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1、抗焦虑药主要作用于大脑的边缘系统。主要用于消除或减轻紧张、焦虑、惊恐、稳定情绪和具有镇静催眠作用。常用的抗焦虑药主要包括苯二氮卓类的地西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮、劳拉西泮；新型抗焦虑药丁螺环酮等。镇静催眠药包括司可巴比妥、水合氯醛等。品名规格及包装品性、用法及副作用1地西泮Diazepam，别名Valium 安定2.5mg*100二类精神药品，限量100片具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌松作用。常用于治疗焦虑紧张状态、恐怖、强迫、癫痫、睡眠障碍等。Tmax为6090min，T1/2为3550h。肝脏代谢，局部转化为有活性的去甲羟基安定，再与葡萄糖醛酸结合从尿排出。静注安定是控
2、制癫痫持续状态的首选药物，也用于酒精戒断治疗。注射剂用于治疗焦虑惊恐发作可以注射1020mg，治疗癫痫可以即刻静脉推1020mg。口服抗焦虑一般1次510mg，1日3次；用于睡眠可以520mg。副作用较轻，主要为嗜睡、眩晕、共济失调、心动过速等。注意服药时应防止饮酒；青光眼、重症肌无力患者忌用；久用可以导致依赖和认知功能障碍。苯二氮卓类药物过量可以采用苯二氮卓类拮抗剂安易醒静脉给药治疗。2硝西泮Nitrozepam，别名 硝基安定5mg*100二类精神药品，限量100片具有镇静、催眠、抗焦虑、抗癫痫作用。催眠作用近似生理睡眠，较少后遗效应。对癫痫小发作、婴儿痉挛亦有较好的效果。临床多用于治疗睡
3、眠和抗癫痫。Tmax为0.55h，T1/2为2130h。用于催眠每晚520mg，抗癫痫1030mg，分次服用。主要副作用偶有嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘白细胞减少等。服药时应防止饮酒，久用可以导致依赖。3艾司唑仑Estazolam，别名 去甲阿普唑仑 舒乐安定 Surazepam1mg*201mg*100二类精神药品，限量100片具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥作用，中枢性骨骼肌松弛作用较弱。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧等症。镇静催眠作用比硝西泮强2.54倍。味苦，不溶于水用于。Tmax为12h，T1/2约17h。肝脏代谢，代谢产物有活性，肾脏排泄较慢。口服，用于镇静，12mg/次
4、，13次/d；用于失眠，睡前服14mg。主要副作用为轻微乏力、口干、嗜睡、头晕。高血压、孕妇、婴儿、肝肾功能不全患者慎用。久用可以导致依赖。4阿普唑仑Alprazolam，别名 佳静安定 Xanax0.4mg*200.4mg*100二类精神药品，限量100片具有镇静、催眠作用，并兼有一定的三环类抗抑郁作用，作用快、剂量小、副作用小。还有中枢性肌松作用。适用于焦虑、抑郁、顽固性失眠、癫痫及术前镇静。Tmax为12h，T1/2为1215h。主要代谢产物为3-羟甲基三唑安定和3-羟基-5-甲基三唑安定，前者活性为原药的一半，后者无活性。80从尿中排出，能通过胎盘屏障和从乳汁排出。用于催眠，睡前服用0
5、.40.8mg；用于焦虑抑郁，0.40.8mg/次，3次/d，最高日量45mg/d。不良反响较低，主要为疲倦、头晕、头痛、口干、便秘、恶心、多汗、心动过速、低血压、震颤等。孕妇、哺乳妇女、青光眼患者禁用或慎用，久用易导致依赖。5氯硝西泮Clonazepam，别名 氯硝安定2mg*1001mg/ml二类精神药品，限量100片具有较强的镇静、催眠、肌肉松弛、控制精神运动兴奋、抗癫痫、抗焦虑作用。可以用于抗躁狂、抽动秽语综合征的辅助治疗。略溶于水，口服吸收迅速，Tmax为12h，T1/2为1930h作用时间57h。肝脏代谢成乙酰胺衍生物，以葡萄糖醛酸基硫酸盐结合形式从尿排泄。用于催眠，睡前服14mg
