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1、12.3.4.促性腺激素 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin别名 绒毛膜促性腺激素，绒膜激素。HCG，Gonatrophin。应用 具有促进性腺分泌的作用，对女性可促使卵泡成熟及排卵，对男性可促进睾雄性激素的产生，也促发和维持精子的生成。用于无排卵性不孕症、黄体功能不全、习惯性流产性、男性因促性腺激素分泌不足的性腺功能减退、隐睾症、精子活力不足和精子缺乏等。用法用量 肌注：无排卵性不育症，于经期第10天起，每天1次5001000u，连用5天。黄体功能不全，于经期第1517天，每日5001000u，连用5天。功能性子宫出血，3001500u/日，连用35日。隐睾症，10岁以
2、下，5001000u/次，1014岁，1500u/次，23次/周，连用48周。男性性机能减退症，4000u/次，3次/周。先兆流产或习惯性流产，每日或隔日1次30005000u，共510次。副作用 偶有过敏反应，长期应用可能产生抗体。注意事项 (1)生殖系统有炎症疾病，激素性活动型性腺癌， 无性腺（先天性或手术后）患者忌用。(2)哮喘、心脏病、癫痫、高血压、 偏头痛、及肾功能不全者慎用。(3)连用8周不见效，性早熟或亢进应停药。(4)注射前作过敏试验。(5)本品不宜长期应用。围生期合理用药等级：C制剂规格 粉针剂：2000u/支，5000u/支。 尿促性素 Menotrophin别名 绝经促性
3、素。HMG，PERGONAL。应用 含有FSH和LH，对女性能促进卵泡发育成熟， 促使卵泡分泌雌激素，使子宫内膜增生。对男性能促使睾丸曲细精管发育，促进造精细胞分裂和精子成熟。临床主要与绒促性素合用，用于促性腺激素分泌不足所致的原发性或继发性闭经，无排卵性稀发月经及所致的不孕症等。也用于原发性或继发性闭经、男性精子缺乏症以及卵巢功能试验等。用法用量 肌注：诱导排卵，开始75150u/日，连用712天，至雌激素水平增高后，再肌注绒促性素（每日1次1000u，连用5天，或1次3000u）， 经12hr即排卵。用于男性性腺功能低下，开始1周，给予HCG2000u/次，共23次，然后肌注本品，7515
4、0u/次，每周3次；同时给予HCG，2000u/次，每周2次。至少治疗4个月。副作用 过量可致卵巢刺激过度综合症、卵巢增大、卵巢囊肿破裂，多胎妊娠及流产等。个别有腹水、胸膜渗出、动脉血栓栓塞、发热等。注意事项 (1)妊娠、卵巢功能不全（尿中促性腺激素水平高）、 多囊泡性卵巢、颅内病变（包括垂体肿瘤）、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、原因不明的阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或增大患者忌用。( 2)哮喘、心脏病、癫痫、肾功能不全患者慎用。(3) 用药期间应定期进行全面盆腔检查（包括超）、宫颈粘液检查、 雌激素水平测定和测量每日基础体温。(4)如出现重度卵巢过度刺激综合症，应立即停药。围生期合理用药等级：
5、X制剂规格 粉针剂：75u/支。 促卵泡生成素 Urofollitrophin别名 FSH，METRODIN。重组人促卵泡成熟激素称果纳芬，Gonal-F，rhFSH。应用 FSH可刺激卵泡的发育和成熟，诱导雌激素水平升高， 从而使子宫膜增生。用于多囊卵巢综合症患者诱导排卵，以及用于LH/FSH比值升高，激素平衡失调所致的闭经，排卵功能障碍性不育症等患者诱导排卵。用法用量 皮下注射或肌注：用量根据个体对药物的反应及雌激素水平而定，一般75150u/日，直至达到理想疗效，治疗周期持续810天。停用本品后2448hr内给予单一剂量绒毛促性腺激素1万u促排卵。体外受精和其他助孕技术中行超排卵可见说明
6、书。副作用 少数有注射部位发热和关节痛。注意事项 (1)对怀孕、提前绝经、卵巢或子宫发育不全、 高促性腺激素性卵巢功能低下、无卵泡成熟障碍的不育症、不明原因的妇科出血及卵巢、子宫或乳腺癌治疗无效。(2)对甲状腺功能减退， 肾上腺皮质激素不足，高催乳素血症或垂体瘤患者，应首先给予适当的治疗矫正后用药。(3)1u FSH含0.11388mg活性物质。围生期合理用药等级：B制剂规格 冻干粉针剂：75u/支（附1ml生理盐水）。 氯米芬 Clomifene别名 氯底酚胺，克罗米芬。Clomiphene。应用 低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵，高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放。用于避
7、孕药引起的闭经及月经紊乱和男性少精症。用法用量 口服：于月经周期第5日起服（无月经者任意1天开始），每日1次50mg，连服5天，连服3个周期为1疗程，闭经患者可先用黄体酮（肌注，每日1次20mg）或人工周期（己烯雌酚每日1次1mg， 连服20天，以后每天加黄体酮10mg肌注，每日1次）催经，在撤退性出血第5天开始服用本品。用于男性不育症，每日1次25mg，连服25 天为1疗程，停药5天后，重复服用至精子数达到正常。副作用 有潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、秃发、肝功能障碍等，偶见视觉障碍，但停药后可自行恢复。注意事项 (1)卵巢囊肿、肝、肾病及其他妇科肿瘤患者忌用。(2)对男性无精子
