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1、药理学与药物治疗学（专业必修课）一、基本概念总结梳理 （注：其中红色字体表示的为必记重点概念，常见考点）1. 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律及其作用机制的一门科 学。（其着重从药物角度研究药物治疗疾病的作用和机制，以及影响因素，为药 物治疗学制定治疗方案提供理论依据）。2. 药物效应动力学（药效学）：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐 明药物防治疾病的规律。3. 药物代谢动力学（药动学）：主要研究机体对体内药物处置的动态变化，包括 吸收、分布、生物转化（代谢）、排泄的过程。阐明血药浓度随时间变化规律和 影响因素。4. 药物治疗学：是研究药物预防、治疗、诊断疾病的理论和方
2、法的一门科学。包 括药物治疗的一般原则、基本过程以及常见疾病的药物治疗方案和用药注意事项 等。其任务是运用药理学、生物药剂学等相关学科的基础知识，针对疾病的病因 和临床发展过程，依据患者的个体特征，制定和实施合理的治疗方案，最大程度 降低治疗风险。（其是从疾病的角度研究药物治疗方案、合理用药原则和注意事 项，是药理学的具体化和综合化，是药理学和临床医学之间的桥梁课程）。【药物治疗的一般原则】-必要性原则、有效性原则、安全性原则、经济性原则、 规范性原则。6. 药物的基本作用：是指药物对机体原有的生理功能或状态的影响。 【兴奋作用】-凡是能使机体原有生理功能或状态增强或提高的作用 （如肾上腺 素
3、能使心肌收缩力加强，心率加快，心脏兴奋作用）【抑制作用】-凡是能使机体原有生理功能或状态降低或减弱的作用 （如苯巴比 妥产生的镇静催眠作用，表现为中枢抑制作用）【注】-同一药物对不同组织器官的基本作用可以不同，并且，在一定条件下， 两者是可以相互转化的。（如使用吸入性麻醉药时，随着剂量的增加先表现为中 枢兴奋（诱导期），后表现为中枢抑制（麻醉期）。7. 药物的作用方式：根据其作用范围/方式分类。 局部作用：是指药物吸收入血之前，在给药部位出现的作用。（如75%的乙醇 （酒精）、碘酒、过氧化氢水溶液等对皮肤黏膜表面的消毒作用，局麻药盐酸普鲁卡因、丁卡因、布比卡因、利多卡因等的局部麻醉作用）。 吸
4、收作用：（全身作用）药物从给药部位进入血液循环，分布到机体相应组织器官后发生的作用。（如口服阿托品后产生的解痉作用等）。 直接作用：是指药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 间接作用：是指由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理性调节而引起的 相关作用。（如强心苷类药物增强心肌收缩力，增加心输出量，同时反射性兴奋迷走神经， 使心率减慢。前者为直接作用，后者为间接作用）。 药物作用的选择性：（药物的选择作用）在一定剂量下药物对某些组织器官的 作用特别明显，对其他组织器官的作用不明显的现象。【拓展】-出现选择作用的主要原因是机体各组织器官对药物的敏感性不同，或 者药物在不同组织器官间的分布有明显
5、差异。选择性高的药物其作用专一，一般 药理活性也较高，不良反应相对较少，临床应用价值较高。所以说，药物的选择 性既是药物分类的基础也是临床选择用药的依据。在治疗疾病过程中应尽量选用 选择性较高的药物，也应该注意，药物的选择作用是相对的，随着给药剂量的加 大，其选择性可能逐步下降，甚至出现毒性反应。所以，临床用药时既要考虑药 物的选择作用，还应考虑药物的给药剂量。防治作用与不良反应：药物作用具有双重性。防治作用是对机体和治疗疾病 有利的一面，而不良反应则是药物应用中必须克服和避免的。【防治作用】预防/治疗作用。治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。一般情况 下，对因和对症都很重要，应坚持“急则治其标
6、，缓则治其本，标本兼治”的应 用原则。【不良反应】是指机体出现不符合用药目的或给机体带来了不适甚至危害的反 应。多数属于药物固有的效应，其发生与危害的程度与剂量、给药方法、个体差 异等有关。【常见的不良反应】 副作用：是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。其特点是：可 预知性、可变化性、可控制性。 毒性反应：是指用药剂量过大/用药时间过长时引起的严重不良反应。【拓展】-用药后短时间内出现的毒性反应称为急性毒性（多损害循环、呼吸及 神经系统功能）。长期用药，因药物在体内蓄积而产生的毒性反应称为慢性毒性 （多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能）。【注】-某些药物会有特殊毒性反应包 括致畸反应
7、（通过妊娠母体进入胚胎干扰正常胚胎发育，导致胎儿发生永久性形 态结构异常的作用）、致癌反应（导致DNA或染色体损伤，使正常细胞转化为癌 细胞）、致突变反应（损伤DNA，干扰DNA的复制，引起DNA变异或染色体突 变的作用），简称“三致反应”，因其属于慢性毒性，隐蔽性强，危害范围广，用 药时应格外注意，常见药物有（阿司匹林、苯二氮卓类药物、华法林、苯妥英钠、 沙利度胺（反应停）、阿霉素、环磷酰胺、柔红霉素、己烯雌酚、烷化剂、秋水 仙素等）。 后遗效应：是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时，残留的药物效应 （如服用安眠药催眠时，次日清晨起床后，可出现头晕、乏力、困倦等“宿醉”现象）。 继发反
8、应：是指药物治疗作用之后的后续效应，多为不良后果（如二重感染， 就是长期使用某些广普抗生素，破坏了肠道正常菌群的共生平衡，引起新的感 染）。 变态反应：（过敏反应/超敏反应）是指药物引发机体产生病理性免疫反应（常 表现为皮疹、药热、血管神经性水肿、哮喘等，严重者甚至可发生过敏性休克， 如青霉素等）。【注】用药前应详细询问用药史和过敏史，未确定时应当做皮肤过 敏实验（皮试），阳性者禁用。【拓展】-变态反应的特点：其发生与剂量无关其发生不可预知，过敏体质 者易发生过敏源可以是药物的本身，也可以是其代谢产物或药物制剂中的杂质 该反应首次用药很少发生，常在第二次用药时出现已致敏者可终身致敏结 构相似的
9、药物可发生交叉过敏。 耐受性：是指连续用药后机体对药物反应性降低，必须增加药物剂量才能达到 原有药物效应的现象。一般停药后机体对药物的反应性可逐渐恢复到原有水平。 耐药性：（抗药性）是指病原微生物或（癌细胞）与抗微生物药或（抗癌药） 长期或反复接触后，对抗微生物药或（抗癌药）的敏感性降低或消失的现象。 药物依赖性：长期连续使用某些药物，停药后产生心理和生理不适，甚至出现 严重的戒断症状，导致强迫性觅药行为的现象。（精神依赖性（心理依赖性） / 身体依赖性（生理依赖性）习惯性/成瘾性）。8. 量效关系：是指药物效应与药物剂量或浓度之间的规律。在一定范围内，随着 剂量增加，药物效应也相应增强，剂量
10、过大时，药物效应趋于最大值，并开始出 现毒性反应。【拓展】-药物的量效关系可用量效曲线来表示，以纵坐标表示药物的效应量， 以横坐标表示药物的剂量，所绘制出的曲线称为量效关系曲线（量效曲线）。通 常效应量用百分率（）表示，剂量用算数值表示，量效曲线常呈现长尾 S 形， 若剂量改为对数剂量时，则曲线呈对称性 S 形曲线。一般按照性质特点把药物效 应分为量反应和质反应，可以用计数值表示药物效应的为量反应（如心率的快慢、 血压的高低、尿量的多少等效应指标）。可以用有或无，阴性或阳性表示药物效 应的为质反应（如存活或死亡，睡眠或不睡眠，惊厥与镇静等效应指标）。效价： （强度）是指能引起同等效应所需要的剂
11、量。所需剂量越小，则效价越大。效能： （最大效应）是指药物产生最大效应的能力。药物的效价与效能之间不一定有完 全对应性，效价强的药物不一定效能高。所以在评价药物作用强弱时要准确说明 评价指标。9. 治疗指数：等于半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。治疗指数 越大，LD50与ED50的差值越大，药物的安全性越高。ED50LD50之间为安全 范围（最小有效量与最小中毒量之间的范围）。用于评价药物安全性的大小。10. 药物的作用机制-受体的作用机制 【受体】-是指存在于细胞膜或细胞内，能 识别、结合特异性配体并通过信息传递引起特定生物效应的大分子蛋白质。（配 体是指能与受体特异性结
