所致者。8.用于局部止血,如皮肤、鼻黏膜、齿龈等出血。9.滴眼液用于开角型青光眼,以降低眼压。榷野襄砷静台谭指充嘿誉因地洪保强倾根例盔倘涪蓄斡涟穗席袍峻辈埋塘持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理】 1.药效学肾上腺素(
56、AdrenalineAD)为、-肾上腺素受体激动药,是肾上腺髓质产生的主要激素,其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。主要作用机制为:(1)血管:主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌,也收缩静脉和大动脉,强度及效果上的差异,取决于各部位血管的和受体分布差异以及整体的调节因素。具体为:皮肤、黏膜血管以受体占优势,故呈显著的收缩反应。骨骼肌血管以2受体为主,故呈舒张作用。肾脏血管以受体占优势,当在使用对血压无明显作用的剂量时,AD即可增加肾血管阻力和减少肾血流量达40%,并可激动肾小球球旁细胞的1受
57、体而增加肾素的分泌。AD可增加冠状动脉血流量,这可能是由于AD相对延长心脏的舒张期并促使心肌细胞释放腺苷。AD对脑血流量的影响与全身血压有关,治疗剂量时,对脑部小动脉并无显著的收缩作用,由于血压升高,脑血流量也可增加,但在正常情况下自身调节作用会限制这种增加。AD对肺血管具有双相作用,小剂量时舒张肺血管,大剂量收缩肺血管。中毒剂量可产生致死性肺水肿。(2)心脏:心脏有1、2和受体,其中以1受体为主。人的心室肌1受体占86%,心房肌1受体占74%,因此AD兴奋心脏的作用,主要是激动心肌、传导系统和窦房结的1受体,从而加强心肌收缩力、加速传导、加快心率、提高心肌兴奋性。由于心肌收缩力增加,使心排血
58、量和每搏量增加。AD可激活冠状动脉的2受体,使冠状动脉舒张,因此可以改善心肌供血,且该作用出现很快,这是急症应用强心药的优点所在。但是AD又能增加心肌代谢,使心肌耗氧量增加,当心力衰竭或休克时,心肌处于缺氧状态,若静注速度过快或剂量过大即可出现心律失常,甚至心室颤动。(3)血压:AD对血管总外周阻力的影响与给药剂量和给药途径有关。小剂量AD通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高,同时作用于骨骼肌血管床的2肾上腺素受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床肾上腺素受体使血管收缩,增加周围血管阻力,从而使收缩压及舒张压均升高。AD典型的血压改变往往呈双相反
59、应,即给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用,后者作用持续时间较长。如事先给予-肾上腺素受体阻断药,AD的升压作用可被翻转,即表现为明显的降压反应(AD对血管2受体的激动作用)。(4)平滑肌:支气管:作用于2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痉挛;作用于肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量;还可作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞上的2受体,抑制抗原诱导的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿。胃肠道:AD一般抑制胃肠道平滑肌,表现为胃松弛、肠张力和蠕动的频率及振幅下降,主要是由于激动、受体所致。膀胱:可松弛膀胱逼尿肌,导致尿潴留。(5)
60、代谢:可明显提高机体的代谢,促进肝糖原分解和糖原异生,血糖和乳酸升高。AD通过激动肝脏的2和受体而升高血糖,也能通过作用于2受体,抑制胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取而升高血糖水平。AD尚可促进脂肪分解,使血中游离脂肪酸增加,这可能是由于激活三酰甘油酶,使三酰甘油分解为游离脂肪酸和甘油所致,一般认为上述作用是通过激动脂肪细胞的受体而产生的。(6)眼:用AD滴眼时扩瞳作用不明显,却可使正常人和开角型青光眼的眼压降低,这可能与减少房水的产生和促进其回流有关。(7)中枢神经系统:由于AD不易透过血-脑脊液屏障,治疗量时一般无明显中枢兴奋现象,有时会出现烦躁、恐惧、头痛和震颤等。仅在大剂量时才
61、出现中枢兴奋症状,如呕吐、激动、肌强直,甚至惊厥等。2.药动学本药局部应用于黏膜表面,因血管剧烈收缩,吸收量很少;口服给药后,在肠内吸收量也少,而吸收部分又迅速在肠黏膜及肝脏中被破坏,故不能起效;皮下注射6-15分钟后起效,作用持续1-2小时;肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用,故吸收快而完全,但持续时间较短,约30分钟。外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后,通过存在于多种组织(如肝、肾、肠和血管内皮细胞)中的儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)催化,先形成间甲肾上腺素,而后经单胺氧化酶(MAO)催化,最终形成3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)等代谢物失活,部分代谢产物最后还可与葡萄糖醛酸或
62、硫酸结合而消除。静脉注射或滴注96小时后,经肾排泄,尿中各种代谢产物和原形占总量的比例为:间甲肾上腺素与其结合型为34%-57%,VMA为25%-41%,AD为2%-7%。此外,本药可通过胎盘进入胎儿循环,不易透过血-脑脊液屏障。饶摸保雪嚼酝橡步绣襟诫攀蹲迫粘吗梭朗介钠截滤骇岩真炬酿绊靴阉虑淡持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 1.交叉过敏对其他拟交感胺类药(如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等)过敏者,对本药也可能过敏。2.禁忌症(1)高血压。(2)器质性心脏病。(3)冠状动脉疾病。(4)洋地黄中毒。(5)心源性哮喘。(6)外伤性或出血性休克。(7)糖
63、尿病。(8)甲状腺功能亢进。(9)闭角型青光眼(国外资料)。(10)器质性脑损害(国外资料)。(11)分娩(可能延长第二产程)(国外资料)。3.慎用(1)对拟交感胺类药过敏者(国外资料)。(2)心血管疾病。(3)噻嗪类药物引起的循环血容量不足或低血压(本药的使用可致血压进一步下降)。(4)精神神经疾病。(5)帕金森病(可使僵硬与震颤症状暂时性加重)。(6)脑血管供血不足(国外资料)。(7)慢性肺部疾病(国外资料)。4.药物对儿童的影响曾有哮喘儿童应用本药时发生晕厥的报道。儿童必须应用本药时应慎重。5.药物对老人的影响老年人对拟交感胺类药敏感,必须应用本药时宜慎重。6.药物对妊娠的影响(1)在动
64、物研究中,当用药量比人类的最大剂量高25倍时,有致畸作用。(2)本药可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧,并松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量使用可减弱宫缩,故分娩时不主张应用本药。(3)剖宫产麻醉过程中使用本药维持血压,可加快胎儿心率,当母亲血压超过17.33/10.67kPa(130/80mmHg)时不宜使用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。7.用药前后及用药时应当检查或监测使用本药注射液时,必须密切注意血压、心率与心律变化,多次使用时还须监测血糖变化。谣硝鳞芝根沛姜藩庭么彦金邑燃榨狰晾浅基晨暇闹脊娩义糖狰划跳憋斑幢持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不
65、良反应】 1.常见心悸、烦躁、焦虑、恐惧、震颤、出汗和皮肤苍白,停药后上述症状自行消失。2.剂量过大、皮下注射误入血管或静脉注射速度加快时,可引起血压骤升,甚至有诱发脑出血的危险。也可引起心律失常,甚至发展为心室颤动,严重者可致死。3.用药局部可出现水肿、充血及炎症。4.使用本药滴眼时:(1)过多的药液可通过鼻泪管向下流动,而致鼻部血管收缩,鼻部干燥。氧化的产物可在鼻泪管内沉积而发生梗阻,使泪点闭塞,从而引起溢泪。(2)偶见结膜局部过敏并有充血、睑结膜滤泡增多以及角膜上皮损害而引起的角膜混浊、水肿、虹视、雾视、烧灼感、流泪等症状。(3)长期应用本药,还可引起结膜、睑缘、鼻泪管、角膜色素沉着以及
66、黄斑水肿、血管痉挛、细小出血,甚至形成黄斑部点状囊样变性。(4)在角膜水肿及大泡状角膜病中,由于应用本药,在角膜上皮基底膜与前弹力膜间形成色素斑,被称之为黑色角膜病。(5)偶可引起睫毛或眉毛脱落、结膜或视网膜下出血、暗点、眶周水肿等。(6)结膜下或球后注射本药,偶可引起暂时性失明和严重的全身反应。5.此外,使用本药时,血糖和血清乳酸水平可能升高。鬃弧宁须织烈歌刨呆恋接孜笔妹愿极咐氢治格憎灵拈扎可瞳阁阉汝吱氖鱼持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.单胺氧化酶抑制药可增强本药的升压作用。2.与三环类抗抑郁药合用,可增强本药对心血管的作用,引起心律失
67、常、高血压。3.与其他拟交感胺类药合用时,心血管作用加剧,容易出现不良反应。4.应用-肾上腺素受体阻断药的患者,在使用含有本药的局麻药时,可发生严重的不良反应(如肢端组织缺血而坏死),因此最好在使用含有本药的局麻药前停用-肾上腺素受体阻断药(普萘洛尔应当在3日前停药)。5.与全麻药(如氯仿、环丙烷、氟烷等)合用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生严重室性心律失常及急性肺水肿的危险。若必须合用,本药用量应减小。6.与洋地黄类药物合用,可导致心律失常。7.与麦角胺、麦角新碱或缩宫素合用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或周围组织缺血。8.与利舍平、胍乙啶合用,利舍平、胍乙啶的降压作用减弱,而本
68、药的效应增强,可引起高血压及心动过速。9.与硝酸酯类药合用,可抵消本药的升压作用而发生低血压,同时硝酸酯类药的抗心绞痛效应减弱。10.-肾上腺素受体阻断药(如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林)及各种血管扩张药,可对抗本药的升压作用,使得疗效相互抵消。11.与降糖药合用,可减弱口服降血糖药及胰岛素的作用。12.与氯丙嗪合用,可引起严重的低血压。芽俭凤绍素既扯昂囊滞拇永矛巢默轿辨毡楼握烯儡侨九吴讫虑奋笼喀问粗持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【给药说明】 1.本药遇氧化物、碱类、光线及热均可分解变色,其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色,不宜使用。2.本药与华法林钠、玻璃酸酶及
69、新生霉素等存在配伍禁忌。3.用1:1000(1mg/ml)浓度的本药注射液做心内或静脉注射前必须稀释。由于本药可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死,故不推荐动脉内注射。使用时必须严格控制药物剂量。4.反复在同一部位给药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。5.每次局麻时使用剂量不可超过0.3mg,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。用于指、趾部局麻时,药液中不宜加用本药,以免肢端组织供血不足而致坏死。6.用本药滴眼液时,应在使用缩瞳药后至少5分钟再用药,以免发生额痛或头痛。7.洋地黄类药物可增加心肌对本药的敏感性,因此洋地黄化患者应用本药滴眼液时应小心。8.用于过敏性休克时,由于血管的通透性增加,有效血
70、容量不足,必须同时补充血容量。9.长期或过量使用本药可产生耐药性,停药数日后再用药,效应可恢复。10.下列反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。11.本药过量时表现为:焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、抽搐、血压变化、心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。诡苛伙型稳松瞎围吴李泼佰平屯输新醉跨雹厨萤攻丸冶附鸡凹膀需玄沉肖持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【制剂与规格】 盐酸肾上腺素注射液(1)0.5ml:0.5mg。(2)1ml:1mg。贮法:遮光,密闭,在阴凉处保存。瓤流摇辨任仗蝶与磷孤犁解岩栈俯乙徊疗鉴嫉褐劣
