《镇痛药主题知识宣讲培训课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《镇痛药主题知识宣讲培训课件（37页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、镇痛药主题知识宣讲镇痛药主题知识宣讲概述概述n疼痛疼痛n疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。n疼痛分类疼痛分类(痛觉冲动发生部位痛觉冲动发生部位):躯体痛躯体痛:身体表面和深层组织：急性痛（锐痛）身体表面和深层组织：急性痛（锐痛）慢性痛（钝痛）：慢性痛（钝痛）：严重创伤，烧伤等严重创伤，烧伤等;内脏痛：内脏痛：感染性炎症，腹痛感染性炎症，腹痛;神经痛：损伤、压迫。神经痛：损伤、压迫。镇痛药物的选择镇痛药物的选择n脏器平滑肌绞痛抗胆碱药，脏器平滑肌绞痛抗胆碱药，
2、n血管痉挛引起的心绞痛扩张血管药，血管痉挛引起的心绞痛扩张血管药，n炎症发烧慢性钝痛非甾体类抗炎药，炎症发烧慢性钝痛非甾体类抗炎药，n剧痛剧痛,锐痛锐痛强镇痛药强镇痛药,麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药n抗抑郁药在非抑郁症时有镇痛作用（抗抑郁药在非抑郁症时有镇痛作用（抗抑郁药用于抗抑郁药用于糖尿病神经痛、疱疹后遗神经痛、头痛、腰背痛和关节痛，对糖尿病神经痛、疱疹后遗神经痛、头痛、腰背痛和关节痛，对持续进展性疼痛、撕裂痛和痛觉高敏一样有效，但疼痛很少能持续进展性疼痛、撕裂痛和痛觉高敏一样有效，但疼痛很少能完全消除。）完全消除。）n卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛卡马西平抗癫痫药，治疗三叉神经痛n麦角胺麦
3、角胺治疗偏头痛（治疗偏头痛（5-羟色胺拮抗药，收缩血管，减少动羟色胺拮抗药，收缩血管，减少动脉搏动脉搏动）镇痛药镇痛药(analgesics)n定义：是主要作用于CNS，在不影响意识情况下，选择性地消除或缓解痛觉及其伴有的不愉快情绪反应的药物，在镇痛时其它感觉不受影响。n特点：1镇痛作用强，选择性高：对各种疼痛均有效，不影响其它感觉意识清。2反复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药。3对CNS有抑制作用，R中枢，R。常用镇痛药分类常用镇痛药分类n1阿片生物碱类：吗啡n2人工合成类：度冷丁（哌替啶）、二氢埃托啡n3中草药有效成份：延明索乙素、罗通定阿片类镇痛药（阿片类镇痛药（阿片受体激动剂）阿片受体激动
4、剂）来源及构效关系来源及构效关系：阿片类生物碱阿片类生物碱:n是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有含有吗啡，可待因等吗啡，可待因等2020余种生物碱。余种生物碱。按化学结构分为：按化学结构分为：菲类：菲类：吗啡、可待因镇痛作用吗啡、可待因镇痛作用 异喹啉类：罂粟碱平滑肌松弛作用异喹啉类：罂粟碱平滑肌松弛作用吗啡吗啡吗啡吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表是阿片生物碱类镇痛药的代表是阿片生物碱类镇痛药的代表是阿片生物碱类镇痛药的代表.鸦片n鸦片又称“阿片”（Opium），俗称“大烟”、“鸦片烟”、“烟土”等，有生鸦片和熟鸦片之分。n鸦片罂粟（以下简称罂粟
5、）是两年生草本植物，每年初冬播种，春天开花。其花色艳丽，有红、粉红、紫、白等多种颜色，初夏罂粟花落，约半个月后果实接近完全成熟之时，用刀将罂粟果皮划破，渗出的乳白色汁液经自然风干凝聚成粘稠的膏状物，颜色也从乳白色变成深棕色，这些膏状物用烟刀刮下来就是生鸦片。生鸦片有强烈的类似氨的刺激性气味，味苦，长时间放置后，随着水分的逐渐散失，慢慢变成棕黑色的硬块，形状不一，常以球状、饼状或砖状出售。吗啡（吗啡（morphinemorphine）吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为1010，为阿片镇痛的主要成分。为阿片镇痛的主要成分。体内过程体内过程n口服易吸收，肝脏灭活，第一关
