《注射用两性霉素B使用说明》由会员分享，可在线阅读，更多相关《注射用两性霉素B使用说明（7页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 .wd.注射用两性霉素B使用说明书【药品名称】 通用名：注射用两性霉素B 商品名： 英文名：Amphotericin B for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Liangxingmeisu B 本品主要成分为两性霉素B。 其构造式为： 分子式：C47H73NO17分子量：924.09中文别名：二性霉素B、节丝霉素B、两性霉素-B、两性霉素乙、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素 英文别名：Amfostat、Ampho-Moronal、Amphotericin、Anfotericina B、Fongizone、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypi
2、cil【性状】 本品为黄色或橙黄色粉末。【药理毒理】 本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等，局部曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大多耐药；本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所到达的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。 作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。【药代动力学】 开场治疗时，每天静脉滴注两性霉素B 15mg ，后逐步增加至每天0.65mg/kg时的血药峰浓度(Cmax)为24mg/L。血
3、消除半衰期(t1/2b)约为24小时。蛋白结合率为91%95%。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半，支气管分泌物中药物浓度亦低。本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析去除。【适应症】 本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进展性开展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎隐球菌及其它真菌、腹腔感染包括与透析相关者、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。【用法用量】 静脉用药：开场
4、静脉滴注时先试以15mg或按体重一次0.020.1mg/kg给药，以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg，当增至一次0.60.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。成人最高一日剂量不超过1mg/kg，每日或隔12日给药1次，累积总量1.53.0g，疗程13个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次2030mg，疗程仍宜长。 鞘内给药：首次0.050.1mg，以后渐增至每次0.5mg，最大量一次不超过1mg，每周给药23次，总量15mg左右。鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与，并需用脑脊液反复稀释药液，边稀释边缓慢注入以减
5、少不良反响。 局部用药：气溶吸入时成人每次510mg，用灭菌注射用水溶解成0.2%0.3%溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度为0.01%0.02%，每日吸入23次，每次吸入510ml；持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg参加1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进展冲洗，共用510日。 静脉滴注或鞘内给药时，均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg，或5ml配制25mg，然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液，因可产生沉淀)，滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上，稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。 鞘内注射时可取5m
6、g/ml浓度的药液1ml，加5%葡萄糖注射液19ml稀释，使最终浓度成250mg/ml。注射时取所需药液量以脑脊液530ml反复稀释，并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml，pH值应在4.2以上。【不良反响】 1静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现血压下降、眩晕等。 2几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高，肌酐去除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。 3低钾血症，由于尿中排出大量钾离子所致。 4血液系统毒性反响有正常红细胞性贫血，偶可有白细胞或血小板减少。 5肝毒性，
7、较少见，可致肝细胞坏死，急性肝功能衰竭亦有发生。 6心血管系统反响如静滴过快时可引起心室颤抖或心脏骤停。此外本品所致的电解质紊乱亦可导致心律失常的发生。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。 7神经系统毒性反响，鞘内注射本品可引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛及尿潴留等，严重者可发生下肢截瘫等。 8过敏性休克、皮疹等变态反响偶有发生。【禁忌症】 对本品过敏及严重肝病的患者禁用。【本卷须知】 1本品毒性大，不良反响多见，但它又是治疗危重深部真菌感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决定。 2以下情况应慎用： (1)肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时半衰期仅轻度延长，因
8、此肾功能轻、中度损害的患者如病情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于4g时可引起不可逆性肾功能损害。 (2)肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者防止应用本品。 3治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。 4为减少本品的不良反响，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药，如吲哚美辛和异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松2550mg或地塞米松25mg一同静脉滴注。 5本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量(0.25mg/kg)开场逐渐增加至所需量。 6本品宜缓慢
9、避光滴注，每剂滴注时间至少6小时。 7药液静脉滴注时应防止外漏，因本品可致局部刺激。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品用于治疗患全身性真菌感染的孕妇，对胎儿无明显影响。但孕妇用药尚缺乏有良好对照的研究。孕妇如确有应用指征时方可慎用。 哺乳期妇女应防止应用本品或于用药时暂时停顿哺乳。【儿童用药】 静脉及鞘内给药剂量以体重计算均同成人，应限用最小有效剂量。【老年患者用药】 老年患者肾功能有生理性减退，宜按肾功能减退的程度减量应用。【药物相互作用】 1肾上腺皮质激素，此类药物在控制两性霉素B的药物不良反响时可合用，但一般不推荐两者同时应用，因可加重两性霉素B诱发的低钾血症。如需同用时则肾上腺皮质激素宜用
10、最小剂量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。 2洋地黄苷，本品所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。 3氟胞嘧啶与两性霉素B具协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反响。 4本品与吡咯类抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。 5氨基糖苷类、抗肿瘤药物、卷曲霉素、多粘菌素类、万古霉素等肾毒性药物与本品同用时可增强其肾毒性。 6骨髓抑制剂、放射治疗等可加重患者贫血，与两性霉素B合用时宜减少其剂量。 7本品诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断药的作用，两者同用时需监测血钾浓度。 8应用尿液碱化药可增强本品的排泄，并防止或减少肾小管酸中毒发生的可能。【药物过量】 药物过量，可能引起呼吸循环衰竭，应立即中止给药，并进展临床及实验室监测，予以支持、对症处理。【规格】 (1)5mg(5000单位) (2)25mg(2.5万单位) (3)50mg(5万单位)【贮藏】 遮光，密闭，冷处保存。【有效期】