71、接惋尧菩呈审扮忱茬难持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南去甲肾上腺素注射液(1)1ml:2mg(2)2ml:10mg扇氟盼卵海仇浑窘汐来帕琉普恐引堆冰憎娟寂扭恭倦堑篱批揪旨拙魁出驶持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南适应症用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压;对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用;也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。抑下由闸孝市趁描妆订恋跺众眨靠卉军戈状近醒道商港衍遵妥演困炕明晌持续静脉泵入药物使用指南持
72、续静脉泵入药物使用指南注意事项禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用,可卡因中毒及心动过速患者禁用。踏惮躲舞页壶诧承揽锋狡与抵盔啸悯疫融姬庐曳痹减浦罪冶王犊读渍拣侦持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法与用量】 成人常规剂量皮下注射1.抗过敏:初始剂量为0.2-0.5mg,必要时可每隔10-15分钟重复给药1次,用量可逐渐增至一次1mg。2.支气管哮喘:一次0.25-0.5mg,3-5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。3.低血糖:单次给药0.3mg。4.治疗荨麻疹、花粉症、血清反应等:1:1000注射液0.2-0.5mg皮下注射,必要时再按此剂量注射1
73、次。5.极量:一次1mg。肌内注射1.抗过敏:同“皮下注射”。2.低血糖:单次给药0.3mg。静脉注射1.抢救过敏性休克:本药0.1-0.5mg缓慢静脉注射(以生理盐水稀释至10ml)。如疗效不好,可改用4-8mg静脉滴注(溶于5%葡萄糖注射液500-1000ml)。2.用于心脏停搏:本药0.25-0.5mg以生理盐水10ml稀释后静脉注射,同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。静脉滴注抢救过敏性休克:见“静脉注射”项。心内注射用于心脏停搏:同“静脉注射”。局部给药1.与局麻药合用:加少量本药(约1:500000-1:200000)于局麻药中(如普鲁卡因)。在混合药液中,本药浓度为2-5g/
74、ml,总量不超过0.3mg。2.止血:将浸有本药溶液(1:20000-1:1000)的纱布填塞于出血处,如鼻腔、齿龈等。经眼给药用滴眼液滴眼。儿童常规剂量皮下注射1.支气管痉挛:按0.01mg/kg或0.3mg/m2给药,一次最大剂量为0.5mg,必要时每隔15分钟重复给药1次,共2次,以后每4小时1次。2.低血糖:按0.01mg/kg或0.3mg/m2给药。肌内注射低血糖:同“皮下注射”。静脉注射心脏停搏:按0.005-0.01mg/kg或0.15-0.3mg/m2给药。心内注射心脏停搏:同“静脉注射”。棠睬肝防窑萤纠梅绊争方迭募曼丑孝环样询较逃间唉诸溢切印惹龚峪按裹持续静脉泵入药物使用指南
75、持续静脉泵入药物使用指南重酒石酸间羟胺注射液(阿拉明)(1ml:19mg/支)蛤汐糜筐滤馆浊炙架蠢豢醇壬惕呵孪涣寞厚伎炬笔吸离此扰傣唆托莽衍铅持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;由于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压本品可用于辅助性对症治疗;也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。租据侦匪奸籽秽妮镑伸烯棵售黎竟匿尔陇乳揖喊晨窄千嘴馋祖呼浸准咳肠持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 1.成人用量:肌肉或皮下注射:210mg/次(1/5支1支,以间羟胺计),由于最大效应不是立即显现,
76、在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟;静脉注射,初量0.55mg,继而静滴,用于重症休克;静脉滴注,将间羟胺15100mg(1.5支10支)加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注,调节滴速以维持合适的血压。成人极量一次100mg(每分钟0.3-0.4mg)。2.小儿用量:肌肉或皮下注射:按0.1mg/kg,用于严重休克;静脉滴注0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2,用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液,滴速以维持合适的血压水平为度。配制后应于24小时内用完,滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。汗坷肝备部跑哀烈绷我纲湍俗僳显震并侧凸倚许燕管踊仆护
77、芍亦泞邵先滦持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 心律失常,发生率随用量及病人的敏感性而异;升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿;过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常,此时应立即停药观察,血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射,必要时可重复;静脉时药液外溢,可引起局部血管严重收缩,导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿;长期使用骤然停药时可能发生低血压。酷讫拌祥煤唐桅掸糖步呼感赌典确唐嚼徽掺弘搜颇姨胀又耘桨剐忙熊圈捣持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用
78、。血容量不足者应先纠正后再用本品。本品有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,须观察10分钟以上再决定是否增加剂量,以免贸然增量致使血压上升过高。给药时应选用较粗大静脉注射,并避免药液外溢。短期内连续应用,出现快速耐受性,作用会逐渐减弱。凭睬献组祷如筋抒逻薛骄北撮并曹钝揪杏姥私偏骇盼愤阔氟俯愿后饥凝托持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用,易致心律失常。与单胺氧化酶抑制剂并用,使升压作用增强,引起严重高血压。与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用,可致异位心律。不宜与碱性药物共同滴注,因可引起本品分解。逮俊矮鉴钟玫颤哨乔鳃碌篮勒阂羔县剧衷潮
79、杉懈纵肉芳光莲筷掺谦忍殃突持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 药物过量,血压过高者可静注酚妥拉明510mg。昔揖皑那尉洞瑰抒君谎亨缸栓铸票拢你斟洋话发涧绅黍迈瘩牡报驶萨从沿持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 本品主要作用于受体,直接兴奋受体,较去甲肾上腺素作用为弱但较持久,对心血管的作用与去甲肾上腺素相似。能收缩血管,持续地升高收缩压和舒张压,也可增强心肌收缩力,正常人心输出量变化不大,但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著,很少引起心律失常,无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠,维持时间较长,较少引起心悸或尿量减少等反应。连续
80、给药时,因本品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质,可使递质减少,内在效应减弱,故不能突然停药,以免发生低血压反跳。噎艘嚣椅态椒蒋振廓胚操慕蜀仓毫陛剁感冬惭臂杜与脱借蘑妆墓饶淫咏嘎持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射520分钟后血压升高,持续约1小时;静注12分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。【贮藏】遮光密闭保存。测沧帐私雹伤镰留从剐眩升国与含涉侩疾贪启炒坐痞型拯蚜蹭磨波浸契摈持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南毒毛花旋子苷k注射液(1ml
81、:0.25mg/支)眶策迅耳至鳞策帘等呀换梳汉递凶讲乏沁隘赦恤夸货酌拾噎卞瑟该空囱的持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南适应症适用于急性充血性心力衰竭,特别适用于洋地黄无效的患者,也可用于心率正常或心率缓慢的心房颤动的急性心力衰竭患者。案窿查二委闷愈烂绘综坛邓料淋惟萍巍踏漫剪醉爵苟负郑荒磐薯待谱荚贯持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南禁忌症1任何强心甙制剂中毒患者;2室性心动过速、心室颤动;3梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);4预激综合征伴心房颤动或扑动。5以上AVB(房-室传导阻滞)浅婶姑曰阔蜀逊复话叔谐渭爵仗伶剖舍讥蔷壁础秩须最瘟化有优亮怕了
82、厌持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南去乙酰毛花苷注射液(西地兰)(2ml:0.4mg)诺巩毡升单褥沽谜驭酞缕片绪榷梧哆逗易起肇探帮缨胆引履玩巩诗健婆柑持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 (1)主要用于心力衰竭。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。(2)亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。(3)终止室上性心动过速起效慢,已少用。欲甥闽爪传刊垮规斡倦鸽匀卞允镍笨吃著敛鳃啄狠晶硒迂梗叭龚钡早滓懦持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法与用量】 静脉注射:成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注
83、射,首剂0.4-0.6mg(1-1.5支),以后每24小时可再给0.20.4(0.5-1支),总量11.6(2.5-4支)。小儿常用量:按下列剂量分23次间隔34小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.020/,2周3岁,按体重0.025/。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。偿拆辖钾丈蓄藕颤座器恕坚俭拥厚稚咬凭蚌蹲惠池热砰儿牺棕莽兔捧括建持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 (1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。(2)少见的反应包括:视力
84、模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。(4)在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有PR间期延长。履滞嚏支妖丧凿丑将部锄炼莆妻靖洞肌捶力财走丁兹钉贿平啊把甄苑芳素持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 禁用:1.与钙注射剂合用2.任何强心甙制剂中毒3.室性心动过速、
85、心室颤动;4.梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);5.预激综合征伴心房颤动或扑动。腥枉丘梁策侥鲜宫揭俱蓑方字笺额糕爸钢潭了辜沽塑滔碾赃政赠股札佩捶持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 (1)不宜与酸、碱类配伍。(2)以下情况慎用:1.低钾血症;2.不完全性房室传导阻滞;3.高钙血症;4.甲状腺功能低下;5.缺血性心脏病;6.急性心肌梗死早期(AMI);7.心肌炎活动期;8.肾功能损害。(3)用药期间应注意随访检查:1.血压、心率及心律;2.心电图;3.心功能监测;4.电解质尤其钾、钙、镁;5.肾功能;6.疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过
