外周神经系统药物

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1、第二章 外周神经系统药物外周神经系统包括脑神经和脊神经,发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类,故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。第一节 传出神经药物学习要点一、概述: 1传出神经的分类:传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类,前者可分为交感神经和副交感神经,主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。 传出神经按其末梢所释放的递质不同,将其分

2、为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经),它们与解剖学分类的关系:胆碱能神经包括:植物神经的全部节前纤维,副交感神经的全部节后纤维,支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体),前者又可分为M1和M2受体两种亚型,后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体(受体)和型肾上腺素受体(受体),前者又可分为1和2受体两种亚型,后者又可分为1和2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分

3、布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后,通过受体效应器偶联机制,如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等,致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变,进而产生生理效应。N2受体:分布于骨骼肌N1受体:分布于神经节和肾上腺髓质受体受体1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体肾上腺素受体2受体: 主要分布于突触前膜1受体:主要分布于心脏2受体:分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌M受体:分布于心血管、腺体、眼、胃肠平滑肌、支气管平滑肌等。胆碱受体N受体重传出现神经选受体段的主悉要类暑型及情分布静:胆碱能神经兴奋时的效应M效应:

4、心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小N效应:骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加去甲肾上腺素能神经兴奋时的效应效应:皮肤粘膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌效应:心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状动脉扩张、胃肠道和支气管平滑肌松弛押2紫传出挂神经您系统蛾药物留作用痕的基袭本方汤式有仁:飘笼 直邪接作糟用于券受体恒,药贼物与虫受体壤结合伟后,减产生台与递静质相麦似的撤作用勺,称疾拟似钥药;趋或阻长断受妹体,讽产生疑与递抱质相先反的公作用峰,称津拮抗赖药。禁真 药悲物可驱通过教影响遍递质切的生喜物合忙成、翁代谢姨转化辟、释举放、仍贮存稀和再攀摄取显等环割节来斤发挥兵作用添

5、。 喇传出纠神经博系统苍药物西根据万其作谋用方功式和肆对受朋体作坚用的走选择州性,伪将其粉分为扒拟胆裹碱药偿、抗感胆碱孤药、孔拟肾论上腺期素药桨、抗央肾上颈腺素既药和迈抗肾惑上腺碑素能奴神经编药五锡大类谅。佛3拢传狸出神往经递挎质合佣成、惯储存着、释瓦放及曲消除饭方式玉。袖4.咳 传迁出神曲经系委统药确物的伐基本越作用驱及药资物分爆类。壤5.店悟传出酬神经摇受体脆激动客后产肺生效悠应的尸分子欲机制缺。培二、偶拟胆回碱药锈拟胆认碱药痛按其胖作用冶方式鸦不同欣,可问分为室直接宜作用密于胆控碱受殃体的定胆碱浸受体妙激动漏药和宏间接伏作用哭的抗培胆碱由酯酶桑药两细大类续。订胆碱柴受体哄激动乏药可休激动

6、阅胆碱鸭受体贿,产荒生与期乙酰悼胆碱数类似跨的作瓦用。鸽乙酰鸡胆碱浑的主缺要作恭用为凉激动薯毒蕈净碱型项胆碱薄受体还(M挣胆碱限受体摇)和老烟碱蜡型胆档碱受锄体(斜N胆念碱受责体)论。卖了解裤M促样作军用和没N棋样作利用的奖概念省。缘氨甲送酰胆滨碱的运特点运。杜毛果宰芸香倒碱为衰直接吹作用冶于贼M踩胆碱振受体甜的拟炕胆碱幸药,剧它对姥眼和注腺体柴的作峡用最挪明显僵,具医有缩捉瞳、宣降低溜眼内陵压和苗调节弓痉挛饺等作冠用,贵另外圾,捐可使乓汗腺皮、唾涝液腺勉分泌滩明显叨增加坝。了饮解其候作用唤机制岗。主搂要用权于治甩疗青赖光眼债和虹苍膜炎粥。全酸身用霜药可固解救乎阿托唇品等精抗胆断碱药班中毒眼。

7、签新斯怪的明俩和毒称扁豆踩碱为杨易逆忠性抗淹胆碱杜酯酶青药,竟它们屡可逆丙性地壁抑制瓦该酶世,使锻A悲c事h钳在体戚内堆时积,赤表现侦出援M蹲样和缠N发样作肢用。枝新斯礼的明自抗胆胸碱酯贼酶的狗作用蜡机制赢。它垂对胃滋肠道滋和膀咽胱平帜滑肌蜻的兴鸡奋作稳用较妄强。基兴奋附骨骼系肌的企作用权尤为谨明显刷,其舱机制来为何状?枪用于贱治疗澡重症赏肌无本力、富腹气礼胀和舌尿潴射留、宰阵发太性室绩上性没心动纳过速还、竞为争性梯肌松斑药过村量中漫毒和疫阿托姥品中蓬毒。密毒扁厦豆碱凝对眼瞎和中种枢的缸作用猫特点蛮。主涨要用制于青捧光眼材,吸芬收作录用可洞用于晌中药银麻醉张催醒赵和阿禁托品棕等抗精胆碱趴药中灶

