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1、1.2.3.4.5.6.7.8.9.10.11.12.13.14.15.16.17.18.19.20.21.22.23.24.25.26.27.28.29.30.31.32.33.34.35.药物在体内的过程有吸收、分布、代谢和排泄。生理情况下，由于机体细胞外液的PH丄4 ，细胞内液的PH为7.0,故弱碱性药物易 进入细胞，当弱碱性药物中毒时，可通过酸化血液，从而使药物从细胞内液转入细胞外 液，增加药物排出解救之。肝药酶的特点是专一性低，个体差异大，有活性可变现象。消除速率常数的缩写是Ke，半衰期的缩写是t1/2,表观分布容积的缩写是Vd，稳态血 药浓度的缩写是Css药物的量效曲线可分为量反应
2、和质反应两种。从后者可以获得ED50和LD50的参数。 药物的不良反应有副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应 受体激动药的最大效应取决于其内在活性的大小,当内在活性相同时药物的效价强度取 决于亲和力。激动剂的强弱以PD2表示，拮抗剂的强弱以PA2表示。药物毒性反应中的“三致”包括致癌、致突变、致畸性新斯的明对谷歌记得主要作用是通过抑制神经肌肉接头乙酰胆碱酯酶并能直接兴奋骨 骼肌和促讲运动神经末梢释放Ach。有机磷酸酯类中毒时选用两种不同作用机制的药物是阿托品和碘解磷定,前者是通过阻 断M受体，后者则通过复活胆碱酯酶。敌百虫口服中毒时不可用碱性溶液洗胃，否则可转化为毒性更强
3、的敌敌畏。毛果芸香碱的临床应用青光眼、虹膜炎、口腔干燥症、M阻断药中毒解救。毛果芸香碱是M受体激动药，对眼和腺体的作用最为明显，对眼的作用有缩瞳、降低眼 内压、调节痉挛。临床多用于治疗重症肌无力的药物是新斯的明。支配瞳孔括约肌的胆碱能神经被切断变性后，点眼使瞳孔缩小的药物是毛果芸香碱阿托品禁用于青光眼患者和前列腺肥大者， 取代阿托品用于一般眼科检杳的扩瞳药有后马托品（或托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品） 东莨菪碱治疗帕金森病主要是由于该药具有中枢抗胆碱作用 在合成解痉药中，可用于治疗胃溃疡的药物有溴丙胺太林和贝那替秦。 选择性阻断Ml胆碱受体的药物有哌仑西平和替仑西平。去甲肾上腺素激动血管的al受
4、体，主要使小动脉和小静脉收缩，皮肤黏膜血管收缩最 明显，其次是肾脏血管。氯丙嗪中毒时引起的低血压，应选用去甲肾上腺素，而不宜选用肾上腺素肾上腺素可用于治疗过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿和血清病等过敏性疾病。 肾上腺素禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 麻黄碱的快速耐受性产生的机制，一般认为与受体逐渐饱和递质逐渐耗损两种因素。肾上腺素对皮肤黏膜血管强烈收缩，对冠状血管舒张，对骨骼肌血管舒张 防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压可选用麻黄碱 去甲肾上腺素的主要不良反应有急性肾功能衰竭和注射局部组织缺血坏死多巴胺可激动丄、B和多巴胺受体。巴比妥类药物久用停药后，
5、REMS时相反跳性地显著延长。二本氮卓类药物能缩短入睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数。二本氮卓类药物主要影响非快动眼睡眠时间而巴比妥类药物主要影响快动眼睡眠时间 二本氮卓类药物急性中毒时可采取氟马西尼解毒，它是选择性BZ。二本氮卓类药物通过增加C1-通道开放频率而增加Cl-内流，巴比妥类药物通过延长C1- 通道开放时间而增。36.37.38.39.40.41.42.43.44.45.46.47.48.49.50.51.52.53.54.55.56.57.58.59.60.61.62.63.64.65.66.治疗癫痫小发作的药物有乙虎胺、氯硝西泮、丙戊酸钠。治疗癫痫大发作的药物有卡马西平、
