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1、药品名称】商品名称：得理多通用名称：卡马西平片英文名称：Carbamazepine Tablets【成份】活性成份：卡马西平化学名称：5H-二苯并b,f氮杂草-5-甲酰胺。【 适应症 】1癫痫部分发作：-复杂部分性发作；-简单部分性发作。原发或继发性全身强直- 阵挛发作。混合型发作。可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵 挛发作无效。2三叉神经痛：由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。原发性三叉神 经痛。原发性舌咽神经痛。【用法用量】1本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。2对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。3癫痫卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增
2、加至获得最佳疗效。 当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂 量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量（见【药物相互作用】）。4.成人：初始剂量每次100200mg，每天12次;逐渐增加剂量直至最佳疗效（通常为每次 400mg，每天23次）。某些病人罕有需加至每天1600mg。5儿童：每天 1020mg/kg 体重。12个月以下，100200mg/天。15 岁，200400mg/天。610 岁，400600mg/天。1115岁，6001000mg/天，分次服用。推荐：4岁或4岁以下儿
3、童，初始剂量在2060mg/天,然后隔日增加2060mg。4岁以上儿童，初始剂量可100mg/天，然后每周增加100mg。6. 三叉神经痛初始剂量200400mg/天，逐渐增加至疼痛缓解（通常每次200mg,每天34次），然 后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg，每天 2 次。【不良反应】1特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常 会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、 疲劳、复视）；胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。2与剂量相关的不 良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中
4、枢神经系统的不良反应可能 是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降 低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。3按照发生频率在下表（表1）列出了不良反 应，使用以下表述：很常见（1/10）；常见（1/100，【禁忌】1已知对卡马西平和相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）或制剂的其它成份过敏者。2房室传导阻滞者。3. 血清铁严重异常。4有骨髓抑制史的患者。5具有肝卟啉病病史的患者（如急性间歇性卟啉病、变异型卟啉症、迟发性皮肤卟啉 症），严重肝功能不全等病史者。6.理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂 （MAOIs ）合用（参见【药物相互作
5、用】）。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制 剂至少两周，若临床状况允许可更长。【注意事项】1得理多仅可在医生监督下服用。若要处方得理多，必须事先经过严格的效益/风险 评估，并且对既往有过心脏、肝脏、肾脏损害，对其它药物出现过血液系统不良反 应及曾经中断过得理多治疗的患者进行监测。2血液学影响有病历报告，再生障 碍性贫血和粒细胞缺乏与卡马西平有关。粒细胞缺乏症发生率平均每年每百万人中 为6例，再生障碍性贫血平均每年每百万人中为2例。 短暂或持续的血小板及白细 胞计数减少偶见或常见于卡马西平治疗中，但大多数是一过性的，未必是再生障碍 性贫血和粒细胞缺乏症。在服用卡马西平前，应进行全血细胞计数，
6、包括血小【特殊人群用药】儿童注意事项： 本品可用于各年龄段儿童，具体参考用法用量。妊娠与哺乳期注意事项： 本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为 血药浓度 60%，哺乳期妇女不宜应用。老人注意事项： 老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错 乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。【药物相互作用】1.细胞色素 P4503A4 （CYP3A4） 是对活性代谢产物 10，11-环氧卡马西平起主要催化 作用的酶。同时服用 CYP3A4 抑制剂可导致卡马西平血浆浓度增加，从而诱发不良 反应。如果同时服用 CYP3A4 诱导剂则可能增加卡
7、马西平的代谢速率，导致卡马西 平血浆水平及疗效的潜在下降。同样，如果停止使用 CYP3A4 诱导剂，则会使卡马 西平的代谢速率下降，引起卡马西平血浆水平的增高。2. 卡马西平是CYP3A4和肝脏其它丨相、II相酶系统的强效诱导剂，因此可降低主要 通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。3. 人微粒体环氧化物水解酶被发现是负责从卡马西平-10， 11 环氧化物形成 10， 11- 反式二醇的主要作用酶。联合给药人微粒体环氧化物水解酶可能导致卡马西平-10， 11 环氧化物血浆浓度升高。4. 可增高卡马西平和/或卡马西平-10， 11 环氧化物血浆水平的制剂5. 由于增高的卡马西平和/或卡马西平-1
8、0， 11 环氧化物血浆水平可导致不良反应 （如 头晕、嗜睡、共济失调、复视） ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆 水平相应地调整得理多剂量：止痛剂、抗炎药：右丙氧芬、布洛芬雄激素：达那唑抗生素：大环内酯类抗生素 （如红霉素、醋竹桃霉素、交沙霉素、克拉霉素） 抗抑郁药：可能包括地昔帕明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、帕罗西汀、曲唑酮、 维洛沙秦抗癫痫制剂：司替戊醇、氨己烯酸 抗真菌药：唑类（如伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑） 抗组织胺类药物：氯雷他定、特非那定。抗精神病药：奥氮平 抗结核药：异烟肼抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂（如利托那韦） 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺心血管