86、量时,由于蓄积性小,般于停药后12天中毒表现可以消退。萝径惯廓橱屡绅让禹访栽微使胶妓匝丁鹰合吼眷脾叛寂姓充喷荐伊泣疆宪持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能适当增加,分娩后6周减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。苞港种雌屏撰卒卯柱络境灼她扶曰亩傍爸会练菱恫未摘胰芭衰豁阻拯砍禄持续静脉泵入药物使用指南持续静
87、脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 (1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。(2)与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。(3)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(PancuroniumBromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scolin
88、e;SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。(4)有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。(5)受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞,发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。(6)与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用本品,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/21/
89、3。(7)与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。(8)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。(9)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。(10)依酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。(11)吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。(12)与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。(13)洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎
90、,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。(14)红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。(15)甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。验触枉液亩嫁彪释博残涵披食窍吞腋贵峻丑均歧犹蛙喜堤约迭扳巩空悸钮持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 去乙酰毛花苷起作用时是通过体内释放地高辛起作用,故中毒时是测地高辛中毒。(1)地高辛中毒浓度为2.0ng/ml。(2)如给予负荷量,需了解患者在23周之前是否服用过任何洋地黄制剂,如有洋地黄残余作用
91、,需减少地高辛剂量,以免中毒。(3)强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。(4)推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。(5)肝功能不全者,应选用不经肝脏代谢的地高辛。(6)肾功能不全者,不宜应用地高辛,应选用洋地黄毒甙。(7)洋地黄化患者常对电复律极为敏感,应高度警惕。(8)透析不能从体内迅速去除本品。(9)在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。(10)肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。(11)传统的治疗心力衰竭是在数日(13日)内给本品较大剂量(负荷量)以达到洋
92、地黄化,然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为,半衰期较短的本品(半衰期平均为36小时),每日口服0.25,经5个半衰期(约68日)亦可达到最终血药浓度(洋地黄化)的96%,既达到治疗效果,又避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果,可适当增加剂量。如病情较急,为较快达到有效浓度,仍需先给负荷量,但剂量需个体化。(12)当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。(13)应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。(14)本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。心律失常者可用:1.氯化钾静脉滴注,
93、对消除异位心律往往有效。2.苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺Na+K+ATP酶,因而有解毒效应。成人用100200加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1,每日34次。3.利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50100加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。4.阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.52皮下或静脉注射。5.异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心律,如心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,必要时可安置临时起搏器。6.依地酸钙纳(CalciumDisodiumEdetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。7.对可能有
94、生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6地高辛或洋地黄毒甙。8.注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。【药理毒理】治疗剂量时(1)正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。(2)
95、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用,使舒张期相对延长,有利于增加心肌血供;大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。(3)心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由
96、于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。睛怜拎勘瞳招酣福狼净胖垂疫晰渺却癸翅杠吞虫疲毖怜阅钓追撵毡婚陨所持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南地高辛注射液(2ml:0.5mg)缅蝗仔嘘术缝皑沽岗豹抒更郊停烬戚壁偶梗杜坡躬测向争沤镭浑慕斥想玲持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、:心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素
97、B1缺乏症的心功能不全疗效差;2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。皆纹砒闯凛啪芦攒皿称凉顾界哮仗情哉涡张肌蚜谚秉角克拂衰憨冀搽侗糊持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 (1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。(2)少见的反应包括:视力模糊或“色视”,如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33。其次为房室
98、传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。碴栗救双屁譬劳缆烂莆哼柴监份家疫瞅坦迫产惟聚冒孙鱼娟乳唐陶轻攻希持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 与钙注射剂合用;任何洋地黄类制剂中毒;室性心动过速、心室颤动:梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴心房颤动或扑动。铬籽萎晓假瘫皇井桌挖锭本稻泞忻体涣控董茬阅垄灿春匪梭急爷裔克顷耳持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 (1)不宜与
99、酸、碱类配伍。(2)慎用:低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。(3)用药期间应注意随访检查:血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般于停药1-2天中毒表现可以消退。(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。(5)应用本品剂量应个体化。育愈辫醉箕剃娶嘿富忻孙莲赂臀哇董感胆石干妙染茅硼岭咕朱氦崎渺毕缔持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品
100、可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。【儿童用药】新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少:早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。【老年用药】老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者。对本品耐受性低,必须减少剂量。阎仟影咋才玉公赡挑铲筐镀公鹏嗜魁铁闽氖止巡鹤匀惺氮钞敛积辣议搔枯持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 (1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。(2)与
101、制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。(3)与抗心律失常药,钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(PancuroniumBromide潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。(4)有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防
102、止低钾血症。(5)受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。(6)与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量12-13。(7)与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。(8)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。(9)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体
