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1、抗菌谱 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属 细菌，其抗菌谱窄，如异烟腓只对抗酸分支杆菌有效。另一些药物抗菌范围广泛称之为广谱抗菌药，如四 环素和氯霉素，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。近年新开展的青霉素类和头抱菌素类抗生素也有广谱抗菌作用。抗菌活性 抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力。一般可用体外与体内化学实验治疗两种 方法来测定。体外抗菌试验对临床用药具有重要意义。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度MIC ;能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低
2、杀菌浓度 MBC o抑菌药 是指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素等。来源：考试大杀菌药 这类药不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之，如青霉素类、氨基此类等。化疗指数理想的化疗药物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒 性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他抗菌药物联合应用消灭病原体。化疗药物的价值一 般以动物半数致死量LD50和治疗感染动物的半数有效量ED50之比，或5%致死量LD5 与95%有效量ED95 的比来衡量。这一比例关系称为化疗指数。化疗指数愈大，说明药物的毒性愈小，疗效愈 大，临床应用的价值也可能愈高。但化疗指数高者并不是绝
3、对平安，如几无毒性的青霉素仍有引起过敏休克的可能。后效应PAE 在体外是指抗菌药物全部去除后细菌恢复对数生长的延迟时间。各种抗菌药物对革兰氏阳性球菌都有程度不同的 PAE ,而只有氨基糖此类与喳诺酮类对革兰氏阴性球菌有较满意的PAE.碳青霉烯类及第四代头抱菌素对革兰氏阴性杆菌有中等程度的PAE,而青霉素类及第一、二、三代头抱菌类那么几乎没有。抗菌药物的投药间隔时间取决于其半衰期、有无PAE及其时间长短以及杀菌作用是否有浓度依赖性。根据抗菌药物的后两个特性，近年来国外学者提倡将其分为深度及时间依赖性两大类，此观点已逐渐为我 国学者所接受，并开始实践于临床。原那么上浓度依赖性抗菌素应将其1日药量集
4、中使用，适当延长投药间隔时间以提高血药峰浓度；而时间依赖性抗生素其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑 菌浓度MIC 的时间，与血药峰浓度关系不大。故其投药原那么应缩短间隔时间，使24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少60%.除药效学外，投药间隔还要考虑药物的毒副作用与血药浓度的关系。氨基糖此类抗生素杀菌作用属浓 度依赖性，但其毒性却与血药浓度不直接相关。国外已有较多临床报告说明，氨基糖此类抗生素无论其半 衰期长短，日剂量1次应用与分成23次应用相比其药效不变或更好，肾毒性及高频耳毒性反而降低。 因而此类药物每天只用 1次已比拟肯定。同样浓度依赖的喳诺酮类药物，因其毒性与血药浓度相
5、关，除半 衰期很长的药物外 一般不建议每日应用1次。但最近也有报告说明如左氧氟沙星每日应用 1次也可收到较好效果药物化学章节练习题：第八章抗生素本篇文章来源于考试中国? kswchina ; 原文链接地址： :/yiyao.kswchina /yaoshi/xy/ze/mn/362949.html 一、单项选择题1下面哪一个表达是不正确的A. 抗生素是来源于细菌，霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。B. 抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌，到达治疗的目的。C. 早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病，故称为抗菌素。D. 磺胺类药物百浪多息，是最早上市的抗菌素。E. 结构简单
6、的抗生素可以用合成法制得，如氯霉素。2化学结构如下的药物是A. 头弛氨节B.头弛克洛C. 头跑哌酮 D.头跑嚷脂E.头跑嚷吩3青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A. 分解为青霉醛和青霉胺B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. 3 -内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸4半合成青霉素的重要原料是A. 5-ASA B.6-APAC. 7-ADA D.二氯亚砚E.氯代环氧乙烷5各种青霉素在化学上的区别在于A. 形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样6青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A
7、. 一个B.两个C. 三个D.四个E.五个7青霉素结构中易被破坏的部位是A. 酰胺基B.愈基C. 3 -内酰胺环D.苯环E.嚷哩环8头弛嚷吩分子中所含的手性碳原子数应为A. 一个B.两个C. 三个D.四个E.五个96-内酰胺类抗生素的作用机制是A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸复原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成10氯霉素的化学结构为11克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖昔类C. 3 -内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类12以下哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨节西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D
8、.阿齐霉素E.阿莫西林13对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是:A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖昔类抗生素D. 6 -内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素14阿莫西林的化学结构式为15能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A.氨节西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星16以下哪个药物属于单环3 -内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砚霉素E.亚胺培南17盐酸四环素最易溶于哪种试剂A. 水B.酒精C.氯仿D.乙酰E.丙酮18以下哪一项表达与氯霉素不符A. 药用左旋体B. 配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C. 本品性质稳
