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1、 药物化学习题院 系: 专业： 生物工程 班级: 1081 学号: 学生姓名: 任课教师： 李 谷 才 二0一二年九月1药物化学习题习题一一、名词解释1、药物化学：2、药物：3、先导化合物：4、前药：二、单项选择题 1、巴比妥类药物(结构式如图1)具有( )。图1 巴比妥类药物结构式A. 两性 B. 弱酸性 C. 弱碱性 D. 强酸性 E. 中性2、吗啡（结构式见图2）遇三氯化铁显兰色，这是因为吗啡结构中含有( )功能基。图2 吗啡结构式A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 叔胺基团 D. 双键 E. 醚键3、丙烯吗啡的化学结构是( )。4、盐酸吗啡(结构式如图3)注射液放置过久，颜色变深，这是发
2、生了( )。图3 盐酸吗啡结构式A. 水解反应 B. 还原反应 C. 加成反应 D. 氧化反应 E.聚合反应5、以下基团不属于生物电子等排体的是（）。 ACl CH3 BS- CH=CH- CH O DN= CH= ENH2 OH6、抗代谢抗肿瘤药物氟尿嘧啶的设计应用了以下哪种方法（） 。A药物潜伏化 B生物电子等排原理 C软药 D前药原理 E硬药 7、将药物进行成酯修饰可能会使药物发生下列哪种变化（ ）。 A可能会减少刺激性 B细胞外发挥作用 C消除其脂溶性 D增加其水溶性 E缩短药物作用时间 8、要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可以采取以下哪种措施（ ）。 A引入增加脂溶性的基团 B引
3、入季铵基团 C降低药物解离度 D提高药物脂水分配系数 E进行成酰胺修饰 9、将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（ ） 。A降低药物的毒副作用 B延长药物作用时间 C改善药物的组织选择性 D提高药物的稳定性 E提高药物的活性 10、将治疗前列腺癌的已烯雌酚进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（ ） 。A改善药物的溶解度 B延长药物作用时间 C提高药物的组织选择性 D提高药物的稳定性 E提高药物的活性五、简答题 1、对药物进行化学结构修饰的目的是什么？ 2、先导化合物是现代新药研究的出发点，试述先导化合物发现及其结构优化的主要途径有哪些？答：习题二一、填空题 1药物产生药效的决定因素主要有
4、和 。 2药物与受体以 键结合时形成不可逆复合物，以 、 、 和 等形式结合，形成可逆复合物。 3药物的疗效受 、 、 、 、因素的影响。 4局部麻醉药的基本结构是 ，青霉素类药物的基本结构是 。 5构效关系的英文缩写是 。二、单项选择题 1药物与受体结合时采取的构象为（ ）。 A最低能量构象 B反式构象 C椅式构象 D药效构象 E优势构象 2可使药物亲水性增加的基团为（ ） 。A卤素 B羟基 C巯基 D苯环 E烃基 3评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是（ ） 。A药物的脂水分配系数 B药物的解离度 C药物的电子云密度 D药物的几何构型 E药物的手性 4为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基
5、团是（ ）。 A甲氧基 B羟基 C羧基 D烃基 E磺酸基 5含有几何异构因素的药物是（ ）。 A地西泮 B氯霉素 C氧氟沙星 D卡托普利 E己烯雌酚习题三一、单项选择题1含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ ） A水解代谢 B开环代谢 C脱烷基化代谢 D氧化代谢 E还原代谢 2下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ ） A卡马西平 B氯霉素 C舒林酸 D地西泮 E普鲁卡因 3奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮发生了哪种代谢？（ ）。 A1位去甲基 B3位羟基化 C1位去甲基，3位羟基化 D1位去甲基，2位羟基化 E2位和3位同时羟基化 4下列哪个药物在体内可发生代谢活化反应
6、（ ） A苯妥英 B普萘洛尔 C利多卡因 D甲芬那酸 E保泰松 5氯霉素产生毒性的主要原因是由于其在体内发生了哪种代谢（ ） A硝基还原为氨基 B苯环上引入羟基 C苯环上引入环氧结构 D酰胺键发生水解 E二氯乙酰侧链氧化成酰氯 二、多项选择题 1胺类药物的代谢途径包括（ ） AN-脱烷基化反应 B氧化脱胺反应 CN-氧化反应 DN-酰化反应 E加成反应 2下列属于第相生物结合反应类型的是（ ） A与葡萄糖醛酸的结合 B与硫酸的结合 C与氨基酸的结合 D与谷胱甘肽的结合 E乙酰化结合和甲基化结合 3下列哪些是可发生自动氧化反应的官能团（ ） A碳碳双键结构 B酚羟基结构 C烷烃基结构 D芳伯氨基
7、结构 E巯基结构 4下列哪些属于药物的变质反应（ ） A药物的异构化反应 B药物的水解反应 C药物的聚合反应 D药物由固态转变为液态 E药物的脱羧反应 5下列哪些变化属于二氧化碳对药物质量的影响（ ） A改变药物的酸度 B使药物氧化变质 C使药物沉淀变质 D使药物分解变质 E固体药物变质 三、问答题 药物经生物转化后，其理化性质和生物活性多会发生什么改变 ？ 习题四一、最佳选择题 1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（ ） A绿色络合物 B紫色络合物 C白色胶状沉淀 D氨气 E红色溶液 2异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ） A弱酸性 B溶于乙醚、乙醇 C水解后仍有活性 D钠盐溶液易水解
8、E加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3盐酸吗啡加热的重排产物主要是（ ） A双吗啡 B可待因 C苯吗喃 D阿扑吗啡 EN-氧化吗啡 4吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（ ） A-H B-Cl CCOCH3 D-CF3 E-CH35盐酸氯丙嗪不具备的性质是（ ） A溶于水、乙醇或氯仿 B含有易氧化的吩嗪嗪母环 C遇硝酸后显红色 D与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 6苯巴比妥不具有下列哪种性质（ ） A呈弱酸性 B溶于乙醚、乙醇 C有硫磺的刺激气味 D钠盐易水解 E与吡啶，硫酸铜试液成紫堇色 7安定是下列哪一个药物的商品名（ ） A苯巴比妥 B甲
9、丙氨酯 C地西泮 D盐酸氯丙嗪 E苯妥英钠 8硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（ ） A超长效类（8小时） B长效类（6-8小时） C中效类（4-6小时） D短效类（2-3小时） E超短效类（1/4小时） 二、多项选择题 1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ） ApKa B脂溶性 C5位取代基的氧化性质 D5取代基碳的数目 E酰胺氮上是否含烃基取代 2芬太尼化学结构中含有哪些基团（ ） A哌啶基 B酚羟基 C醇羟基 D苯乙基 E丙酰氨基 3吗啡与甲醛硫酸试液反应（ ） A呈红棕色 B呈蓝紫色 C为酚羟基的反应 D为醇羟基的反应 E为生物碱的呈色反应 4属于1,4-苯并二氮卓类的药物有（ ） A阿普唑仑 B艾司唑仑 C卡马西平 D奥沙西泮 E硝西泮 5巴比妥类药物的性质有（ ） A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C具有抗过敏作用 D作用持续时间与代谢速率有关 EpKa值大，未解离百分率高 6在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ） A羟基的酰化 BN上的烷基化 C1位的脱氢 D羟基烷基化 E除去D环
