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1、一线抗结核药物1. 异烟肼(isoniazid INH)：INH 是最强的抗结核药物之一，是治疗结核病的基本药物，其作用机制可能 是通过细菌内触酶过氧化酶的活化作用，抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid )的合成而使细胞壁破裂。抑制细菌叶酸的合成。此药能杀死细胞 内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌，是一个全效杀菌剂。2. 利福平(甲哌利福霉素，rifampin RFP)：RFP为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的P亚单位牢固结 合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。 与异烟肼一样，本品属于全效杀菌剂，能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静 止
2、的结核菌。3. 链霉素(streptomycinSM)：SM 属于氨基糖苷类抗生素，其抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，对结核 菌有较强的抗菌作用。SM主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30S亚单位结 合，抑制70S复合物形成，从而抑制肽链的延长，影响合成蛋白质，最终导致 细菌死亡。但本品只能杀灭细胞外的结核菌，在 pH 中性时起作用，不易通过血 脑屏障及透入细胞内，属于半效杀菌剂。4. 吡嗪酰胺(pyrazinamidePZA)：本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，取决于药物浓度和细菌敏 感度。本品仅在pH偏酸时(pH5. 6)有抗菌活性，为半效杀菌剂。5.乙胺丁醇(ethambutol EMB)：本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明，可能为抑制RNA合 成。有研究认为可以增加细胞壁的通透性，渗入菌体内干扰RNA的合成，从而 抑制细菌的繁殖。本品只对生长繁殖期的结核菌有效。6.氨硫脲（结核胺，thiosemicarbazone, TB1）；本品为抑菌剂，作用机制 尚不十分清楚。有研究认为， TB1 易与铜生成一种络合物，使结核菌缺少铜离 子，也可能有碍核酸的合成，并使菌体形态发生变化，如失去正常大小、颗粒 样变性、产生线状或球菌状变形、抗酸染色反应减失等。
