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1、药效学 药物效应动力学（药效学）：是研究药物对机体的作用及作用机制的 生物资源科学。药物的不良反应：1、副作用；在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预支 但是难以避免2、毒性反应；药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应， 比较严重，可以预知避免3、后遗效应；停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效 应4、停药反应；突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应；机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称 过敏反应6、特异性反应； 受体；能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体 称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药激动药；既有亲和力又有内在活性
2、拮抗药；有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争 性第二信使；环磷腺苷、环磷鸟苷、肌醇磷脂、钙离子药动学药物代谢动力学（药动学）；研究机体对药物的处置，即药物在体内 的吸收、分布、代谢、排泄 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小， 脂溶性大，易跨膜扩散第六章 胆碱受体激动药一、M/N胆碱受体激动药；乙酰胆碱（ACH）作用1、M 样作用；心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎 所有的血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺 体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N 样作用；激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平 滑肌收缩加强，腺体分泌
3、增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压 上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，收骨骼肌收缩3、 中枢作用；不易透过血脑屏障另有；氨甲酰胆碱二、M 胆碱受体激动药；毛果芸香碱作用；眼；表现为缩瞳；降低眼内压调节痉挛 腺体；分泌增加尤以汗腺和唾液腺应用；青光眼 缩瞳 另有氨甲酰甲胆碱三、N 胆碱受体激动药；烟碱、络贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆行胆碱酯酶抑制剂；新斯的明 口服吸收小而不规则，不表 现中枢作用应用；重症肌无力 手术后腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速肌松药的解毒 另有；毒扁豆碱二、难逆行胆碱酯酶抑制剂；有机磷酸酯类中毒症状； M 样作用症状 N 样作用症
4、状 中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂；碘解磷定 临用配制，静注给药氯磷定 肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药；平滑肌解痉药；阿托品2、N1 胆碱受体阻滞药；又称神经节阻断药，主用降压药，有六甲双 铵、美加明3、N2 胆碱受体阻滞药；骨骼肌松弛药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆 碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药；阿托品作用；1、松弛内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼；扩瞳、眼内 压升高、调节麻痹 4、心血管系统；低剂量心率减慢 5、 中枢神经系统应用；1、解除平滑肌痉挛；用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌；全身麻醉前给药3、眼科；虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗休克；感染中毒性
5、休克5、抗心律失常6、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状；用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗阿托品化。东莨菪碱；小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用，与苯海拉明用于晕船，晕车，呕吐山莨菪碱；有明显抗外周胆碱作用，能接触血管痉挛二、N1胆碱受体阻滞药神经节阻滞药；美加明、咪噻芬主用作麻醉辅助药三、N2 胆碱受体阻滞药骨骼肌松弛药；本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗1、非去极化型肌松药筒箭毒碱；全麻辅药使肌肉松弛，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛泮库溴铵；作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛2、去极化型肌松药琥珀胆碱；口服不吸收，起
6、效快，维持短。第九章 肾上腺素受体激动药第一节a受体激动药一、al、a2受体激动药;去甲肾上腺素；化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化，口服无效。一般静滴作用； 1、血管；除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用2、心脏；使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱3、血压；收缩压及舒张压都升高应用；1、休克 忌用大剂量及长期应用 2、上消化道出血 不良反应；1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的 血压下降间羟胺；邙阿拉明）替代NA用于各种休克早期二、al受体激动药去氧肾上腺素；作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药三、a2受体激动药；可乐
7、定；用于降血压第二节a、0受体激动药肾上腺素；口服无效，一般皮下注射作用；1、心血管系统；心脏；激动心脏01受体，是一个强效 的心脏兴奋药血管；a缩血管，02收血管血压；升高2、支气管平滑肌；扩张支气管，用于缓解支气管哮喘3、代谢；促进糖原及脂肪分解，使血糖升高4、中枢神经系统；不易透过血脑屏障，大剂量出现兴奋 应用；1、心脏骤停2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收 5、局部止血多巴胺；作用；1、心血管系统，激动心脏01 受体2、肾脏，排钠利尿，激动 a 受体应用；用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭麻黄碱；能激动a、0受体作用；加强心肌收缩力，增加心输出量松弛支气管平滑肌中
