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1、化疗药物总结名解：1. 抗菌药(antibacterial drugs)是指能抑制和杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。2. 抗生素(antibiotics)微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他微生物的物质。分为天然品和人工部分和成品。3. 抗菌谱(antibacterial spectrum)抗菌药物的抗菌范围。分为广谱和窄谱。4. 抗菌活性(antibacterial activity)抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。5化疗指数(chemotherapeutic index，Cl)评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标。常以化疗药物的半数动物致死 量 LD50 与半数有效量 ED50 的
2、比值表示。越大表明该药物毒性越小，安全性越高。6. 抑菌药(bacteriostatic)仅能抑制细菌生长繁殖，但不能将之杀灭的药物。7. 杀菌药(bactericide)不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能将之杀灭的药物。8. 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration，MIC)测定抗菌药抗菌活性大小的指标，指在体外培养细菌18-24 小时后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。9. 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration， MBC)衡量药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌 或使之减少 99.9%的最低药物浓
3、度。10. 耐药性(resistance)是指在长期应用化疗药物后，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤对化疗药物产生的耐受 性。分为固有耐药性和获得耐药性。11. 抗生素后效应(post antibiotic effect，PAE)指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后， 细菌生长仍受到抑制的效应。12首次接触效应(first exposed effect)首次接触抗生素后，连续使用使细菌对药物敏感性下降，需停用一段时间或间 隔用药才有效。13二重感染(superinfections)正常人粘膜有多种微生物寄生，相互竞争维持相对平衡的共生状态。长期使用广谱抗生 素后，敏感
4、菌株的生长受到抑制，不敏感菌株趁机在体内大量繁殖，从而引起新的感染，又称菌群交替症。如，舌炎 口角炎，假膜性肠炎。14. 细胞周期非特异性药物(cell cycle nonspecific agents, CCNSA)能杀灭增值周期各时相的细胞，甚至包括GO期细 胞的药物，如烷化剂和抗癌抗生素。15. 细胞周期特异性药物(cell cycle specific agents，CCSA)仅对增值周期某些时相敏感的药物，如抗代谢药物甲氨喋 吟、巯嘌吟、阿糖胞苷等主要用于S期；长春碱类主要用于M期。16. 烷化剂(alkylating agents) 一类高度活泼的化合物，具有一个或两个烷基(单功能
5、或双功能烷化剂)，所含烷基能 与细胞DNA，RNA或蛋白质中的亲核基团起烷化作用，形成交叉连接或引起脱嘌吟，使DNA断裂，下一次复制时，引 起碱基错配，造成DNA结构功能损伤，严重可导致细胞死亡。抗菌药作用机制：抑制胞壁合成：青霉素，头抱霉素，(B -内酰胺类)；万古霉素。抑制DNA合成：喹诺酮类抑制mRNA合成：利福平影响胞膜通透性：氨基糖苷类，多粘菌素，两性霉素B影响叶酸代谢：磺胺类，甲氧苄啶影响蛋白质合成：30S:四环素；50S:红霉素(大环内酯类)，氯霉素，克林霉素，林可霉素。全过程：氨基糖苷类。各类药物名称汇总B -内酰胺类：青霉素类(penicillins)：天然：青霉素G (pe
6、nicillin G)， 半合成：耐酸：青霉素 V(penicillin V)耐酶：甲氧西林(methicillin)苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin) 广谱：氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxicillin)抗铜绿假单胞杆菌：羧苄西林(carbenicillin)哌拉西林(piperacillin)抗革兰氏阴性菌：美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)头抱菌素类(cephalosporins)： 一代头抱：头抱唑林(cefazolin)头抱氨苄(cephalexin)头抱羟氨苄cefa
7、droxil)头抱噻吩(cephalothin)二代头抱：头抱咲辛(cefuroxime)头抱克洛(cefaclor)头抱孟多(cefamandole)三代头抱：头抱噻肟(cefotaxime)头抱他啶(ceftazidime)头抱哌酮(cefoperazone)头抱曲松(ceftriaxone)四代头抱：头抱匹罗(cefpirome)头抱吡肟(cefepime)氨基糖苷类：链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)阿米卡星(amikacin)大环内酯类macrolides： 代大环内酯类：红霉素(erythromycin)二代大环内酯类：克拉霉素(clarithrom