6、苯巴比妥、苯妥英钠。可用于癫痫持续状态的药物有地西泮、劳拉西泮、苯妥英钠、苯巴比妥 用于治疗三叉神经痛的药物有卡马西平、苯妥英钠。硫酸镁抗惊厥作用是由于它与Ca2+的对抗，而是乙酰胆碱释放减少所致。四环素若与乳制品同食复用，将会吸收减少，原因是与乳制品中金属离子形成络合物四环素抑制细菌蛋白质合成的作用环节是与细菌核糖体30S亚基上的A位结合，阻止氨 基酰一tRNA讲入该位，从而阳止肽链延伸而抑制细菌蛋白质合成 长期使用四环素，主要产生二重感染和影响骨，牙的牛长等不良反应。使用四环素时若出现二重感染，可选用万古霉素或甲硝唑治疗。四环素的用药禁忌是孕妇、哺乳期妇女和8岁以下儿童。多西环素口服吸收的
7、特点是快而完全、食物对其影响小 磺胺类分为全身感染类、肠道感染类、外用类三类。磺胺类的化学结构与对氨基甲苯酸相似，可与其竞争细菌二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶 酸的合成并进而影响核酸的合成，抑制细菌生长繁殖。磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺，其对位的氨基为抗菌必需基团，被肝脏 代谢时，该结构被乙酰化失去抗菌活性。预防磺胺类出现泌尿道损伤，可采用同服NaHC03和多饮水的方法。氯丙嗪对中枢的作用有抗精神病作用、镇吐作用、对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制 作用。长期应用氯丙嗪引起的锥体外反应有：帕金森综合症、静坐不能、几星级张力障碍、迟 发性运动障碍，前三种可用中枢抗胆碱药对抗。氯丙嗪与异丙嗪
8、、哌替啶组成“冬眠合剂”,主要用于严重感染、感染性休克、甲状腺 危象等的辅助治疗。氯丙嗪能阻止中脑-边缘诵路和中脑-皮质诵路的多巴胺受体，产生抗精神病作用：阻断 黑质-纹状体通路多巴胺受体，产牛锥体外系反应：阳断结节-漏斗通路多巴胺受体，使 催乳素分泌增加，出现泌乳现象。人工冬眠合剂由氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成。能与吗啡竞争阿片受体的阻断药是纳曲酮、纳洛酮。哌替啶的临床应用是急性锐痛、心源性哮喘、床前给药、人工冬眠解热镇痛作用很强，而消炎抗风湿作用很弱的药物是醋氨酚；具有抑制血小板聚集的解 热镇痛药是阿司匹林。阿司匹林通过抑制PG合成酶而产生解热镇痛、抗风湿和抗血小板聚集作用。内源性PG对胃黏
9、膜具有保护作用，阿司匹林抑制胃黏膜PG合成，故可诱致胃溃疡和冑 出血 小剂量的阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶，减少血栓素A2的生成，从而具有抗血栓 作用。长期服用胺碘酮者，应定期进行的检杳有肺部X光、肝功能检杳、血清T3、T4监测 利多卡因属于lb类抗心律失常药，主要用于室性心律失常。抗心律失常药的基本作用机制为降低自律性、减少后除极、消除折返根据药物的主要作用通道和电生理特点，抗心律失常药基本可以分为四类：钠通道阻滞 药、B肾上腺素受体拮抗药、延长APD药、钙通道阻滞 血液流经肾小球，经肾小球滤过而形成原尿，但绝大多数被重吸收。影响原尿量的主要 因素是肾血流量和有效滤过压正常人每日可生成原尿
10、180L,而终尿仅12L，约占原尿量1%, 99%的水、钠呗肾小管重 吸收，如果药物能使肾小管重吸收减少1%,则终尿量和增加1倍。67.68.69.70.71.72.73.74.75.76.77.78.79.80.81.82.83.84.85.86.87.88.89.90.91.92.93.94.95.呋塞米主要作用于髓袢升支粗端，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体，使Na+、Cl-、重吸 收减少，肾脏稀释功能降低,NaC 1排出量增多，同时使肾髓质间液渗透压降低，影响肾脏浓缩功能，集合管对水的重吸收减少，从而产生强大的利尿作用。 咲塞米的利尿特点为作用强大、迅速而短暂。既有利尿作用、又有
