内酰胺类抗菌药物的比较

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1、九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证 上有哪些不同？答：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的三代头孢菌素，抗菌谱均较 广，对G-菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同，对-菌中的肠杆菌科而 言，头孢噻肟作用最强，其次为头孢他啶，头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等 不发酵杆菌来说，头孢他啶、头孢哌酮作用较强，而头孢噻肟最差。在药代动力学上，头孢他啶和头 孢噻肟主要经肾排泄，对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。而70%的头孢哌酮，30%-40% 的头孢曲松经肝胆系排泄，因此，这两药在肝胆中

2、的浓度较高，适用于肝胆系感染。对肾功能不全的 病人，这两药在剂量调整上不很严格，但由于经胆道进入肠腔中药物多，易发生消化系统的不良反应、 菌群失调及二重感染。除了头抱哌酮外，其余药物对B-内酰胺酶较稳定，头抱噻肟经肝脏代谢后活性 下降，在处理严重G-菌感染时需用较大剂量。头抱哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团，可抑制肠道 细菌合成维生素K,长期应用可因凝血酶原合成不足，有出血倾向。头抱哌酮难以透过血脑屏障。三 代头抱菌素中以头抱曲松半衰期最长7-8h），全日剂量可单次或分两次给药，脑脊液中的浓度较高， 特别适用于G-菌引起的中枢神经系统感染，对淋球菌也有良好的抗菌活性，是治疗淋病的良好药物。 头

3、孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲 松适用于各种G-菌引起的感染，尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人头 孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染，包括免疫缺陷者的感染。六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种？答：供注射用的一代头孢菌素主要有4个品种：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林和头孢拉定。 总体上看，头抱拉定并不是最好的品种。对G+菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些G-菌来说，作用 最强的是头孢唑林和头孢噻啶，其次为头孢噻吩，头孢拉定最差。同样剂量注射给药后，血药浓度 最高的是头孢拉定，其次为头孢噻啶，最低的是头

4、孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定，因而， 其游离的成分较高，发挥作用快，头孢唑林蛋白结合率最高，因而其作用较慢，但持续时间长。在 肾毒性方面，头孢拉定最低，头孢噻啶最高临床已不用此药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不 明显，但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时，具有肾毒性。总的来说，一代头孢菌素注射剂中 以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐，不含钠离子，因而可安全地用于老人、小 孩及心肾功能不全的病人，主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。二、羧苄西林与哌拉西林对各种G-杆菌感染有效，为什么羧苄西林的使用越来越少？答：竣苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但竣苄西林对G-杆菌的抗菌作

5、用不如哌拉西 林，且在治疗时，需要大剂量使用，其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用，本品所致低钾血症 的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄西林的使用越来越少。一、阿洛西林与美洛西林一般都为进口的广谱青霉素，价格较贵，为什么专家们常推荐使用价 格较便宜的哌拉西林呢？答：哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素，抗菌谱相似，对不产酶的革兰阳性G+） 菌和各类革兰阴性（G-）菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种G-菌引起 的感染，而对G-菌又以哌拉西林的作用为最强，故临床上多选用哌拉西林。八、氨曲南作为窄谱抗生素，有哪些药理特点？临床适应证是什么？ 答：氨曲南是单环类的B内酰胺抗生

6、素，主要针对G-菌。对肠杆菌和铜绿假单胞菌有效，但 对不动杆菌、产碱杆菌以及G+菌和厌氧菌无效。该药化学结构特殊，对B 内酰胺酶稳定，毒 性低；对青霉素和头抱菌素过敏的病人仍可选用该药。临床适用于 G-菌引起的脑膜炎、严重感 染、院内感染、免疫缺陷者感染，以及不能使用青霉素和头抱菌素的病人。如合并有G+菌感染应 加用林可霉素或克林霉素。七、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南都是碳青霉烯类抗生素，三者有何异同 ?答：这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G-菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性， 临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G-菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫 缺陷者感染。但这三者间

7、也存在差别。（1）抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧 菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对 G+菌以帕尼培 南最强。（2）对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。 （3）亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。 （4）亚 胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。六、亚胺培南最突出的不良反应是什么 ?易发生于哪些病人、哪些情况 ?答：亚胺培南是产酶菌株、多重耐药菌株及以 G+菌为主的严重感染、院内

8、感染和免疫缺陷 者感染时的首选药物之一，其突出的不良反应是中枢神经系统毒性， 轻者可表现为面部肌肉抽搐 重者有四肢肌肉抽搐，甚至癫痫样发作。这些不良反应主要发生于用量大或给药过快时，特别是 老年人、有过癫痫发作史者更易发生。因此在使用该药时应注意剂量及给药速度。对于易发生抽 搐的病人，如确实需要应用碳青霉烯类，可选用美罗培南或帕尼培南。四、头孢西丁和头孢美唑均称为头孢，实属头霉素，头霉素与头孢菌素有何异同 ?临床上用于哪 些感染?两者各有何特点?答：头霉素与头孢菌素是两类不同的药物， 头孢西丁和头孢美唑两个头霉素具有二代头孢菌 素的某些特点，对产酶的葡萄球菌以及某些 G-杆菌（大肠杆菌、沙门杆