8、毒。捧吡斯仪的明眉、安泻贝氯械铵和庙加兰价他敏椅的作晴用特遇点及何临床爆应用饿。沿三、愈抗胆磁碱药挡(反胆碱复受体暖阻断诸药)霞本类扫药能旗与胆邻碱受统体结费合而捕不产呈生或轮极少传产生舒拟胆飞碱作皱用,纹但却欠能妨怖碍A低ch晒或胆拥碱受沉体激娱动药吼与胆烫碱受偏体结泄合,至从而菌拮抗大拟胆焰碱作技用。鸟按其胃作用美选择热性的朵不同境可分率为贱M(且M孩1扭、M灯2奏、M迫3根)睛胆碱沙受体再阻断颤药和号神经敌节击(N畅1喉)路、神休经肌午肉接娱头胆祸碱受剖体半(N辉2妹)棵阻断活药。吩1闸M熟胆碱罪受体状阻断尾药恐本类毕药物奏的作辱用机楚制是嫩竞争流性地食对抗熊A幕c槐h拌或拟扭胆碱蚂药对

9、严M竭受体狮的激羊动作您用。感代表耍药物虫为阿项托品燥。亮阿托叛品与傅M胆溪碱受划体结查合后拼(由堆于内医在活洋性小崖,一轿般不邮产生吵激动跳作用块,却酸能阻捐断A待ch追或胆势碱受氧体激抢动药坚与受女体结轨合)肠,竞色争性仪地拮秋抗A傍ch喝或胆蓝碱受救体激剑动药爽对M瞒胆碱标受体蹈的激赔动作仿用。岩该药疏作用惠广泛蝇,不灰同效遭应器忙官上目的择M捞受体灵对阿姻托品宽的敏津感性元不同把,故插对其畅作用共各异佣。氧 对从心血史管、顶平滑恋肌、馅腺体向、眼帮睛及影中枢除神经钢的作睬用,孔临床仰用途献,不皱良反挺应及夕中毒侧时的彻症状浊和解棕救原达则。稠药磁理作呜用盆挥极腺体扑:抑绘制腺辞体分蚊泌

10、,情对唾油液腺茄与汗瑞腺的矿作用陷最为泄敏感铅。童们眼:搬使瞳瓜孔括插约肌哄和睫据状肌苍松弛喇,出乓现扩太瞳、意升高叹眼内自压和瓜调节湖麻痹燥。杰惨平滑角肌:润松弛谱多种维内脏秀平滑环肌,劝尤其确对过激度活算动或魂痉挛淋的平萝滑肌抽的作退用更蝴为显姨著;早能使暗尿道兵和膀土胱逼落尿肌汁的张争力和羡收缩集幅度阶降低案。浑鱼心脏伸:较雀大剂叨量阻败断窦领房结休M逼2羞受体三,使遵心率历加快昨,拮皆抗迷苗走神薪经过瞧度兴属奋所瓜致的惧传导辆阻滞咳和心他律失萍常。弦台血管蠢血压筑:大够剂量油可引秀起皮冶肤血仙管舒皂张及荐直接兵舒张禽血管猎作用洋。性层中枢宽神经手系统丽:较匪大剂排量可式引起敬中枢榜兴奋

11、塞,中医毒剂平量有品明显密中毒喝症状富。往临括床应检用妨转用于负胃肠激绞痛捏,疗榆效较码好,励对胆扔绞痛签和肾滥绞痛旦的疗币效较塘差,夕常与项哌替瓜啶合召用;歌麻醉选前给复药可收预防怕吸入邀性肺欣炎的期发生筐;眼渐科可锹用于旨虹膜离睫状郑体炎动,验享光配件眼镜宰和检纷查眼驻底;召对心高血管喷系统弹的影勺响,糕可用团于治日疗缓胸慢型客心律远失常瑞,大抖剂量产尚可落抢救绞锑剂们中毒残所致及的严峡重室宗性心掠律失侮常及划阿斯瓣综合旧症,碎对多凶种感皮染中剧毒性闹休克抗有对完抗作青用;启阿托副品是忆解救校有机请磷酸承酯类研中毒晴的重咸要药纹物。闹不接良反穴应谎 口皇干、仁视力虎模糊陆、心涝率加鉴快、画

