药物化学名词解释09

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1、1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。2. 药物化学(medicinalchemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、 阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合 性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。3. 国际非专有药名(internationalnon-proprietarynamesforpharmaceuticalsubstance，INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请，由世界卫生组织批准的药物的 正

2、式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使 用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中 只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。4. 中国药品通用名称(ChineseApprovedDrugNames，CADN):依据INN的原则，中华人 民共和国的药政部门组织编写了中国药品通用名称(CADN)，制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使 用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化 学名称。5. 巴比妥类药

3、物(barbituratesagents):具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠 药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5, 5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动 学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam-lactimtautomerism):类似酮-烯醇式互变异构，酰 胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单 键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠 盐。如下图：7. 锥体外系反应(effectsofextrapyramidalsystem，

4、EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的 连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套 复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障 碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。8. 非经典的抗精神病药物(atypicalantipsychoticagents):近年来问世的一些抗精神病药物。 和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴 胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性 和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。9. 构效关系(structu

5、re-activityrelationship，SAR):在同一基本结构的一系列药物中，药物 结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物 的作用机制、寻找新药等有重要意义。10. 选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(selectiveserotonin-reuptakeinhibitors，SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆 碱、组胺H1和01肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较 少抗胆

6、碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。11. 内啡吠(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括？-内啡肽(？-促脂解激素的c 端30个氨基酸残基)及?-和?-内啡肽(分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基)， 三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。12, 血脑屏障(blood-brainbarrier； BBB)：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学 环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通 常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。13. 拟胆碱药(cholinergicdrugs):是一类具有与乙酰胆碱

7、相似作用的药物。按作用环节和机 制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。14, 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEinhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterasedrug)， 通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于 间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。15, 抗胆碱药(anticholinergicdrugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptorantagonists)，主要是 阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。16. 非去极化型神经肌肉阻断剂(nonde

8、polarizingneuromuscularblockingagents):又称非去极 化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱 受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了 ACh与N2受体结合及去极化作 用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。1、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizingneuromuscularblockingagents):又称去 极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受 体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导 致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松

9、药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用 类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶 药解救，使用不安全，应用较少。2、拟肾上腺素药(adrenergicdrugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物， 亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类，且部分药物又具 有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分，故又有拟交感胺(sympathomimeticamines)和儿 茶酚胺(catacholamines)之称。3、肾上腺素受体激动剂(adrenergicagonists):直接与肾上腺素受体结合，激动受体 而产生?型作用和/或?型作用的药物。是

10、拟肾上腺素药的一部分。4、局部麻醉药(localanesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和 传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。5、离子通道(ionionchannel):离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能 有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜，而顺其电化学梯度进 行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。6、钙通道阻滞剂(calciumchannelblocker)：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选 择性地阻滞Ca2窿细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心 肌收缩力减弱、心

11、率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非 选择性两大类。7、血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor )：血浆中无活性的十肽血管紧张素1( Angl )，经血管紧张素转化酶(ACE)酶降 解，得八肽的血管紧张素II(AngII)，AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外， 还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和 水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制 剂能抑制ACE活性，使Angl不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类 有效的

12、抗高血压药物。8、NO供体药物(NOdornordonordrug) : NO供体药物是指能在体内释放外源性NO 分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF)，它是一种活性很强的气体小分 子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药 物。9、强心甙(cardiaccardiacglycoside)：这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等) 和甾核(称为甙元或配基)的经3?-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙 类化合物。10、羟甲戊二酰辅酶 A ( HMG - CoA ) 还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAr

13、eductaseinhibitor )：羟甲戊二酰辅酶 A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊 酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑 制剂是一类有效的调血脂药。17. 质子泵抑制剂(protonpumpinhibitors):质子泵即H?/K?-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表 面，含有一个大的a亚基和一个较小的6亚基。该酶可通过K?与H?的交换，生成胃酸。 质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。1、2、5-HT3 受体拮抗剂(5-HT3receptorantagonists) : 5-羟色胺(5-H

14、T)是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗 剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细 胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及 迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体 激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。18. 促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力 障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受 体拮抗剂metoclopr

15、amine，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone)，通过乙 酰胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。19. 基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作 用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构 不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论 的概念。20. 前列腺素(prostaglandin，PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子，下链 为8个碳原子)的20碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。21. 解热镇痛药(

16、antipyreticanalgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中 除苯胺类外，大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也 属于非甾类抗炎药。22. 非甾类抗炎药(nonsteroidalanti-inflammatorydrug，NSAID):抑制环氧合酶的活性，减 少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些 药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广 义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。23. COX-2抑制剂(COX-2inhibitors):环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性 的COX-2。COX-1 和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸 氧化成pgg2，并转化为pgh2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX