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1、内酰胺类抗生素知识要点总结、分类青霉素类：天然青霉素、半合成青霉素；头抱菌素类：一、二三、四代-非典型的*内酰胺类、头霉素类；氧头抱烯类：碳青霉烯类、单环P-内酰胺类、3-内酰胺酶抑制药二、抗菌机制 作用于青霉素结合蛋白（PBPs），阻碍细胞壁合成，使细胞壁缺损，水分渗 入，菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶，使细菌裂解溶化影响抗菌作用因素 药物穿透G+球菌细胞壁或G-杆菌外膜（第一道穿透屏障）难易；药物对B- 内酰胺酶（第二道水解屏障）稳定性；药物与PBPs亲和力三、耐药机制1、产生水解酶窄谱酶仅能水解青霉素或头抱菌素;广谱酶水解青霉素和头抱菌素;超广谱酶水解第三代头抱菌素和单环b-内酰胺类，克雷伯
2、肺炎杆菌和肠杆菌属产生2、牵制机制 大量B-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头抱菌素迅速牢固结合后，使药物停留于G-菌胞膜外间隙；两种或两种以上细菌时，其中一种耐药菌有“牵制机制”，同时也使另一种细菌（可能是敏感菌）受到保护3、PBPs组成和功能发生变化耐药菌株降低PBPs与3-内酰胺类亲和力；耐药菌株增加PBPs合成；耐药菌 株产生新的PBPs4、胞壁外膜通透性改变 大肠杆菌突变，使胞膜通道蛋白丢失，通透性减小；铜绿假单胞菌胞 壁外膜 缺少非特异性孔道蛋白，对B-内酰胺类天然耐药5、自溶酶减少细菌对青霉素类抗生素的耐受性，青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌具有 正常抑菌作用，而杀菌作用较差。
3、原因：细菌缺少自溶酶四、青霉素类抗生素（一）青霉素（pen icillin）又称苄青霉素、青霉素G抗菌作用1.G+菌0高度敏感：球菌肺 炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌;杆菌 白 喉杆菌，炭疽杆菌；厌氧杆菌 产 气夹膜杆菌，破伤风杆菌， 难辨杆菌， 丙酸杆菌，真杆菌，乳酸杆菌。敏感但易耐药：金黄色葡萄球菌， 表皮葡萄球菌一一产青霉素酶 2. G-菌。高度敏感：球菌一一脑 膜炎球菌，韦容球菌；杆菌一一流 感杆菌, 百日咳杆菌；敏感但耐药：淋球菌（产生卜内酰胺酶）临床应用首选用药：溶血性链球菌：扁桃体炎，丹毒,猩红热，败血症；草绿色链球菌：治疗和预防感染性心内膜炎；肺炎球菌:大叶性肺炎，中耳炎；
4、放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺旋体病，鼠咬热;与抗毒素合用治疗：破伤风,白喉敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病不良反应1、变态反应，常见：过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热；罕见：嗜酸粒细胞增多症，颅内压增高。机制:青霉素降解产物等致敏原所致。预防：询问过敏史，皮肤过敏试验。急救:肾上腺素，氢化可的松等2、赫氏反应：青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽病等时，出现症状加剧， 表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，发生于治疗内6-8 h，12 24 h内消失。机制 形成螺旋体抗原-抗体免疫复合物。螺旋体释放非内毒素致热原，对晚期心血 管或神经梅 毒患者危及生命（二）半合成青霉
5、素-耐酶青霉素类 异嗯唑类青霉素：苯唑西林，氯唑西林，双氯西林和氟氯 西林等。耐酶，可口服，胃肠吸收好，仅用于耐药金葡菌所致严重感染，以及需长期用药的慢 性感染（三）半合成青霉素-广谱青霉素类 氨苄西林，阿莫西林（羟氨苄青霉素）。特点：1.对G+ 和G-菌均有杀菌作用、2.可口服、3.不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效（四）半合成青霉素-抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林（carbenicillin）。对铜绿假单胞菌，变形杆菌，产黑色素类杆菌，放 线菌属，某 些厌氧菌作用较强；用于铜绿假单胞菌全身感染，变形杆菌，大 肠杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属 感染；抗菌活性低，易产生耐药性，与庆大霉素配伍，但
6、不能混合静脉注射。（五）主要作用于G-杆菌的青霉素类 匹美西林，美西林，替莫西林，作用于G-菌，对某些肠 杆菌科抗菌活性较强，用于大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等敏感菌所致泌尿道感染等五、头抱菌素类抗生素第一代头抱菌素特点头抱氨苄、头抱唑啉（先锋霉素V）头抱羟氨苄、头抱拉定（先锋霉素VI）。（1）对青霉素酶稳定，可被G-菌的b-内酰胺酶水解；（2）抗菌谱较窄，对G+菌作用较第二、三代强，对G-菌作用较差；（3）对肾脏有一定毒性；（4）用于耐药金葡菌感染，敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染第二代头抱菌素特点头抱孟多、头抱口关辛、头抱克洛。对多数b-内酰胺酶较稳定，抗菌谱较广，对G+菌作用与
7、第一代相似或稍弱，对G-菌作用增强，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链球菌作用弱，用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染，对肾脏毒性较第一代轻第三代头抱菌素特点头抱曲松（罗氏芬、菌必治），头抱噻肟、头抱哌酮（先锋必），头抱拉定（复达欣）。抗绿脓杆菌作用最强，对G+菌作用弱于第一、二代，对G-菌作用更强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效，对粪链球菌、难辨杆菌无效，对b-内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药G-菌有效。对肾脏基本无毒性，t1/2较长，分布广泛，组织穿透力 强，可渗入脑脊液第四代头抱菌素特点头抱匹罗、头抱吡肟（马斯平）、头抱利定。对G+菌和G-菌产生的卜内 酰胺酶高度稳定，抗菌谱广，对G+菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，对G-菌范围增加，对部 分厌氧菌亦有作用，对铜绿假单胞菌作用强，用于对其他头抱菌素耐药的各种感染，对肾脏基 本无毒性头抱菌素类不良反应1、过敏反应 皮疹（斑丘疹）一一最 常见，速发性过敏反应：过敏性休 克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头抱菌素过敏者，绝大多数对青霉素过 敏；2。肾脏毒性经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无毒性，但仍偶见肾损害，与高效 利尿 药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒性，禁止合用。第 代头抱噻吩（先锋霉素 I）、头抱噻啶（先锋霉素II）等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死
