靶向药物的种类

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1、靶向药物的种类靶向治疗是近些年常用于治疗癌症的方法,那么靶向治疗药物有 哪些呢?下面是店铺为你整理的靶向药物的种类的相关内容,希望对你 有用!靶向药物的种类第一类:为表皮生长因子抑制剂。常用药物为特罗凯、易瑞沙。其主要机 理是通过与特定的靶点(表皮生长因子受体,EGFR)结合,启动相应的 信号通路,最终达到控制肺癌生长的作用。第二类:为抗血管生成抑制剂,如阿瓦斯丁。其主要机理是阻断肿瘤新生 血管的生成,从而使肿瘤生长缺乏足够的营养,最重达到饿死肿瘤的 目的。目前这两类药物都在临床得以广泛应用,被美国癌症综合治疗 机构确立为标准治疗方案的药物之一。药物靶向的层次根据标靶的不同,药物靶向可分为几个

2、层次:1、组织器官水平使药物选择性的蓄积在肿瘤组织、炎症部位、或心肝脾肺等特定 器官内,从而减少全身性的不良反应。目前针对肿瘤组织的靶向化疗 药物是研究的一大热点,如针对肿瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特 定环境设计的靶向药物能够提高肿瘤组织内的药物浓度,显著改善肿 瘤化疗的效果。2、细胞水平利用病变细胞表面的某些特定受体,在药物或其载体表面修饰与 该受体特异性结合的配体(如抗体、多肽、糖链、核酸适配体、或其他 小分子等) ,使药物能够精确地定位到病变细胞并将其杀伤,而对正常 细胞则不产生明显的毒害作用。3、亚细胞水平很多药物(如核酸药物、大多数蛋白药物、及部分小分子药物)需要 进入细胞内部,

3、或者在特定细胞器(如线粒体、细胞核)内才能发挥作用 穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequenee)等是目前研究 较多的靶向组件。药物靶向的机理根据靶向机理的不同,药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物 理靶向等几类:1、被动靶向 被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物 在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依 赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7pm的微粒通常会被肺部的小 毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡 ;大 于 200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中 最广为人知的是 E

4、PR 效应(Enhaneed Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血 管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁 ;而 实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋 巴回流缺失。这种差异造成直径在 100nm 上下的大分子类药物或颗粒 物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用 肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现 药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。2、主动靶向 主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包 括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的 探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶 向效果。3、物理靶向 利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在 体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。靶向药物的种类 将本文的 Word 文档下载到电脑,方便收藏和打 印推荐度:点击下载文档文档为doc格式

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