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1、化学治疗药授课章节：人工合成抗菌药、抗结核病药1、 教学学时：2.学时。教学目的与要求 1、掌握：各种喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制和临床应用，重要的不良反应、共同特性；磺胺类药物的分类，药理学特点，作用机制，不良反应；甲氧苄啶的作用机制及临床应用。2、 熟悉: 3代喹诺酮类药物的特点。3、了解:磺胺类药物构效关系；呋喃妥英、呋喃唑酮等等作用及应用。主要教学内容与教学方式 1.喹诺酮类抗菌药2、 磺胺类药3、 其他合成抗菌药4、 一线抗结核病药5、 二线抗结核病药6、 抗结核病的应用原则教学重点、难点1、喹诺酮类的共同特点；喹诺酮类第三、四代药物主要抗菌特点和临床应用。2、磺胺与TMP合用增
2、效机制3、一线抗结核病药的特点及不良反应导入新课梁某，突发高热伴发冷、寒战，继之出现腹痛、腹泻和里急后重，大便开始为稀便，迅速可转变为粘液脓血便，有左下压痛及肠鸣音亢进，诊断为急性细菌性痢疾，最好选用那种抗菌药控制感染？授课内容第三十一章 人工合成抗菌药（一)喹诺酮类药物共同特点1作用与用途(1)抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧苗、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌。(2)作用机制独特(抑制DNA回旋酶)，与具他抗菌药无明显交叉耐药性，毒性小。(3)PAE较长，广泛用于敏感菌所致的胃肠道、泌尿生殖道、呼吸系统、胆道感染及关节、皮肤软组织感染等。2不良反应(1)胃肠道反应：出现胃部不适、恶心、消化不
3、良等。(2)中枢神经系统反应：失眠、头痛、眩晕等，严重出现抽搐、惊厥精神症状。(3)皮肤反应和光敏反应：血管神经性水肿、皮肤瘙痒等症状。(4)软骨损伤(二)常用氟喹诺酮类药物的特点及应用1、诺氟沙星：主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、皮肤软组织、眼科感染，疗效一般。2、环丙沙星：第二代体外抗菌活性最强的药物。应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第一线治疗伤寒及抗TB药。3、氧氟沙星：分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度，尿液浓度高抗菌作用：对一般菌比诺氟沙星强。应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肽软组织、耳鼻喉、眼科感染等，可作为治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药。4
4、、洛美沙星：治疗敏感菌所引起呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染等。5、莫西沙星：对G茵、厌氧菌具有高活性，优于环丙沙星，对金葡、肺炎球菌亦优于环丙沙星、司氟沙星。二、磺胺类药物( 一)磺胺类药物的共同特性1、作用与用途：(1)抗菌谱较广(2)某些感染有明显效：流脑(SD)、伤寒(SMZ+TMP)3)使用方便(口服制剂)，稳定性强2、不良反应：(1)泌尿系统损害：同服碳酸氢钠，多饮水可防止结晶形成。(2)过敏反应：本药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。(3)血液系统反应：(4)神经系统反应：少数患者出现头晕、头痛、乏力等症状。(5)其他：恶心、呕吐等症状，还可致肝损害。(二)常用磺胺类药物1
5、、磺胺异恶唑：短效磺胺药，治疗尿路感染。2、磺胺嘧啶：治疗普通性流行性脑脊髓膜炎的首选药。3、硒胺甲恶唑：中效硝眩药，常与甲氧苄啶合用。4、柳氮磺吡啶：抗菌、抗炎和免疫抑制作用。三、其他合成抗菌药(一)磺胺增效剂( 二)硝基呋喃类药：呋喃妥囚，呋喃唑酮 第四节 抗结核药一、一线抗结核病药异烟肼(INH、雷米封) 口服吸收快而完全，广泛分布，能渗入脑脊液、胸、腹腔，穿透力强，抑制分支菌酸合成酶，影响分支菌酸合成形成(结核杆菌独有，故对其他菌无效)。抗结核强链霉素4倍，低浓度抑菌，高浓度杀菌。穿透力强，对各种病灶、细胞内外菌均杀灭，单用易产生耐药性。具有高效、低毒的特点，是治疗各种结核病首选。 不