6、卡作用强，生物口服易吸收，肝脏灭活，第一关卡作用强，生物利用度降低，注射给药利用度降低，注射给药；n30与血浆蛋白结合，少量进入中枢；与血浆蛋白结合，少量进入中枢；n部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效；失效；n部分形成吗啡部分形成吗啡6单葡萄糖醛酸甙单葡萄糖醛酸甙活性加强，活性加强，T1/2延长；延长；n代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。药理作用药理作用n中中 枢枢 作作 用用镇痛、镇静、欣快镇痛、镇静、欣快抑制呼吸抑制呼吸缩瞳、缩瞳、镇咳、呕吐镇咳、呕吐n平滑肌兴奋平滑肌兴奋n心血管系统心血管系统n其他其他 一、一、中枢作用中枢作用
7、1.镇痛，镇静、致欣快作用：镇痛，镇静、致欣快作用：特点：特点：选择性高：镇痛时不影响意识及其它感觉；选择性高：镇痛时不影响意识及其它感觉；作用强、范围广：各种痛、各部位痛均有效，对持续性钝痛效果好，作用强、范围广：各种痛、各部位痛均有效，对持续性钝痛效果好，对锐对锐 痛疗效差，但仍有效；痛疗效差，但仍有效；减轻因疼痛而致的不愉快情绪反应，痛而不苦，提高对疼痛的耐受力；减轻因疼痛而致的不愉快情绪反应，痛而不苦，提高对疼痛的耐受力；镇静作用和欣快感（镇静作用和欣快感（euphoria），环境安静易入睡，但浅而多梦；），环境安静易入睡，但浅而多梦；反复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药。反
8、复用药易成瘾：也叫成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药。吗啡的作用机制n1962-邹岗10gmorphine家兔第三脑室导水管周围灰质镇痛n1963100g烯丙吗啡,脑室注射,拮抗n1973放射性标记方法证实阿片受体n1992阿片受体分子克隆成功n1975猪脑中发现吗啡样作用的物质-脑啡肽(甲硫氨酸啡肽、亮氨酸脑啡肽)内啡肽80年代强啡肽吗啡的镇痛作用机制：吗啡的镇痛作用机制：内源性抗痛系统：内阿片肽内阿片肽受体内阿片肽释放神经元。疼痛刺激脊髓感觉N末稍释放谷AA、P物质接受N元传入中枢。内阿片肽特定的神经元释放后可感觉N突触前、后膜上的阿片受体，通过G-Pr耦联机制腺苷酸环化酶K外流，Ca2+内流使突
9、触前膜递质释放减少，突触后膜超极化，最终减弱or痛觉信号的传递，产生镇痛作用。吗啡模拟了内阿片肽的作用。morphine作用机制n中枢阿片受体n中枢阿片样物质阿片受体激动药CaCa2+2+CaCa2+2+谷氨酸谷氨酸神经肽神经肽脑啡肽脑啡肽吗啡吗啡脑啡肽脑啡肽A AB B吗啡的作用机制n与第三脑室及导水管周围灰质、丘脑内侧、脊髓罗氏胶质区阿片受体结合而引起镇痛作用；n与边缘系统的阿片受体结合消除疼痛所致情绪变化n与蓝斑核的阿片受体结合，与欣快症状有关；n与延髓孤束核阿片受体结合，则与其对咳嗽反射，心血管、胃肠的影响有关；n与脊髓感觉N末梢阿片受体结合，P物质释放，痛觉传入，镇痛。二、二、平滑肌
10、作用平滑肌作用 1胃肠道胃肠道：有较强的止泻及致便秘作用，与中枢的和肠道的阿片受体结合：有较强的止泻及致便秘作用，与中枢的和肠道的阿片受体结合：胃肠平滑肌，提高其张力，痉挛，胃排空胃肠平滑肌，提高其张力，痉挛，胃排空，蠕动，蠕动 肠括约肌张力肠括约肌张力，肠内容物通过受阻；，肠内容物通过受阻；消化液分泌消化液分泌、消化、消化；中枢，便意识钝。中枢，便意识钝。2胆道胆道：治疗量引起胆道平滑肌及奥狄氏括约肌收缩性痉挛，胆通排空：治疗量引起胆道平滑肌及奥狄氏括约肌收缩性痉挛，胆通排空、胆内压胆内压、诱发胆绞痛。胆绞痛者不宜单独使用，要与解痉药、诱发胆绞痛。胆绞痛者不宜单独使用，要与解痉药 Atrop
11、ine合用。合用。3泌尿道泌尿道：收缩输尿管、：收缩输尿管、膀胱括约肌张力、尿潴留。肾绞痛也要与膀胱括约肌张力、尿潴留。肾绞痛也要与 Atropine合用。合用。4支气管支气管：大量可：大量可HA释放，致支气管痉挛，哮喘。支气管哮喘者忌用。释放，致支气管痉挛，哮喘。支气管哮喘者忌用。5降低子宫平滑肌张力降低子宫平滑肌张力延长产妇分娩时程。延长产妇分娩时程。三、三、心血管作用心血管作用1.扩张容量血管及阻力血管扩张容量血管及阻力血管体位性低血压体位性低血压:吗啡吗啡组胺释放，可被抗组胺药对抗；组胺释放，可被抗组胺药对抗；血管运动中枢；血管运动中枢；孤束核阿片孤束核阿片R中枢交感神经张力中枢交感神
