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1、药品名称：治疗癫痫药物一一地西泮注射液【通用名称】【英文名称】【汉语拼音】成份：地西泮注射液叭Diazepam InjectionDi Xi Pan Zhu She Ye本品主要成份为：地西泮。化学名称：1-甲基-5-苯基-7-氯-1, 3-二氢-2H-1, 4-苯并二氮杂罩-2-酮。 化学结构式：分子式：C16H13C1N:O分子量：284.74辅料为：丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。所属类别：化药及生物制品神经系统药物抗惊厥药苯二氮卓类化药及生物制品神经系统药物抗癫痫药苯二氮卓类化药及生物制品神经系统药物镇静催眠药i 苯二氮卓类化药及生物制品抗精神失常药抗焦虑药苯二氮卓类性状：本品为几乎无
2、色至黄绿色的澄明液体。适应症：1. 可用于抗癫痫和抗惊厥：静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性 惊厥也有效；2. 静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。规格：2ml： 10mg用法用量: 成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，1030mgo镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg, 以后按需每隔34小时加5lOmgo 24小时总量以4050 mg为限。癫痫持续状态和严觅 频发性癫痫，开始静注10 mg,每隔1015分钟可按需增加甚至达最人限用量。破伤风可 能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟25mg。小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出生30天5岁，静注为宜，每2 5分钟0
3、. 20. 5 mg,最人限用量为5mg;。5岁以上每25分钟lmg,最人限用量10 mg。如 需要，24小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1-2 mg,必要时3 4小时后可重复注射，5岁以上注射510 mgo小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过 0. 25mg/kg,间隔1530分钟可重复。新生儿慎用。不良反应：1. 常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，人剂量可有共济失调、震颤。2. 罕见的有皮疹，白细胞减少。3. 个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4. 长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 禁忌：1
4、. 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。2. 本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。注意事项：1、对苯二氮章类药物过敏者，可能对本药过敏；2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3、癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；4、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应釆取预防措施。5、避免长期人量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6、对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。7、以下情况慎用：1. 严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2. 重度重症肌无力，病情可能被加重。3. 急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4. 低蛋白血症时，可导致易
5、嗜睡难醒。5. 多动症者可有反常反应。6. 严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7. 外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8. 有药物滥用和成瘾史者。8、如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。孕妇及哺乳期妇女用药：1. 在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤 药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时 用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2. 本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。儿童用药：幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。老年用药： 老年人对本药较敏感，用量应酌减。药物相互作用：0. 1.与中枢抑制药
6、合用可增加呼吸抑制作用。2. 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3. 与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩嚎嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三坏类抗抑郁药 合用时，可彼此增效，应调整用量。4. 与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5. 与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6. 与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。7. 与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8. 与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9. 异烟肘抑制本品的消除，致血药浓度增高。10. 与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。药物过量：出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、
7、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、 严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二 氮罩受体拮抗剂氟马西尼(flumazeni 1)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴 奋异常时，不能用巴比妥类药。药理毒理：本品为长效苯二氮罩类药。苯二氮罩类为中枢神经系统抑制药，町引起中枢神经系统不同部 位的抑制，随着用量的加人，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位 与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化Y -氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用, GABA在苯二氮罩受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作
8、 用。本类药为苯二氮罩受体的激动剂，苯二氮罩受体为功能性超分子(supramolecular)功能 单位，又称为苯二氮M- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞 膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开放, 使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制 转译为降低神经元兴奋性，减少卞一步去极化兴奋性递质。苯二氮罩类增加氯通道开放的频 率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体弓氯离子通道的联系来实现。苯二 氮罩类还作用在GABA依赖性受体。1. 抗焦虑、镇静催眠作用。通过
9、刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中 枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分 子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度 则能加强苯二氮罩类药的催眠作用。2. 遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。3. 抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活 动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。4. 骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑 制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二
10、氮罩类也可能直接抑 制运动神经和肌肉功能。药代动力学： 肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注13 分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用 消失也快。肌注0. 51. 5小时、静注0. 25小时血药浓度达峰值，410天血药浓度达稳态, Tm为2070小时，血浆蛋白结合率高达99%本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西 泮、去甲疑地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的5可达30100小时。本 品有肠肝循坏，长期用药有蓄枳作用。代谢产物町滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除 较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。贮藏： 避光，密闭保存。包装： 低硼硅玻璃安甑:每盒10支。有效期：24个月执行标准:中国药典2010年版二部批准文号： 国药准字H11020631甘企业：天津药业焦作有限公司妊娠分级：FDA妊娠分级：D
