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1、第八章 抗生素一、单项选择题1) 化学结构如下的药物是A. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟E. 头孢噻吩2) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A. 分解为青霉醛和青霉胺B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. -内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3) -内酰胺类抗生素的作用机制是A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成4) 氯霉素的化学结构为A. B. C. D. E. 5) 克拉霉素属于哪种结构类型的
2、抗生素A. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. -内酰胺类D. 四环素类E. 氯霉素类6) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾D. 阿齐霉素E. 阿莫西林7) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. -内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素8) 阿莫西林的化学结构式为A. B. C. D. E. 9) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星10) 下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素A. 舒巴坦
3、B. 氨曲南C. 克拉维酸D. 甲砜霉素E. 亚胺培南二、配比选择题1)A. B. C. D. E. 1. 头孢氨苄的化学结构为 2. 氨苄西林的化学结构为 3. 阿莫西林的化学结构为 4. 头孢克洛的化学结构为 5. 头孢拉定的化学结构为 2)A、泰利霉素B. 氨曲南C、甲砜霉素D. 阿米卡星E. 土霉素1. 为氨基糖苷类抗生素 2. 为四环素类抗生素 3. 为b-内酰胺抗生素 4. 为大环内酯类抗生素 5. 为氯霉素类抗生素 3)A、氯霉素B. 头孢噻肟钠C、阿莫西林D. 四环素E. 克拉维酸1. 可发生聚合反应 2. 在pH26条件下易发生差向异构化 3. 在光照条件下，顺式异构体向反式
4、异构体转化 4. 以1R，2R（-）体供药用 5. 为第一个用于临床的-内酰胺酶抑制剂 三、比较选择题1)A、阿莫西林B. 头孢噻肟钠C、两者均是D. 两者均不是1. 易溶于水 2. 结构中含有氨基 3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40100倍 2)A、罗红霉素B. 柔红霉素C、两者均是D. 两者均不是1. 为蒽醌类抗生素 2. 为大环内酯类抗生素 3. 为半合成四环素类抗生素 4. 分子中含有糖的结构 5. 具有心脏毒性 四、多选题1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物A. 阿齐霉素B. 克拉
5、霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素2) 下列药物中，哪些可以口服给药A. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛3) 氯霉素具有下列哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4) 下列哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D.
6、克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5) 红霉素符合下列哪些性质A. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南7) 头孢噻肟钠的结构特点包括：A. 其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构8) 青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇
7、碱-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效9) 下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。4) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过 程中如何得到该光学异构体？6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