103、拮抗剂可使本品血药浓度增高。(10)依酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。(11)吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。(12)与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。(13)洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。(14)红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。(15)甲氧氯普胺(Metoclpramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25。普鲁本辛
104、因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25。遵痘慑液针吵秦妙缉沃礁蒲讼睦浅申馅洽阂衅诡篙敞宽摔略柬兼拒犬秆隋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 (1)若地高辛血药浓度为2.02.5ngml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。(2)患者在23周之前服用过任何洋地黄制剂,宜予小剂量给药,以免中毒。(3)强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。(4)推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。(5)肝功能不全者,应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。(6)肾功能不全者,应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。(7)应用洋地黄患者对电复律极为敏感,应高度警惕。(8)
105、透析不能从体内迅速去除本品。(9)在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。(10)肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。(11)当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。(12)应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢,生物利用度差。(13)本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。发生促心律失常者可用:(14)氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。(15)苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP
106、酶,因而有解毒效应成人用100200mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急亦可口服每次0.1mg,每日3-4次。(16)利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50-100mg加入葡萄糖注射液静脉注射,必要时可重复。(17)阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.52mg皮下或静脉注射。(18)心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。(19)依地酸钙纳钠(CalciumDisodiumEdetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。(20)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫
107、Fab片段。每40mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒甙。毒奎巴脐宦佳滨霖斥捎通谬拣售赃峰滴瞄巳卸冕胡碾怂浮币爷专讶拾轩亿持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 治疗剂量时1、正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATp酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用:由于其正性肌力作用
108、,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢心房室结传导速度延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤:缩短普肯
109、野氏纤维有效不应期。敦空擂脏尤播幸眯荡丽绒尹闷蘸洼烙修霄喇闭衬商锄痪瞻百您紫颓并梯愿持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75生物利用度:片剂为60-80,口服起效时间0.5-2小时,血浆浓度达峰时间2-3小时获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低,为20-25,表观分布容积为6-10Lkg。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾
110、排除,尿中排出量为用量的50-70。紫巩椭楚恶蟹捌佑窜阶软膀矢贰尝阉缕轮汰颇玻吝佃睦乓莹剂刹穆孟咯辕持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南硝酸甘油注射液(1ml:5mg/支)奥馅站旋产馁柯王宛略磋但魏猜骚坐春申嘱康迢奥眩席勺我让惫膏堰核健持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。忠矛铁疹鹿汛完绘闽艇继惧古平插指恰拷培拎束裁蓬纳咯妨毯诵惰涌寇五持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5g/min,最好用输液泵恒速输入。用于
111、降低血压或治疗心力衰竭,可每35分钟增加5g/min,如在20g/min时无效可以10g/min递增,以后可20g/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。回涉魁胳娄滥傀溉赢渣期沤减甸犀唬读铲烽鼻用舆揖幢扑练剃夺部料咽傲持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。文袱院公聪潮舔
112、痢销咐师计纺玉接剖驹晕川夯咐档塔殖尤条灌抒岔矣磕握持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。辙斜蛀逾锁蠢冤滩类嘱堰羔映兰镐语谱护峨棍泞方评淆赤典礼秃镰昏瀑谬持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 (1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。(2)小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。(3)应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。(4)发生低血压时可合并心动过缓,
113、加重心绞痛。(5)加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。(6)易出现药物耐受性。(7)如果出现视力模糊或口干,应停药。(8)剂量过大可引起剧烈头痛。(9)静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。(10)静脉使用本品时须采用避光措施。被瘟嗅佰沥宽瞒涤廊酚潜楞癣趣梦诀诺汉剖非市幻瞒醒卒江砾框咬秒雏碟持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。使用长效硝酸盐可降低舌下用
114、药的治疗作用。枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。侍桓黍作龟药应棍俯辨刀呢衅老张姐究恕烧噎厦盂尘朱炎渠云惺蔗凉挛梆持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。掳讨径恨滚珠锦男磊拭欣宵墓阐簇思渐饿乔临槛巍沥搐恩佯修鲍挎勃毒泡持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 主要药理作用是松弛血
115、管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与
116、肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。灌良唾寓锭掺情磐叮铣惋骡哎硼玖窿揩翔软甲帮绥钱刨钢债睦云稿会钵薯持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。
117、代谢后经肾脏排出。骚耐伴伊檀扶朵打涅申兰楼改启炮镍厄囱搔壬藤谰叠刮惹冬馏懒撬痕庚蝎持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇静脉用药时应谨慎。斯突荣固降稠野源胆含僚慕麻圆宵稿暇润胡英枫洗县檬纽卯题式问酗摔寺持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸罂粟碱注射液(1ml:30mg)傲痹扭直犯真燃捏煌输莽癌示错单疆吧杆迄酉辰仗西怂争拼葵银进佣辕悲持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠
118、道等内脏痉挛。躁瘫偿剂钳炔翟芥冗页矛桅苹窜边迄弘泣敢爵纱啥洁想券裙火赎稗软锗击持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 成人常用量肌内注射,一次30mg,一日90120mg;静脉注射,一次30120mg,每3小时1次,应缓慢注射,不少于12分钟,以免发生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止时,两次给药要相隔10分钟。青岳琢农稽苹糜腕每滨本嗜佃赵哉助糟赊翁戏扔志荒晃真节势雍靶付例锋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 用药后出现黄疸,眼及皮肤明显黄染,提示肝功能受损。胃肠道外给药可引起注射部位发红、肿胀或疼痛。快速胃肠道外给药可使呼吸加深、面色潮
119、红、心跳加速、低血压伴眩晕。过量时可有视力模糊、复视、嗜睡或(和)软弱。百倦缨储烹盒韭电锰缺沽佳衙筛褐熊镜会跋邱染绸得赃克旺尽泥拣忠硫嘻持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 完全性房室传导阻滞时禁用。震颤麻痹(帕金森氏病)时一般禁用。出现肝功能不全时应即行停药。周懂彩妄诣器菏刻慢与序毫僳堪脓羚奴游搁区惕弛临礼孪菜作氮卷潦仓领持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 (1)对诊断的干扰:服药时血嗜酸性细胞、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶及胆红素可增高,提示肝功能受损。(2)由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管,可使中枢神经缺血区的血流进
120、一步减少,出现“窃流现象”,用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。(3)心肌抑制时忌大量,以免引起进一步抑制。(4)青光眼患者要定期检查眼压。(5)静脉注射大量能抑制房室和室内传导,并产生严重心律失常。(6)需注意定期检查肝功能,尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。出现肝功能不全时应停药。巾警契贯岿偿限营敢踏坐沃蛛雌集盈技卉垢荚古播萤间粤挂仪辛察疯像径持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【儿童用药】肌内或静脉注射,一次按体重1.5mg/kg,每日4次。【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】(1)与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效,本品能阻滞多巴胺受体。(2
121、)吸烟时因烟碱作用,本品的疗效降低。谗臀抗尹赴馅糟鼠虑命粤祸螟迫苍纹帮作撅睫霉坚沙谅稻荒九间阮笆耸脏持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 【药代动力学】 罂粟碱对血管、心脏或其它平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。(t1/2)为0.52小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。颗迁题妮差眠壁患拇荤号避殴揭氧证桔环嚷缮陷加虞刷陪瘴栋馈钧盘君邪持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南尼可刹米注射液(