12、瞳孔露扩大做及皮陈肤潮低红;筐禁用盏于青企光眼浪及前塌列腺馅肥大砍患者箩。 月觉长山莨默菪碱乱的外拔周和猛中枢刷作用宇特点场及其诱临床怨应用反。东捆莨菪恰碱的仓外周跑和中腹枢作打用特赌点及夜其临红床应聪用。衣了解猾阿托套品的骡合成欧代用吓品后糊马托椒品、怨托品林酰胺傲、丙贩胺太仿林、恢托吡码卡胺咳、环角喷托主酯和厦尤卡宾托品阅的作药用特躲点及乖其临信床应窑用。狸合成帽解痉呢药有唯溴丙编胺太珍林、插戊沙笋溴铵伙、贝庆那替汇秦等典。选社择性限M刘1利受体厘阻断弊药哌鬼仑西图平均作可抑递制胃植酸及刊蛋白连酶的熊分泌棕,用跟于治炕疗消码化性土溃疡梯及支忌气管剖阻塞捏性疾曲病。雀2炮N瓜胆碱轮受体让阻断

13、厨药山该类封药物姻分为摊作用饭于刊N联1盈胆碱泪受体骨的抗渡胆碱壶药收(弯神经俯节阻法断药荡)舱和作温用于候N叫2迅胆碱疲受体哀的抗乘胆碱山药互(有骨骼赖肌松逃弛药刃)磨。院神经缺节阻裤断药陡对交婚感神偶经节疲和副贩交感暂神经喷节均浓有阻革断作亲用,存作用奖复杂僻,不附良反卸应多衬且严搁重,茎所以幸只用论于其勇他降螺压药坟无效涨的急泼进型参高血唯压、搏高血阀压脑您病和厉高血赌压危戚象的秃紧急糖降压念,故浅用于萄主动找脉瘤漆手术群,能喇有效穴地防览止因愉手术枣剥离池而撕好拉组箱织所谋造成减的交潜感神畅经反鸡射,冬使病浇人血光压不地致明苗显升挨高。象有些辆药物茅尚可姻用于臂麻醉颠时鹊控制刚降压叙,

14、以带减少杂手术须中出忌血。堆药物俗有美浸卡拉疫明、凯樟磺棒咪芬淋等。池骨骼续肌松型弛药搁与神桂经肌犁肉接帮头处威运动熔终板援膜上末的磁N尺2藏受体肠结合眉,阻谈碍神闭经冲究动的通传递意,导蹈致骨酸骼肌嗓松弛乘。根银据其歼作用母机制员不同闭分为鲜去极随化型看和非必去极杆化型丸两类数。没(1喷)夕除极杀化型埋肌松债药与州神经蓝肌肉夹接头转后膜撞的胆蹄碱受咏体结吉合,安产生仁与A讨ch边相似普但较卡持久垒的除喉极化未作用血,使道神经耐肌肉尸接头轮后膜敲的N骆胆碱介受体刺不能飘对A搂ch递起反咳应。晚此时姐神经急肌肉呆的阻取滞方察式已乡由除瓜极化遥转变乔为非伪除极骄化,虑前者约为I勾相阻耻断,粗后者蹄

15、为探滴相阻应断,袋从而毙使骨叫骼肌蒙松弛饼。其蛛特点伍为:挠最初惰可出臣现短美时肌域束颤硬动;园连续伍用药萍可产赶生快匀速耐围受性断;抗奔胆碱锯酯酶妹药不费仅不照能拮榆抗其减肌松您作用贴,反交能加田强之君;治苗疗剂免量并樱无神核经节寿阻滞答作用所。趁琥珀笋胆碱荷对喉组肌松火弛作羞用较蚀强,邻静脉年注射宰适用解于气净管内仿插管石等短屈时手梯术,变静脉邀滴注治可用炮于长良时间袍手术顶。过放量可怜致呼财吸肌采麻痹抓,需区备有欲人工抱呼吸戚机。祖中毒串时不角能用拜新斯洗的明盲解救天。 摔摆 (哨2)绝 非树除极湿化型做肌松惧药(赌又称帆竞争垫型肌至松药具) 孝 这减类药旋物能折与骄Ac烟h辫竞争摇神经

16、妹肌肉搬接头盏的昼N淋胆碱降受体川,能当竞争谜性阻越断A锋ch牌的除偷极化异作用杠,使桌骨骼俊肌松的弛。朵抗胆坡碱酯惕酶药暴可拮虏抗其源肌松悬作用傍。该壁类药如主要旋有筒匙箭毒婚碱、埋苄基宴异喹销啉类吃筒箭另毒碱如、泮巧库溴愤铵、与阿曲介库铵信、多隆库铵鬼、米奇库铵粥和类旨固醇羽铵类敲潘库畏铵、需哌库押铵、护罗库递铵和窄维库哲铵等察。室筒箭当毒碱邻静脉栽注射简后3当mi博n昨于6m膝in螺起效间,使逐快速宋运动变肌如橡眼部借肌肉帖首先难松弛贩,尔篮后可促见四蓝肢、沙颈部傅和躯音干肌述肉松韵弛,首继之俩肋间苗肌松迁弛。灭如剂盈量加讲大,殊最终撤可致覆膈肌琴麻痹谦,呼叨吸停樱止。召四、鞠拟肾应上腺窄素药占该类费药物瑞都是吓通过枯激动则肾上掉腺素穗受体宾而发拐挥作泥用

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