《抗菌药物的时间和浓度依赖性》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药物的时间和浓度依赖性（2页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、抗菌药物的时间和浓度依赖性抗菌药物作用的时间依赖性是指抗菌药物的杀菌活性与抗菌药物同细菌接触的持续时间成正比，即药物的抗菌疗效取决于药物在组织中浓度维持在最小抑菌浓度(MIC)以上的持续时间。抗菌药物的MIC是指能抑制细菌生长所需的最小药物浓度，可通过药物敏感试验进行观测。具体方法主要有稀释法和纸片法（扩散法）两种。纸片法简便、经济，具体操作是将浸有抗菌药物的纸片贴在涂有细菌的琼脂平板上，抗菌药物在琼脂内向四周扩散，其浓度呈梯度递减，因此在纸片周围一定距离内的细菌生长受到抑制，过夜培养后形成一个抑菌圈，其直径大小与药物浓度的对数成线性关系，根据这种线性关系可推知该药对被培养细菌的MIC。值得指
2、出的是，不同的抗菌药物对同一种细菌的MIC不同，同一种抗菌药物对不同细菌的MIC也不同。抗菌药物作用的浓度（剂量）依赖性是指抗菌药物的杀菌活性与其药物浓度（或给药剂量）成正比，即药物的抗菌疗效取决于其在组织中的分布浓度。因此，掌握哪些抗菌药物具有剂量依赖性、哪些药物具有时间依赖性，对临床合理使用抗菌药物具有指导意义。根据抗菌药物杀菌作用是否具有时间依赖性和浓度依赖性将抗菌药物分成两类： = 1 * GB2 浓度依赖型杀菌剂。提高此类药物的血药浓度，对杀菌率和杀菌程度有很大作用。氨基糖苷类、喹诺酮类是浓度依赖型杀菌剂，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均存在后效作用。因此，这类药物的作用效果与总剂量有关
3、，给药方案重点在提高血药浓度，当它们血峰浓度高达810倍MIC时其耐药菌株形成受破坏，且1天1次给药可能效果更佳,氨基糖苷类的肾、耳毒性也得以延迟甚至缓解； = 2 * GB2 时间依赖型杀菌剂。此类药物只显示极小浓度依赖性，其剂量不需大，只要达到有效浓度即可。对此类药物力图通过增大剂量来增强杀菌作用不但不能达到用药目的，反而使毒副作用加重。属于此类的药物有-内酰胺类、大环内酯类、万古霉素。-内酰胺类对革兰氏阴性菌的后效作用极短或不存在，高浓度的效果并非强于低浓度；而血浓度或组织浓度低于MIC后细菌很快又重新生长，这类药物主要药效参数指标是血浆和组织中浓度高于MIC的持续时间。最佳给药方案是使细菌连续暴露在有效浓度下，对半衰期较长的-内酰胺类药物间歇给药也可维持有效浓度；半衰期短者可持续静脉给药或缩短给药间歇。第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌无后效作用，经铜绿假单胞菌感染模型证明，给药间隔缩短的给药方法效果较好。万古霉素因其毒性大，又属时间依赖型杀菌剂。故主要用于多重耐药的MRSA球菌感染，并采取持续缓慢静脉滴注或小量分次给药为宜。