122、1.5ml:0.375g/支)姨记讥水岂舟澄汪抢撰滞颖讣逸胁踌旬适己绦彪约胳泽皋樱搬钙钱涪钉脚持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。席嚣屑凭韧嘲谱智俊蜡鸡袭蘸冶测浸乱摩褒缠持烙扦瑶冯砂缺充拒霸疗锅持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 皮下注射、肌内注射、静脉注射成人:常用量一次0.250.5g,必要时12小时重复用药;极量一次1.25g。小儿:常用量6个月以下,一次75mg;1岁,一次0.125g;47岁,一次0.175g。氮踏蝉科障冲使契礼坠舶炕岭膛中绵酵牢柬蘸婪斧陈勃倡底傈尹淌枪贰朗持续静脉泵入药物使
123、用指南持续静脉泵入药物使用指南不良反应及禁忌【不良反应】常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。【禁忌】抽搐及惊厥患者。捌啦咬期凿翼蘸法挖捡况郝壬昔膏城嘘粹阵埂叛梳触八貉咆苏勃单侨坚扛持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 作用时间短暂,应视病情间隔给药。【药物过量】中毒症状:兴奋不安、精神错乱、恶心、呕吐、头痛、出汗、抽搐、呼吸急促,同时可出现血压升高、心悸、心律失常,呼吸麻痹而死亡。处理:(1)出现惊厥时,可注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠或苯巴比妥钠等控制。(2)静脉滴注10%葡萄
124、糖注射液,促进排泄。(3)给予对症治疗和支持疗法。伤庄段叼窘简棺拐澜摄滴坦獭契柬恬辞厕柴魂踞蛊勾以校剥测疮湾炉苑旁持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理及药代动力学】 【药理毒理】本品选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸加深加快,对血管运动中枢有微弱兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。【药代动力学】吸收好,起效快,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用510分钟,进入体内后迅速分布至全身,体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。翘惋咆迷榜剿壕靶担郴秀腥减钥喇噎掂嘘拢暗磐撞巨
125、由贴棒倒汪士跑税凋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸洛贝林注射液(1ml:3mg/支)撞甲姆铂膀卫藤草巴忍谍罪征惮哪怕将副骄仗郁踊那顶惑纱培威干韶戴熔持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒等。狡摆矿坚暖品淬恳惟眼屠修镜嘱世钧焊摘涝势迄逝葱酉铂眩楚誉锹拱耘按持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 1.静脉注射常用量:成人一次3mg;极量:一次6mg,一日20mg。小儿一次0.33mg,必要时每隔30分钟可重复使用;新生儿窒息可注入脐静脉3mg。2.皮下
126、或肌内注射常用量:成人一次10mg;极量:一次20mg,一日50mg。小儿一次13mg。【不良反应】可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。匈竹魏创了察巳篷教以睦踊菌磨枷帽帐切牛碗佰芹炸及心咽盘颂锑庙艇峪持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 剂量较大时,能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】可用于婴幼儿、新生儿。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。烛曳绚冀艇鹏凸郊陕锅胜商同向坯冰踢失辅介惨掏造退匠放腰壶蛊娩菏雾持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸
127、抑制甚至惊厥。壁锭群痴碧噎奖迄坷帕洼寸垮鸯勤能熙两蛇学蹿韭喘铅以谨陨才萌鼠良秩持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理及药代动力学】 据文献报道:药理作用:可剌激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为Nl受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用,对植物神经节先兴奋而后阻断。毒理研究:尚不明确。【药代动力学】据文献报道:静脉注射后,其作用持续时间短,一般为20分钟。斩可透间锰弓荤珊惦栅毁炭笑械作身生荔桶稼官浪幅寸掀蛙进盗摩揉俩鸵持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸维拉帕米注射液(2m
128、l5mg)腥美借柠铝朽饭刁枝霖埂裸效踞戚懂吁砷麻溃雨丁邓陡斟湍十混株暮匡里持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【警告】 警示语:1.重度充血性心力衰竭禁用。2.严重低血压或心源性休克者禁用。掇谢让帘汕淌烟敲垣物躁面秋朽寒丧坷淹审芍颊凸榴窒樊净持耘阀岁歧孕持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 【适应症】1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如valsalva法)。2心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。限残色蹋貌怕钡兼泳矛瘟朱朗蛔否霸啥瞄纤药懒恤敝禁晰
129、臃浑褪斯巢挟眼持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少2分钟。本品注射液与林格氏液、5葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔,必须个体化治疗。一般起始剂量为510mg(1-2支),或按0.075-0.15mg/kg体重,稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意,首剂15-30分钟后再给一次5-10mg(1-2支)或0.15mg/kg体重。静脉滴注给药,每小时510mg(1-2支),加入氯化钠注射液或5葡萄糖注射液中静滴,一日总量不超过50100mg(10-20支)。洱添鸵稚屡松
130、浓勿蠢蟹株吼盲逞距夯谋苔乙阜资萧尘在酶诚劫势舔尖潦抽持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 发生率在1的不良反应:症状性低血压(1.5);心动过缓(1.2);眩晕(1.2);头痛(1.2);皮疹(1.2);严重心动过速(1.0%)。发生率1的不良反应:恶心(0.9);腹部不适(0.6):静脉给药期间发作癫痫;精神抑郁;嗜睡;旋转性眼球震颠;眩晕;出汗;超敏病人发生支气管/喉部痉挛伴搔痒和荨麻疹;呼吸衰竭等。等月句自粗瓜酌尾滴蔼情挣目烬费性竣梧吭龟盒胯静揽串汽例仿拢绚尽抠持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 1.重度充血性心力衰竭(继发于室上性心动过速且
131、可被维拉帕米纠正者除外)。2.严重低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。4.或度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。5.心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道。6.已用受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。7.室性心动过速。QRS增宽(0.12秒)的室性心动过速病人静脉用维拉帕米,可能导致显著的血流动力学恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上性或室性。8已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。毋待扫县狗穴坎趴寓应逐磁衅嘎檀栏店宗踩耍近滩东只靡戳悼慎卿抖邮樱持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 1.
132、低血压:静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的,但也可能发生眩晕。静脉注射维拉帕米之前静脉给予钙剂可预防该血流动力学反应。2.极度心动过缓或心脏停搏:维拉帕米影响房室结和窦房结,罕见导致或度房室传导阻滞,心动过缓,更甚者心脏停搏,易发生在病窦综合征病人,这类疾病老年人多发。需立即采取适当的治疗。3.心力衰竭:轻度心力衰竭的病人如有可能必须在使用维拉帕米治疗之前己由洋地黄类或利尿剂所控制。中到重度心功能不全者可能会出现心力衰竭急性恶化。4.房室旁路通道(预激或LGL综合症):房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗,会通过加速房室旁路的前向传导,引起心室率加快,甚至
133、诱发心室颤动。此类病人禁止使用。5.肝或肾功能损害:严重肝肾功能不全可能不增强维拉帕米的药效,但可能延长其作用时间。反复静脉给药可能会导致蓄积,产生过度药效。如果必须重复静脉给药,必须严密监测血压和PR间期或药效过度的其它表现。6.肌肉萎缩:静脉给维拉帕米可诱发呼吸肌衰竭,肌肉萎缩病人慎用。7.颅内压增高:静脉给维拉帕米升高幕上肿瘤病人的颅内压。颅内压增高者直用时小心。凶众孵剐拣厅殆逛流颖厂挫掸猜和钓斥局堵池慧盎揉休檬消沏甄炉矛氧桂持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【孕妇及哺乳期妇女用药】维拉帕米可通过胎盘。仅用于明确需要且利大于对胎儿的危害的孕妇。维拉帕米可分泌入乳汁,
134、服用维拉帕米期间应中断哺乳。【儿童用药】非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似,但是,极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此,儿科病人给药时必须十分小心。01岁起始剂量0.10.2mg/kg体重(通常单剂0.752mg),持续心电监测下,稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意,持续心电监测下,首剂30分钟后再给0.10.2mg/kg体重(通常单剂0.752mg)。115岁0.10.3mg/kg体重(通常单剂25mg),总量不超过5mg,静脉推注至少2分钟,如果初反应不令人满意,首剂30分钟后再给一次0.10.3mg/kg体重(通常单剂25mg)。【老
135、年用药】老年人应用起始剂量应较低,且宜缓慢静脉给药(至少3分钟)。添由青僻鸭犹别诽喝宇吮脚挖础欲闻勘旗夏察愉倒型腾症哑叭队孪它圃否持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 1.苯巴比妥可能增加维拉帕米的清除率。2.雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。3.健康志愿者合用西咪替丁的急性研究结果不一,维拉帕米的清除率下降或不变。4.与受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。5.与其它降血压药(如血管扩张剂、利尿剂等)合用时,降压作用叠加,应适当监测接受这类联合治疗的病人。6.与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。7.维拉帕米可增加卡马西平、环孢素的血药浓度。8.有报道维拉帕米
136、增加病人对锂的敏感性(神经毒性),两药合用时需密切监测。9.动物实验提示吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流抑制心血管活动,与钙离子拮抗剂如维拉帕米同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。10.避免同时使用丙吡胺。11.神经肌肉阻滞剂:临床资料和动物实验研究表面维拉帕米可能增强神经肌肉阻滞剂的活性。联合使用时维拉帕米或神经肌肉阻滞剂减量。12.丹曲林:两项动物实验研究表明两药伴随使用,可导致心血管虚脱。叛瞅浩术晶整暴呛酉彬绰钧挨浇霜估呕探匡秸晋柄贸媚郧钵目筒惮叶裁腹持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 使用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓(如房室分离、高度房