12、合的物质（递质/药物）。【受体的特性】-特异性：指受体能与其结构相适应的配体特异性结合敏感 性：受体能与低浓度的配体结合并产生显著的效应饱和性：受体的数目是一定 的，受体与配体结合具有最大限度，作用于同一受体与配体之间存在竞争现象 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，并可被其他特异性配体置换多样性：同 一类型受体可广泛分布在不同的细胞并产生不同的效应，受体的多样性是受体亚 型分类的基础。【药物与受体】 -受体机制认为药物通过与相应的受体结合发挥作用或效应的， 多数药物是通过分子间的化学键与受体结合并决定了药物作用持续时间。药物与 受体结合产生效应必须具备两个条件药物具有与受体结合的能力（亲和力）
13、该 条件决定了药物作用的强度（效价）药物与受体结合后，具有激活受体产生特 异性药理效应的能力（效应力/药物的内在活性）该条件决定了药物的效能。 根据药物与受体结合的情况，可将药物分为-受体激动药：是指与受体有较强 的亲和力又有较强效应力的药物，它们通过结合并激动受体而发挥药物作用（效 应）。受体阻断药（拮抗药）：是指与受体有较强的亲和力但无效应力的药物， 它们通过占据受体，阻断激动药与其结合而发挥药物作用（效应）。受体部分 激动药或部分阻断药：是指与受体有较强的亲和力并具有一定效应力的药物，其 效应力强度介于阻断药与激动药之间。【受体的调节】 -是指受体的数量、亲和力、效应力受到药物、疾病等因
14、素的影 响而发生的变化。主要包括两种形式向上调节（如长期使用受体阻断药，使受 体数目增多、亲和力增大或效应力增强）是突然停药出现的撤药反应或反跳现象 的原因之一。向下调节（如长期使用受体激动药使受体数目减少、亲和力减弱 或效应力减弱）是药物产生耐受性的原因之一。11. 药物的跨膜转运：药物通过生物膜的过程。药物转运是其在体内发挥作用的 基础，药物的吸收、分布和排泄均需通过体内的各种生物膜。【被动转运】-（下山转运）是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧进行转运的形 式。其特点是不耗能，顺浓度差的方向转运，转运速度与膜两侧的浓度差呈正比。 具体有以下几种情况：简单扩散：最主要的被动转运方式，绝大部分小
15、分子、 高脂溶性的药物采取此方式。转运过程不需要载体，也不消耗能量，无饱和现象 且不同药物之间无竞争抑制现象，当膜两侧浓度达平衡时，转运保持动态稳定水 平。【膜孔转运】药物在生物膜两侧剃度差的作用下通过膜孔的扩散过程。一 般水溶性的小分子量药物通过此形式跨膜转运。易化扩散：包括载体转运和离 子通道转运。前者受生物膜两侧浓度差的影响，后者受生物膜两侧电位差的影响。 易化扩散不消耗能量，但需要转运的载体或离子通道，故有饱和现象。当两种药 物由同一载体转运时，两者之间可出现竞争性转运现象，采用此转运方式的药物 很少 【主动转运】 -是指药物与载体结合后，由低浓度一侧向高浓度一侧转运的 方式。需要耗能
16、，并要有特异性载体，故有饱和现象和竞争性转运现象。（如位 于突触间隙的去甲肾上腺素（NA）可被突触前膜上的胺泵摄取到神经末梢内并 被储存起来）。12. 【药物的体内过程】 -（1） -【吸收】 -药物自给药部位进入血液循环的过程。 该过程直接影响药物起效快慢、作用的强弱和持续时间的长短。给要途径影响吸 收的首要因素。 药物的给药途径-【口服给药】-大部分在小肠充分被吸收，弱酸性药物可在胃 有少量吸收。药物从胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，再进入血液循环。有些 药物口服后经过肠黏膜及肝脏时被生物转化而灭活，进入体循环的药量明显减 少，这种现象称为【首关消除】（如硝酸甘油不宜口服，需舌下含服 【舌下给药】 -药物可从舌下静脉迅速进入体循环，无首关消除现象，仅适用于用量小脂溶性 高，需迅速起效的药物。【直肠给药】 -吸收面积小，吸
