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1、药理作用地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激 素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗 毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆 T1/2为190分钟，组织T1/2为3 日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米 松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结 合率较其他皮质激素类药物为低该品0.75mg的抗炎活性相当于 5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较 泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体- 肾上腺抑制作用较强。1抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻 炎症的表现。
2、激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位 的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合 成和释放。2免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性 的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低 免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放, 从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。 可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓 度。该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2 为3 日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8 小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合
3、率较其他皮质激素类药物低, 该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。药代动力学地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰 值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%,易于透 过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期 约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性 代谢产物适应症而提高支气管0受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支 气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、 减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。2用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮
4、炎、药物性皮炎（药疹）、 血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。3. 休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。4中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有 良好的退热作用。5溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。6协助皮质醇增多增多症的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本 病的诊断。7治疗顽固性咯血：每天1020mg，加入1000ml液体中静脉 点滴，一般68h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注23 天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停 药、改用其他方法止血。8治疗急性化学性肺水肿:
5、宜早期足量应用，地塞米松1020mg 加葡萄糖注射剂20ml静注，每天1次或2次。9各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲 状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。10. 脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史 约综合征（Stevens-Johnson综合征）、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、 座疮等皮肤病。11. 各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、 疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后 眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。12 .类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上 髁炎、滑囊炎、
6、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性 红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症 等疾病。13. 血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、 溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。14. 伴有颅内压增高的脑水肿等。15. 预防新生儿呼吸窘迫综合征。16库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。17.吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、铍中毒、类固醇21-羟化 酶缺乏症等禁忌症1对肾上腺素皮质激素类药物过敏者。2. 严重的精神病史。3活动性胃、十二指肠溃疡。4新近胃肠吻合术后。5较重的骨质疏松。6明显的糖尿病。7. 严重的高血压。8. 未能用抗菌药物控制的
7、病毒、细菌、真功感染。9全身性真菌感染。10. 眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜性角膜炎、水痘 和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感 染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。11. 血栓性静脉炎。12 活动性肺结核。注意事项1. （1）急性心力衰竭或其他心脏病；（2）糖尿病；（3）憩室 炎；（4 ）情绪不稳定和有精神病倾向；（5）肝功能损害；（6 ）高 脂蛋白血症；（7）咼血压；（8）甲状腺功能减退症（此时糖皮质激 素作用增强）；（9）重症肌无力；（10）骨质疏松；（11）胃溃疡、 胃炎或食管炎；（12）肾功能损害或结石；（13 ）结核病。2药物对儿童的影响：地塞米
8、松为长效制剂，一般不用于儿童需 长期使用激素者。3. 静脉给药常用于危重疾病，如严重休克等的治疗；哮喘持续状 态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用地塞米松吸入给药。4. 眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用，病情好转后应逐渐 减少点药次数，不可骤停，以减少疾患复发的危险。5地塞米松缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器，内装缓释微 粒1粒。内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开。6由于地塞米松潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减 退的替代治疗。7.地塞米松磷酸磷酸钠渗透性高、作用时间长、药效学与地塞米 松相同，但其易溶于水，能制成水溶性制剂，故扩大了给药途径和应 用范围。8长期大量使用可有皮质
9、醇增多增多症表现，必须观察血糖、血 压及有无精神症状。9地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。肠吻合术后尽 量不用。10. 药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂，一般不用于儿童 需长期使用激素者。11. 其余注意事项参见氢化可的松的相关内容。用法用量1. (1) 口服给药：开始为每次0.753mg,每天24次；维持 量约每0.75mg，视病情而定。(2)静脉注射：疾病危急状态，如 严重休克等的治疗：用地塞米松磷酸磷酸钠，每次220mg，26h 重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72h。缓解恶 性肿瘤所致的脑水肿：首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射 4mg，一般1224h
10、患者可有所好转，于24天后逐渐减量，57 天停药。不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注50mg，以后每2h重 复给予8mg，数日后再渐减至每天2mg，分23次静脉给予。(3) 肌内注射：一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射剂，根据病 情每次515mg,间隔23周注射1次。用于缓解恶性肿瘤所致 的脑水肿：参见静脉注射项。增强治疗或用于过敏性疾病、休克： 每次26mg；重症可重复给药，每26小时1次。恶性疟所致 脑水肿引起的脑昏迷：每次310mg，每8小时1次。(4)关节腔 内注射：每次0.84mg，视关节腔大小而定。鞘内注射：每次5 10mg，间隔13周注射1次。（5）吸入给药：用于过敏性鼻炎， 用
11、1.7%2.3%气雾剂喷雾吸入，每天24次。（6）经眼给药： 滴眼：外眼炎症可采用0.001%浓度，每天45次；内眼炎症以及 手术后，药物浓度可增加至0.1%,每天45次。植入微粒：在眼 科手术结束并取出黏弹物质后，用精密无齿镊从包装中取出地塞米松 缓释微粒1粒放入眼前房或后房，如果放在前房，应将药粒放在虹膜 基底12点位置；如果放在后房，应放在虹膜和人工晶体前表面之间 的6点位置，然后以常规方式闭合切口。玻璃体内注射:每次0.4mg。（8）局部给药：用0.05%0.1%乳膏涂搽患处，每天23次。2儿童:（1） 口服给药：一般用法用量：每天0.030.15mg/kg 或15mg/m，每612小
12、时1次。类固醇21-羟化酶缺乏症：开始 剂量为0.250.28mg/m，清晨顿服，治疗有效后根据情况调节维持 剂量。（2）肌内注射：治疗脑水肿：负荷剂量为1.5mg/kg，随后 以每天1.5mg/kg维持，每46小时1次，共5天。第2个5天应 减量，并停用；急性哮喘发作：612个月小儿：使用16mg，一 次给药；1335个月小儿：使用24mg，一次给药；大于36个月小 儿：使用36mg，一次给药。（3）静脉注射：治疗脑水肿：参见肌 内注射项。不良反应荨麻疹地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良 反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药 种类、用法及给药途径等
13、有密切关系。常见不良反应有以下几类：1. 长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、 体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、座疮、月 经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性 骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道 刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑 制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病 加重。2. 患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力 障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人 及以往有过精神不正常者。3. 并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良
14、反应。以真菌、结核 菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4. 糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥 倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、 头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来 疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。物质代谢和水盐代谢紊乱长期大量应用糖皮质激素可引起物质 代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、 低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、 多毛、座疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需特殊治疗，停药后可 自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白
15、饮食及加 用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质 的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分 泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能，且无抗菌作 用，故长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩 散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺 结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感 觉良好，掩盖感染发展的症状，故在决定米用长程治疗之前应先检查 身体，排除潜在的感染，应用过程中也宜提高警惕，必要时需与有效 抗菌药合用，特别注意对潜在结核病灶的防治。消化系统并发症(Gucocorticoid)能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌 并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃 疡，糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状，以致出现突发出血和穿孔 等严重并发症，应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。 在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、 butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪 肝。心血管系统并发症长期应用糖皮质激素，由于可导致钠、水潴留 和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种 年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重