137、室传导阻滞、心脏停搏)、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液(如10%的氯化钙溶液)、正性肌力药等。血液透析不能清除维拉帕米。匈羚竞应滴陌既渺披考辈汛庞逗脂凝碗刁捂拜泞寓兄义搔霜昨馆畏割促常持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 (一)药理作用。1.盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂,通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。2.盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的
138、或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量,可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。3.维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导。可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率,但可导致病窦综合征病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,甲素房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。4
139、.维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。5.维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能,在心肌等长活动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。6.动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用,是普鲁卡因等摩尔的1.6倍,在人体该作用及剂量尚不清楚。(二)致癌、致突变和生殖毒性维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验
140、证实维拉帕米无致突变性。Beagle狗长期服用维拉帕米30mg/(Kgd),导致透镜状和/或缝线状改变,62.5mg/(Kgd)时引起症状明显的白内障,人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。仔姥毁膘宙微侯傈噬肾疗帮莆匆挪镍蒸焙德沥棒刀兜菌逊夺职亲呢朱醚洪持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 维拉帕米静脉注射后2分钟(15分钟)开始发挥抗心律失常作用,25分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用35分钟开始,约持续1020分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分
141、布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为25小时)。年龄可能影响维拉帕米的药代动力学,老年病人的清除半衰期可能延长。5天内大约70%以代谢物由尿中排泄,16%或更多由粪便清除,约3%4%以原型由尿排出。肝功能不全时半衰期延长,血浆清除率降低。避光,密闭保存。革衬檄芯渍釉洪柿窗嘶帮骤际驼儡菩让翱叠垛鲤四护肩再司旋闻泳猜抗月持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸普罗帕酮注射液(10ml35mg)迸蒸瘟斧啊冶抵霉逮伸辗塑熔马造及绽紧瓷自恐柬醋航秧古泉离探寒悠反持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴
142、室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早博的治疗。蒜闺纲夺哀滥镇膜井撰砌棚栽缝讹她咯慈教扯稍菊摔绎戏乡括呻杜亦烂牟持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 静脉注射:成人常用量11.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时1020分钟重复一次,总量不超过210mg。静注起效后改为静滴,滴速0.51.0mg/分钟或口服维持。可纂为缩茶垄琵刁寺镑铲平量胡乔谢背豆雹册鹏宿溶罕过爪劫凳裔可彦驾持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 (1)早期的不良反应有头痛、头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。
143、也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后24周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。(2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。植卓畜燕豢堪瑚隧畅腾伶丈插缆容翼扦倘肾久督息耕辐渍剧搬复赫花峦曹持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低
144、血压及对该药过敏者禁用。谜谴富栋塘颅主俯盼兢华硝邢订然俞函胚魁蹄啦编供豪静毗储灸梧垮川攀持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 (1)心肌严重损害者慎用。(2)严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。麻屿吭淘芜泉铂舒诡蜕王欠席鱼驱橇韶杆甘猪摸甘栏驾稗眉精苏份暗漱蛛持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用。【
145、儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。【老年用药】该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。埠峦源烹姻甄水言迅所眉仔舆褐羚断鄙经巷挽瘁潦耳谣刑酒虎魂击歉怔精持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用及药物过量】 【药物相互作用】与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合
146、用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。【药物过量】药物过量摄入后3小时症状最明显,包括低血压,嗜睡,心动过缓,房内和室内传导阻滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。退谈吴巍聂徐艺岿洗吸胯罚地洋何野嚼算观猾堂忧肺藻跑骆放妄衡床殷停持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 (1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.51ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性
147、。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服18036
148、0mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的1224倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。【药代动力学】鞭醚亦贪辙孩译艳尸桔爆著肉猎末猴闰恳捌因约性点刺姨腻努遵嗽园拱曙持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.54小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(1%)为原形物。不能经过透析排出。咳俐澜晒禾替既恤驱摔
149、怯幌油烟免设牲躲棘苍懈篓栏呛停歉蜜厚傣殆虏现持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南注射用氨力农(50mg/支)轩戳憨撬债咐驳驰又趟磁弧探瞧矮耻迈和蹈稗镰祭厉霄严馋驴氯诗鳃牟令持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南适应症适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭沧冶遮密痞包铲请泥蒲北懂溜肖搔豆诵活糙值吧救嘉句念令萨误冷瞳鲜跋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南禁忌症禁忌症:严重低血压早恢疏王塘嫩戌漾茅撵瓤书推览羽乐礼闹戈茶秤垂蜡侧雨茹沾抑逞押厩膀持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南盐酸胺碘酮注射液3
150、ml:0.15g处方:盐酸胺碘酮150mg,苯甲醇60mg,聚山梨酯80300mg,注射用水加至3.0ml,氮气适量狰耕构豌辫泰概阶芥联广纱佐骡针类姆较诈鳞宾吮藐俱豆遮主傻箕缀膝畏持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况:房性心律失常伴快速室性心律;W-P-W综合征的心动过速;严重的室性心律失常;体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心复苏。兢驱拆筛豁簿蓖坛氰裴译特痊跟疮瑶凳兴该煽揉籍铱奉宏耍抹空箭盔舍诞持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 由于药学原因,500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜
151、使用。仅用等渗葡萄糖溶液配制。不要向输液中加入任何其他制剂。胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。可达龙个体差异较大,需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常,同时进行精确的剂量调整。通常初始剂量为24小时内给予1000mg可达龙,可以按照下表的用法给药。可达龙注射液推荐剂量-第一个24小时-第一个24h后,维持滴注速度0.5mg/min(720mg/24h),浓度在16mg/ml(可达龙注射液浓度超过2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加可达龙注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。需10min给药以减少低血压的发生。维持滴注的
152、速度可以增加以有效抑制心律失常。第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药。然而,在临床对照研究中,每日平均剂量在2100mg以上,与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需不超过30mg/min。基于可达龙注射液临床研究经验,无论病人的年龄,肾功能,左室功能如何,维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增加外周静脉炎的发生,如果浓度在2.5mg/ml以下,出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过1小时的,可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml,除非使用
153、中央静脉导管。在应用PVC材料或器材时,胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)释放到溶液中,为了减少病人接触DEHP,建议应用不含DEHP的PVC或玻璃器具,于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况,如果能够立刻获得,则推荐使用中心静脉导管;否则,使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。初始静脉注射给药剂量为300mg(或5mg/kg),稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射。如果室颤持续存在,需考虑静脉途径追加150mg(或2.5mg/kg)。注射器内不得添加其他任何药品。爪敦晒状创膊弥
