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1、药物化学练习题库一、 单项选择1、 属于酰胺类局麻药的是（B）A 普鲁卡因 B 利多卡因 C 恩氟烷 D 硫喷妥钠2、 按化学结构分类，对乙酰氨基酚属于（C）A 水杨酸类 B 吡唑酮类 C 酰化苯胺类 D 芳基烷酸类3、 以下为镇咳药的是（A）A 可待因 B 利多卡因 C 可卡因 D 杜冷丁4、可用于治疗脑水肿、青光眼的药物是（A）A 乙酰唑胺 B 扑热息 C 纳洛酮 D 吗啡二、 多项选择1、以下为全身静脉麻醉药的是（AD）A 芬太尼 B 利多卡因 C 恩氟烷 D 硫喷妥钠 E 氯仿2、 以下为局麻药的是（AC）A 普鲁卡因 B 乙醚 C 利多卡因 D 氯胺酮 E 氧化亚氮3、 属于中枢神经
2、系统抑制剂的是（AE）A 镇静催眠药 B 解热镇痛药 C 非甾体抗炎药 D局麻药 E 全麻药4、 属于中枢兴奋药的是（ABCE）A 咖啡因 B 吡拉西坦 C 茶碱 D 盐酸溴已新 E 尼可刹米三、 判断并改错1、 （X）普鲁卡因属于肪酸酯类局麻药，因结构中含有酰胺键，因此易水解，麻醉作用较利多卡因作用时间短。 不含酰胺键，而含酯基。2、 （X）可卡因是最早应用的局麻药，其结构中的苯甲酸部分是其具有局麻作用的重要结构。 苯甲酸酯3、 （X）氯丙嗪为三环类抗癫痫药，服用氯丙嗪应减少户外活动。 抗精神失常4、 （）乙酰唑胺就其利尿机理分类属于碳酸酐酶抑制剂类利尿药。四、 填空1、 解热镇痛抗炎药作用
3、机理是通过抑制（环氧化）酶，阻断前列腺素的生物合成而发挥解热镇痛抗炎的作用。2、 阿司匹林水解产生（水杨酸）杂质，可与铁盐产生紫堇色进行检查。3、 将吩噻嗪环上的N换成C，并通过双键与侧链相连，形成（噻吨）类抗精神病药。4、 就磺胺类利尿药的构效关系而言，其结构中的（磺胺）基团为碳酸酐酶抑制剂活性所必需。五、 名词解释药物化学是应用化学的手段、辩证唯物主义的观点和现代科学技术来研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。六、 问答题1、 按化学结构分类具有抗精神失常作用的药物有哪些结构类型？各列举一代表药物。三环类抗精神失常药
4、有：（1）吩噻嗪类氯丙嗪。（2）噻吨类氯普噻吨。（3）二苯并杂卓类氮氯平。2、 试述苯二氮卓类药物的基本结构特征，化学稳定性和构效关系。答：（1）1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮是苯二氮卓类药物的基本结构。（2）环A上的取代基对生物活性影响较大，在7位引入强吸电子取代基时，活性明显增强，且活性随取代基吸电子性的增强而增强，其次序为NO2BrCF3Cl。（3）环B为七元亚胺-内酰胺结构，是产生药理作用的必要结构。（4）5位苯环上的取代基是产生药效的重要结构因素之一，5位苯环上的2位引入体积小的吸电子基团如Cl、F等，可使活性增强。（5）1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键，在
5、酸性条件下容易水解开环，这是该类药物不稳定、作用时间短的原因。因此，在苯二氮卓环1,2位骈合三唑环，增加了这类药物对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力，生理活性增强。一、单项选择1. 含二羧基的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统的药物是（D）A 盐酸美西律 B 卡托普利 C 硝苯地平 D 马来酸依那普利2. 属于苯氧乙酸类调血脂药物的是（C）A 烟酸 B 氟伐他汀 C 非诺贝特 D 马来酸依那普利3. 属于生物烷化剂类抗肿瘤药物的是（A）A 环磷酰胺 B 顺铂 C 氟尿嘧啶 D 甲氨蝶呤4. 作用于钙通道的药物是（D）A 氟沙坦 B 利多卡因 C 硝酸甘油 D 硝苯地平5. 属于钠通道阻滞剂的
6、药物是（C）A 地高辛 B 地尔硫卓 C 盐酸美西律 D硝苯地平6. 以下为合成解痉药的是（B）A 苯磺阿曲库铵 B 盐酸苯海索 C 伴库溴铵 D 阿托品 二、 多项选择1. 属于干扰核酸合成的抗肿瘤药物有（CD）A 环磷酰胺 B 顺铂 C 氟尿嘧啶 D 甲氨蝶呤 E 烟酸2. 生物烷化剂根据载体部分化学结构的不同可分为（ABCDE）A 脂肪氮芥 B芳香氮芥 C 甾体氮芥 D 杂环氮芥 E 氨基酸氮芥3. 天然抗肿瘤生物碱有（CDE）A 阿托晶 B 利血平 C 喜树碱 D 长春碱 E 长春新碱三、 填空题1. 烟酸的不良反应较多，刺激性大，将烟酸（前药）化制得烟酰胺、烟醇等，可在体内转化而发挥
7、降脂作用，且不良反应少。四、 判断并改错（ ）1. 烟酸为B族维生素之一，较大剂量的烟酸可降低血浆中的甘油三酯，其抗动脉粥样硬化作用与维生素作用无关。（ ）2. 氮芥类药物结构中的烷化基部分是抗肿瘤活性的功能基。（ ）3. 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。（ ）4. 生物烷化剂是直接作用于DNA的抗癌药物。五、 名词解释心血管系统药物主要作用于心脏和血管系统，调节心脏功能，改善血液循环，缓解心血管疾病，临床主要用于治疗心力衰竭、高血压、心律失常、冠心病等。六、问答题1. 简述咖啡因的临床作用。答：咖啡因小剂量能增加大脑皮质的兴奋过程，清醒凝神，消除疲劳，改善思维活动。大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢的作用，可使呼吸加深加快，血压上升，用于对抗麻醉药、镇静催眠药的中毒和抢救各种疾病所引起的呼吸、循环衰竭。更大剂量则会产生惊厥作用。本品与麦角胺合用能使中枢血管收缩，用于治疗偏头痛。2. 维生素D3和阿法骨化醇哪个更适合于老年人补钙，为什么？答：阿法骨化醇更适合于老年人补钙。维生素D3在体内需要通过肝、肾代谢，在25位和1位羟基化后，才具有调节钙磷代谢的活性，用于补钙。老年人肾脏中的1-羟化酶活性几乎丧失，因此对于老年人来讲，服用维生素D3收效甚微。阿法骨化醇其为1位羟基化的维生素D3，在体内在肾脏中经25-羟化酶的作用下活化，适用于老年人群。
