大黄临床应用机制及其与西药的相互作用【关键词】 ,大黄 ［关键词］ 大黄；西药；相互作用 Daihuang Clinical Application Mechanism and Western Medicine Interaction Key words:Daihuang; Western medicine; Interaction 中药大黄含有多种游离和结合的蒽醌类，包括大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酚等成分，其中主要的泻下成分为：大黄酸、大黄素和芦荟大黄素此外尚含有大黄鞣甙类，包括儿茶素、葡萄糖没食子鞣甙、没食子酸、桂皮酸鞣质和蒽醌鞣质等，为收敛成分临床上常用单方、复方、含大黄的成药来治疗病毒性肝炎、上消化道出血、慢性肾功能衰竭、急性胰腺炎等疾病，作者就其应用机制与西药的相互作用概括如下 1应用机制 1.1病毒性肝炎 大黄治疗病毒性肝炎的机制促进人体产生干扰素，消除病毒；抑制细菌、病毒等病原体，有助于消除炎症反应；促进肝脏血液循环，消除微循环障碍；促进红细胞压积减少和血液黏度下降，恢复组织细胞的正常代谢和供血；促进胆管舒张功能，疏通胆管和微细胆管内胆汁淤积。
用于治疗急性黄疸型肝炎、重型肝炎、瘀阻型肝炎 1．2上消化道出血 大黄含有儿茶素和没食子酸止血成分，促进血小板黏附和聚集功能，有利于血栓形成；降低抗凝血酶Ⅲ(APⅢ)活性，还可增加α2巨球蛋白(α2MG)的含量，降低纤溶活性，加速血液凝固；丰富的鞣质有收敛止血的效果止血机制是局部和全身的综合作用，表现为局部血管收缩，通透性降低，胃蛋白酶活性减弱，小肠运动受抑制而利于止血；全身变化为血浆渗透压增高及血黏度改变，提高血管紧张性和收缩性，增加其自发节律，并使血黏度升高，红细胞聚集增加，微血管血流减速，缩短出血时间等一系列作用王登玲等［1］认为大黄能活血化瘀，改善微循环，促进肠蠕动，抑制肠内细菌易位和病毒吸收，同时具有良好的止血功能其作用机制可概括为：改善胃肠黏膜血流灌流，清除氧自由基作用，促进胃肠黏膜新陈代谢大黄对血液流变性有双向调节作用，能提高血浆渗透压，促进细胞外液向血管内转移，产生相当于血液稀释疗法样的止血作用，而对凝血因子、血小板数量与功能及超微结构无影响，故具有活血、止血作用 1.3慢性肾功能衰竭 大黄治疗慢性肾衰的机制影响氮质代谢大黄通腑泄浊作用加强了肠道排泄毒性物质的能力，它能提高远段和中段结肠的张力，使其运动加强，并能抑制钠离子从肠腔转移至细胞，使水分滞留于肠腔而促进排便。
有人报道以大黄为主，灌肠治疗慢性肾功衰竭，粪氮每日排出量增加0．8 g，总氮排出量也增加，因此大黄治疗慢性肾衰的机制之一就在于增加粪氮排泄缓解肾组织代谢状态慢性肾衰进行性发展有多个环节，残余肾组织的高代谢状态就是其中之一，这种高代谢状态促使健存肾单位细胞过度耗竭，导致了残余肾功能进行性恶化，进而发展至终末期肾衰应用大黄治疗可明显减少氧耗量、糖异生量，降低残余肾的高代谢异常因此，大黄除对全身氮质代谢影响外，还选择性抑制了肾脏，特别是肾小管细胞高代谢状态从而缓解了慢性肾衰的进展抑制肾小球系膜细胞增殖大黄能抑制肾小球系膜的生长，并可有效降低肾小管上皮细胞的增殖，增加肾血流量与肾小球滤过率大黄除直接抑制系膜细胞的生长外，还具有拮抗生长因子对系膜细胞增殖的兴奋作用这种抑制在延缓慢性肾衰的治疗中起一定作用影响脂质代谢脂质代谢紊乱是导致慢性肾衰进行性恶化的重要因素之一在临床研究中证实，大黄口服可使慢性肾衰患者脂质化紊乱得以明显纠正所以大黄对脂质代谢紊乱的治疗作用也很可能是延缓慢性肾衰的一个重要机制大黄除上述作用外，在抗凝血、血液流变学、消炎、免疫调节等方面的作用，也可能对慢性肾衰的进展有影响 1．4急性胰腺炎 蒋森［2］研究发现，大黄在治疗急性水肿型胰腺炎时有以下作用抑制胰蛋白酶、脂肪酶等与发病直接有关的胰酶。