6、良反应：(1)神经毒性(2)肝毒性(3)过敏：皮疹、药热。2、利福平 是链丝菌中提取的利福霉素的衍生物，为广谱抗生素，抗结核菌突出。机制抑制DNA依赖性的RNA聚合酶，影响mRNA合成。 (1)作用：广谱抗菌，抗结核强大；抗麻风杆菌：快速杀菌，近期疗效好，与氨苯砜合用，作用协同。(2)应用：治疗各种结核病 治疗麻风病 用于耐药金葡菌感染 滴眼，眼部感染 (3)不良反应：胃肠道反应 肝损害，肝功异常、黄疸等，流感综合症：大剂量间隔使用出现发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似流感症状。动物致畸作用：孕妇禁用。过敏反应3、 乙胺丁醇人工合成药，右旋体有效，化学性质稳定（1） 作用：抗结核强（抑制RNA合
7、成），相当链霉素，重要辅助药（2） 特点：与其他药物无交叉耐药；耐药形成缓慢，常与异烟肼、利福平合用。（3） 毒性：大剂量、长期服用可产生视N炎（视力模糊、视野缩小、红绿色盲）。二、二线抗结核病药物1、对氨基水杨酸（PAS）（1)抗结核弱，抑制结核菌叶酸代谢，对其他菌无效。(2)耐药缓慢，提高异烟肼血药浓度，合用协同作用(3)毒性较小。三、抗结核用药原则1， 早期用药：早期结核菌代谢旺盛对药物敏感：病灶血供好药物易于渗入。2 联合用药：疗效、毒性、延缓耐药性。3 坚持规律用药：彻底治疗，以防复发 用药护理 异烟肼不宜与抗酸药同服，因抗酸药可降低其吸收率。用量超过0.5gd时，注意观察有无周围神
8、经炎症状，同时加服维生素B6。 利福平应避光避热、防潮保存；与对氨基水杨酸合用时需间隔812h；利福平宜空腹服用，一般于晨起顿服；利福平长期应用应注意定期查肝功能，尤其与其他抗结核药合用时。应用乙胺丁醇时用药24周以上，注意观察视力变化定期做眼科检查，尤其与利福平合用时，一旦发现异常，立即停药。本品和含铝盐的抗酸药合用吸收减少。故二者宜间隔24h服用。 对氨基水杨酸可与食物同服或饭后服用以减少胃肠刺激：本品在尿中浓度高时可出现结晶，服药期间应多饮水 抗结核病药物静滴时应新鲜配制。课堂小结 简要回顾授课内容，重申本次课的重点 完成课堂练习布置作业1、你所学过的抗菌药中哪些与青霉素无交叉耐药性?哪
9、些与青霉素有交叉过敏反应?2、比较第三代头孢菌素类与青霉素在抗菌作用及应用上的异同点?授课章节：抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药1. 教学学时：2.学时。教学目的与要求熟悉：目前抗恶性肿瘤药在肿瘤治疗中的地位、细胞增殖动力学与恶性 肿瘤的药物治疗。 主要教学内容与教学方式1、抗真菌药2、抗病毒药3抗疟药4、 抗阿米巴药及抗滴虫病药5、 抗肿瘤药物教学重点、难点1、抗肿瘤药的分类。2、抗肿瘤药的的不良反应及其护理。导入新课李某，突起寒战、畏寒，体温迅速上升，达40以上，并伴口渴。面色潮红、皮肤干热等症状，诊断为间日虐急性发作期，为迅速控制症状，又要防止复发，最好选用何种治疗方案？授课
10、内容第五节 抗真菌药、抗病毒药一、 抗真菌药1、酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外用效果好。用于表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素；深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。不良反应：肝功异常、肝坏死，胃肠反应等。2、两性毒素B 广谱抗真菌药：(1)首选治疗深部真菌感染(2)口服用于肠道真菌感染。不良反应毒性大：静滴：寒战、高热、头痛、恶心、呕吐等防治：解热镇痛药、地塞米松、抗组胺药静滴过快：心律失常、停搏。3、灰黄霉素 特点：抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。(二)抗病毒药1、阿昔洛韦(无环鸟苷) 作用：抑制DNA病毒合成，对RNA病毒无效。 主要治