8、患者，除睾丸活检证明尚有精子发生外，一律不得使用。(3)用于男性不育症时，服药前须确定不育原因在于精子数量减少，用药期要定期查精液常规，FSH和睾酮水平，用药原则是低剂量，长疗程， 注意高剂量会抑制精子的发生。围生期合理用药等级：C制剂规格 胶囊剂：50mg/粒。 曲普瑞林 Triptorelin别名 达必佳。DECAPEPTYL。应用 合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物。注射后，最初会刺激垂体释放LH及FSH。 当垂体经过长期的刺激后，会进入不应期。这个时候，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇降低到去势水平。适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达疗效的症例，如前
9、列腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤或辅助生育技术等。用法用量 普通制剂：皮下注射0.5mg/次，1次/日，连续7 天，然后0.1mg/次，1次/日作为维持剂量。对于体外授精术，皮下注射，0.5mg/次，1次/日，710天，然后0.1mg/次，1次/日。 长效制剂：每隔28日为1周期注射1次，皮下注射或肌注均可。 每次注射需在身体不同部位进行。副作用 男性可能出现热潮红、阳萎、性欲减退、酶活性增加和血栓性静脉炎。女性可能出现热潮红、阴道干涸、交媾困难、出血斑、抑郁、酶水平增高、感觉异常、视觉障碍及由于雌激素的血浓度降低至绝经后的水平所可能引起的轻微小梁骨基质流失。其他少见的副作用有注射部位局部反应
10、、轻微过敏症状（发烧、出疹、过敏反应）、头痛、疲惫及睡眠紊乱等。注意事项 (1) 非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人以及孕妇禁用。(2)治疗时应密切监测性类固醇血清水平。制剂规格 普通制剂：0.1mg/1ml。长效制剂：172mg控释微囊 1ml悬浮剂。 亮丙瑞林 Leuprorelin别名 抑那通。ENANTONE。应用 高活血的LH-RH衍生物，对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，能有效抑制垂体-性腺系统的功能。能降低血清雌二醇的浓度和子宫重量，并具有引起植入的子宫内膜组织的衰退的作用。本品治疗剂量可使子宫内膜异位症病人血清雌二醇下降至接近绝经期水平
11、，使前列腺癌患者血清睾酮浓度降至去势水平。用于子宫内膜异位症，前列腺癌以及伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和症状改善。用法用量 皮下注射：子宫内膜异位症，成人3.75mg/次，每4周1次，初次给药于月经周期的第15天。前列腺癌，成人3.75mg/次，每4周1次。子宫肌瘤，成人1.88mg/次，每4周1次， 对于体重过重或子宫明显增大患者应给予3.75mg，初期给药于经期开始后的第15日。副作用 发热、颜面潮红、发汗、性欲减退、阳萎、男子女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适等现象；骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛；排尿障碍，血尿；心电图异常、心胸比例增大；恶心、呕吐、食欲不振；皮疹
12、、瘙痒；注射部位疼痛、硬结、发红；浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦、体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、头部多毛、尿酸、BUN、LDH、GOT、GPT上升等。注意事项 (1)对本品过敏，有性质不明的、异常的阴道出血患者， 孕妇或有可能怀孕的妇女，哺乳期妇女禁用。(2) 子宫内膜异位症患者在开始治疗前应确证未孕，治疗期间应采用非激素方法避孕。在治疗初期，因本品对垂体- 性腺系统的刺激作用可导致血清内雌激素一过性上升，原有症状可一过性加重。(3) 本品的雌激素降低作用可发生骨质的损失，应尽可能做骨密度检查，慎重用药。(4) 前列腺癌患者在首次给药的初期，由于兴奋垂体-性腺系统，使血清中睾酮升高， 同时可一过性加重骨痛，若发生应给予适当的对症治疗。首次治疗后的第1 个月内可能发生输尿管梗阻或脊髓压迫，给药要小心并密切观察，如发生应采取适当措施。(5)本品只作皮下给药，静脉注射可诱发血栓。(6)注射针头勿小于6号，部位应选上臂、腹部或臀部。每次注射应改换部位， 并不得按摩注射部位。(7)临用前配制注射溶液，混悬后立即使用。 如发现有沉积物，轻轻旋转，避免形成气泡。制剂规格 冻干粉针剂：3.75mg/瓶（附悬浊液2ml）。