8、ycin)阿奇霉素(azithromycin)林可霉素类：林可霉素(lincomycin洁霉素)，克林霉素(clindamycin)万古霉素类：万古霉素(vancomycin) 替考拉宁(teicoplanin)四环素类：四环素(tetracycline)多西环素(doxycycline,强力霉素)米诺环素(minocycline)氯霉素(chloramphenicol)人工合成抗菌药：喹诺酮类(quinolones)： 代：萘啶酸；二代：吡哌酸三代：氟喹诺酮类(fluoroquinolones)：诺氟沙星(norfloxacin氟哌酸) 氧氟沙星(ofloxacin)左氧氟沙星(levofl
9、oxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)。 四代：莫西沙星(moxifloxacin)，加替沙星(gatifloxacin)磺胺类(sulfonamides)：全身应用：磺胺异噁唑(SIZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine, SD,磺胺哒嗪)磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole, SMZ,新诺明) 局部应用：柳氮磺吡啶(sulfasalazine)磺胺米隆(SML) 磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver)磺胺醋酰(sulfacetamide, SA) 复方制剂：复方新诺明(cotrimoxazole):甲氧苄啶与磺胺甲噁唑的复方。 甲氧苄啶(trimetho
10、prim, TMP)抗真菌药：1.抗生素类：两性霉素B (amphotercin B)制霉菌素(nystatin)灰黄霉素(grifulvin)2. 唑类(azoles)：咪唑类(imidazoles)：酮康唑(ketoconazole)咪康唑(miconazole)三唑类(triazoles)：伊曲康唑(itraconazole)氟康唑(fluconazole)3. 丙烯胺类：特比萘芬(terbinafine, TBF)抗病毒药：金刚烷胺(amantadine)阿糖腺苷(vidarabine, Ara-A)阿昔洛韦(acyclovir, ACV,无环鸟苷)利巴韦林(ribavirin, RB
11、V, virazole,病毒唑)齐多夫定(zidovudine, ZDV, AZT)抗结核病药：异烟肼(isoniazid, INH, rimifon,雷米封)利福平(rifampin, RFP)甲硝唑(metronidazole)抗肿瘤药：1.影响核酸合成药物(CCSA)：甲氨喋吟(methotrexate, MTX)氟尿嘧啶(fluorouracil, 5-FU) 巯嘌吟(mercaptopurine, 6-MP)羟基尿(hydroxycarbamide, HU) 阿糖胞苷(cytarabine, Ara-C)2. 影响DNA结构与功能的药物(CCNSA)：环磷酰胺(cyclophosph
12、amide, CTX)顺铂(cisplatin)卡乍白(carboplatin)3. 干扰转录阻止RNA合成药物(CCNSA)：放线菌素D (dactinomycin)多柔比星(doxorubicin)4. 抑制蛋白质合成与功能的药物(CCSA)：长春碱(vinblatine)长春新碱(vincristine)紫杉醇(paclitaxel)B-内酰胺类分类：1.青霉素类2.头抱菌素类3.非典型：碳青霉烯类,头霉素类,氧头抱烯类。共性：1抑制转肽酶活性，与青霉素结合蛋白(PBPs)即转肽酶结合，抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，杀菌作用。2. 增加细胞壁自溶酶活性。名称特性代谢抗菌谱临床应用不良反应青霉
13、素类(penicillins)天然青霉素青霉素 G (penicillin G)苄青霉素(benzylpenicillin)作用强，产量高，价 格低，敏感菌首选。钠盐晶粉稳定，易溶 于水，现配现用。不 能口服，不耐酸，不 耐酶，抗菌谱窄，易 过敏。Na： 1670U=1mgK： 1589U=1mg不口服，常肌内注 射，广泛分布，炎症 时可到房水和脑脊 液中。原型从尿中排 出，90%肾小管分泌。 延长时间可用普鲁 卡因青霉素或长效 苄星青霉素。窄，强大杀菌功效， 革兰氏阳性球菌，杆 菌，螺旋体治疗革兰氏阳性球 菌和杆菌，螺旋体感 染的首选。(链球菌， 脑膜炎球菌，螺旋 体，破伤风白喉)毒性很低，
14、有变态反 应，过敏性休克，使 用肾上腺素,糖皮质 激素，抗组胺药。赫氏反应(herxheimer reaction)螺旋体感染症状加 重，大量杀死引起的 免疫反应。部分合成青霉素耐酸耐酶广谱绿脓杆菌抗菌活性口服耐酸：青霉素 V (penicillin V)+-青霉素G耐酶：甲氧西林(methicillin) 苯唑西林(oxacillin) 氯唑西林(cloxacillin) 双氯西林(dicloxacillin)+ (甲氧西林除外)+青霉素G广谱：氨苄西林(ampicillin) 阿莫西林(amoxicillin)+-+-阳青霉素G 阴青霉素G抗铜绿假单胞杆菌：羧苄西林(carbenicill
15、in) 哌拉西林(piperacillin)+-+阳青霉素G 阴青霉素G抗革兰氏阴性菌：美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)-+-(仅对少数G-)-阴青霉素头抱菌素类(cephalosporins)(部分合成)特点：与青霉素比较，0 -内酰胺酶的稳定性高，抗菌谱广作用强，变态反应少，毒性小。分类抗菌谱厌氧菌绿脓杆菌肾毒性耐酶一代头抱：头抱唑林(cefazolin) 头抱氨苄(cephalexin) 头抱羟氨苄(cefadroxil) 头抱噻吩(cephalothin)G 阳 +G阴-+G阳+G 阴-用于敏感菌的呼吸道、尿路、皮肤、软组织感染。二代头抱：头抱咲辛(cefuroxime) 头抱克洛(cefaclor) 头抱孟多(cefamandole)G阳+G阴+-+用于敏感菌的肺炎、菌血症、胆道、尿路感染。三代头抱：头抱噻肟(cefotaxime) 头抱他啶(ceftazidime) 头抱哌酮(cefoperazone) 头抱曲松(ceftriaxone)G阳+G 阴
