《山东大学药学院药物化学教学大纲.doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《山东大学药学院药物化学教学大纲.doc（18页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、山东大学药学院药物化学教学大纲（供四年制药学专业或制药工程专业使用） 课程编号：26042000学分：4.5总学时：108讲课学时:54实验学时：54适用专业：药学、制药工程药物化学是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 学生学习本课程后应达到如下要求： 1掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。 2掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效
2、、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。 3熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。 4综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物的作用机制药效和副作用及临床上的适应症。 5熟悉化学结构与生物活性的关系，了解定量构效关系及寻找新药的基本途径。 6通过代表药物的体内代谢，了解原药及代谢物的药效、毒副作用及药物修饰的关系。 7通过几种药物的合成，继续巩固和提高有机合成药物的基本操作技能。 学时：总学时108学时，理论教学54学时，实验教学54学时。 第一章 绪
3、论 目的要求1熟悉药物化学的研究对象和任务。 2熟悉药物的命名 3了解药物化学的近代发展。 基本内容 药物化学研究的对象和任务；药物的命名和药物化学的近代发展。 教学学时：2学时 第二章 中枢神经系统药物 目的要求1熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 基本内容1掌握代表药物苯巴比妥、地西泮、三唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、普罗加比、盐酸氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、氟哌啶醇、舒必利、盐酸丁螺环酮、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替
4、林、咖啡因、茴拉西坦、盐酸哌甲酯、吗啡、盐酸纳络酮、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：8学时 第三章 外周神经系统用药 目的要求1熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 基本内容 1掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲
5、吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁 的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：7学时 第四章 循环系统药物 目的要求1熟悉作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 基本内容 1掌握代表药物硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米盐酸盐、奎尼丁、醋酸氟尼卡、盐酸胺碘酮、吡
6、那地尔、盐酸可乐定、盐酸普萘络尔、美托乐尔、拉贝乐尔、利舍平、酚妥拉明、硝酸甘油、吗多明、肼屈嗪、洛沙坦、多巴酚丁胺、卡托普利、依那普利、米力农、匹莫苯、甘露醇、乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯、氨苯蝶啶氯贝丁酯、烟酸洛伐他丁、丙丁酚的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：6学时 第五章 消化系统药物 目的要求 1熟悉抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶
7、点。 基本内容 1掌握代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、昂丹司琼盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉嗪、西沙必利、甲氧普胺、多潘立酮联苯双酯、水飞蓟素和熊去氧胆酸的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：2学时 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 目的要求 1熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。 基本内容 1掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬
8、、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：4学时 第七章 抗肿瘤药 目的要求 1熟悉生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。 2掌握代表药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀链佐星、白消安、顺铂、氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物 基本内容 1掌握代表药物 的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关
9、系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：4学时 第八章 抗生素 目的要求 1熟悉?内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用靶点。 基本内容 1掌握代表药物青霉素、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢菌素C、头孢氨苄、头孢噻月亏钠、舒巴坦、克拉维酸、沙纳霉素、氨曲南、四环素、氯霉素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：4学时 第九章 化学治疗药 目
10、的要求 1熟悉喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法。 基本内容 1掌握代表药物吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺、三氮唑核苷、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：5学时 第十章 激素 目的要求 1熟悉前列腺素、肽类激素和甾体激素的发展和结
11、构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。 基本内容 1掌握代表药物米索前列醇、雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松、的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：6学时 第十一章 维生素 目的要求 1熟悉各类维生素的发展和结构类型。 2掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物的作用靶点。 基本内容
12、 1掌握代表药物维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、维生素C、的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 教学学时：3学时 第十二章 新药研究和设计 目的要求 1熟悉有机药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、前药原理。 基本内容 1有机药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、前药原理。 教学学时：3学时 实验内容： 一、盐酸普鲁卡因的制备24学时，分为6次。 二、磺胺醋酰的制备8学时，分为2次。 三、对乙酰氨基酚
13、的制备8学时，分为2次。 四、丙戊酸钠设计性实验24学时，分为4次。 Teaching Outline of Medicinal Chemistry（pharmacy and pharmaceutical engineering） No：26042000Credit: 4.5Lecture:54Experiment:54 Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is conc
14、erned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships.Essential Requirement: 1. Master the
15、 name, structural formula, physico-chemical properties and categorization of typical drugs.2. Be familiar with the principles, approaches of structural modification and structure-activity relationship of drugs. 3. Be familiar with the mechanism of action ，metabolism，indication and adverse reaction of drugs.4. Solidify and elevate basic technical skill for organic synthetic drugs 5. Understand a
