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1、丙戊酸钠缓释片【中文名称】复方丙戊酸钠缓释片【产品英文名称】Compo und Sodium Valproate and Valproic Acid Susta ined Release Tablets【生产企业】杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司【功效主治】用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。全身性癫痫适用于：失神发作、 肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。部分性癫痫适用于：简单部分发作 复杂部分性发作；部分继发全身性发作。特殊类型综合症：West，LennOx-Gastaut综合症。【化学成分】本品为复方制剂，其组分为丙戊酸钠及丙戊酸。 【药理作用】 本品系广
2、谱抗癫痫药物，主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现本品对各种癫痫 的实验模型（全身性和部分性）均有抗惊厥作用。同样本品被发现对人的各种类型癫痫发作 有抑制作用。其主要的作用机理可能与增加g氨基丁酸的浓度有关。【药物相互作用】丙戊酸钠对其它药物的作用：神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药和苯并二氮类。本 品可以增强其它精神系统药物的作用，如上述药。因此应进行临床监测并按需要调整剂量。苯巴比妥：本品增加苯巴比妥的血浆浓度（由于抑制了肝脏分解代谢）导致镇静作用，尤其 是儿童。因此，在联合用药的最初15 天内要进行临床监测、如出现镇静情况，应及时减少 苯巴比妥的剂量，必要时测定血浆苯巴比妥的
3、水平。脱氧苯比妥（扑痫酮）：本品增高血浆脱氧苯巴比妥的水平，加重其副作用（如镇静），当 长期治疗时，副作用会消失。在联合用药开始时，应进行临床观察，需要时应调整剂量。苯妥英钠：本品增高苯妥英钠的总血浆浓度，另外本品增加游离苯妥英钠可能引起过量的症 状（丙戊酸把苯妥英钠从它的血浆蛋白结合点置换出来，同时减少了苯妥英钠的肝脏分解代 谢）。因此，应进行临床监测，当测定血浆苯妥英钠水平后，还应再测定游离苯妥英钠。卡马西平：本品与卡马西平联合应用时，已有报导其临床毒性即丙戊酸可增加卡马西平的毒 性作用。在联合用药开始时，应进行临床观察，需要时应调整剂量。拉莫三嗪：丙戊酸能减 少拉莫三嗪代谢，需要时应调整
4、剂量（减少拉莫三嗪剂量）。叠氮胸苷：丙戊酸钠可提高血浆叠氮胸苷浓度导致叠氮胸苷毒性的增加。其它药物对本品的 影响有酶诱导作用的抗癫痫药（包括苯妥英钠，苯巴比妥，卡马西平），能减低血清丙戊酸浓度。当联合治疗时，应根据血药浓度来调整剂量。FELBAMATE和丙戊酸联合应用时，可增高 血清丙戊酸浓度，丙戊酸剂量应予监测。甲氟喹增加丙戊酸代谢并有引起惊厥作用。因此 在联合治疗时可能出现癫痫发作。当本品与对蛋白结合力高的药物（如阿斯匹林）同时应用时，血清游离丙戊酸水平可能增高。当与甲氰咪呱或红霉素同时应用时，血清丙戊酸水平可以增高（由于肝脏代谢等降低的结 果）。其它相互作用丙戊酸通常没有酶诱导作用，因此
5、丙戊酸不会减低使用避孕药妇女的雌 黄体酮激素的的效果。同时应用维生素K依赖性因素抗凝剂时，应严密监测凝血酶原率。【不良反应】罕有肝功能损害（见注意事项）。致畸胎危险（见妊娠）。神经病学障碍：在本品治疗期间， 少数患者出现昏睡或木僵，并导致一过性昏迷（脑病），治疗过程中，可单独出现或和癫痫 发作同时出现。当剂量减少或停用时，这些症状会减少，这些病例常发现在联合治疗特别是 用苯巴比妥或突然增加丙戊酸剂量之后。消化道紊乱（恶心、胃痛）多出现在治疗开始时， 但是不需停止治疗，症状通常可在数天内消失。短暂的和/或与剂量相关的不良反应常有报 导：脱发，轻度姿势性震颤和嗜睡。已有报导单纯纤维蛋白原减少或出血