6、。用于控制兴奋静注或肌注12mg，老年人酌减。抗癫痫，口服48mg/d，分次服用，最高可达20mg/d；静注14mg/次，30sec内缓慢推注，必要时可静点。主要副作用为嗜睡、共济失调、疲乏、眩晕、言语不清、肌张力下降、流涎、消化道反响。经注对心率、呼吸有抑制作用。有致畸作用，孕妇禁用。肝肾功能不全患者及青光眼患者禁用。长期服用可产生药物依赖。突然停药易致癫痫发作。6氟西泮Flurazepam，别名 氟安定，商品名 妥眠当15mg*100二类精神药品，限量100片主要作用于边缘系统与情绪有关的部位，对脑干网状激活系统的抑制作用较弱。对焦虑所致的失眠症具有较好的疗效。用于改善睡眠及镇静，作用为安
7、定的1/4，但缓解焦虑作用为安定的8倍，适用于焦虑症和各种类型的失眠症，能缩短睡眠诱导时间和延长睡眠，维持睡眠78h。易溶于水，Tmax=1h，T1/2约23h。因T1/2长，连续服用第23天催眠效果有所增强，停药后12天仍有催眠作用。肝脏迅速代谢，主要代谢产物N-1-羟乙基氟安定T1/2为47100h。代谢产物从尿中排泄。口服1530mg/次，临睡前服用。年老体弱者15mg/次。常见副作用为嗜睡、眩晕、头昏、共济失调。还可能有胃肠道反响、胸痛、关节痛、心悸和泌尿道反响等。禁用与孕妇、15岁以下青少年，深用于严重抑郁症患者、肝肾功能不全者。注意服药时应防止饮酒；久用可以导致依赖。7三唑仑Tri
8、azolam，商品名 海洛神 酣乐欣0.25mg*50一类精神药品，限量具有显著的镇静、抗焦虑和催眠作用。诱导睡眠作用迅速，半衰期短，排泄快，无蓄积作用，无嗜睡作用。催眠作用比安定强45倍，能缩短清醒期和延长第期睡眠，对、期睡眠影响较小。主要用于焦虑、失眠，尤其是入睡困难者。口服易吸收，难溶于水，Tmax为1.50.7h，T1/2约2.7h。肝脏代谢，代谢产物有六种，但只有7-羟基三唑仑有活性，主要经肾脏排泄，8有粪便排泄。能通过胎盘屏障及从乳汁排出。抗焦虑治疗口服0.250.5mg/次，3次/d。大剂量使用连续不超过2周。主要副作用为疲乏、无力、头晕、嗜睡、视物模糊等。老年及肝肾功能不全者慎
9、用。易于产生药物依赖和觅药行为。8劳拉西泮Lorazepam，别名 氯羟安定 洛拉酮，商品名 罗拉0.5mg*200.5mg*100二类精神药品，限量100片具有中枢镇静、抗惊厥、肌肉松弛作用，有较强的抗焦虑和催眠作用。主要用于焦虑、失眠，有明显的诱导睡眠作用，可使睡眠持续8h。口服易吸收，不溶于水，Tmax=2h，T1/2约1018h。肝脏代谢，代谢产物与葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄，肾病一般不影响去除率。抗焦虑治疗口服0.52mg/次，3次/d。大剂量使用连续不超过2周。主要副作用为疲乏、头晕、嗜睡等。无心血管系统不良反响，有轻度的呼吸抑制作用。孕妇、儿童、肝肾功能不全者慎用。长期使用易产生
10、药物依赖。9米哒唑仑Midazolam，别名 咪唑安定，商品名 力月西15mg*20二类精神药品，限量100片短效镇静剂，具有镇静、抗焦虑、催眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。作用快，代谢灭活快，持续时间短，有明显的诱导睡眠作用。主要用于失眠、睡眠节律障碍。口服易吸收，溶于水，Tmax=0.5h，首过效应40，T1/2约2h。肝脏代谢，代谢产物-羟基咪唑安定迅速与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排泄。给药7h后，体内无残留作用，因此对肝脏功能不全及老年人几乎无影响。口服7.515mg/次，睡前服用。副作用较少见，服药初期可有遗忘发生，易感患者可致药物依赖。10丁螺环酮Buspirone，商品名 Bespar
