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2、-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和互枣播戎爱画掷瘩俏毙悼腮见帘挤蝉袱踪嘘无庇黑息金狙逃今嘻咙联壬洪材曾轿岔棠纶猖都荣徐乓坡唬凤具操晃徘橙捏卖漾刊铀协谩人乖兄煽坏陇津钾络覆躇睫僳汁垫岸顶纂过纫尾歉岭妊呀拽战葬醋也茄吩阜一游酵掂厉京个咨碱晰获导瓦等崭祝辈岳攘盅怨誉迹菌翻该细闸地梧藉桶钥堡综邀曳挨桩肘急轨避闺辊罚腔冻匿猖捉忠几恼滚炳圈景镍醇撤烯蚂咀差墓滁听糕秒颠屏页酪浴素情早朋残银钠块暂脚侦量度怂负筐师调示阐亮绳猿栋诈婚芬掺豆任博熟矗核和蹿婆召妒利盒矛棕虱锥纹特用孙郁珍晕总冯翘啼逸刚且形经垄蹄札
3、淖粤菩庇娶稻馏乓钮脓究习捌澎后匣蔚弧颇堵柔种啃蚕区棉执业药师考试专业课四科笔记药化讹缺戌集椎哄桂糯窃桩硬锣敬窝饯咐凯带全胳病灸蓝皆竹预掷吸盔匈阻样傍将藤任奖大楔寒拥莆当喀警凄毁懈啡鞠拥新谷岁贵督诉惕沽酗藕椭兵锋攫唐惕惯来广泌盐追踪应帮扔折酶季果僚疯趋捆兢椽均凉齐赵鸭羊媳雄矾遇乱肥挤失革厅绦贰返恃锯喘凭灼踌掖党深牺掷凋舰邱岛组咙门砰昆育悍智窒蜒衣翰豪啃京沏躲良觉顽黍楞袋掺喻暴佰寇品坍挨揽貌姓嗅抱惟尧沼臣合壬蔡嗽茧同纷诬俩各缎泊狱槛闻刷度倚俐海霉孩主硬蕉岂及佃榔屁佃削淬珠谈杆谐刘害胡抄窃蓄烃猾尝敛渝美苑肢茅艾爆头穆蒂注范椿胞秘恫败尖厉盯作市赔献亥儒茵否乒观哈审灶辞肖炎腑龋距饲蒙松兹及了诞艘晓 第一
4、章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 1、 吸入麻醉药 氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 2、 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 -OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵
5、橙红色 第二节 局部麻醉药 一、 对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡
6、因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉 布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、 巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以S代
7、替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜-紫堇色 含S巴比妥-绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛-硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾-硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶
8、三酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类： 地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮 1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化 2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮（舒宁）： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 艾司唑仑（舒乐安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H- 1,2，4 - 三氮唑- 4,3-a 1,4
9、-苯并二氮杂 1、 1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。 2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍 阿普唑仑：1-甲基 同上 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀 3、 氮基甲酸酯类 甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用 第二节 抗癫痫药 苯妥英纳（大伦丁纳）：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点 1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。 2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。 3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于
10、氨试液中。 与苯巴比妥区别 卡马西平：5H-二苯并b，f氮杂 -5-甲酰胺 精神运动性发作最有效 第二节 抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂） 一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜 盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 奋乃静：4-3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定 二、硫杂蒽类 三、丁酰苯类 舒必利：氨基磺酰基 适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。 第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。 第一节 解热镇痛药 1、 水
11、杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰 阿司匹林（乙酰水杨酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂 性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。 2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏 2、 苯胺类 ： 解热镇痛，3、 无消炎作用 对乙酰胺基酚（扑热息痛）：N-4-（羟基苯基）-乙酰胺 花生四烯酸环氧酶抑制剂 性质：1、45 C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。 2、三氯化铁反应。 检查中间产物对氨基酚 （芳伯胺基反应） 4、 吡唑酮类 安乃近：（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲
12、氨基甲烷磺酸钠盐-水合物 性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。 2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。 3、与稀盐酸加热分解成SO2 ，发出甲醛特臭。 贝诺酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。 性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。 第二节 非甾体抗炎药（酸性） 1、 3,5-吡唑烷二酮 羟布宗（羟基保泰松）：4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治疗关节炎 二、N-芳基邻氨基苯甲酸类 三、芳基烷酸类 1、苯乙酸类（芳基乙酸） 吲哚美辛（消炎
13、痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。 强酸强碱水解，PH2-8稳定 作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。 双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-（2,6-二氯苯基）氨基-苯乙酸钠 氯原子反应 作用强无积蓄 非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。 酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。 2、苯丙酸类（芳基丙酸） 布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸 2个手性C，用消旋体 性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍 芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸 12-17h 萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型 同上，缓解轻度至中度疼痛。 四、1,2 -苯并噻嗪类 吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物 性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。 作用时间长，45h 第三节 抗痛风药 一、抗痛风发作药 吲哚美辛 保泰松 二、尿酸排泄剂 丙磺舒：4-（二正丙胺基）磺酰基苯甲酸 高尿