11、抗利尿作用的药物是氢氯噻嗪，该药还有抗高血压作用。咲塞米应避免和氨基糖苷类抗生素合用，因为合用后可加重耳毒性。高效能利尿药有咲塞米、依他尼酸和布美他尼，他们利尿作用的部位是髓袢升支粗段具有保钾作用的利尿药是螺内酯、氨苯蝶啶和阿米洛利嗥嗪类利尿药作用于远曲小管近端，抑制该部位Na+Cl-共转运子而利尿噻嗪类利尿药主要用于水肿、高血压和尿崩症ATI受体阻断药同ACET相比：具有以下优点：选择性更强、不影响ACE介导的缴肽的降 解、对Ang II效应的拮抗作用更完全。普萘诺尔的降压机制包括减少心输出量、抑制肾素分泌、降低外周交感神经活性、中枢降压作用、改变压力感受器敏感性等。请写出下列几类抗压药的代
12、表药物：利尿药氢氯噻嗪、ACET卡托普利、ATI阻断药氯沙坦、B受体阻断药普萘诺尔、钙拮抗药硝苯地平、中枢性抗高血压药可乐定、血管平滑 肌扩张药肼屈嗪、钾通道开放药吡那地尔。可乐定的降压作用与丄2、II-咪唑啉受体有关。具有首剂现象的降压药为哌唑嗪、主要用于高血压危象的硝普钠。地高辛可使心房ERP缩短,蒲肯野纤维ERP缩短,前者机制为兴奋迷走神经促进K+外流 后者机制是抑制Na-K-ATP酶而致细胞内失K+地高辛的兴奋迷走神经降低心房兴奋性是其减慢心率和治疗室上性心律失常的主要基 地高辛通过不均一的缩短心房有效不应期使房扑转为房颤，继而发挥治疗房颤的作用。 地高辛治疗心房纤颤的机制主要是新锋迷
13、走神经,因而可减慢房室传导，增加隐匿性传 导。强心苷的负性频率是由于其可反射性迷走神经、增加心肌对迷走神经的敏感性强心苷正性肌力作用的基本机制是抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶。抗心绞痛药物分为硝酸酯类、B受体阻断药、钙通道阻断药三类。硝酸酯类作为前药物在平滑肌细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生NO，通过NO拟内 源性血管内皮舒张因子而起作用。普萘诺尔和硝酸异山梨酯合用可互相取长补短，如B受体拮抗药可对抗硝酸酯类所引起 的反射性心率加快和心肌收缩力增强,而硝酸酯类则可减少B受体拮抗药所引起的心室 容积扩大和射血时间延长,两者对耗氧量的降低具有协同作用，同时还可减少不良反应。 常用的硝酸酯
14、类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等，其中硝酸甘油最 为常用。硝酸甘油的常用给药途径包括舌下含服、经皮给药等。普萘诺尔不适用于变异性心绞痛，因其能阻断冠状动脉B受体，而使a受体占优势，易 导致冠状动脉收缩。钙通道阻滞药通过抑制Ca2+内流而产生以下作用降低心肌耗氧量、舒张冠脉血管、保护 缺血心肌细胞、抑制血小板聚集，是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药。硝酸甘油治疗心绞痛的不利因素为心率加快和心肌收缩力加强。B受体阻滞剂治疗心绞痛的不利因素为扩大心室容积、延长射血时间96. 肝素是带有负电荷的大分子物质,口服不易吸收，常静脉给药，其过量引起的初雪可用 硫酸鱼精蛋白解救。97. 香豆素
15、类是Vk拮抗剂，其抗凝作用在体处无效。98. 糖皮质激素用于安行验证目的在于抑制肉芽组织生长,咸轻后遗症和防止黏连疤痕形成99. 超生理剂量的糖皮质激素除了影响物质代谢外，还有抗休克、抗炎、免疫抑制等药理作100. 糖皮质激素常用于严重的细菌感染的主要原因是它具有抗休克、抗炎和抗毒作用,但必须与足量有效的抗生素合用。101. 可的松和泼尼松在体内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而产生药效。102. 糖皮质激素可诱发或加重感染、溃疡，还能诱发精神病和癫痫。103. 糖皮质激素的疗程及用法有大剂量突击疗法、一般剂量长期疗法、小剂量替代疗法、隔日疗法104.105.常用的抗甲状腺药可分为硫脲类、碘和碘化物、B受体拮抗药、放射性碘碘和碘化物临床用于防止单纯性甲状腺肿和治疗甲状腺危象、甲亢术前准备106.单纯性甲状腺肿可选用甲状腺素和碘剂107.硫脲类抗甲状腺药适用于甲状腺机能亢进的非手术治疗、甲亢术前准备、甲状危象辅助治疗108. 胰岛