9、菌、奇异变形杆菌、痢 疾杆菌、嗜血流感杆菌、产气杆菌、枸椽酸杆菌以及肺炎杆菌等）均具有良好的抗菌作用。 此外 头霉素对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）也有较强的抗菌活性。而头孢菌素对厌氧菌尤其是脆弱类杆 菌的抗菌活性较低。 由于头霉素对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性， 临床常用于治疗需氧菌 与厌氧菌的混合感染。混合感染常见于口腔、肠道、女性生殖道，包括齿龈炎、牙槽积脓、残根 脓肿、颌面术后的感染，肠穿孔；妇产科的盆腔炎、感染性流产等。头孢西丁和头孢美唑两者对 需氧菌的作用相似，对于脆弱类杆菌，头孢西丁较强，而对于其他厌氧菌，头孢美唑较强。同等 剂量给药，头孢美唑的血药浓度较头孢西丁的高，更易发挥其抗

10、菌作用。但头孢西丁能透过炎性 血脑屏障，而头孢美唑则难以透过，因而，头孢西丁可用于中枢神经系统感染，而头孢唑不宜。四、氨基糖苷类抗生素有哪些药理特点?临床适应症是什么?答：氨基糖苷类抗生素有以下良好的药理特点：（1）抗菌谱广不仅对某些G+菌有效，而且对 各种G-菌也有良好的抗菌作用。某些品种对铜绿假单胞菌也有良好作用；卡那霉素、链霉素对结核 分支杆菌有效。（2）静止期杀菌剂 可用于严重感染者、免疫缺陷者的感染，对于严重感染者可与 繁殖期杀菌剂联用以获得协同作用。（3）对不少常见致病菌具有抗生素后效应（PAE）该类药物属于 浓度依赖性杀菌剂，故全日剂量可单次给药，以提高疗效，而耳、肾毒性并不增加

11、。（4）本类药物 水溶性好，性质稳定，水溶剂可以保存23年。过敏反应的发生率远比青霉素的要低。尽管具有上 述优点，但氨基糖苷类均有一定的肾毒性。从其抗菌特点考虑，临床主要适用于：（1） G-菌引起的 较重感染。在感染较危重，或感染部位氨基糖苷类药物难以达到较高的药物浓度时，可与B-内酰胺 类药或喹诺酮类药联用。（2）氨基糖苷类也可用于G+菌的严重感染，包括草绿色链球菌、肠球菌及 葡萄球菌严重感染。（3）卡那霉素、链霉素可用于结核分支杆菌感染。（4）大观霉素可用于淋球菌 感染。（5）巴龙霉素可用于隐孢子虫和阿米巴原虫的感染。二、氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸、替卡西林克拉维酸、头孢哌酮舒巴坦、

12、哌 拉西林/三唑巴坦这5种B -内酰胺酶抑制剂的复合制剂在抗菌谱、临床适应证及不良反应方面有何 异同?答：在抗菌谱方面，对厌氧菌的差别不大，对需氧菌有所不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林 /克拉维酸对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，但对铜绿假单胞菌和沙雷菌等没有抗菌作用。替卡 西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦不仅对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用， 而且优于前两者。对铜绿假单胞菌和沙雷菌、不动杆菌等葡萄糖不发酵菌也有良好的抗菌活性。由 于抗菌谱不同，临床适应症也就不同。氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸主要应用于肠杆菌 科或肠杆菌科与厌氧菌的混合感染。由于克拉维酸的抑酶作用优于舒巴

13、坦，阿莫西林和氨苄西林的 抗菌谱相似，阿莫西林的杀菌作用快而强，口服的生物利用度较高，血药浓度高，且皮疹发生率低 于氨苄西林，因而两者相比，阿莫西林/克拉维酸比氨苄西林/舒巴坦具更佳的药理特性。替卡西 林/克拉维酸、头抱哌酮/舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦三者主要用于各种G-菌（包括产酶株）或G- 菌与厌氧菌引起的混合感染。替卡西林/克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对嗜麦芽窄食假单胞菌有良 好的抗菌活性，因而可用于应用过碳青霉烯类后发生的嗜麦芽窄食假单胞菌感染；头孢哌酮/舒巴 坦、氨苄西林/舒巴坦对不动杆菌也有良好的抗菌作用，因而可用于不动杆菌引起的严重感染。哌拉 西林/三唑巴坦对肠球菌有独特的抗菌作用

14、，临床适用于G-菌、肠球菌及厌氧菌引起的混合感染， 主要指腹腔和盆腔感染。在不良反应方面，氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸易发生皮疹， 头孢哌酮/舒巴坦由于头孢哌酮分子中含有一四氮唑基团，长期应用影响肠道细菌合成维生素 K， 因而有出血倾向。氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦可用于中枢神经系统感染，其他3 种药 物由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血脑屏障，因而不宜用于中枢神经系统感染。一、B-内酰胺酶抑制剂与B-内酰胺类抗生素联用，表现出何种协同作用?舒巴坦、克拉维酸和 三唑巴坦（他唑巴坦）在透过血脑屏障方面有何差异?答：B-内酰胺酶抑制剂可以保护B-内酰胺类抗生素免受细菌产生的B-内酰胺酶的破坏，两者 联合应用具有协同作用，表现在：（1）增强了B-内酰胺类抗生素的抗菌作用；（2）扩大了B-内酰胺类 抗生素的抗菌谱。如原来对产酶葡萄球菌无效的药物，在联用后对产酶葡萄球菌有效。也内酰胺类 抗生素对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较弱，但联用后的复合制剂对厌氧菌具有良好的抗菌活性。 舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦对B-内酰胺酶都有抑制作用，但以三唑巴坦最强，次为克拉维酸，舒 巴坦最弱。在透过血脑屏障方面，舒巴坦比三唑巴坦更易透过，而克拉维酸基本不能透过。所以凡 含有克拉维酸的复合制剂不宜用于中枢神经系统感染。