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1、合贝爽盐酸地尔硫卓缓释胶囊（II）【用法用量】口服，每次1 粒，每日1-2 次，如需增加剂量，每 日剂量不超过360mg，分次服用，但需在医生指导下服用。【注意事项】1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合征 外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率 （特别在病态窦房结综合征患者）或致 II 或 III 度房室传导阻滞。2. 本品有负性肌力作用，心室功能受损的患者应用本品须谨慎。3.本品 偶可致症状性低血压。4.本品罕见急性肝损害，表现为血清碱性磷酸 酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损 害征象。停药可恢复。5.本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长
2、期 给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6.皮肤 反应多为暂时的，部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持 续性应停药，或遵医嘱。【不良反应】1.可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 2.极少出现以下情况（发生率 1.0%以下）：房室传导阻滞、心动过缓、 束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心 动过速、室性早搏、多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神 经质、嗜睡、震颤、厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、 呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、 剥脱性皮炎、弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻充血、高血糖、
3、 高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外 系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫 癜、视网膜病变、血小板减少。【禁忌】1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。2.II或III度 房室传导阻滞未安装起搏器者。3.收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率 低于 50 次/分者。4.对本品过敏者。5.充血性心力衰竭患者。【适应症】1.轻、中度高血压；2.心绞痛。【药物相互作用】本品在体内经细胞色素 P450 氧化酶进行生物 转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞 争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂 量，须加以调
4、整以维持合理的血药浓度1.B-受体阻滞剂：本品与 B受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障 碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因 而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁：由于 抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血 药浓度峰值及药时曲线下面积。3.地高辛：有报道本品可使地高辛血 药浓度增加 20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药 浓度，以免地高辛过量或不足。4.麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、 自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此， 两药合用时须调整剂量。5.苯二氮卓：本
5、品可明显增加三唑仑和米达 唑仑血浆峰浓度并延长其消除半衰期。6.卡马西平：对于一些病例， 本品可使卡马西平血药浓度增高40-72%而导致毒性。7.环孢菌素： 对心、肾、移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低 15-48%， 以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌 素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素 对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8.利福平：可明显降低本品血 浆药物浓度及疗效。【药理毒理】本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉 血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离 子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子
6、的浓度，但不改 变血清钙浓度。缓解和预防心肌、血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张 冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以 有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。1.对心绞痛的改善作用：(1) 本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠 脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血， 缓解心绞痛。(2)抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各 型心绞痛具有明显的临床疗效；(3)扩张末梢血管，减轻心脏后负荷， 减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显 改善作用。2.对高血压的改善作用：(1)本品使末梢血管平滑肌松弛， 降低末梢血
7、管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度 有关，血压正常者仅表现轻度影响。(2)本品在降压同时不影响心、 脑、肾等重要脏器的血液供应；(3)本品减轻心脏后负荷，抑制心肌 收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。3.对传导系统的影 响本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心 率或使心率减慢，延长房室传导时间等。4.致癌、致突变和生殖毒性 作用有报告大鼠服用本品24 个月，小鼠服用本品21 个月未发现致癌 作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力 无明显影响。【老人用药】建议老年患者从低剂量开始用药。【包装】90mg*10粒/袋【药物过量】已报告
8、的有关本品过量的剂量范围为小于1g至10.8g。本品过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰 竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经 验，可给予以下治疗：1.心动过缓：给予阿托品0.6lmg，如无效 可谨慎地使用异丙肾上腺素。2.高度房室传导阻滞：治疗同上，如出 现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。3.心力衰竭：应用正 性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。4.低血 压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。【类型】处方药【医保】乙类【国家/地区】国产【剂型】胶囊剂（缓释）【药代动力学】1.本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达 92%）， 有较强的首过效应，生物利用度为40%。2.单剂口服1粒，2-3小时 可测到血浆药物浓度，6-11 小时达到血浆药物浓度高峰。3.单剂或 多剂口服本品的消除半衰期为5-7 小时。4.本品在体内代谢完全，仅 2-4%原药由尿液排出。5.血浆蛋白结合率 70-80%。有效血药浓度 50-200ng/ml。【成份】其化学名称为：顺-（+）5-（2-二甲氨基）乙基-2- （4甲氧基苯基）-3乙酰氧基-2, 3-二氢-1, 5苯并硫氮杂卓-4（5H） 酮盐酸盐。【执行标准】WS1-（X-031）-2007Z
