常用抗生素溶剂选择.doc

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1、常用抗生素溶剂选择 那天被教授问了句,为什么头孢大多用盐水而不用糖水配制?结果很囧地回答了三个字,回来查了一下,共同学习哈哈。p.s. 有的地方说大环内酯类要用糖水配制,但查了查阿奇霉素的说明书上面表示糖水和盐水都可以用,还是查说明书比较给力。常用药物溶媒选择药物配制溶媒的选择临床药物溶媒主要有:糖盐水、生理盐水、糖水、复方氯化钠。盐水主要用于电解质的调节,而糖水则主要补充能量。5葡萄糖、10葡糖糖注射液pH为3.25.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色,其pH常调在3.84.0),5%葡萄糖氯化钠注射液pH 为3.55.0,0.9氯化钠注射液的pH为 4.57.0,复方氯化钠注射液pH为4

2、.57.5。 根据病人的具体情况而定 根据病人的原发病及其并发症而定: 根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对). (3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜. (4) 如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能. (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。根据病人的化验结果:1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给 予盐水,反之

3、用糖. . 2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的 选择. 溶媒的选择原则按药品说明书上明确规定配液要求的 配制溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为45。 青霉素类青霉素G 混合于pH 值为4.5 的溶液中4h 损失10%, 而在pH3.6 时,1h 即损失10%,4h 损失40%的效 价。阿莫西林钠在含葡萄糖的输液中会变色和降效, 并与温度和时间成正比。而氧哌嗪青霉素由于其结构关系,形成盐后只在葡萄糖注射液中稳定。氨苄西林舒巴坦用10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射 液稀释,药效降低,室温1

4、h 失效。这种情况由于肉眼 观察不到,所以带来的危害性往往是严重的。 头孢霉素类头孢拉定(先锋霉素VI)在氯化钠注射液中常温25,4h5h 内稳定,含量保持95%以上,但在10%GS注射液中分解速度快,显然与氯化钠注射液和注射用水配伍使用稳定,必需输入 10%GS注射液时,应在2h内滴完。头孢三嗪(菌必治) 在10%GS,5%GS,含糖盐水配伍输液时,随着时间推移, 颜色可变深,与10%GS注射液配伍后,在室温2535下, 6h 含量低于90%,所以在输液时本药品应做到现配现用。此外,有些药物与输液配伍,虽然用肉眼观察不到沉淀,但用微孔滤膜 显微镜及电子显微镜法可观察有大量的微粒或微晶存在。文

5、献报道50g/L 葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶液混浊或溶解不完全,头孢哌酮的水溶液pH 值为56.5,而5%葡萄糖注射液 的pH 值为3.25.5,低pH 值的葡葡糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出,而葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5- HMF,可 进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物,有色多聚物与 头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解。头孢噻肟钠溶于5%葡萄糖注射液(pH 小于4.05)产生白色混浊。内酰胺类 内酰胺类在近中性(PH=67)溶液中较为稳定, 酸性或碱性溶液均易使内酰胺环开环, 失去抗菌活性,故应选生理盐水做溶媒。 大环内酯类临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素,其5水溶

6、 液pH为6.57.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大 于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水 配成5溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5葡萄糖或生理盐水静注或静滴。 四环素类复方氯化钠注射液中含有氯化钙,其钙离 子可与四环素络合,使四环素降效,故四 环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴, 可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。 氯霉素类氯霉素pH为6.58.5,微溶于水,易溶于碱性溶剂中,与酸性药液混合易产生混浊或沉淀,故适宜在生理盐水中静滴。喹诺酮类,如左氧氟沙星,特别是培氟沙星

7、,应该用糖水配。培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。 溶媒量的选择溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。 一般说来,抗生素不需静推: 第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等 有关); 二是因为抗生素多为水混悬液,可引起血管栓塞的危险; 三是一般静推药物多数半衰期短,需要快速发挥药理作用, 一般的抗生素半衰期比较长; 四是过快的注入带来过高的血药浓度易发生不良反应。 不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:呋塞米 析出结晶碘解磷定 葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰 基, 增加有机磷中毒的症状肝素钠 在pH6的溶液中很快失效泮托拉唑注射剂 只能用氯化钠注射液或专用溶剂

8、溶解、稀释,禁止用 其它溶剂或药物溶解、稀释。伊曲康唑 严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释注射用头孢曲松钠 0.25克或0.5克融于5毫升灭菌注射用水中,1克融 于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于24分钟。 不宜用氯化钠注射液为溶媒的药物两性霉素B pH不能4.25,否则形成沉淀甲磺酸培氟沙星 产生沉淀。甲磺酸培氟沙星pH3.54.5,生理盐水 pH4.57.0,两者配伍时pH值发生变化,甲磺酸培氟沙星会形成游离培 氟沙星,在水中溶解度变小,产生结晶。因此不宜配伍。奥沙利铂 不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍。氟罗沙星 与氯化钠或含氯离子的溶液属配伍禁忌。氟罗

9、沙星注射液是利用氟罗沙星结构中既有酸性基团,又有碱性基团,能与氨基酸生成 可溶性盐而制成的,在电解质溶液中因同离子效应而使溶解度减小, 致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。胺碘酮 使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液,禁用生理盐水稀释多烯磷脂酰胆碱 严禁用电解质溶液稀释。 中药注射液溶媒的选择1.中药注射剂 宜选用葡萄糖做溶媒 2.中药大多偏酸性,而5%葡萄糖注射液也 是偏酸性的,它们之间酸碱性接近。 3.中成药注射剂除说明书有规定可使用 0.9%氯化钠注射液为溶媒和糖尿病患者 4.中药注射液尽量单独使用 中药注射液的注意事项1.宜单独使用,不应与其他药物联用 2.使用前应对药品进行检查 如发现药液出 现浑浊、有异物、沉淀、变色、漏气等现 象时则不能使用 3.应充分掌握药品说明书 正确选择溶媒和 使用剂量、控制滴速、严格执行操作规范 4.同时在与某些抗菌药物或其他药物联合应 用时,两瓶输液间的接滴最好间隔一瓶 0.9%氯化钠或葡糖糖注射液。 中药注射液的注意事项5.中药注射剂的使用不可随意加大剂量 有 安全范围的 6.小孩和老年患者等特殊人群应慎用中药注射剂。

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