11、疗单纯疱疹病毒感染，角膜炎、皮肤、粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。2、利巴韦林(病毒唑)广谱抗病毒药，抑制多种RNA和DNA病毒作用抗流感病毒、鼻病毒、带状疱疹病毒、刖炎等多种病毒。应用防治：流感、疱疹、麻疹、甲肝、流行性出血热等有防治作用。 用药护理 阿昔洛韦静脉滴注用粉针剂，先用注别用水配制成2溶液，再用生理盐水或葡萄糖液加至60mL，于lh内恒速滴完。静脉给药时，须选择较粗的血管定期更换给药部位，以防因刺激性强而引起的静脉炎。不宜与氨基糖苷类等有肾毒性的药物配伍。应用时嘱患者大量饮水，引注意口腔卫生 齐多夫定用药时注意定期测定凝血功能指标、血常规。两性霉素B禁用生理盐水配制，应用5葡
12、萄糖注射液稀释，宜临用时配制滴注前加用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加一定量的氢化可的松或地塞米松，井加强监护，以防严重不良反应的发生酮康唑不宜与抗酸药、胆碱受体阻断药及H受体阻断药同服，必要时至少相隔2h。老年人胃酸缺乏，应将药片溶于4ml的稀盐酸中服下。 第六章 抗寄生虫药 第一节抗疟药一、抗疟药物分类1、主要用于控制症状的抗疟药2、主要用于控制复发和传播的抗疟药3、主要用于病因预防的抗疟药 二、常用抗疟药(一)主要用于控制症状的抗疟药1、氯喹(1)作用和用途：抗疟作用 抗肠道外阿米巴作用 免疫抑制作用(2)不良反应：一般较少，大剂量、长疗程用药可引起视力障碍的现象。孕妇禁用。2、青蒿素：
13、用于治疗间日疟和恶性疟，与氯喹间仅有低度交叉耐药性，但是复发率高，可与伯氨喹合用。(二)主要用于控制复发和传播的抗疟药1、伯氨喹 是控制各型疟疾传播的最有效药物。但毒性较大。 第七章抗恶性肿瘤药一、抗恶性肿瘤药的分类(一)根据药物化学结构和来源(1)烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。(2)抗代谢药：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。(3)抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。(4)抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。(5)激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。(6)杂类：铂类配合物和酶等。(二)根据
14、抗肿瘤作用的生化机制分类1、干扰核酸生物合成的药物2、直接影响DNA结构与功能的药物3、干扰转录过程而阻止RNA合成的药物4、干扰蛋白质合成与功能的药物5、影响激素平衡的药物(三)根据抗癌药对增殖周期各期作用分类1、细胞周期非特异性药物 主要杀灭正在各期细胞，如烷化剂(环磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)和抗癌抗生素。有的还杀灭Go期细胞，如丝裂霉素C2、细胞周期特异性药物 仅能杀灭某一期增殖细胞：S期抑制药(甲氨喋呤、巯嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基尿等)；M期抑制药（长春碱、长春新碱）。二、常用的抗肿瘤药物三、主要不良反应（一)共有近期毒性反应：骨髓抑制：除激素类、博莱霉素和L门冬酰胺酶外，大多数抗恶性肿瘤药物均骨髓抑制：消化道反应：恶心和呕吐；脱发。(二)特有的近期毒性反应：心脏毒性：多柔比星；呼吸系统毒性：博莱霉素和折消安可引起肺纤维化：肝脏毒性：MTX、羟基脲、CTX、鬼臼毒素类：肾和膀胱毒性：CTX、顺铂：神经毒性：长春新碱、紫杉醇；过敏反应：L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇。(三)远期毒性：第二原发恶性肿瘤；不育和致畸。课堂小结 简要回顾授课内容，重申本次课的重点 完成课堂练习布置作业1、甲硝唑的临床应用有哪些?2、抗恶性肿瘤的