利胆，降低胆道口括约肌张力增强肠蠕动，缓解中毒性肠麻痹，促使肠道内毒素排泄抑制肠道内细菌繁殖，保持肠道菌群的微生物生态平衡改善胃黏膜的血流灌注，缓解其缺血缺氧状态，有利于胃黏膜损伤的修复抑制单核巨噬细胞等免疫功能细胞的过度活化，降低炎性细胞及炎性介质细胞的产生利用大黄泻下作用，急攻荡涤肠胃；抑制胰酶分泌，并对胰酶的活性具有全面的抑制，从而避免或减少胰腺的自我消化过程；促进胆汁分泌，降低奥迪氏括约肌的张力并增加蠕动，有利于及时把被激活的胰酶和被其消化坏死组织所产生的毒性物质尽快排出体外；重症胰腺炎大多合并厌氧菌感染，大黄有抗厌氧菌作用，特别是对常见的脆弱类杆菌的抑制尤为显著 2大黄与西药的相互作用 2．1大黄与西药的合理配伍 大黄与苏打配伍，制成复方制剂大黄苏打片对健胃、增进食欲、帮助消化之功效有协同作用大黄与黄连素并用，有加强清热泻火之功对抑制痢疾杆菌有协同作用大黄与碳酸镁配伍，制成大黄镁散，用于小儿腹泻，消化不良较单独使用疗效好因大黄中含的蒽醌类成分能刺激肠壁而引起缓泻，碳酸镁也有轻泻作用，故又能对轻度肠炎，痢疾起治疗功效［3］急肝宁(含大黄等中药)与6542合用治疗急性病毒性肝炎，治愈率和治愈天数均比一般保肝治疗为优。
大黄粉与甘油和60％乙醇配制的大黄酊，有较好的健胃和缓泻作用，配伍合理，因大黄中含有大黄醌甙，水解后生成五种蒽醌衍生物(大黄酚、大黄素、大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酸)，诸衍生物大多以结合状态存在，能在60％乙醇中溶解，且溶解度大，大黄中鞣质和甘油可以防止其沉淀 2．2大黄及含大黄的中成药与西药的不合理配伍 2．2．1不宜与某些抗生素同服 如四环素族、红霉素、利福平、灰黄霉素、林可霉素、克林霉素、新霉素、氯霉素和羟氨苄青霉素等抗生素与大黄同服时，因大黄中的鞣质成分可与后者生成鞣酸盐沉淀，不易吸收，降低各自的生物利用度和药效 2．2．2不宜与含金属离子的西药同服 含金属离子西药如碳酸钙、葡萄糖酸钙、钙糖片、维丁钙片、氢氧化铝、硫酸亚铁、人造补血糖浆和富马酸亚铁，与大黄合用时在胃肠道结合成难以吸收的沉淀物而降低疗效 2．2．3不宜与核黄素、烟酸咖啡因和茶碱同服 后者对大黄素抑制金黄色葡萄球菌的呼吸及氧化某些氨基酸和糖代谢中间产物有竞争拮抗作用，合用时可降低大黄的疗效 2．2．4不宜与洋地黄和地高辛等洋地黄类药物同服 以免生成鞣酸盐沉淀物，使药物失去活性，降低疗效 2．2．5不宜与含生物碱的西药联用 如麻黄素、士的宁、奎宁、利血平和阿托品类药物，因为大黄的鞣质成分是生物碱沉淀剂，合用时生成难溶性鞣酸盐沉淀，不易被吸收而降低疗效。
2．2．6不宜与维生素B1和维生素B6同服 因大黄中的鞣质可与后二者产生永久性、牢固性结合而失去作用 2．2．7不宜与氨基比林和含氨基比林成分的西药同服 如去痛片、优散痛片、撒烈痛片和克感敏片等，合用可产生沉淀，不易吸收而降低疗效 2．2．8不宜与复方甘草合剂同服 因大黄中的鞣质也能与甘草酸反应生成沉淀而影响疗效 2．2．9不宜与酶制剂(多酶、胃蛋白酶、胰酶)同服 因酶制剂属蛋白质，其酰胺键或肽键能与大黄中鞣质形成牢固的氢键，改变其性质，降低疗效大黄粉也可通过吸附的形式，抑制胃蛋白酶的消化作用而影响疗效 参考文献： ［1］王登玲，田淑忠，张庆红．大黄治疗急性脑血管并发应激性溃疡出血的应用体会［J］．中国中西医结合杂志，2000，20(6)：477． ［2］蒋森.大黄栀子汤治疗急性水肿型胰腺炎28例［J］．中国中西医结合杂志，1999,19(3)：183． ［3］陈新谦．新编药物学［M］．第12版．北京：人民卫生出版社，1985：434．。