9、药物：地尔硫 、维拉帕米 胃肠道药物：可能有西咪替丁、奥美拉唑 肌松药：奥昔布宁、丹曲洛林 血小板聚集抑制剂：噻氯匹定 其他相互作用：葡萄柚、尼克酰胺 （仅在成人高剂量时）6. 可增高活性代谢物卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平的制剂7. 由于增高的卡马西平-10，11-环氧化物血浆水平可能导致不良反应 （如：头晕、困 倦、共济失调、复视） ，因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应 地调整得理多剂量：8. 据报道，洛沙平、喹硫平、扑米酮、普罗加胺、丙戊酸和丙戊酰胺可使活性代谢 产物 10，11 环氧卡马西平浓度升高。9. 可降低卡马西平血浆水平的制剂10. 当合并使用以下药物时
10、，必须调整得理多的剂量： 抗癫痫制剂：非氨酯、甲琥胺、奥卡西平、苯巴比妥、苯琥胺、苯妥英和磷苯妥英 扑米酮、虽然数据可能有些矛盾，但一般认为也包括氯硝西泮。抗肿瘤药：顺铂或阿霉素 抗结核药物：利福平支气管扩张药或平喘药：茶碱、氨茶碱皮肤病治疗药物：异维A酸其他相互作用：含有贯叶连翘 （金丝桃属）0 的中草药制剂11. 得理多对合并应用制剂血浆水平的影响12. 卡马西平可降低某些特定药物的血浆水平，或减弱甚至消除这些药物的活性作 用。必须根据临床要求调整以下药物的剂量： 止痛剂、抗炎药：丁丙诺啡、美沙酮、对乙酰氨基酚、非那宗 （安替比林） 、曲马 多。抗生素：多西环素 抗凝血剂：口服抗凝血药 （
11、如华法林、苯丙香豆素、双香豆素和醋硝香豆素） 抗抑郁药：氨非他酮、西酞普兰、米安色林、萘法唑酮、舍曲林、曲唑酮、三环抗 抑郁药 （如丙米嗪、阿米替林、去甲替林、氯丙咪嗪 ） 。不推荐将得理多与单胺氧 化酶抑制剂 （MAOI） 联合使用;在服用得理多前，如果临床情况允许，应至少提前两 周或更长时间停止服用MAOI （参见【禁忌】） 抗癫痫制剂：氯巴占、氯硝西泮、乙琥胺、非氨酯、拉莫三嗪、奥卡西平、扑米酮 噻加宾、托吡酯、丙戊酸、唑尼沙胺。据报道，在卡马西平的作用下，血浆苯妥英 水平既可升高也可降低，不过很少有病例报道可导致美芬妥英血浆水平增高 抗真菌药：伊曲康唑 驱虫药：吡喹酮 抗肿瘤药：伊马替
12、尼 抗精神病药：氯氮平、氟哌啶醇和溴哌利多、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮 抗病毒药物：用于 HIV 治疗的蛋白酶抑制剂 （如印地那韦、利托那韦、沙奎那韦） 。 抗焦虑药物：阿普唑仑、咪达唑仑 支气管扩张药或平喘药：茶碱 避孕药：激素类避孕药 （应考虑其他可选择的避孕方式） 心血管药物：钙通道阻滞剂 （二氢吡啶系列），如非洛地平、地高辛 皮质类固醇：皮质激素 （如泼尼松龙、地塞米松） 免疫抑制剂：环孢素、依维莫司 甲状腺素：左旋甲状腺素。其他药物相互作用： 含有雌激素和/或黄体酮的药品。13. 需要特别注意的合并用药 据报道，卡马西平和左乙拉西坦合用可增加卡马西平诱导的毒性。 据报道，卡马西
13、平与异烟肼联合使用可增加异烟肼诱导的肝脏毒性的发生率。 卡马西平与锂盐或甲氧氯普胺合用，或与精神安定药 （如：氟哌啶醇、硫利达嗪） 合 用，能增加神经系统的不良作用， （而后一种用药方法即使在“治疗血药浓度下” 也会增加神经病学方面的不良反应） 。卡马西平与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加， 有可能使后者疗效降低。与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。14. 由于本品的肝药酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯 （安妥明） 、去氨加压素 （desmopressin） 、赖安加压素 （lypressin） 、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗 利尿作用，合用的各药都需
14、减量。15. 苯巴比妥、苯妥英、扑痫酮、普罗加比、茶碱能降低卡马西平的血药浓度，而且 氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺、也有同样作用，虽然实验数据有些矛盾。另外，有 报告说，丙戊酸、丙戊酰胺和扑痫酮能升高活性代谢物 10,11-环氧卡马西平的血药 浓度，因此，卡马西平的剂量需相应调节。16. 与一些利尿药合并使用 （如：氢氯噻嗪、速尿） 可能引起低钠血症。17. 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。18. 卡马西平对非去极化肌松剂（如：泮库铵）有拮抗作用;若必要可加大剂量，且病人 应严密监护，因为神经肌肉阻断的恢复可能比预想的要快。19.卡马西平以降低诺米芬辛 （nomifensine） 的吸收并加快
15、其消除。20有报告说，异维A酸改变卡马西平和10, 11-环氧卡马西平的生物利用度和/或清 除率，因此应监测卡马西平的血药浓度。21与其它影响精神的药物一样，卡马西平会降低酒精耐受性，因此在治疗期间，劝 告病人戒酒。22与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。23卡马西平降低或升高苯妥英的血药浓度均有报告。有极少数报告升高美芬妥英的 血浆浓度。【药理作用】1. 卡马西平是一种抗惊厥药和特异性三叉神经痛镇痛药。卡马西平在电刺激和化学 刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示出抗惊厥作用，可能是通过抑制多突触反应 和阻断强直后增强而发挥作用。卡马西平能明显降低或消除大鼠和猫框下神经刺激 引起的疼痛，降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射，包括舌下颌反射。卡马西平化 学结构上与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无相关性，其作用机制尚不明确。2. 卡马西平的主要代谢产物为卡马西平-10, 11环氧化物，在一些癫痫动物模型中显 示抗惊厥作用。尽管推断环氧化物具有临床活性，但是其活性对于卡马西平安全性 和有效性的影响尚不清楚。【贮藏】遮光，密封保存。【有效期】60 个月。批准文号】国药准字H生产企业】企业名称：北京诺华制药有限公司 企业简称：诺华制药 生产地址：北京市昌平区永安路31号 联系电话：0 如有问题可与生产企业联系