8、枢神经系统，兴奋作用应用；防止某些低血压状态鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞预防或缓解支气管哮喘发作 缓解荨麻症等过敏反应的皮肤黏膜症状。第三节 0 受体激动药一、B受体激动药异丙肾上腺素口服无效，舌下给药。作用于01、 02 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用；心血管系统 松弛支气管平滑肌 其他，升高血糖应用；支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 二、卩1受体激动药；多巴酚丁胺；口服无效，用于心力衰竭 三、B2受体激动药；沙丁胺醇；用于支气管哮喘第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 a 受体阻滞药一、al、a2受体阻滞药；酚妥拉明口服生物利用度低作用；1、心血管系统；直接血管舒张作
9、用，心收缩力加强，心率加快 2、其他应用；1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎2、局部浸润注射，拮抗注射 NA 时药效外漏引起的血管强烈收缩 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭二、al受体阻滞药；哌唑嗪；抗高血压第二节0受体阻滞药B1、卩2受体阻滞药；普纳洛尔；治疗心绞痛，心率失常，高血压。甲状腺机能亢进第十一章 局部麻醉药普鲁卡因；穿透力差，不用于表面麻醉丁卡因；作用比普强10 倍，适用于表面麻醉，不宜用浸润麻醉 利多卡因；为普的2 倍，穿透力强，作用快强，还用于治疗心率失常， 都可用布比卡因；比利多卡因强3-4 倍，用于浸润、传导、硬膜外麻醉第十二章 镇静催眠及
10、抗惊厥药地西泮作用；抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢肌肉松弛 增加其他中枢抑制药的作用巴比妥类不良反应；眩晕困倦、精神运动不协调 过敏感反应 依赖性 轻度 抑制呼吸 肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢 苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短 效）、硫喷妥（超短效）（其他；水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴 化钾，三溴片）第十三章 抗癫痫药苯妥英钠；钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散 对小发作无效。作用；抗癫痫 三叉神经痛 抗心律失常不良反应；局部刺激 神经系统 造血系统（巨幼红细胞性贫血） 过 敏反应卡巴西平；对精神运动性发作最有效苯巴比妥；除对小发
11、作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。 静注控制癫痫持续状态 扑米酮；对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不 如卡马西平乙琥胺；治疗小发作的常用药 丙戊酸钠；广谱扩癫痫药地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药第十四章 抗精神失常药氯丙嗪；口服易吸收，有刺激深部肌注作用；1、中枢神经系统 1.抗精神病作用 2.镇吐作用 3.对体温调节 的影响 4.加强中枢抑制药的作用 5.对锥体外系的影响2、植物神经系统 1.受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻 转。2.M胆碱受体阻滞3、内分泌系统；乳腺患者禁用 不良反应；1、中枢抑制症状；嗜睡淡漠 M 受体阻滞症状口干便 秘，体
12、位性低血压2、锥体外系反应 帕金森综合症 静坐不能 急性肌张力障碍3、过敏反应4、急性中毒米帕明；作用 1，中枢神经系统，正常人服用镇静，抑郁病人服 用精神振奋，情绪提高2植物神经系统，M受体阻滞作用3心血管 系统，引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用抗抑郁药另有；地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米 芬新、曲唑酮、马普替林抗躁狂症药；碳酸锂第十五章 抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。 机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用 第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴；本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作 用作用；抗帕金森病 心
13、血管作用（直立性低血压） 内分泌作用（减少催乳素）不良反应；胃肠道反应 心血管反应（低血压） 不自主异常动作精神障碍禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素 B6 是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴；外周脱羧酶抑制剂，单独使用无药理作用，是左旋多 巴的重要辅助药 苄丝肼；外周多巴脱羧酶抑制剂，苄丝肼与左旋多巴1:4 配合成美多 巴三、金刚烷胺；原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺 受体及较弱的抗胆碱作用 四、麦角类多巴胺激动剂；溴隐亭。培高利特、氨基麦角林、麦角乙 脲第二节 胆碱受体阻滞药 苯海索；对中枢纹状体的胆碱
14、受体有明显的阻断作用 其他有；卡马特灵、苯扎托品、比哌立登、普罗吩胺、二乙嗪第十六章 镇痛药第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡；不做口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动剂 作用；1.中枢神经系统；镇痛镇静 抑制呼吸 镇咳 其他，缩瞳呕吐 2、血管扩张；血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压 升高3、兴奋平滑肌；引起便秘。胆绞痛，阿托品可部分缓解 应用；镇痛 心源性哮喘 止泻不良反应；治疗量呕吐，便秘。颅内压升高体位性低血压 耐受性和依赖性中毒量；昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗药纳洛酮第二节 人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂； 哌替啶（度冷丁）作用；镇痛、镇静 兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）
15、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）应用；镇痛 麻醉前给药及人工冬眠 心源性哮喘和肺水肿 芬太尼；强效镇痛药，是吗啡的 100 倍 安那度；为一种短效镇痛药 美沙酮；与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替 药物第三节 非麻醉性镇痛药 四氢帕马丁；（延胡索乙素）第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮；用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其 他中枢抑制症状纳曲酮；一次用药维持 72 小时，已用于解除阿片类的精神依赖性第十七章 中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物；咖啡因 哌醋甲酸 匹莫林 甲氯芬酯 吡拉西坦主要兴奋延脑呼吸中枢的药物；尼可刹米 络贝林 二甲弗林 贝美洛第十八章 解热镇痛抗炎药作用机制是一直环氧加酶，减少前列腺素 PG 的合成一、水杨酸类；乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）作用；解热镇痛抗炎抗风湿 影响血栓形成不良反应；胃肠道反应 凝血障碍 过敏反应 水杨酸反应 瑞夷 综合征二、苯胺类；对乙酰氨基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长 期反