6、时间延长，通常不 伴有临床体征，此多发生于大剂量时（丙戊酸钠对血小板聚集第二期有抑制作用）（见妊娠）。 血液系统：多为血小板减少，罕有贫血、白细胞减少或全血细胞减少。偶有胰腺炎的报导， 有时导致死亡。有脉管炎的报导。无肝功能异常的单纯和轻度高氨血症时有出现，但不需要 停止治疗。体重增加，闭经及月经紊乱也有报导。偶有报导可逆或不可逆的听力丧失，但其 因果关系尚末明确。丙戊酸可引起皮肤反应，如皮疹。在某些病例有毒性上皮坏死溶解， Steven -Johnso 综合征，多形性细斑也有报导。有单独报导，伴随丙戊酸治疗出现可逆性 Fanconi氏综合征，但其作用机理未明。【禁忌症】急性肝炎慢性肝炎个人或
7、家族有严重肝炎史，特别是药物所致肝炎对丙戊酸钠过敏者卟啉 症。【产品规格】0.5g（以丙戊酸钠计）【用法用量】每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。每 日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。最佳剂量需根据临床反应来确定：当发作 不能控制或怀疑有副作用发生时，除临床监测外，要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定， 已报导有效范围为40 100mg/l （300 700“m0l/l。初始治疗给药方法（口服）：在没有 接受其它抗癫痫药的病人，每23 天间隔增加药物剂量， 1 周内达到最佳剂量。在以前已 接受其它抗癫痫药物的病人，本品要缓慢增加剂量，在2 周内
8、达到最佳剂量，其它治疗逐 渐减少至停用。如需加用其它抗癫痫药物，应逐渐加入（见药物相互作用）。推荐用法剂量： 最初每日剂量通常为1050mg/kg，然后剂量调整到最佳剂量（见德巴金初始治疗）。一 般剂量为2030mg/kg，但是，当用此剂量范围不能控制发作时，可进一步增加至足够剂 量。如果病人每日用量超过50mg/kg，应对病人仔细监测（见注意事项）。儿童：通常剂 量每日300mg。成人：通常剂量为2030mg/kg/d。老年人：尽管本品的药代动力学有所 变化，临床意义不大，但要根据控制发作来决定剂量。【注意事项】 肝功能异常发生时情况：极个别有报导严重肝损害甚至死亡。最高危的病人，特别是接受
9、多 种癫痫药治疗者，有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童。尤其是那些伴有脑损害，精 神迟滞和或遗传代谢或退化性疾病者。 3 岁以后，发生率明显下降，并随年龄增长而进一步 下降。在大多数病例，肝损害在治疗头六个月里出现。可疑症状：临床症状是早期诊断的依 据。特别是黄疸出现之前，出现下列症状应考虑到肝脏功能损害的可能，特别是那些高危病 人。非特异性症状：通常突然出现，如乏力、厌食、嗜睡、思睡，有时伴有反复呕吐和腹痛。 癫痫复发。应告诫病人（或患儿家属），当有上述症状出现时，应及时报告医生，并立即进 行临床检查及肝功能检查。观察：在治疗前应进行肝功能检查，在治疗头6 个月内也应定 期作肝功能监测。在
10、一般检查中，反映蛋白合成的试验，特别是凝血酶原率最为相关。当确 定在异常的低凝血酶原率，特别是伴有其它生化异常（纤维蛋白原和凝血因子明显降低，胆 红素增加和转氨酶升高）需要停止本品治疗。作为预防措施，如病人同时服用水杨酸盐也应 停用，因为这些药物的代谢途径是相同的。在治疗开始之前或手术前和自发性挫伤或出血时 应查血常规，血细胞计数，包括血小板计数，出血时间和凝血时间（见不良反应）。在肾功 能不全的病人，由于游离血清丙戊酸水平增高，因而需要减少本品的剂量。偶有报导应用德 巴金时常出现免疫功能异常，在系统性红班狼疮的病人使用时，需要权衡本品的利弊。偶有 胰腺炎报导。因此当服用本品病人患急性腹疼时，应查血清淀粉酶。