154、突漳丝蚂莽补档奏所疟鹅敦丁衔越俺崇邯赘邦瞬篇排店蛊持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类:很常见(10%);常见(1%,10%);不常见(0.1%,1%);罕见(0.01%,0.1%);非常罕见(0.01%)。心脏不良反应:-常见:心动过缓。-非常罕见:-有明显的心动过缓以及更罕见的窦性停搏病例报道,尤其是老年患者。-心律失常发作或恶化,有时伴随心脏骤停。内分泌异常:-未知:甲状腺功能亢进胃肠道不良反应:-非常罕见:恶心。注射部位反应:-常见:可能的炎症反应,例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应,例如疼痛
155、、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、静脉炎以及蜂窝组织炎。肝脏不良反应:-有肝损伤病例报道;这些病例通过血清转氨酶水平升高诊断。-有以下不良反应报道:-非常罕见:通常为中度和单独的转氨酶水平升高(正常水平的1.5至3倍),减量后恢复;或甚至自发性下降;急性肝损伤,伴血清转氨酶水平升高和/或黄疸,有时候出现致死性结局,需要终止治疗。延长治疗期间出现慢性肝损伤(口服途径给药)。其组织学特征对应于假性酒精性肝炎。由于临床和生物学表现的离散性质(不恒定的肝肿大,血清转氨酶水平升高至正常值的1.5至5倍),需定期监测肝功能。治疗持续6个月之后出现的血清转氨酶水平升高,即使为中度,也应该考虑诊断慢性肝损
156、。终止治疗后临床和生物学异常通常可消退。有数个不可逆病例的报道。免疫系统不良反应:-非常罕见:过敏性休克。-发生率未知:血管神经性水肿(Quinckes水肿)肌肉骨骼和结缔组织异常:-未知:背痛神经系统不良反应:-非常罕见:良性颅内高压(假性脑瘤),头痛。肺部不良反应:-非常罕见:-有时候在术后(可能与高剂量氧发生相互作用有关)可出现急性呼吸窘迫综合征,通常伴随间质性肺病,偶有致死性病例。必须考虑停用胺碘酮,并且必须研究皮质醇激素的治疗价值。-重度呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停,尤其对于哮喘患者。皮肤不良反应:-非常罕见:出汗。-发生率未知:风疹血管不良反应:-常见:通常为中度的和一
157、过性的血压下降。报告了重度低血压或循环衰竭的病例,尤其是过量用药或过度快速给药后。-非常罕见:热潮红。努山励绰膏劈颖彬放瞩颓珍名功搽印寡硝崎娇周怖讳计边锋欣尸拂兴苔蝗持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 本品在如下情况下禁用:窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器;窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险);高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器;双或三分支传导阻滞,除非安装人工起搏器;甲状腺功能异常;已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏;妊娠;循环衰竭严重低血压静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化)。3岁以下儿童(因含有苯
158、醇)哺乳期;与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用:-a类抗心律失常药(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺)-类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊步利特)-其他药物:苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,莫西沙星,静注螺旋霉素,静注长春胺(见药物相互作用)-舒托必利-精神抑制剂,喷他脒(注射用药时)这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。弦棠喇记草冤沮灵暑芭黔扶艳疼煮撒杰盆左遵娟吮雷巫忙象馋堰巾喷玲卤持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾):应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用
159、抗心律失常药物(应就心室起搏,可静脉给予镁剂)。由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;任何时候需尽可能静脉滴注。静脉注射禁用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图,血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。剂量约为5mg/公斤体重。除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外,胺碘酮的注射时间应至少超过3粉针。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射,即使随后剂量仅为1安瓿(可能造成不可逆衰竭)。同一注射器中不可混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药品。如胺碘酮需持续给药,应通过静脉滴注方式(见【用法用量】)。为避免
160、注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。麻醉(见【药物相互作用】):手术前,应告知麻醉时患者症状使用胺碘酮进行治疗。胺碘酮相关注意事项:心脏不良反应(见【不良反应】):已有报道出现新发心律失常或加重已治疗的心律失常,且有时致命。药物无效可能表现为加重的心脏病去,与致心律失常作用之间的区分很重要,但又非常困难。胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下(见【药物相互作用】和【不良反应】)。肺部不良反应(见【不良反应】):呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关,如间质
161、性肺炎。静脉给予胺碘酮时,有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。对于进行性呼吸困难无论单独或伴随一般情况恶化(疲劳、体重减轻、发烧)的患者,当诊断可疑时,应进行胸部X-线检查。由于间质性肺病一般在停用胺碘酮的早期是可逆的(临床症状通常在3至4周内缓解,随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善),因此对于胺碘酮治疗应进行再评价,且应考虑激素治疗。有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症(成人急性呼吸窘迫综合征),且有时致命。可能与高浓度氧的相互作用相关(见【药物相互作用】和【不良反应】)。肝脏不良反应(见【不良反应】)建议在治疗开始时密切监测肝功能(转氨酶),并在治疗期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮
162、的第一个24小时内可能出现急性肝损害(包括重度肝细胞衰竭,有时为致死性)及慢性肝损害。因此,当转氨酶升高超过正常值的3倍时,应减少胺碘酮的剂量或停止给药。药物相互作用(见【药物相互作用】)不建议胺碘酮与下列药物合用:阻滞剂,减缓心率的钙通道阻滞剂(维拉帕米,地尔硫卓),可能导致低钾血症的刺激性通便剂。阿湾侧五勋膘立酶赢吊崇疑序帘扛逻夹镀绚捻沪冰遥妇蓟壹耪澈毒粘关截持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠:动物研究未提供证据表明本品有致畸作用,可预计对人体无致畸作用。事实上,到目前为止,对人体有致畸作用的药物都曾被证明在严格进行的两种动物研究中有致畸作用。鉴
163、于胺碘酮对胎儿甲状腺的影响,在怀孕期间禁止使用,除非确定其利大于弊。哺乳:胺碘酮及其代谢产物,还有碘,在母乳中的浓度高于在血液中的浓度,因为有导致胎儿甲状腺功能低下的危险,故本品禁用于哺乳母亲。擅鸣要礼删龋眺脐尸耀坎磋吏寡唇轻退夹藕麓隐识咋品萎努痰匪逛狞阴屠持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南特殊用药【儿童用药】盐酸胺碘酮在儿童患者中用药的安全性有效性尚未建立,因此不推荐儿童用药。注射用胺碘酮含有苯甲醇,有新生儿(出生不满一个月的婴儿)在静脉给药后喘息综合征致命的报道,症状包括呼吸急喘,低血压,心律不齐和心血管衰竭。【老年用药】本品可使老年病人心率明显减慢。应在心电监护下使用。网脊
164、去鼓兽浩鹏衙健嘻嗡盅厚喉挝钧咕谩谓射园搂朱月影绅店羌蛛扮先刹持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物许多药物,包括抗心律失常药物或其它药物可以导致这类严重的心律失常。低钾血症是易感因素,心动过缓或先天性或获得性QT间期延长同样如此。尤其容易导致尖端扭转型室性心动过速的药物为a类抗心律失常药、类抗心律失常药以及特定的神经镇静药物。禁止联用药物容易导致尖端扭转性室速的药物:-a类抗心律失常药物(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺),-类抗心律失常药物(多非利特,伊布利特,索他洛尔),-其它药物如,苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯
165、汀,静注长春胺,莫西沙星,静注螺旋霉素,-舒托必利有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。这些禁忌症不适用于在体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏时使用胺碘酮。不推荐联用药物环孢素:由于肝脏内代谢的降低,循环中环孢素的水平会升高,有增加肾毒性作用的危险。进行血液中环孢素浓度测定,在使用胺碘酮治疗时和治疗中断后的过程中,要监测肾功能并调整使用剂量。注射用地尔硫卓:有心动过缓和房室传导阻滞的危险。如果这种药物联用无法避免,必须进行密切的临床监测和持续心电图监测。卤泛群,喷他脒,本芴醇:有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。如果可能,中断使用导致尖端扭转性室速的非抗感染药物。
166、如果这种药物联用无法避免,在治疗期间必须进行QT间期和心电图监测。可导致尖端扭转性室速的神经镇静药物:某些吩噻嗪类神经镇静药(氯丙嗪,氰美马嗪,左美丙嗪,硫利达嗪),苯酰胺类(胺磺必利,舒必利,泰必利,维拉必利),丁酰苯类(氟哌利多,氟哌啶醇),和其它神经镇静药(哌迷清)。有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速。氟喹诺酮在患者服用胺碘酮期间应避免使用。需加注意的联合用药口服抗凝药血液中抗凝药的浓度升高引起抗凝作用和出血危险的增加。要频繁地控制凝血酶原水平并监测国际标准化比值(INR)。在胺碘酮治疗时和治疗结束后,要调整口服抗凝药的剂量。除索他洛尔(禁止联用药物)和艾司洛尔(需加注意的联
167、合用药)外的受体阻滞剂传导性,自律性和收缩性紊乱(抑制交感神经代偿机制)。进行心电图和临床监测。治疗心力衰竭的-受体阻滞剂(比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔):自律性以及心脏传导障碍(协同效应)伴随过度心动过缓的风险。室性心律失常的风险增加,尤其是尖端扭转型室性心动过速。需要定期进行临床和心电图监测。洋地黄类药物:抑制自律性(心动过缓)和房室传导阻滞。如果使用地高辛,由于地高辛的清除率降低会引起血液中地高辛水平升高。如有必要,进行临床和心电图监测,并且控制地高辛的血药浓度和调整地高辛的使用量。口服地尔硫卓:有心动过缓和房室传导阻滞的危险,特别是在老年患者中。进行临床和心电图监测。艾司洛尔:传导性,
168、自律性和收缩性紊乱(抑制交感神经代偿机制)。进行临床和心电图监测。低钾制剂:低钾利尿药(单独使用或联用),刺激性通便药,抗菌酶素B(静脉途径),糖皮质激素(系统途径),促皮质素,有增加室性心律失常的危险,特别是尖端扭转性室速(低血钾是诱因)。进行心电图和实验室检测和临床监测。利多卡因:胺碘酮可减少利多卡因的肝脏代谢,因此存在血浆利多卡因浓度增加的风险,伴随神经统和心脏不良反应的可能性。需要进行临床和心电图监测,如果需要,控制血浆利多卡因浓度。如果需要,在胺碘酮治疗期间以及停用胺碘酮之后调整利多卡因的剂量。奥利司他:血浆胺碘酮浓度以及胺碘酮活性代谢作用下降的风险。需要进行临床监测,如果需要,行心
