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1、1. 应用 Noyes Whitney 方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。答：NoyesWhitney方程:dC/dt二KS（CS-C） K是溶出速度常数；s为溶出介质 的 表 面 积 ； CS 是 药 物 的 溶 解 度 ， C 药 物 在 溶 液 中 的 浓 度 。溶解包括两个连续的阶段 , 首先是溶质分子从固体表面溶解 , 形成饱和层 , 然后在扩散作用下经过扩散层 , 再在对流作用下进入溶液主体内。1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数5.减 小 扩 散 层 的 厚 度2. 片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？答：片剂的辅
2、料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑 剂。（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。 吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将 其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成 软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒 子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用助流性减少颗粒与颗粒之间
3、 的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。抗粘着性主 要用于减轻物料对冲模的黏附性。润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦3. 缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.52h，控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：46h，释放 量控制在约50%左右；第三个取样点：710h，释放量控制在75%以上。说明释 药基本完全。4. 根据 stokes 定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？? 2）g / 9? 1- ?答：Stocks定律：V二2 r2（是分散介质
4、的粘度？ 2为介质的 密度；？ 1为粒子的密度；？r为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度 越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法： 1. 减小粒度，加入助悬剂； 2微 粒的荷电、水化；3.絮凝、反絮凝；4.结晶增长、转型；5.降低分散相的浓 度、温度。5. 影响滤过的因素是什么？答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成 滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体 的流动符合 Poiseuile 公式：pn r4t V二8n l式中，V 液体的滤过容量；p 一滤过压力差；r 一毛细 管半径；l 滤
5、渣层厚度；n 滤液粘度；t 滤过时间。由此可知影响 滤过的因素有： 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； 滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤； 滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂是具有多 孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质孔眼，保持一定空 隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂有纸浆、硅藻土、滑石粉 活性炭等； 滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢；常采 用预滤。7. 写出 10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？答：抗坏血酸 10g 主药碳酸氢钠 适量 pH 调节剂NAHSO4 0.4g
6、 抗氧剂依地酸二钠 适量 金属离子螯合剂注射用水 加至 100ml 溶剂使用 CO2 排除安瓿中氧气8. 为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充C02气体？答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定 亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用； 在制备过程中要充 CO2 气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。9. 何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型 囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。脂质体的
7、组成、结构与表面活性剂构成的胶束不同，后者是由单分子层组成， 而脂质体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主要组成部分。10. 写出注射剂（针剂）的制备工艺？ 答：主药+附加剂+注射用溶剂 配液 滤过 灌封 灭菌安瓿 洗涤 干燥（灭菌）检漏 质量检查 印字 包装 成品11. 举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？答：单凝聚法（simple coacervation）是相分离法中较常用的一种，它是在高分 子囊材（如明胶）溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方基本 原理 凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铵的水溶液，或强亲 水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加
8、入凝聚剂时，由于水分子与凝聚 剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成明 胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的条件（如加水稀释），就可 发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在制备过程中可反复利用，直到凝 聚微囊形状满意为止（可用显微镜观察）。最后再交联固化，使之成为不凝结、 不粘连、不可逆的球形微囊。12. 何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？ 答：分配系数（partitioncoefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶 解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂
9、溶性有关。也即和 油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶 性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应， 所以药物需要有适当的油水分配系数。14. 什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。 答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物， 其中脂多糖是活性中心。热原的性质：耐热性；水溶性；不挥发性；滤过性；吸附性；可 被化学试剂破坏；超声波等也能破坏热原。污染热原的途径：经溶剂带入；从原辅料中带入；经容器、用具、管道 和装置等带入；经制备过程带入；灭菌后带入；经输液器带入。除去热原的方法：容器上热原的
10、除去，可用高温法或酸碱法；水中热原的 除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；溶液中热原的 除去，可用吸附法和超滤法。15. 简述酒剂和酊剂的主要区别(溶剂、制法、浓度等方面)。答：酒剂(medicinal liquor)又名药酒，系指药材用蒸馏药酒提取制成的澄 清液体制剂。溶剂为蒸馏药酒。一般用浸渍法、滲辘法制备，多供口服，少数 做外用。酊剂(tincture)系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，亦可 用流浸膏稀释制成。溶剂为规定浓度的乙醇。一般用稀释法、溶解法、浸渍法 和滲辘法制备，供口服或外用。酊剂每100ml相当于原药物20g。含有剧毒药 的酊剂每 100ml
11、 相当于原药物 10g。16. 简述植物性药材的浸出原理。答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。Ficks 扩散定律及其影响因素 dM =-DS(dC/dX) dtD =(RT/N) (l/6n rn)其中，M-扩散物质的量R-气体常数S -扩散面积T-温度dC/dt-浓度梯度N- 阿佛加德罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数n-粘度，负号表示 药物扩散方向与浓度梯度方向相反影响因素： 粉碎度 浓度梯度 温度 分子大小与浸出时间 其它 溶剂的种类、 性质、用量、浸出压力17. 注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：注射剂中除药物和溶剂外，所加的其他
12、物质均称为附加剂。常用的附加剂 有：(1) pH 调节剂 盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、枸橼酸缓冲液、酒石酸缓冲液和 磷酸盐缓冲液等。(2) 表面活性剂 聚山梨酯类(常用聚山梨酯 80)、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙 姆 188、卵磷脂等，作为增溶、润湿、乳化剂使用。(3) 助悬剂PVP、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等，用于混悬型注射剂。(4) 延缓氧化的附加剂 抗氧剂常用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫 代硫酸钠；螯合剂常用 EDTA 钠盐；惰性气体常用二氧化碳或氮气。(5) 等渗调节剂 常用氯化钠、葡萄糖。( 6 )局部止痛剂 苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。(7) 抑菌剂 用于
13、多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂，静脉和脊椎注射 的产品不得加抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用苯酚、甲酚、 氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。(8) 填充剂 冷冻干燥制品中，根据具体产品的需要可加入特定的稳定剂、填 充剂，如葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇。( 9)蛋白类药物保护剂 乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。18. 对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？答：1 共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；2 共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔成分先 共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；3 处方中如含有挥发油或其他足
14、以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶 解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；4 共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。19. 简述表面活性剂在药剂中的主要应用答：(1)、增溶剂。在药剂中，许多难容性的药物在水中的溶解度很小，达不到 治疗所需的浓度，此时经常应用表面活性剂的增溶作用提高药物的溶解度。(2) 、乳化剂。许多表面活性剂具备乳化剂的性质，是优良的乳化剂。(3) 、润湿剂。表面活性剂具有促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作用，作 为润湿剂。(4) 、起泡剂或消泡剂。表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳定，具 有起泡剂和稳泡剂的作用。而一些表
15、面张力小而且水溶性也小的的表面活性剂， 可以使泡沫破坏。(5) 、去污剂。一些表面活性剂能够用于除去污垢。(6) 、消毒剂和杀菌剂。大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒剂。20. 简述微孔滤膜的特点答：1 孔径小、均匀、截留能力强，不受流体流速、压力影响；2 质地轻而薄(0.1-0.15mm )而且空隙率大，因此药液通过薄膜时阻力小、虑速快，与同样 截留指标的其他薄膜总体积介质相比，虑速快 20 倍；3 滤膜是一个连续的整体， 滤过时无介质脱落；4 不影响药液的 pH 值；5 滤膜吸附性小，不滞留药液；6 滤膜用后弃去，广泛应用于注射剂生产中。21. 什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。 答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物， 其中脂多糖是活性中心。热原的性质：耐热性；水溶性；不挥发性；滤过性；吸附性；可 被化学试剂破坏；超声波等也能破坏热原。污染热原的途径：经溶剂带入；从原辅料中带入；经容器、用具、管道 和装置等带入；经制备过程带入；灭菌后带入；经输液器带入。除去热原的方法：容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；水中热原的 除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；溶液中热原的 除去，可用吸附法和超滤法。22. 举例说明增加药物溶解