9、定，水溶液煮沸五小时不致失效D. 分子中硝基可复原成羟胺衍生物E. 可直接用重氮化，偶合反响鉴别二、配比选择题1. 头弛氨节的化学结构为2.氨节西林的化学结构为3. 阿莫西林的化学结构为4.头弛克洛的化学结构为5.头弛拉定的化学结构为2A、泰利霉素B.氨曲南C、甲砚霉素 D.阿米卡星E. 土霉素1. 为氨基糖昔类抗生素2.为四环素类抗生素3.为？-内酰胺抗生素 4.为大环内酯类抗生素5.为氯霉素类抗生素3A、氯霉素B.头弛嚷脂钠C、阿莫西林 D.四环素E,克拉维酸1. 可发生聚合反响2. 在pH26条件下易发生差向异构化3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化4. 以1R, 2R (-)
10、体供药用5. 为第一个用于临床的3 -内酰胺酶抑制剂4) 根据药物的INN名称，指出其药效类别A. 毗洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林1.镇静药2.青霉素类抗生素3.解热镇痛药4.抗心律失常药5.局部麻醉药5) 以下药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A. 双烯B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯 D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮1.氨节青霉素2.氟月尿口密嚏3.甲基睾丸素 4.黄体酮5.维生素C6)A.磺胺的开展 B.顺钳的临床C.西咪替丁的创造D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世1. 促进了半合成青霉素的开展2. 是抗胃溃疡药物的新突破3. 是第一个3 -内酰胺酶抑制
11、剂4. 开辟了 一条从代谢拮抗来寻找新药的途径5. 引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究三、比拟选择题1)A、阿莫西林B.头弛嚷脂钠C、两者均是 D.两者均不是1. 易溶于水2. 结构中含有氨基3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4. 对革兰氏阴性菌的作用很强5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40100倍2)A、罗红霉素 B.柔红霉素C、两者均是 D.两者均不是1.为蕙醍类抗生素 2.为大环内酯类抗生素3.为半合成四环素类抗生素4.分子中含有糖的结构5.具有心脏毒性3)A. 青霉素B.氯霉素C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗生素类药物 2.生产中采用全合成3.分子中有三个
12、手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染4)A. 青霉素钠 B.氨节西林钠C.A和B都是 D.A和B都不是1.3 -内酰胺类药物 2. 3 -内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素 4.与前三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验5)A. 头跑嚷吩钠 B.氨节西林钠C.A和B都是 D.A和B都不是1.3 -内酰胺类药物 2. 3 一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA 4.与前三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验6)A.氨节青毒素 B.头孑包嚷吩C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物 2.经典的3 -内酰胺类药物3. 3 -内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用四、多项选择题1) 以
13、下药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砚霉素 D.泰利霉素E.柔红霉素2) 以下药物中，哪些可以口服给药A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林 D.头弛嚷脂E.头弛克洛3) 氯霉素具有以下哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用 1R, 2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期屡次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4) 以下哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孑包哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨节西林和阿莫西林由于
14、侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反响D. 克拉维酸钾为3 -内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5属于半合成抗生素的有A.青霉素钠 B.氨节西林钠C.头跑嚷吩钠D.氯霉素E. 土霉素6以下抗生素属于3 -内酰胺类抗生素的有A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖忒类D.头孑包菌素类E.四环素类7关于氨节西林的表达哪些是正确的A. 氨节西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度愈高，愈不稳定B. 本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定C. 氨节西林钠具有a -氨基酸的性质D. 本品不发生双缩脉反响E. 本品为广谱半合成青霉素，主要用于尿路感染，呼吸道感染，伤寒和败血症等8青霉素结构改造的目的是希望得到A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E. 口服青霉素9红霉素符合以下哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效10以下哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠 B.氯霉素C.头弛羟氨节D.泰利霉素E.氨曲南11头弛嚷脂钠的结构特点包括：A. 其母核是由3-内