12、经张力扩外周小扩外周小A，可被纳络酮对抗。，可被纳络酮对抗。2.心肌缺血保护：心肌缺血保护：降低心肌氧耗量和左室舒张末压，模降低心肌氧耗量和左室舒张末压，模拟缺血性预适应，减小梗死病灶，减少心肌细胞死亡。拟缺血性预适应，减小梗死病灶，减少心肌细胞死亡。3.扩张脑血管扩张脑血管颅内压颅内压：呼吸，呼吸，CO2 四、四、免疫抑制免疫抑制n免疫系统易感染HIV病毒。1.镇痛镇痛 ：急性锐痛急性锐痛 心梗引起的心绞痛心梗引起的心绞痛 内脏绞痛解痉药内脏绞痛解痉药临床应用临床应用2.心源性哮喘：心源性哮喘：左心衰左心衰左心衰左心衰急性肺水肿急性肺水肿急性肺水肿急性肺水肿,呼吸困难，呼吸困难，呼吸困难，呼
13、吸困难，需强心、需强心、利尿、扩血管等综合治疗。利尿、扩血管等综合治疗。吗啡吗啡：扩小扩小A、V，降负荷；，降负荷；镇静、消除紧张、焦虑；镇静、消除紧张、焦虑；R中枢对中枢对CO2敏感性，呼吸深、慢，有利气体交换敏感性，呼吸深、慢，有利气体交换 3.止泻止泻:适用于急慢性消耗性腹泻以缓解症状，常用阿片酊或适用于急慢性消耗性腹泻以缓解症状，常用阿片酊或复方樟脑酊，若为细菌感染应同时服用抗菌药对因治疗。复方樟脑酊，若为细菌感染应同时服用抗菌药对因治疗。不良反应不良反应不良反应不良反应 Adverse effectsAdverse effects1.1.1.1.一般不良反应一般不良反应一般不良反应一
14、般不良反应：眩晕、嗜睡（眩晕、嗜睡（中枢）、恶心、呕吐（中枢）、恶心、呕吐（CTZCTZ）、便秘、）、便秘、排尿困难、胆绞痛、抑制呼吸等排尿困难、胆绞痛、抑制呼吸等。2.2.耐受性耐受性耐受性耐受性,成瘾：成瘾：成瘾：成瘾：停药停药,有戒断症状：兴奋有戒断症状：兴奋,失眠失眠,震颤震颤,流泪流泪,流涕流涕,腹泻腹泻,虚脱。虚脱。蓝斑核与成瘾性产生及戒断症状有蓝斑核与成瘾性产生及戒断症状有关，吗啡可抑制其放电，耐受或成瘾后放电也耐受，停药后关，吗啡可抑制其放电，耐受或成瘾后放电也耐受，停药后放电放电，出现戒断症状。，出现戒断症状。抑制兰斑核放电的可乐定可缓解吗啡的戒断症状。可用美沙酮或二氢埃托啡
15、连用6-7天，基本脱瘾。3.3.3.3.急性中毒急性中毒急性中毒急性中毒 acute toxication昏迷昏迷昏迷昏迷,缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳,呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制呼吸抑制,休克。纳洛酮对呼吸抑制休克。纳洛酮对呼吸抑制休克。纳洛酮对呼吸抑制休克。纳洛酮对呼吸抑制有显效。有显效。有显效。有显效。禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证分娩止痛分娩止痛分娩止痛分娩止痛,哺乳期妇女止痛哺乳期妇女止痛哺乳期妇女止痛哺乳期妇女止痛,支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘,肺心病肺心病肺心病肺心病,颅外伤颅外伤颅外伤颅外伤 ，严重肝功障碍者严重肝功障碍者严重肝功障碍者严重肝功障碍者，新生儿、婴儿新生儿、婴儿新生儿、婴
16、儿新生儿、婴儿 。可待因可待因(甲基吗啡甲基吗啡)codeine1 可待因在阿片中含量为可待因在阿片中含量为5，在体内脱甲基后转变，在体内脱甲基后转变为吗啡；为吗啡；2 镇痛作用比吗啡镇痛作用比吗啡弱弱(1/101/12),比解热镇痛药强；比解热镇痛药强；3 镇咳作用比吗啡镇咳作用比吗啡弱弱(1/4).对对R中枢抑制轻微，典型中枢抑制轻微，典型的中枢性镇咳药。的中枢性镇咳药。4 不良反应不良反应吗啡，欣快，成瘾吗啡，欣快，成瘾吗啡吗啡；5应用：中等程度止痛；中枢性镇咳药应用：中等程度止痛；中枢性镇咳药。哌替啶哌替啶pethidine(pethidine(度冷丁度冷丁dolantin)dolantin)人工合成的镇痛药人工合成的镇痛药药理作用：药理作用：1.1.中枢作用：中枢作用：镇痛，镇静，镇痛，镇静，镇痛效力低于吗啡，镇痛的同时产生镇痛效力低于吗啡，镇痛的同时产生 欣快。作用欣快。作用吗啡吗啡1/101/10，维持时间，维持时间吗啡吗啡 2-4h 2-4h；抑制呼吸，作用强度与吗啡相似抑制呼吸，作用强度与吗啡相似 其它中枢作用：其它中枢作用：A A 轻度抑制咳嗽中枢轻度抑制咳嗽中枢