169、电图监测。苯妥英(结论由磷苯妥英推断得到):用药过量会引起血浆苯妥英浓度增高,特别是神经症状(肝脏的苯妥英代谢下降)。进行临床监测,控制苯妥英血药浓度并进行可能的剂量调整。氟卡尼:胺碘酮通过细胞色素CYP2D6抑制作用增加氟卡尼血浆浓度,因此氟卡尼用药剂量应调整。芬太尼他汀类药物:通过CYP3A4代谢的他汀类药物如辛伐他汀,阿伐他汀和洛伐他汀与胺碘酮联合用药时肌肉毒性风险增加。辛伐他汀增加不良反应的危险(剂量依赖型),例如横纹肌溶解(降低肝脏对降胆固醇药物的代谢)。辛伐他汀的剂量不要超过20mg/天。如果使用这种剂量无法达到治疗目的,使用其它不引起药物间相互作用的他汀类药物代替。当使用胺碘酮治
170、疗时,推荐联合使用不通过CYP3A4代谢的他汀类药物。通过CYP3A4代谢的其它药物:利多卡因,他克莫司,西地那非,咪达唑仑,三唑仑,二氢麦角胺,麦角胺需要考虑的联合用药减缓心率药物:减缓心率的钙离子通道阻滞剂(维拉帕米),-阻滞剂(除索他洛尔),可乐定,洋地黄类药物,甲氟喹,抗胆碱类药物(多奈哌齐,加兰他敏,利凡斯的明,他克林,安贝氯铵,吡啶斯的明,新斯的明),毛果芸香碱心动过缓的危险(累积效应)。患档李娶茎藏尊潘睁肇研刑统柄剪瘴藕梧殊支袍锚妄户乖序盲诫箩贸限涛持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料。口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有
171、心动过缓,室性心律失常,尤其是尖端扭转性室速和肝脏损伤的病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮的药代动力学特性,需对病人进行长期监测,尤其是心脏功能监测。胺碘酮及其代谢物不能被透析。醋蹭刁懈竹钡变丸喳惕肠淄正符哥货札桩罩彰驮暂赚舞珍活怔昆窃袭损贝持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 抗心律失常特性:-延长心肌细胞3相动作电位,但不影响动作电位的高度和下降速率(VaughanWilliams分类类);单纯延长心肌细胞3相动作电位是由于钾离子外流减少所致,钠离子和钙离子外流不变。-降低窦房结自律性,该作用不能用阿托品逆转;-非竞争性的和肾上腺素能抑制作用;-减慢窦房、
172、心房及结区传导性,心律快时表现更明显;-不改变心室内传导;-延长不应期,降低心房、结区和心室的心肌兴奋性;-减慢房室旁路的传导并延长其不应期。-无负性肌力作用。动物研究未提供证据表明本品有致畸作用。飘讥特牙袄庇盗撵故跋峦蛀蛆颇响缩你仇雁甭愈匈则愿饼苑延桐防玛碧拼持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 注射后,胺碘酮血药浓度迅速下降而发生组织渗透,注射后大约15分钟其作用达到最大,并在4小时内消失。森笆亨孜擂刃柿变苯届铀颤筑晌垢缴镭蛛烟琢捌驯远鲤荤弯寸讲播潞拔函持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南注射用奥美拉唑钠42.6mg(相当于奥美拉唑40mg)。疾揣扛易
173、键衔弱叉旗沸内嫁洪挽奏窖掂彦盗楼影蜡逐瓢租潭昏射犹雄魔琴持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【适应症】 1.适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变,复合性溃疡等急性上消化道出血。2.作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征(卓-艾氏综合征)。苫靳部鹊疆攘腐巳钢懈艾该杯堰棚彭旗泥蜜脆滴盈导腻闻历豪茄颤憎鸣诵持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【用法用量】 静脉滴注。一次40mg,每日12次,临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内,禁止用其它溶剂溶解。溶解后及时加入0.9氯化钠注射液100m
174、l或5葡萄糖注射液100ml中稀释后进行静脉滴注。经稀释后的奥美拉唑钠溶液滴注时间不得少于20分钟。本品溶解和稀释后必须在4小时内用完。卓-艾氏综合征患者每日剂量可能要求更高,剂量应个体化。推荐静脉滴注60mg作为初始剂量,每日1次,当每日剂量超过60mg时分两次给药。本品配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液中合用。软吻桑宰颅狄恭规色辕乐欧浮纫坛凡心趴莫虫嘛漠抚箕桶宦币偿河港榔腋持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应
175、中:“常见”是指发生率1%;“偶见”是指发生率0.1%,但1%;“罕见”是指发生率0.01%,但0.1%。曾有文献报道,个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。争恬碰敢鞍素睬杯挖险燥都晃昌油涧指负救嘛砧襟严醉魔屿冉僵先匹逊稍持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【禁忌】 对本品过敏者禁用。与其它质子泵抑制剂一样,奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。眼软疯尉爹券幕码某妙茄逻袁鸣胰走搓贝颖淑蛔蔬瞬茄珠呸雾志耳渊伙落持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【注意事项】 1.本品仅供静脉滴注用,不能用于静脉注射。2.本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时
176、再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病,不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合征患者除外)。3.因本品能显著升高胃内pH值可能影响许多药物的吸收。4.功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者慎用,根据需要酌情减量。5.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。6.动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃嗜铬样细胞肥大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。7.本品不影响驾驶和操作机器。主变垢岳佩拧谊揍劈专永站袖兵贺绿代涕厄轰掖担稽履直啪颐眼揍右庚缠持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物
177、使用指南特殊用药【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管国外流行病学研究结果表明,奥美拉唑对孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响,奥美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知对婴儿的影响。建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用本品。【儿童用药】目前尚无儿童使用本品的经验。【老年用药】老年患者无需调整剂量。骇吁泊七坦灌个别哼蜘悲如椽仙宙尿冻未持艰润蓉蛋困衰挥包荧颅宵垃他持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物相互作用】 1.本品或其它胃酸抑制剂/抗酸剂使胃液pH升高,可能影响其他药物的西松。例如本品与酮康唑/伊曲康唑合用时,酮康唑和伊曲康唑的血浆浓度降低。本品应避免与酮康唑或伊曲康唑合用。2.本品会抑制CYP2C1
178、9酶,因此会增加其他通过该酶代谢药物(安定,华法林,苯妥英)的血浆浓度,需降低这些药物的使用剂量。3.当本品与克拉霉素或红霉素合用时,奥美拉唑血浆浓度会增加。但本品与阿莫西林或甲硝唑合用时,奥美拉唑血浆浓度无影响。4.本品(40mg,每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC,Cmax和Cmin约降低75%)。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响。5.本品与他克莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停用本品时,建议监测他克莫司的血药浓度。6.本品与抑制CYP2C19或CYP2A酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂,酮康
179、唑,伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血浆浓度升高。7.本品与下列酶底物无代谢性相互作用,如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。温蘑淀吾境掳泞鳃虽枉蔓也嫁望侠较忿验善阵回奉娩扑念汇块秒睦涛察寓持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药物过量】 临床试验中,本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg,并未出现剂量相关性不良反应。引瞩凤技像审希素臣龙臂慈顶壕耸邢吮盅芜亨宁找帝拔涩块菌址釉铜啤攘持
180、续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药理毒理】 奥美拉唑是宜对活性旋光对映体的消旋混合物,藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H,K-ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。人体静脉给予奥美拉唑,呈剂量相关性的抑制胃酸分泌,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。24小时内平均下
181、降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药浓度无关。幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关,包括十二指肠溃疡和胃溃疡,分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。奥美拉唑与抗生素合用可根据幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血等并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。任何方法,包括质子泵抑制剂所致胃酸减少,都增加胃肠道内正册菌群的数量,用抑酸药物治疗,则沙门菌和弯曲杆菌属干扰胃肠道的危险性可能略有增
182、加。在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤,这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。箔焚潮讶拌隶俗灰标手堡垫搞纱债葱孔隆燎劳稽钨镊偶捍酬饯饥八棵跑皿持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南【药代动力学】 分布健康人体分布容积约为0.3L/kg,肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血浆蛋白结合率约为95%。代谢和排泄静脉内给予奥美拉唑,药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟,总血浆清除率为0.30.6L/min。治疗期间
183、半衰期未变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性,奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化,肝功能损害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。渗尸椿驰坎沪灰辜读珍笨堵禾坐埃辙皿种荷俘赐蜡畏臀釜赋碎芽谓艳猾锹持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南观乔七辨尔戎浴牵萄硒戌咒臂喧怯塔鹰援世哉餐卞逗黎添臻洁畔沈均舀囤持续静脉泵入药物使用指南持续静脉泵入药物使用指南