氨基保护醛基保护的文献

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氨基保护醛基保护的文献_第1页
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分子A-NH2,其中还含有羟基、酯基和仲胺基;分子B-NH2,是一种蛋白质分子;交联剂 C为戊二醛0CH-C3-CH0。现在想用交联剂戊二醛将A和B共价连接起来,期望只得到 A-C-B这种交联产物。但是,如果直接将A,B,C混合后,由于A和B上都分别存在伯胺 基,那么就有可能得到A-C-A,B-C-B, A-C-B等三种形式的交联产物,而前两种交联产物是 不期望生成的。为避免同类分子间被交联,设计合成方案如下:采用一种方式,将交联剂 戊二醛的一个醛基先保护起来,然后让被保护了一个醛基的交联剂戊二醛先与A反应,得 到A-C,然后,将A-C中被保护的醛基解除醛基保护,再次得到含有游离醛基的A-C,最 后再与B反应,得到A-C-B。由于伯胺的反应活性比仲胺的强,所以,可以控制反应条件 使得交联剂中的醛基只跟伯胺反应而不跟仲胺反应,这样就不能得到分子内或者同类分子 的交联产物了,而只得到所期望的A-C-B这样的单一分子间交联产物了。为达到此目的, 如何对醛基进行保护和解除保护?对醛基的保护好像有乙二醇缩醛法和亚硫酸钠法。游离的 戊二醛可以对其中的一个醛基进行保护,这好办,但棘手的是,当生成的A-C中间产物后, 需要对A-C中被保护醛基进行解除保护,那么解除保护的过程中,会不会将A分子中的酯 键给破坏了?是不期望被破坏的。大概有以下三种方法:一、(BOC)2O二、Cbz三、FMOCCbz

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