11、一舒 奇比特5mg*20芳香族哌嗪类抗焦虑药。主要作用于海马5-HT1A受体及D1受体，降低5-HT能神经元的能力，产生抗焦虑作用。也能降低体内5-HT2受体的敏感性，故也有抗抑郁作用。为高度选择性的抗焦虑药物，不具有镇静催眠作用。对神经内分泌功能无影响，适用于急、慢性焦虑状态。对伴有焦虑性冲动、内心不安定、紧张效果良好，对焦虑伴有轻度抑郁者也有效。口服易吸收，Tmax约0.51h，T1/2约211h。大局部肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪，后者有局部活性。60由尿排泄，40由粪便排出。口服，开始剂量5mg/次，3次/d，逐渐递增到2030mg/d，最高量为60mg/d。
12、老年人一般不超过15mg/d。主要副作用为胃肠道不适、恶心、腹泻、头痛、眩晕、冲动、失眠。严重肝肾疾病、青光眼、重症肌无力、孕妇禁用。不宜与酒精、降压药、降糖药、抗凝药、避孕药、MAOI并用。本品不与其他催眠药产生协同作用，亦不加强酒精的作用，不能消除成瘾药物的戒断反响，也不会产生药物依赖及戒断反响。11唑吡坦Zolpidem，商品名思诺思 乐坦 诺宾5mg*4010mg*610mg*20二类精神药品，限量100片选择性作用于1受体亚型，用于失眠症的短期治疗。小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；大剂量时，第二、三、四相睡眠时间和REM潜伏期延长，REM时间缩短。唑吡坦Tmax约0.33h，
13、T1/2约2.4h(0.73.5h)，作用可维持6h，肝首过效应35。尿液排出56，粪便排出37。睡前服用，成人推荐剂量为10mg，不超过20mg，老人或肝功能不全者推荐从5mg开始。疗程可从数天到1年。对中枢神经及胃肠蠕动影响，老年人最易发生。包括思睡、头晕、头痛、恶心、腹泻、眩晕，极少数有记忆障碍(顺行性遗忘)、夜间烦躁、抑郁、意识障碍、复视、颤抖、舞蹈步等。禁用于梗阻性睡眠呼吸暂停综合症、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制、妊娠及哺乳期。12佐匹克隆Zopiclone，商品名Imovan 忆梦返三辰7.5mg*107.5mg*20哌嗪羧化物抗焦虑药。可与BZ受体结合，
14、有与BZ类相似的抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛作用。可改善睡眠，使睡眠延长减少觉醒次数。用于失眠症的治疗。Tmax约1.52h，T1/2约5h，肝硬化及老年患者可延长到8h，肾衰患者T1/2不延长。肝脏代谢，主要代谢产物为N-去甲基及N-氧化衍生物，活性低。尿液排出80，粪便排出10。睡前服用，成人推荐剂量为7.515mg/次，睡前30min服用。不良反响少，常见为晨间嗜睡、口苦、口干、肌无力等。长期服药后突然停药可出现戒断病症。严重呼吸功能不全者及对本药过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女不宜使用。肝功能不全患者应减少剂量。13氯苯甲酮Chlormezanone，别名 芬那露200mg*20噻嗪和噻唑衍生
15、物抗焦虑药，髓内多突触反射抑制剂。具有弱镇静及肌肉松弛作用。用于睡眠障碍、焦虑和紧张。亦可用于偏头痛的治疗。略溶于水，T1/2约29h。口服成人200mg/次，23次/d。有嗜睡、潮红、药疹、厌食、抑郁等副作用。不宜与酚噻嗪类、MAOI合用。14羟嗪Hydroxyzine，别名Atarax 安泰乐 安他乐25mg*100二苯甲烷衍生物抗焦虑药，皮质下活动抑制剂，具有弱的抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗胆碱(解痉)及抗组胺作用。用于紧张、焦虑、冲动性神经症及胃肠道疾病伴有的焦虑，也可用于催眠及心身疾病，如慢性过敏性皮肤病。口服易吸收，Tmax=3h，T1/2青壮年1433h，60岁以上1848h。口服6d到达稳态血浓度。95在肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前
